O documento discute o uso de anticonvulsivantes como gabapentina e pregabalina no tratamento da dor por disfunção temporomandibular. Estes medicamentos inibem canais de cálcio e podem reduzir a intensidade da dor de forma eficaz em doses adequadas, embora causem efeitos colaterais como sonolência e tontura. Estudos demonstraram que gabapentina e pregabalina apresentam perfis de segurança e eficácia similares no alívio da dor crônica.

1. Anticonvulsivantes
Tratamento
Farmacológico
da DTM
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3. ANTICONVULSIVANTES SÍNDROMES
DOLOROSAS
Dor somática não visceral
Dor somática visceral
Dor somática músculo esquelética
Dor neuropática
Alodínia
Dor Fantasma
Fibromialgia
Cefaleias
Dor no cancer
Fenobarbital
Fenitoína
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Lamotrigina
Gabapentina
Topiramato
Divalproato
Pregabalina
Zonisamida
Levetiracetam

4. ANTICONVULSIVANTES SÍNDROMES
DOLOROSAS
Dor somática não visceral
Dor somática visceral
Dor somática músculo esquelética
Dor neuropática
Alodínia
Dor Fantasma
Fibromialgia
Cefaleias
Dor no cancer
Fenobarbital
Fenitoína
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Lamotrigina
Gabapentina
Topiramato
Divalproato
Pregabalina
Zonisamida
Levetiracetam

5. Gabapentina/Pregaba
lina
✓Não interagem com outros
medicamentos
✓Não são metabolizados pelo figado
✓Excreção renal
✓Não devem ser ingeridas com
alumínio ou magnésio
Segunda geração de anticonvulsivantes
Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012; Maizels;
McCaberg, 2005; Martin; Forouzanfar, 2011;
Ross, 2002; Teixeira et al., 2012

6. CaracterísticasGabapentina/ Pregabalina
Gabapentina Pregabalina
Pico 3 a 4 horas 1 hora
Biodisponibilidad
e
33 a 66% 90%
Dose habitual / dia
Ataque: 300 mg (1x)
Manutenção: 300 a 600
mg (3x)
Ataque: 75 mg (2x)
Manutenção: 75 a 300 mg
(2x)
Dose máxima / dia 3600 mg 600 mg
Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012; Maizels;
McCaberg, 2005; Martin; Forouzanfar, 2011;
Ross, 2002; Teixeira et al., 2012

7. Efeitos colaterais
✓Fracos a moderados
✓Dose-dependentes
✓Mais frequentes: sonolência e tontura
✓Outros: xerostomia, edema
periférico, visão borrada, ganho de
peso, dificuldade de concentração.
Gabapentina/Pregabalina
Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012; Maizels;
McCaberg, 2005; Martin; Forouzanfar, 2011;
Ross, 2002; Teixeira et al., 2012

8. Mecanismo de
açãoGabapentina / Pregabalina
✓Inibição glutamato
✓Potencialização GABA
✓Bloqueio dos canais voltagens
dependentes (sódio e cálcio) com
predileção a canais de cálcio
Baidya et al., 2011; Clarke et al., 2012; Maizels;
McCaberg, 2005; Martin; Forouzanfar, 2011;
Ross, 2002; Teixeira et al., 2012

9. Canais de cálcio
✓− α1A (CACNA1A; tipo P/Q): cérebro, neurónios
motores, rim
✓− α1B (CACNA1B; tipo N): SNC, SNP
✓− α1C (CACNA1C; tipo L): coração, fibroblastos,
pulmão, músculo liso, cérebro
✓− α1D (CACNA1D; tipo L): cérebro, pâncreas
✓− α1E (CACNA1E; tipo R): cérebro, músculo
✓− α1F (CACNA1F): retina
✓− α1G (CACNA1G; tipo T): cérebro
✓− α1S (CACNA1S): músculo esquelético; receptor de
DHP tipo L.

10. Anticonvulsivantes
O uso dos anticonvulsivantes no tratamento da dor por Disfunção
Temporomandibular

11. O uso dos anticonvulsivantes no tratamento da dor por Disfunção
Temporomandibular

12. Gabapentina (n=25)
Placebo (n=25)
Gabapentina (n=24)
Placebo (n=20)
12 semanas
A titulação do medicamento foi individualizada,
iniciando com 300 mg/dia.
Analisaram intensidade de dor (VAS), palpação
muscular e função mandibular

13. Sem diferenças
estatisticas
Mais comuns:
tonturas, sonolência

14. ✓4 estudos RCT em fibromialgia
✓Doses analgésicas a partir de 150 mg/dia.
✓Eficácia (redução 50% na intensidade da dor
aferida inicialmente): maior em neuropatias do
que em fibromialgia
✓Maior incidência de efeitos colaterais em doses
acima de 600 mg/dia
✓Sonolência (15 a 25% dos pacientes) e tontura
(27 a 46% dos pacientes) foram mais comuns.

15. Pregabalina
✓Quatro estudos clínicos randomizados realizados em pacientes com fibromialgia.
✓Eficaz (redução de + de 50% na intensidade de dor inicial)em doses acima de 150
mg/dia
✓Efeitos colaterais mais frequentes em doses acima de 600 mg/dia. Mais comuns:
sonolência (15 a 25%) e tonturas (27 a 46%).
Pregabalina
✓6 vezes mais potente do que a
gabapentina
✓Afinidade pelo canal de cálcio
voltagem dependente do tipo N -
localizado nos sítios pré-sinápticos
Jones; Sorkin, 1998

16. ✓Gabapentina e pregabalina se
comportam de maneira similar com
relação a tolerabilidade e eficácia.
✓Pregabalina: dose inicial já se
mostrou eficaz, redução de sintomas
de ansiedade

17. Gabapentina (300 mg - 30 cápsulas)
Genérico: R$ 40,00
Neurontin: R$ 85,00
Pregabalina (150 mg - 28 cápsulas)
Prebictal: R$ 78,00
Lyrica: R$ 125,00