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Fundamentos de Farmacologia
Hipertensão: Medicamentos Anti-hipertensivos
Data: 08052023
Prof. Lucas Pedro
HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA
A hipertensão arterial ou pressão alta é uma doença
crônica caracterizada pelos níveis elevados da pressão
sanguínea nas artérias. O sistema cardiovascular
pode sofrer variações de acordo com determinados
estímulos e caso haja intercorrências que alterem a
homeostase isso pode gerar processos patológicos.
Além das cardiopatias, uma das patologias mais
importantes que influenciam o sistema cardiovascular
é a HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA
(HAS).
Hipertensão - Definições
DC: Débito Cardíaco
FC: Frequência Cardíaca
RVP: Resistencia Vascular periférica
PA: Pressão Arterial
PAS: Pressão Arterial Sistólica
(Contração)
PAD: Pressão Arterial Diastólica
(Relaxamento)
MmHg: Milímetros de Mercúrio
Pressão Arterial
A pressão que o sangue exerce sobre as paredes das artérias, dependendo da
força da contração do coração, da quantidade de sangue e da resistência das
paredes dos vasos é chamada de Pressão Arterial.
• É a pressão que o coração Bombeia o sangue pelas artérias para nosso corpo;
• O coração Bombeia em torno de 5,0 á 5,5 litros de sangue por minuto;
• A frequência cardíaca: 60 á 80 batimentos por minuto;
Principal função do coração: Bombear sangue para as extremidades
do corpo;
• Durante esse Bombeamento ocorre o que chamamos de Força de
contração (Sístole e diástole)
• Pressão dos vasos sanguíneos;
• Artérias mais rígidas e estreitas;
• Acumulo de gordura;
• Formação de coagulo podendo “Entupir” as artérias do coração e
provocar um Infarto;
• O coagulo pode se desprender e parar no cérebro causando um
Acidente Vascular cerebral (AVC);
O aumento da P.A – também aumenta a pressão nas artérias renais
(rím) ocasionado a perca da capacidade de filtrar o sangue, se
podendo seguir para um quadro de Diálise. Com o tempo pode se
instalar uma Insuficiência renal.
Pressão Arterial
120
80 mmHg
PAS: Pressão Arterial Sistólica.
A pressão arterial sistólica (PAS),
também conhecida como “pressão
máxima”, se refere à pressão do sangue
no momento que o coração se contrai
para impulsionar o sangue para as
artérias. Quanto mais o coração se
contrai, maior é a pressão sistólica.
Ejeção do Sangue nas artéria.
PAD: Pressão Arterial Diastólica.
representa a menor pressão nas artérias
ocasionada pela diástole ventricular
cardíaca, quando o sangue está
preenchendo as cavidades ventriculares
pressão mínima” ocorre no início do ciclo
cardíaco e se refere à capacidade de
adaptação ao volume de sangue que o
coração ejetou.
Hipertensão - Causas
Por conseguinte, parece que a elevação da pressão
arterial é habitualmente causada por uma combinação de várias
anormalidades (multifatorial).
Evidências epidemiológicas indicam que:
• Fatores genéticos;
• Estresse psicológico e fatores Ambientais;
• Nutricionais (aumento da ingestão de sal e diminuição
do consumo de potássio ou de cálcio) contribuem para o desenvolvimento
da hipertensão.
Sal, na Hipertensão
O sal: Aumenta a reabsorção de Sódio  Sal através do sistema
Renina angiotensina aldosterona, causando Retenção de Liquido;
Onde tem sal, vai atrair agua e assim aumentara o volume sanguíneo,
aumentando o debito cardíaco , aumentando a frequência cardíaca e
consequentemente aumentando a pressão arterial.
Regulação normal da pressão arterial
RVP: Resistencia Vascular periférica, resistência que o sangue passa no interior
das artérias.
O calibre do vaso pode influenciar: RVP – Aumenta a P.A.
Na vasoconstrição : o calibre os vasos sanguíneos e consequentemente a P.A
Vasodilatação: Aumento do calibre do vaso sanguíneo : RVP = P.A
Figura 1- Tabela de parâmetros dos
valores de pressão arterial.
Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos
Todos os agentes anti-hipertensivos atuam em um ou mais dos quatro locais
anatômicos de controle, produzindo efeitos ao interferirem nos mecanismos
normais de regulação da pressão arterial. Uma classificação útil desses fármacos
consiste em dividi-los de acordo com o principal local regulador ou mecanismo
sobre o qual atuam. Em virtude de seus mecanismos comuns de ação, os
fármacos dentro de cada categoria tendem a produzir um espectro semelhante de
toxicidades.
