O documento descreve os principais anestésicos inalatórios, incluindo sua história, propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas, efeitos clínicos e efeitos colaterais. Os anestésicos discutidos incluem óxido nitroso, halotano, isoflurano, enflurano, desflurano e sevoflurano.

1. Anestésicos Gerais Inalatórios
 Introdução
 Histórico:
 1845 N2O
 1846 Éter
 1929 Ciclopropano
 1956 Halotano
 Baixo índice terapêutico (LD50/ED50) 2 - 4 

2. Anestésicos Gerais Inalatórios
 Introdução
 Princípios farmacocinéticos:
 Baseado nos princípios dos gases: Pressão parcial.
 Coeficiente de partição: razão da concentração do anestésico
entre os tecidos quando a pressão parcial é igual.
 Princípios farmacodinâmicos
 Agonistas dos receptores para glicina
 Agonistas de Receptores GABAA
 Antagonistas de receptores nicotínicos centrais
 Antagonistas de receptores NMDA (óxido nitroso e xenônio)

3. Anestésicos Gerais Inalatórios
F
F C C
F
H
Br
Cl
F
H C C
Cl
F
F
F
O C
F
H
Halotano Enflurano
F
F
C C O C
F
H
H
F
F Cl
F
F
C C O C
F
H
H
F
F F
Isoflurano Desflurano
F
F F
H C O C
N N
F
H
C H
F C
F
F
O
Sevoflurano
Óxido nitroso

4. Anestésicos Inalatórios Halotano
 Química e formulação
 Líquido volátil, não-inflamável, sensível à luz
 Farmacocinética
 Alto coeficiente de partição
 sangue:gás (2,3); sangue:cérebro(2,9); gordura:sangue (51)
 indução e recuperação lenta.
 Metabolismo
 60-80 % eliminado pelo pulmão
 20-40 % metabolizado citocromo P450
Cloreto de Trifluoroacetila – reação auto-imune:
Necrose hepática fulminante induzida por halotano
1:10 000 
F
F C C
F
H
Br
Cl

5. F
Br
F C C
F
H
Cl
Anestésicos Inalatórios Halotano
 Uso Clínico
 Usado mais para manutenção, mas pode ser usado para
indução por não ser amargo (ácido).
 Potente agente anestésico (MAC* 0,75%)
 Em desuso nos EUA
 Efeitos colaterais
 Novos anestésicos
*concentração alveolar mínima

6. Anestésicos Inalatórios Halotano
 Efeitos Colaterais
 Sistema Cardiovascular
  Pressão arterial (20-25% na MAC).
 Depressão miocárdica (bradicardia sinusal);
 Sensibiliza para o efeito arritmogênico da adrenalina
 Vasodilatação pele e SNC;
 Perda da autorregulação do fluxo sangüíneo no:
 Rim
 SNC
 Vísceras
F
F C C
F
H
Br
Cl

7. F
F C C
F
Anestésicos Inalatórios Halotano
 Efeitos Colaterais (2)
 Sistema Respiratório
  Ventilação (rápida e superficial).
  sensibilidade dos quimiorreceptores
  PCO2; cuidado com a PO2
  oxigenação – facilita o gradiente alv-art
(inibe a vasoconstrição induzida por hipóxia)
 Brocodilatador
 Sistema Nervoso Central
  Pressão intracraniana
  fluxo sangüíneo cerebral (mais frequentemente)
  fluxo sangüíneo cerebral (hipotensão)
  taxa metabólica cerebral
H
Br
Cl

8. Anestésicos Inalatórios Halotano
 Efeitos Colaterais (3)
 Músculo Esquelético
 Relaxamento muscular
 Efeito central
 Potencializa a ação de curares
 Hipertermia maligna – síndrome fatal 
 1:260.000
 1: 60.000 com sucinil colina
 Tratamento: Dantrolene
 Músculo Liso
 Relaxamento Muscular
 Inibe contração uterina
 sangramento e inibe trabalho de parto
F
F C C
F
H
Br
Cl

