Antipsicóticos
São medicamentos 
usados para tratar 
doenças como a 
psicose e a 
esquizofrenia e a 
hipomania.
Também pode ser usado para ajudar a controlar estados 
de confusão, demência, problemas de comportamentos 
e distúrbios de...
São substâncias químicas sintéticas, capazes de 
atuar seletivamente nas células nervosas que regulam 
os processos psíqui...
Os antipsicóticos tem sua primeira passagem pelo 
fígado, portanto, sofrem metabolização hepática. A 
grande maioria dos a...
Os antipsicóticos podem ser divididos em 3 grupos: 
Sedativos; 
Incisivos; 
Atípicos e de última geração. 
Antipsicótic...
Antipsicóticos incisivos: grupo farmacológico ao 
qual pertencem os antipsicóticos. 
Indicação: bloqueio dos receptores pó...
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os mais recentes introduzidos no mercado e que 
não se classificam nem c...
Formas farmacêuticas é a estrutura de como o medicamento se 
apresenta, podendo ser sólidas, 
líquidas, semi-sólidas e gas...
Comprimidos 
Ampolas 
Drágeas 
Gotas
Enterais; 
Nesse tipo de medicamentos só utilizamos 2 vias de 
administração: Enterais e Parenterais 
Parenterais;
Vias para utilizar de acordo com o antipsicóticos 
prescritos:
Via Intramuscular (IM) 
Via Oral (VO) 
Via Subcutânea (SB) 
Via Intravenosa (IV)
Os principais medicamentos antipsicóticos são: 
Clozapina 
Leponex® 
Olanzapina 
Zyprexa® 
Risperidona 
Risperdal®
CLOZAPINA (Leponex®) 
Tem um mecanismo de ação que 
pode ser devido ao bloqueio seletivo 
dos receptores dopaminérgicos, 
...
Olanzapina (Zyprexa®) 
Por sua vez possui um amplo perfil 
farmacológico, já que atua sobre vários tipos de 
receptores, d...
Risperidona (Risperdal®) 
Seu mecanismo de ação é desconhecido, 
embora se acredite que sua atividade seja devida a 
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A superatividade das vias neuronais 
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É importante lembrar que os neurolépticos 
são drogas sintomáticas, ou seja, elas não têm a 
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Os antipsicóticos tem sua indicação nos quadros psicóticos de início 
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Embora bastante popularizado, deve-se evitar o uso contínuo de 
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A administração de uma droga A pode alterar a ação de uma droga B 
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FARMACODINÂMICA (o que a droga faz com o corpo): Podem 
resultar em aumento ou redução da ação da droga. 
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acontecer por 4 mecanismos básicos (ADME). 
1. Fase de Absorção: a...
Entre os efeitos colaterais provocados pelos 
antipsicóticos, o mais estudado é o chamado Impregnação 
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1 - Reação Distônica Aguda 
Este sintoma extrapiromidal ocorre com frequência nas 
primeiras 48hs de uso antipsicóticos, p...
2 - Parkinsonismo Medicamentoso 
Geralmente acontece após a primeira semana de uso dos 
antipsicóticos. Clinicamente há tr...
3 - Acatisia 
Ocorre geralmente, após o terceiro dia da medicação. É 
caracterizado por inquietação psicomotora, desejo in...
4 – Discinesia Tardia 
Aparece após o uso crônico de antipsicóticos 
(geralmente após 2 anos). É caracterizada por 
movime...
5 – Síndrome Neuroléptica Maligna 
Trata-se de uma forma raríssima de toxidade provocada 
pelo antipsicótico. É uma reação...
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  1. 1. Antipsicóticos
  2. 2. São medicamentos usados para tratar doenças como a psicose e a esquizofrenia e a hipomania.
  3. 3. Também pode ser usado para ajudar a controlar estados de confusão, demência, problemas de comportamentos e distúrbios de personalidade. Podem ainda ser usados em doses menores para o tratamento da: Ansiedade Tensão; Agitação. Paralelamente eles atenuam os distúrbios neuro-psíquicos chamados de psicóticos tais como delírios e alucinações.
  4. 4. São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente nas células nervosas que regulam os processos psíquicos no ser humano. Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e com isso tem facilidade de absorção e penetração no SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
  5. 5. Os antipsicóticos tem sua primeira passagem pelo fígado, portanto, sofrem metabolização hepática. A grande maioria dos antipsicóticos possuem meia vida longa, entre 20 e 40 horas, esse conhecimento é importante na medida em que permite prescrição em uma única tomada diária.