As categorias incluem as seguintes:
1 – Diuréticos;
2 - Agentes simpaticoplégicos;
3 - Vasodilatadores diretos;
4 - Agentes que bloqueiam a produção ou a ação da angiotensina
Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos
1 – Diuréticos: Reduzem a pressão arterial por meio da diminuição do sódio
corporal, diminuição do volume sanguíneo e, talvez, outros mecanismos.
Mecanismo de ação: Os diuréticos reduzem a pressão arterial sobretudo ao
produzirem
diminuição das reservas corporais de sódio. Inicialmente, reduzem a pressão
arterial ao diminuírem o volume sanguíneo
e o débito cardíaco; pode ocorrer aumento da resistência vascular periférica.
Depois de 6 a 8 semanas, o débito cardíaco normaliza- se, ao passo que a
resistência vascular periférica declina. Acredita-se que o sódio possa contribuir
para a resistência vascular por meio de aumento da rigidez dos vasos e
reatividade neural, o que possivelmente se relaciona com uma alteração da troca
de sódio/cálcio, com consequente aumento do cálcio intracelular.
MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS
Exemplos:
Diuréticos
Os diuréticos de alça
são reservados para
hipertensão associada
a insuficiência renal e
na insuficiência
cardíaca com retenção
de volume.
Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos
2 - Agentes simpaticoplégicos: Os fármacos simpaticoplégicos de ação central
já foram amplamente usados no tratamento da hipertensão. Com exceção da
clonidina, esses fármacos são raramente utilizados hoje em dia.
Mecanismo de ação: Esses agentes reduzem a descarga simpática dos centros
vasomotores no tronco encefálico, porém permitem que esses centros conservem
ou até mesmo aumentem a sua sensibilidade ao controle barorreceptor (Mantém
a P.A estável) . Por conseguinte, as ações anti-hipertensivas e tóxicas desses
fármacos geralmente dependem menos da postura do que dos efeitos de fármacos
que atuam diretamente sobre neurônios simpáticos periféricos.
MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS
Exemplos: Agentes simpaticoplégicos
Agentes Simpaticoplégicos - SNC
Clonidina: A redução da P.A pela clonidina decorre de uma
diminuição do DC, devido à FC diminuída e ao
relaxamento dos vasos, bem como de uma redução da
RVP.
Metildopa: A metildopa foi amplamente usada no passado;
todavia, na atualidade, é prescrita sobretudo para a
hipertensão durante a gravidez. A metildopa baixa a P.A,
principalmente pela redução RVP, com diminuição
variável da FC e do débito cardíaco.
Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos
3 - Vasodilatadores: Essa classe de fármacos compreende os vasodilatadores orais,
hidralazina e minoxidil, que são utilizados na terapia ambulatorial de longo prazo da
hipertensão; os vasodilatadores parenterais, nitroprusseto, diazóxido e fenoldopam,
usados no tratamento de emergências hipertensivas.
O minoxidil é um vasodilatador muito eficaz e ativo por via oral. O efeito resulta da
abertura dos canais de potássio nas membranas musculares lisas pelo sulfato de
minoxidil, o metabólito ativo. O aumento da permeabilidade ao potássio estabiliza a
membrana em seu potencial de repouso e torna menos provável a contração. À
semelhança da hidralazina, o Minoxidil dilata as arteríolas, mas não as veias.
A hidralazina é um derivado da hidrazina, dilata as arteríolas, mas não as veias.
Hoje, os benefícios da terapia combinada já são reconhecidos, e a hidralazina pode
ser usada de modo mais efetivo, sobretudo no tratamento de hipertensão grave.
Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos
4 - Agentes que bloqueiam a produção ou a ação da angiotensina:
Os inibidores da angiotensina reduzem a P.A principalmente ao diminuir a RVP . Não
ocorre alteração significativa do débito cardíaco e da frequência cardíaca.
O enalapril é um profármaco oral, convertido por hidrólise em inibidor da enzima
conversora, o enalaprilate, cujos efeitos assemelham-se aos do captopril. O próprio
enalaprilate só está disponível para uso intravenoso, principalmente para
emergências hipertensivas.
O benazepril, o fosinopril, o moexipril, o perindopril, o quinapril, o ramipril e o
trandolapril são outros membros da classe de ação longa. Todos são profármacos,
como o enalapril, convertidos em agentes ativos por hidrólise, sobretudo no fígado.
MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS
Exemplos:
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Dúvidas?
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  • 1. Fundamentos de Farmacologia Hipertensão: Medicamentos Anti-hipertensivos Data: 08052023 Prof. Lucas Pedro
  • 2. HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA A hipertensão arterial ou pressão alta é uma doença crônica caracterizada pelos níveis elevados da pressão sanguínea nas artérias. O sistema cardiovascular pode sofrer variações de acordo com determinados estímulos e caso haja intercorrências que alterem a homeostase isso pode gerar processos patológicos. Além das cardiopatias, uma das patologias mais importantes que influenciam o sistema cardiovascular é a HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA (HAS).
  • 3. Hipertensão - Definições DC: Débito Cardíaco FC: Frequência Cardíaca RVP: Resistencia Vascular periférica PA: Pressão Arterial PAS: Pressão Arterial Sistólica (Contração) PAD: Pressão Arterial Diastólica (Relaxamento) MmHg: Milímetros de Mercúrio
  • 4. Pressão Arterial A pressão que o sangue exerce sobre as paredes das artérias, dependendo da força da contração do coração, da quantidade de sangue e da resistência das paredes dos vasos é chamada de Pressão Arterial. • É a pressão que o coração Bombeia o sangue pelas artérias para nosso corpo; • O coração Bombeia em torno de 5,0 á 5,5 litros de sangue por minuto; • A frequência cardíaca: 60 á 80 batimentos por minuto;
  • 5. Principal função do coração: Bombear sangue para as extremidades do corpo; • Durante esse Bombeamento ocorre o que chamamos de Força de contração (Sístole e diástole) • Pressão dos vasos sanguíneos; • Artérias mais rígidas e estreitas; • Acumulo de gordura; • Formação de coagulo podendo “Entupir” as artérias do coração e provocar um Infarto; • O coagulo pode se desprender e parar no cérebro causando um Acidente Vascular cerebral (AVC); O aumento da P.A – também aumenta a pressão nas artérias renais (rím) ocasionado a perca da capacidade de filtrar o sangue, se podendo seguir para um quadro de Diálise. Com o tempo pode se instalar uma Insuficiência renal.
  • 6. Pressão Arterial 120 80 mmHg PAS: Pressão Arterial Sistólica. A pressão arterial sistólica (PAS), também conhecida como “pressão máxima”, se refere à pressão do sangue no momento que o coração se contrai para impulsionar o sangue para as artérias. Quanto mais o coração se contrai, maior é a pressão sistólica. Ejeção do Sangue nas artéria. PAD: Pressão Arterial Diastólica. representa a menor pressão nas artérias ocasionada pela diástole ventricular cardíaca, quando o sangue está preenchendo as cavidades ventriculares pressão mínima” ocorre no início do ciclo cardíaco e se refere à capacidade de adaptação ao volume de sangue que o coração ejetou.
  • 7. Hipertensão - Causas Por conseguinte, parece que a elevação da pressão arterial é habitualmente causada por uma combinação de várias anormalidades (multifatorial). Evidências epidemiológicas indicam que: • Fatores genéticos; • Estresse psicológico e fatores Ambientais; • Nutricionais (aumento da ingestão de sal e diminuição do consumo de potássio ou de cálcio) contribuem para o desenvolvimento da hipertensão.
  • 8.
  • 9. Sal, na Hipertensão O sal: Aumenta a reabsorção de Sódio Sal através do sistema Renina angiotensina aldosterona, causando Retenção de Liquido; Onde tem sal, vai atrair agua e assim aumentara o volume sanguíneo, aumentando o debito cardíaco , aumentando a frequência cardíaca e consequentemente aumentando a pressão arterial.
  • 10. Regulação normal da pressão arterial RVP: Resistencia Vascular periférica, resistência que o sangue passa no interior das artérias. O calibre do vaso pode influenciar: RVP – Aumenta a P.A. Na vasoconstrição : o calibre os vasos sanguíneos e consequentemente a P.A Vasodilatação: Aumento do calibre do vaso sanguíneo : RVP = P.A
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  • 12. Figura 1- Tabela de parâmetros dos valores de pressão arterial.
