Aula quimica farmaceutica

1.854 visualizações

Publicada em

Publicada em: Educação
0 comentários
2 gostaram
Estatísticas
Notas
  • Seja o primeiro a comentar

Sem downloads
Visualizações
Visualizações totais
1.854
No SlideShare
0
A partir de incorporações
0
Número de incorporações
2
Ações
Compartilhamentos
0
Downloads
85
Comentários
0
Gostaram
2
Incorporações 0
Nenhuma incorporação

Nenhuma nota no slide

Aula quimica farmaceutica

  1. 1. UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÒGICAS E DA SAÚDE INSTITUTO BIOMÉDICA DEPARTAMENTO DE MICROBIOLOGIA E PARASITOLOGIA AGENTES ANTIMICROBIANOS Profa. Carmen Saramago
  2. 2. HISTÓRICO 1495- uso de mercúrio para tratamento da sífilis 1630- uso de quinina para tratamento da malária 1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzóis para tratamento da sífilis 1935- uso de sulfa para tratamento de septicemia estafilocócica 1929 - Alexander Fleming - substância com ação antibiótica, produzida pelo fungo Penicillium notatum Penicilina
  3. 3. CONCEITOS ANTIBIÓTICO - Substância produzida por seres vivos (fungos ou bactérias) capaz de matar ou inibir outros micro-organismos QUIMIOTERÁPICO - Substância produzida em laboratório, capaz de matar ou inibir micro-organismos ANTIMICROBIANO - Substância capaz de matar ou inibir micro-organismos e dotada de toxicidade seletiva TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o micro-organismo, sem ser tóxica para o hospedeiro SINERGISMO - Quando a combinação de 2 drogas aumenta a atividade de ambas ANTAGONISMO - Quando um antimicrobiano diminui a ação de outro
  4. 4. AÇÃO BACTERIOSTÁTICA - Capacidade de inibir o crescimento de um micro-organismo CONCENTRAÇÃO MÍNIMA INIBITÓRIA (CMI) – Menor concentração da droga capaz de inibir o crescimento de um micro-organismo AÇÃO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar irreversivelmente o micro-organismo CONCENTRAÇÃO MÍNIMA BACTERICIDA (CMB) – Menor concentração da droga capaz de matar o micro-organismo
  5. 5. OBTENÇÃO De fungos : Penicillium , Cephalosporium De bactérias : Bacillus, Streptomyces
  6. 6. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR 2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS 4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS 5- OUTROS
  7. 7. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
  8. 8. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
  9. 9. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR β-Lactâmicos Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina Bacitracina Isoniazida Etionamida Etambutol Cicloserina
  10. 10. β - Lactâmicos Anel β - Lactâmico Centro da atividade MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR Centro da atividade da molécula
  11. 11. ββββ-Lactâmicos : Ligam-se às PBPs, impedindo a ligação cruzada entras cadeias do peptideoglicana (transpeptidação) PBPs Proteínas ligantes de penicilina, que são enzimas reguladoras da transpeptidação.
  12. 12. β - Lactâmicos
  13. 13. β – Lactâmicos : • Penicilinas • Cefalosporinas • Cefamicinas • Carbapenem • Monobactâmicos• Monobactâmicos • Inibidores de β – Lactamase
  14. 14. Resistentes às β – Lactamases: (Meticilina) β – Lactâmicos : PENICILINAS Cristalina (EV) Naturais : Pen G Procaína (IM) Benzatina (IM) Gram positivos Pen V (oral) Resistentes às β – Lactamases: (Meticilina) Oxacilina Cloxacilina, Dicloxacilina Amino-penicilinas : Ampicilina, Amoxicilina Carboxi-penicilinas : Carbenecilina, Ticarcilina Ureído-penicilinas : Piperacilina Espectro ampliado para bastonetes Gram negativos
  15. 15. β – Lactâmicos
  16. 16. PENICILINAS β – Lactâmicos
  17. 17. CEFALOSPORINAS 1ª geração : Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxil Atuam sobre Gram positivos 2ª geração : Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozila 3ª geração : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina, β – Lactâmicos 3ª geração : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina, Cefoperazona, Cefixima, Cefetamet, Cefpodoxima 4ª geração : Cefepima, Cefpiroma, Ceftobiprole Espectro ampliado CEFAMICINAS Cefoxitina
  18. 18. CEFALOSPORINAS β – Lactâmicos CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS
  19. 19. CEFALOSPORINAS CEFAMICINAS β – Lactâmicos
  20. 20. β – Lactâmicos CARBAPENENS Imipenem, Meropenem Amplo espectro MONOBACTÂMICOS Aztreonam Atuam só sobre Gram negativos INIBIDORES DE β – LACTAMASES Ácido Clavulânico (+ Amoxicilina)INIBIDORES DE β – LACTAMASES Ácido Clavulânico (+ Amoxicilina) (+ Ticarcilina) Sulbactam (+ Ampicilina) (+ Amoxicilina) Tazobactam (+ Piperacilina) • Têm baixa atividade antimicrobiana e maior afinidade de ligação com as β-lactamases. • São destruídos pela enzima, deixando a outra droga íntegra para exercer a ação antimicrobiana.
  21. 21. β – Lactâmicos CARBAPENENS MONOBACTÂMICOSMONOBACTÂMICOS
  22. 22. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR β-Lactâmicos Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina Atuam sobre Gram positivos Bacitracina medicamentos de uso tópico Isoniazida Etionamida Atuam sobre MICOBACTÉRIAS Etambutol Cicloserina
  23. 23. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR 2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS 4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS 5- OUTROS
  24. 24. 2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR Polimixina B, Polimixina E ( Colistina ou Colimicina ) Nistatina Anfotericina Tirotricina
  25. 25. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS • Aminoglicosídeos • Macrolídeos (Eritromicina, Claritromicina, Espiramicina, Miocamicina, Roxitromicina) • Azalídeos (Azitromicina) • Cloranfenicol, Tianfenicol • Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina • Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina) • Cetolídeos (Telitromicina) • Glicilciclinas (Tigeciclina) • Oxazolidinonas (Linezolida) • Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina) • Ácido Fusídico (Fucidina) • Mupirocina
  26. 26. AMINOGLICOSÍDEOS : Estreptomicina Neomicina Gentamicina Tobramicina Amicacina NetilmicinaNetilmicina Espectinomicina Atuam principalmente sobre bastonetes Gram negativos
  27. 27. MACROLÍDEOS : Eritromicina Claritromicina Espiramicina Miocamicina Roxitromicina Amplo espectro AZALÍDEOS : Azitromicina
  28. 28. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS • Aminoglicosídeos • Macrolídeos • Azalídeos • Cloranfenicol, Tianfenicol • Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina • Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina) • Cetolídeos (Telitromicina)• Cetolídeos (Telitromicina) • Glicilciclinas (Tigeciclina) Amplo espectro
  29. 29. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS • Aminoglicosídeos • Macrolídeos • Azalídeos • Cloranfenicol, Tianfenicol • Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina • Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina) • Cetolídeos (Telitromicina) • Glicilciclinas (Tigeciclina) • Oxazolidinonas (Linezolida) • Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina) • Ácido Fusídico (Fucidina) • Mupirocina Atuam sobre Gram positivos Atua sobre Estafilococos Uso tópico spray nasal
  30. 30. 4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS Rifamicina ( Rifamicina SV, Rifamicina M, Rifampicina ) Inibe a RNA-polimerase Atua sobre Micobactérias e cocos Gram positivos Metronidazol Provoca dano no DNA Ação contra anaeróbios e fungos Quinolonas Inibição da DNA-girase 1ª. Geração : Ácido nalidíxico Atuam só sobre Gram negativos 2ª. Geração : Norfloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina, Lomefloxacina Amplo espectro 3ª. Geração : Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina Espectro ampliado
  31. 31. 5- OUTROS INTERFEREM COM A SÍNTESE DE ÁCIDO FÓLICO Sulfonamidas : Co-Trimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim) Sulfadiazina Sulfonas : Dapsona Amplo espectro Sulfonas : Dapsona Ácido p-aminosalicílico (PAS) Ação contra Micobactérias
  32. 32. 5- OUTROS AÇÃO CONTRA MICOBACTÉRIAS Clofazimina Liga-se ao DNA de Micobactérias Usada para tratamento de Hanseníase lepromatosa, em associação com Rifampicina e Dapsona Pirazinamida Usada no esquema primário de tratamento da Tuberculose associada com Rifampicina, Isoniazida e Etambutol (esquema RIPE)Etambutol (esquema RIPE) FIM

×