  6. 6. Os antipsicóticos podem ser divididos em 3 grupos: Sedativos; Incisivos; Atípicos e de última geração. Antipsicóticos sedativos: são aqueles onde o principal efeito é a sedação. Indicação: em agitação psicomotora, exclusivamente na esquizofrenia. Fármacos: CLORPROMAZINA (Amplictil®), LEVOMEPROMAZINA (Levozine® e Neozine®) e TIORIDAZINA (Melleril®).
  7. 7. Antipsicóticos incisivos: grupo farmacológico ao qual pertencem os antipsicóticos. Indicação: bloqueio dos receptores pós-sinápticos. Fármacos: HALOPERIDOL (Haldol®), ZUCLOPENTIXOL (Clopixol®).
  8. 8. Antipsicóticos atípicos e de última geração: são os mais recentes introduzidos no mercado e que não se classificam nem como SEDATIVOS nem como INCISIVOS. Fármacos: CLOZAPINA (Leponex®), OLANZAPINA (Zyprexa®) e RISPERIDONA (Risperdal®).
  9. 9. Formas farmacêuticas é a estrutura de como o medicamento se apresenta, podendo ser sólidas, líquidas, semi-sólidas e gasosas.
  10. 10. Comprimidos Ampolas Drágeas Gotas
  11. 11. Enterais; Nesse tipo de medicamentos só utilizamos 2 vias de administração: Enterais e Parenterais Parenterais;
  12. 12. Vias para utilizar de acordo com o antipsicóticos prescritos:
  13. 13. Via Intramuscular (IM) Via Oral (VO) Via Subcutânea (SB) Via Intravenosa (IV)
  14. 14. Os principais medicamentos antipsicóticos são: Clozapina Leponex® Olanzapina Zyprexa® Risperidona Risperdal®
  15. 15. CLOZAPINA (Leponex®) Tem um mecanismo de ação que pode ser devido ao bloqueio seletivo dos receptores dopaminérgicos, tanto D1 como D2, so sistema límbico.
  16. 16. Olanzapina (Zyprexa®) Por sua vez possui um amplo perfil farmacológico, já que atua sobre vários tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Tem maior capacidade de Dopaminérgicos mesolím-bicos, com menor efeito sobre as vias estriatais, envolvidos na função motora.
  17. 17. Risperidona (Risperdal®) Seu mecanismo de ação é desconhecido, embora se acredite que sua atividade seja devida a um bloqueio combinado dos receptores dopaminérgicos D2 e dos receptores serotominérgicos S2 (antagonista – dopaminérgicos – serotominérgicos).
  18. 18. A superatividade das vias neuronais de dopamina no nível do sistema límbico cerebral é importante na patogenia da Esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias é o receptor dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como antagonistas do receptor D2, diminuindo a sua activação pela dopamina endógena. Os efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão bloqueados pelo antagonista. Atualmente, certos neurolépticos têm a capacidade de atuar nos receptores serotoninérgicos, acetilcolinérgico, histamínico e noradrenérgico.
  19. 19. É importante lembrar que os neurolépticos são drogas sintomáticas, ou seja, elas não têm a função de curar uma doença psíquica. No entanto, na maioria dos casos, consegue-se eliminar os surtos de alucinações e ilusões, o que oferece ao paciente a possibilidade de distanciamento de sua própria doença, podendo, até mesmo, influenciar na acepção do seu estado doente. Os neurolépticos não interferem na lucidez ou no intelecto, mas podem, por vezes, sedar o paciente fortemente. Os neurolépticos atípicos podem melhorar a capacidade de concentração e de fala. Em algumas ocasiões, os neurolépticos, além de agirem antipsicoticamente, também mostram um efeito calmante.
  20. 20. Os antipsicóticos tem sua indicação nos quadros psicóticos de início tardio e nos pacientes demenciados com alterações de comportamento como delírios, alucinações e agitação.