  • 13. Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos Todos os agentes anti-hipertensivos atuam em um ou mais dos quatro locais anatômicos de controle, produzindo efeitos ao interferirem nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. Uma classificação útil desses fármacos consiste em dividi-los de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual atuam. Em virtude de seus mecanismos comuns de ação, os fármacos dentro de cada categoria tendem a produzir um espectro semelhante de toxicidades. As categorias incluem as seguintes: 1 – Diuréticos; 2 - Agentes simpaticoplégicos; 3 - Vasodilatadores diretos; 4 - Agentes que bloqueiam a produção ou a ação da angiotensina
  • 14. Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos 1 – Diuréticos: Reduzem a pressão arterial por meio da diminuição do sódio corporal, diminuição do volume sanguíneo e, talvez, outros mecanismos. Mecanismo de ação: Os diuréticos reduzem a pressão arterial sobretudo ao produzirem diminuição das reservas corporais de sódio. Inicialmente, reduzem a pressão arterial ao diminuírem o volume sanguíneo e o débito cardíaco; pode ocorrer aumento da resistência vascular periférica. Depois de 6 a 8 semanas, o débito cardíaco normaliza- se, ao passo que a resistência vascular periférica declina. Acredita-se que o sódio possa contribuir para a resistência vascular por meio de aumento da rigidez dos vasos e reatividade neural, o que possivelmente se relaciona com uma alteração da troca de sódio/cálcio, com consequente aumento do cálcio intracelular.
  • 15. MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS Exemplos: Diuréticos Os diuréticos de alça são reservados para hipertensão associada a insuficiência renal e na insuficiência cardíaca com retenção de volume.
  • 16. Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos 2 - Agentes simpaticoplégicos: Os fármacos simpaticoplégicos de ação central já foram amplamente usados no tratamento da hipertensão. Com exceção da clonidina, esses fármacos são raramente utilizados hoje em dia. Mecanismo de ação: Esses agentes reduzem a descarga simpática dos centros vasomotores no tronco encefálico, porém permitem que esses centros conservem ou até mesmo aumentem a sua sensibilidade ao controle barorreceptor (Mantém a P.A estável) . Por conseguinte, as ações anti-hipertensivas e tóxicas desses fármacos geralmente dependem menos da postura do que dos efeitos de fármacos que atuam diretamente sobre neurônios simpáticos periféricos.
  • 17. MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS Exemplos: Agentes simpaticoplégicos Agentes Simpaticoplégicos - SNC Clonidina: A redução da P.A pela clonidina decorre de uma diminuição do DC, devido à FC diminuída e ao relaxamento dos vasos, bem como de uma redução da RVP. Metildopa: A metildopa foi amplamente usada no passado; todavia, na atualidade, é prescrita sobretudo para a hipertensão durante a gravidez. A metildopa baixa a P.A, principalmente pela redução RVP, com diminuição variável da FC e do débito cardíaco.
  • 18. Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos 3 - Vasodilatadores: Essa classe de fármacos compreende os vasodilatadores orais, hidralazina e minoxidil, que são utilizados na terapia ambulatorial de longo prazo da hipertensão; os vasodilatadores parenterais, nitroprusseto, diazóxido e fenoldopam, usados no tratamento de emergências hipertensivas. O minoxidil é um vasodilatador muito eficaz e ativo por via oral. O efeito resulta da abertura dos canais de potássio nas membranas musculares lisas pelo sulfato de minoxidil, o metabólito ativo. O aumento da permeabilidade ao potássio estabiliza a membrana em seu potencial de repouso e torna menos provável a contração. À semelhança da hidralazina, o Minoxidil dilata as arteríolas, mas não as veias. A hidralazina é um derivado da hidrazina, dilata as arteríolas, mas não as veias. Hoje, os benefícios da terapia combinada já são reconhecidos, e a hidralazina pode ser usada de modo mais efetivo, sobretudo no tratamento de hipertensão grave.
  • 19. Farmacologia básica dos fármacos anti-hipertensivos 4 - Agentes que bloqueiam a produção ou a ação da angiotensina: Os inibidores da angiotensina reduzem a P.A principalmente ao diminuir a RVP . Não ocorre alteração significativa do débito cardíaco e da frequência cardíaca. O enalapril é um profármaco oral, convertido por hidrólise em inibidor da enzima conversora, o enalaprilate, cujos efeitos assemelham-se aos do captopril. O próprio enalaprilate só está disponível para uso intravenoso, principalmente para emergências hipertensivas. O benazepril, o fosinopril, o moexipril, o perindopril, o quinapril, o ramipril e o trandolapril são outros membros da classe de ação longa. Todos são profármacos, como o enalapril, convertidos em agentes ativos por hidrólise, sobretudo no fígado.