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ANTIMICROBIANOS
Mecanismo de Ação
Resistência Bacteriana
Fleming 1929
Antimicrobianos: Classificação
• Por microrganismos suscetíveis:
• Antibacterianos
• Antifúngicos
• Antivirais
• Anti-helmínticos
• Antiprotozoários
Antimicrobianos: Classificação
• Por origem do antimicrobiano:
• Antibióticos – produzidos por
microrganismos
• Quimioterápicos – Sintetizados em
laboratório
Antimicrobianos: Classificação
• Por efeito nos microrganismos:
• Bactericidas – matam os
microrganismos
• Bacteriostáticos – Inibem o
crescimento do microrganismo –
facilitam a ação do sistema imunitário
Antimicrobianos: Classificação
• Por Mecanismo de Ação:
• Parede Celular
• Membrana Citoplasmática
• Replicação Cromossômica
• Inibição da Síntese Protéica
• Inibição Metabólica
B- lactâmicos
• Penicilinas, Cefalosporinas,
Monobactâmicos ( Aztreonam) e
Carbapenemas.
• Anel B-lactâmico – composto de três
átomos de carbono e um de nitrogênio.
PENICILINAS
• Vários tipos (diferença no radical R ligado
ao ácido 6-amino-penicilâmico)
• Algumas são sintetizadas integralmente
pelo fungo penicilium (G e V)
• Outras são sintetizadas pelo fungo e tem
o radical modificado (Penicilina semi-
sintética)
PENICILINAS
• Principais penicilinas semi-sintéticas–
ampicilina, oxacilina, meticilina
• B-lactamase ou penicilinase – resistência
– rompem o anel b-lactâmico
• Espectro de ação: cocos e bacilos gram +
• Inibe síntese de peptidioglicano.
• Alta toxicidade seletiva (ação exclusiva
em bactérias)
CEFALOSPORINAS
• Fungo Cephalosporium – hoje
Acremonium
• Mesma estrutura das penicilinas
CEFALOSPORINAS
• Espectro de ação: gram (–)
• Cefalosporinases (resistência)
• Alta toxicidade seletiva
MONOBACTÂMICOS
• Chromobacterium violaceum
• Aztreonam
• Resistente à ação das penicilinases e
cefalosporinases.
• Amplo espectro de ação.
CARBAPENEMAS (Tienamicinas)
• Streptomyces
• Amplo espectro de ação e semi- sinteticos
AMINOGLICOSÍDEOS
• Estreptomicina, neomicina, gentamicina,
tobramicina, sisomicina, netilmicina.
• Streptomyces griseus
• Agem nos ribossomos bacterianos –
impede a síntese proteica.
• Age principalmente em gram (–)
anaeróbios e Gram +.
• MARSA (resistentes à penicilinas e
cefalosporinas)
• Alta toxicidade seletiva
TETRACICLINAS
• Streptomyces
• Tetra anel – as diferenças entre elas estão
nos grupos químicos ligados à ele.
• Inibe a síntese protéica
• Resistência – plasmídios de resistência
• Alta toxicidade seletiva
MACROLÍDEOS
• Streptomyces erythreus
• Anel lactônico ligado a açúcares raros
• Ex: Eritromicina
• Bloqueia a síntese protéica (impede a
translocação de aa – 30s).
• Gram +
• Substituto comum das penicilinas
• Alta toxicidade seletiva
CLORAFENICOL
• Streptomyces venezuelae
• Estrutura simples (facilmente sintetizado
em laboratório)
• Anel nitrobenzeno
• Atua na síntese proteica (sub 50s) – inibe
a produção da peptiltransferase.
• Alto espectro de ação (gram +, - ,
MARSA)
• Baixa toxicidade seletiva
LINCOMICINA E CLINDAMICINA
• Streptomyces lincolensis
• Aminoácido ligado a um aminoaçúcar
• Ação semelhante a do clorafenicol
• Impede a síntese protéica.
RIFAMICINAS
• Streptomyces mediatarranei
• Estrutura: anel duplo e uma longa ponte
alifática associada a uma cadeia lateral
• Bloqueia a síntese de DNA (se liga ao sitio
da DNA polimerase)
• Alto espectro de ação
POLIPEPTÍDEOS
• Bacillus
• Bacitracina e polimixina
• Se caracterizam pela cadeia de
aminoácidos.
• Funciona como detergente – destrói
membrana
• Alto espectro de ação
• Baixa toxicidade seletiva (atua em
qualquer célula)
POLIPEPTÍDEOS
QUINOLÔNICOS
• Ácidos nalidíxico e oxolínico.
• Quimioterápico
• Inibem a síntese de DNA (atuam na
girase)
• Alto espectro de ação
• Alta toxicidade seletiva (diferenças na
girase de eucariontes)
• Alto índice de resistência (plasmidios)
SULFONAMIDAS
• Quimioterápico
• Impede a síntese de ácido fólico
(substrato para divisão celular)
• Baixa toxicidade seletiva
TRIMETOPRIM
• Antibiótico
• Usado em associação com as sulfas
• Bloqueia síntese de ácido fólico.
• Gram -
Mecanismo de ação das Sulfas e
Trimetoprim
METRONIDAZOL
• Quimioterápico
• Gram negativos anaeróbios estritos
• Intercalantes de DNA – mutagênicos
• Uso só em extrema necessidade.
Antimicrobianos:
Teste de suscetibilidade
• Qualitativo - ATB
Antimicrobianos:
Teste de suscetibilidade
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RESISTÊNCIA BACTERIANA
• Como ocorrem?
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• Mutação
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• TRANSPOSONS e ou Insertion sequence (IS)
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