  21. 21. Embora bastante popularizado, deve-se evitar o uso contínuo de haloperidol em idosos, reservando-o para estados de agitação psicomotora, nos quais podem ser usados por via injetável. Tal recomendação relaciona-se com maior ocorrência de parkinsonismo (por vezes irreversível), acatisia e discinesia tardia. É preferível a utilização de antipsicóticos de segunda geração, como: Risperidona e Olanzapina. Em nosso meio, não é difundido o uso de Clozapina em pacientes idosos, embora a mesma seja possível utilizar e obter bons resultados. Caso opte pelos clássicos, deve-se utilizá-los na menor dose possível.
  22. 22. A administração de uma droga A pode alterar a ação de uma droga B por dois mecanismos gerais: Modificação da ação farmacológica de B (farmacodinâmica); Alteração na concentração de B que atinge o local de ação (farmacocinética).
  23. 23. FARMACODINÂMICA (o que a droga faz com o corpo): Podem resultar em aumento ou redução da ação da droga. Exemplos: Bloqueador B (adrenérgico) e Agonista B (adrenérgicos) broncodilatadores; Diuréticos e glicosídeos (predispõe à intoxicação digitálica por reduzir o K sérico); Bloqueador de neurônio adrenérgico e drogas que aumentam a transmissão de Noradrenalina; Vasodilatador e vasoconstrictores, ou vasoconstrictores e vasoconstrictores; Laxantes e constipantes.
  24. 24. FARMACOCINÉTICA (o que o corpo faz com a droga): Podem acontecer por 4 mecanismos básicos (ADME). 1. Fase de Absorção: a absorção de uma droga pode ser reduzida por drogas que diminuem a motilidade do trato digestivo (atropina e opiáceos) ou acelerada por drogas procinéticas (metoclopramida); 2. Fase de Distribuição: ocorre pela competição da droga por proteína plasmática, depende da interação da droga A com albumina e da concentração da droga B; 3. Fase de Metabolização: ocorre principalmente a nível hepático, pelas enzimas microssomais, para tornarem-se mais hidrossolúveis e serem eliminados por via renal ou biliar; 4. Fase de Excreção: podem ocorrer por alterar a taxa de filtração, inibir a secreção tubular, diminuir a reabsorção, alterar o fluxo urinário, alterar o ph urinário.
  25. 25. Entre os efeitos colaterais provocados pelos antipsicóticos, o mais estudado é o chamado Impregnação Neuroléptica ou Síndrome extrapiramidal. Essa situação é o resultado da ação do medicamento na via nigroestriatal, onde parece haver um balanço entre as atividades dopaminérgicas e colinérgicas. Desta forma o bloqueio dos receptores dopaminérgicos provocará uma supremacia da atividade colinérgica e consequentemente uma liberação dos sintomas ditos extra-piromidais. Estes efeitos colaterais, com origem no Sistema Nervoso Central, podem ser divididos em 5 tipos:
  26. 26. 1 - Reação Distônica Aguda Este sintoma extrapiromidal ocorre com frequência nas primeiras 48hs de uso antipsicóticos, portanto é uma das primeiras manifestações de impregnação pelo neuroléptico. Apresenta as reações de movimentos espasmódicos da musculatura do pescoço, boca, língua e às vezes um tipo de crise oculógira, quando os olhos forçadamente desviados para cima.
  27. 27. 2 - Parkinsonismo Medicamentoso Geralmente acontece após a primeira semana de uso dos antipsicóticos. Clinicamente há tremor de extremidades, hipertonia e rigidez muscular, hipercinesia e faces inexpressivas.
  28. 28. 3 - Acatisia Ocorre geralmente, após o terceiro dia da medicação. É caracterizado por inquietação psicomotora, desejo incontrolável de movimentar-se e sensação interna de tensão.
  29. 29. 4 – Discinesia Tardia Aparece após o uso crônico de antipsicóticos (geralmente após 2 anos). É caracterizada por movimentos involuntários, principalmente da musculatura orolingual-facial, ocorrendo protusão da língua com movimentos de varredura látero-lateral, acompanhados de movimentos sincrômicos da mandíbula.
  30. 30. 5 – Síndrome Neuroléptica Maligna Trata-se de uma forma raríssima de toxidade provocada pelo antipsicótico. É uma reação adversa dependente mais agente agredido do que agente agressor, tal como uma espécie de hipersensibilidade à droga. Observa-se um grave distúrbio extrapiramidal acompanhado por intensa hipertemia (de origem central) e distúrbios autonômicos.

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