O documento discute aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmicos da farmacoterapia em idosos, incluindo fatores de risco como polifarmácia. Ele também apresenta o caso clínico de uma idosa de 87 anos com múltiplas comorbidades e medicamentos potencialmente inapropriados, como anti-histamínicos e betabloqueadores, que podem causar quedas e incontinência urinária. O plano terapêutico proposto visa substituir medicamentos problemáticos e ajustar as interações entre os f

1. FARMACOTERAPIA EM GERIATRIA

2. ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
- difusão passiva e biodisponibilidade inalteradas
para a maior parte das drogas
-↓ transporte ativo e ↓ biodisponibilidade para
algumas drogas
-↓ efeito de 1a passagem e↑ biodisponibilidade
para algumas drogas

3. -composição corporal: gordura > água
-↓ Volume de distribuição e ↑ conc. Plasmatica
de drogas hidrossolúveis
-Volume de distribuição e ↑ meia-vida (t1/2) para
drogas lipossolúveis
-↑ or ↓ fração de drogas não ligadas a proteínas
plasmáticas

4. Biotransformação:
• efeito de primeira passagem reduzido nos
aumentando assim a biodisponibilidade de
muitas drogas.
• - diminuição do tamanho e da perfusão
sanguínea do fígado parece ser mais importante
do que diminuição da função das enzimas
heapticas. Drogas com altas taxas de extração
hepatica têm sua biotransformação afetada pela
diminuição que os pacientes idosos têm na
perfusão sanguínea do fígado.

5. Excreção:
• excreção renal sofre queda em pacientes
idosos, tanto pela diminuição da perfusão
sanguínea quanto pelas alterações morfo-
funcionais dos néfrons.

6. ASPECTOS FARMACODINÂMICOS
-Alterações na interação droga/receptor:
Quatro mecanismos:
a. aumento/diminuicão na quantidade de
receptores; b. aumento/diminuição da
sensibilidade dos receptores; c. alterações
pós-sinápticas; d. diminuição da capacidade
de manutenção da homeostase.

7. Fatores de risco na farmacoterapia geriatrica.
-Polifarmácia. Quanto maior o número de indicações,
maior a quantidade de erros associados a prescrição
inadequada, interações medicamentosas e uso
inadequado.
-Prescrição inadequada: múltiplos médicos,
automedicação.
-Doses inadequadas, mau uso decorrente de falhas
cognitivas/sensoriais.

8. CASO CLÍNICO
Paciente de 87 anos, sexo feminino, viúva
recente, queixas de eventos adversos
relacionados à polifarmácia, principalmente
quedas e incontinência urinária.

9. História médica prévia:
-Osteoporose
-Fibrilação atrial não valvar
-Rinite alérgica sazonal
-Alzheimer de início precoce diagnosticada há 2
anos atrás

10. Medicamentos:
-warfarina 2 mg Seg-Qua-Sex-Sáb e 4 mg Ter-Qui-
Sáb (anticoagulante com ação na fibrilação atrial)
-alendronato 70 mg oral uma vez por semana
(tratamento da osteoporose)
-difenidramina 25 mg oral/dia para alergias
(anti H1 com ação no SNC; anticolinérgico)

11. -Tylenol extra forte 1-2 cp via oral quando sente
dor (ICOX; hepatotóxico)
-succinato de metoprolol 50 mg oral todas as
manhãs (betbloq, antiarrítmico)
-donepezil 5 mg oral todas as manhãs
(anticolinestrásico)
-G. biloba oral todas as manhãs

12. PA 118/72 mm Hg sentada, 100/60 mm Hg em
pé;
FC 76 bpm (irregular)
FR 18 / min,
T 37,2 ° C,
Alt 1,63m, Peso 55 kg

13. Neuro
-Motor, sensorial, SNC, cerebelar, e marcha:
normal. Folstein Mini Mental Exam 17/30, em
comparação com uma pontuação de 17/30 e 19/30
no ano passado e no diagnóstico inicial,
respectivamente. Desorientada quanto a mês, data
e dia da semana. Bom registro, mas atenção
prejudicada e memória de curto prazo muito pobre.
Capaz de se lembrar de apenas um entre três itens
após 3 minutos. Capaz de seguir comandos. Exibiu
apatia durante MMSE.

14. tomografia computadorizada (cabeça, 2 anos)
mostra leve a moderada atrofia cerebral
generalizada.
Densidade mineral óssea (no ano passado): T-
score -2.6
ECG
fibrilação atrial, velocidade controlada

15. Diagnóstico:
1. quedas devidas a múltiplos fatores, incluindo
medicamentos
2. incontinência urinária
3. fibrilação atrial, controlada
4. rinite alérgica
5. osteoporose
6. Auxílio para pagar por medicamentos,
Medicare D

16. MEDICAMENTOS INADEQUADOS PARA
IDOSOS
(BEERS, PRISCUS)
BEERS
Medicamentos usados que podem originar
quedas:
-anti H1 (depressão do SNC, ef. anticolinérgico)
-metoprolol (hipotensor)
-donepezil (tonturas)
-warfarina (tonturas)

17. Medicamentos utilizados que podem provocar
incontinência urinária:
-donepezil (anticolinesterásico, aumenta Ach)
Sintomas da pcte que podem ser efeitos adversos de
drogas:
-rinite: metoprolol
-incontinência, arritmia: donepezil
-tonturas, hipotensão: difenidramina
-perda de força muscular: alendronato
-metoprolol + donepezil: arritmia
-difenidramina + donepezil: piora da DA

19. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS NESSA
PCTE:
http://www.drugs.com/interactions-
check.php?drug_list=927-0,2311-0,11-2689,896-
3386,1174-10621,1615-
16311&types%5B%5D=major&types%5B%5D=mino
r&types%5B%5D=moderate&types%5B%5D=food&t
ypes%5B%5D=therapeutic_duplication&professional
=1

20. -metoprolol + difenidramina: hipotensão, que
pode levar a quedas
-metoprolol + donepezil: arritmia cardíaca, porque
são dois bradicardizantes; também são
hipotensores, o que pode gerar quedas
-difenidramina + donepezil: anticolinesterásico +
anticolinérgico (anti H1): piora da DA
-warfarina + G. biloba: sangramentos
-donepezil + G. biloba: convulsões

21. PLANO DE FARMACOTERAPIA AJUSTADO:
-eliminar o G. biloba
-substituir a difenidramina por um anti H1 que não
atravesse a BHE, ou por um anti H1/corticóide de
administração local (nasal)
-substituir o paracetramol por outro inibidor da COX
não hepatotóxico
-administrar o donepezil pela manhã, para diminuir
a incontinência noturna. Redistribuir também a
ingestão hídrica diária, restringindo-a nas 3 horas
antes da paciente se deitar.

22. --manter a warfarina como antiarritmico, mas
ajustar as doses dela e do metoprolol, ou substituir
o metoprolol por bloq canais Ca. o diltiazen é
menos bradicardizante e menos hipotensor do que
o metoprolol, mas pode provocar a noctúria. Deve
ser usado pela manhã, como o donepezil. Se usado
o diltiazen, diminuir a dose da warfarina, pois a
interação pode provocar sangramentos.