9. Anestésicos Inalatórios Halotano
 Efeitos Colaterais (4)
 Rim
  fluxo sangüíneo e da TFG
 40–50 % a 1 MAC
 Não está associada a nefrotoxicidade
 Fígado e TGI
 Necrose hepática
 Auto-imune e fatal (1:10.000)
Aparece vários dias após a anestesia; náusea, vômitos, febre;
rash cutâneo, eosinofilia.
  fluxo sangüíneo
 Sem conseqüências
F
F C C
F
H
Br
Cl

10. Anestésicos Inalatórios Isoflurano
 Química e formulação
 Líquido volátil, não-inflamável
 Farmacocinética
 Coeficiente de partição mais baixo que halotano
 sangue:gás (1,4); sangue:cérebro(2,6); gordura:sangue (45)
 indução e recuperação mais rápida.
 Metabolismo
 Mais de 99% eliminado pelo pulmão
 0,020% metabolizado citocromo P450
 Não forma metabólitos que possam ser tóxicos
F
F
C C O C
F
H
H
F
F Cl

11. Anestésicos Inalatórios
 Uso Clínico
 Anestésico mais usado nos EUA
 Indução em menos de 10 min (3% em O2).
 Manutenção (1,5-2,5%).
 Necessidade diminuída se:
 Opióides
 N2O
 Agonistas a2
F
F
C C O C
F
H
H
F
F Cl
Isoflurano

12. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais
 Sistema Cardiovascular
  Pressão arterial.
 Vasodilatação periférica;
 Taquicardia e hipertensão transitória
 Aumento da resposta simpática
 Sistema Respiratório
  Ventilação (superficial).
  sensibilidade dos quimiorreceptores
  PCO2; cuidado com a PO2
F
C C O C
 Brocodilatador
 Irritante da via aérea (laringoespasmo na indução)
F
F
H
H
F
F Cl
Isoflurano

13. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (2)
 Sistema Nervoso Central
  Pressão intracraniana
 Efeito menor que halotano e enflurano
  taxa metabólica cerebral
 Músculo Esquelético
 Relaxamento muscular
 Efeito central
 Potencializa a ação de curares e agentes despolarizantes
 Músculo Liso
 Relaxamento Muscular
 Inibe contração uterina
 sangramento e inibe trabalho de parto
F
F
C C O C
F
H
H
F
F Cl
Isoflurano

14. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (3)
 Rim
  fluxo sangüíneo e da TFG
 Não está associada a nefrotoxicidade
 Fígado e TGI
  fluxo sangüíneo
 Sem conseqüências
F
F
C C O C
F
H
H
F
F Cl
Isoflurano

15. F
F
H C C
Cl
F
F
O C
F
Anestésicos Inalatórios Enflurano
 Química e formulação
 Líquido volátil, não-inflamável, com odor adocicado.
 Farmacocinética
 Coeficiente de partição alto
 sangue:gás (1,8); sangue:cérebro(1,4); gordura:sangue (36)
 indução e recuperação lenta.
 Metabolismo
 92-98 % eliminado pelo pulmão
 2-8% metabolizado citocromo P450
H
 Forma íons fluoreto, mas que não atingem níveis tóxicos (exceto
pacientes em uso de isoniazida)

16. Anestésicos Inalatórios
 Uso Clínico
F
F
H C C
Cl
F
F
O C
 Uso diminuído devido a novos agentes anestésicos.
 Indução em menos de 10 min (4% em O2).
 Manutenção (1,5-3 %).
 Necessidade diminuída se:
 Opióides
 N2O
 Agonistas a2
F
Enflurano
H

17. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais
 Sistema Cardiovascular
  Pressão arterial.
F
F
H C C
Cl
F
F
O C
 Vasodilatação periférica e depressão miocárdica leve;
 Sistema Respiratório
  Ventilação (rápida e superficial).
F
  sensibilidade dos quimiorreceptores (mais que halotano e
isofluorano)
  PCO2; cuidado com a PO2
 Brocodilatador
Enflurano
H

18. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (2)
 Sistema Nervoso Central
  Pressão intracraniana
  taxa metabólica cerebral
 Causa convulsões*
 Músculo Esquelético
 Relaxamento muscular
 Potencializa a ação de curares
 Músculo Liso
 Relaxamento Muscular
 Inibe contração uterina
 sangramento e inibe trabalho de parto
F
F
H C C
Cl
F
F
O C
F
Enflurano
H

19. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (3)
 Rim
F
F
H C C
Cl
F
  fluxo sangüíneo e da TFG
 Fluoretos podem alterar a concentração da urina
 Não está associado a nefrotoxicidade aguda
 Fígado e TGI
  fluxo sangüíneo
 Sem conseqüências
F
O C
F
Enflurano
H

20. Anestésicos Inalatórios Desflurano
 Química e formulação
 Líquido volátil, não-inflamável, requer vaporizador com calor.
 Farmacocinética
 Coeficiente de partição muito baixo
 sangue:gás (0,42); sangue:cérebro(1,3); gordura:sangue (27)
 indução e recuperação rápida (5-10 min).
 Metabolismo
 Mais de 99 % eliminado pelo pulmão
 Não forma íons fluoreto.
F
F
C C O C
F
H
H
F
F F

21. Anestésicos Inalatórios
 Uso Clínico
 Uso indicado para cirurgia ambulatorial.
F
H
C C O C
 Irritante de via aérea: Indução com agente intravenoso.
 Manutenção (6-8 %).
 Necessidade diminuída se:
 Opióides
 N2O
 Agonistas a2
F
F
H
Desflurano
F
F F

22. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais
 Sistema Cardiovascular
  Pressão arterial.
F
H
C C O C
 Vasodilatação periférica e depressão miocárdica leve;
 Taquicardia transitória (estimulante do simpático).
 Sistema Respiratório
  Ventilação (rápida e superficial).
  sensibilidade dos quimiorreceptores
   PCO2 (1,5 MAC – apnéia)
 Brocodilatador

F
F
H
Desflurano
F
F F

23. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (2)
 Sistema Nervoso Central
  Pressão intracraniana
  taxa metabólica cerebral
 Músculo Esquelético
 Relaxamento muscular
 Efeito direto
 Potencializa a ação de curares e agentes
despolarizantes
 Rins e Fígado
 Não tem efeito
F
F
C C O C
F
H
H
Desflurano
F
F F

24. F
F F
C H
C O C
F
H
H
F C
F
Anestésicos Inalatórios Sevoflurano
 Química e formulação
 Líquido volátil, incolor e não-inflamável.
 Farmacocinética
 Coeficiente de partição baixo
F
 sangue:gás (0,65); sangue:cérebro(1,7); gordura:sangue (48)
 indução e recuperação rápida (5-10 min).
 Metabolismo
 97 % eliminado pelo pulmão
 3% é metabolizado pelo fígado.
 Forma íons fluoreto, que atinge um pico durante a anestesia e cai
rapidamente após.

25. Anestésicos Inalatórios
 Uso Clínico
 Uso indicado para cirurgia ambulatorial.
F
F F
C H
C O C
F C
F
F
 Não é Irritante de via aérea, o que permite indução.
 Indução (2-4 %).
 Necessidade diminuída se:
 Opióides
 N2O
 Agonistas a2
F
H
Sevoflurano
H

26. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais
 Sistema Cardiovascular
  Pressão arterial.
F
F F
C O C
F F
Sevoflurano
 Vasodilatação periférica e depressão miocárdica leve;
 Não produz taquicardia (ideal para pac. com isquemia).
 Sistema Respiratório
  Ventilação (rápida e superficial).
  sensibilidade dos quimiorreceptores
  PCO2
 Brocodilatador (o mais potente de todos os anest.)
F
H
C H
C
F
H

27. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (2)
 Sistema Nervoso Central
  Pressão intracraniana
  taxa metabólica cerebral
 Músculo Esquelético
 Relaxamento muscular
F
F F
C H
C O C
F
H
F C
F
F
 Efeito direto
 Potencializa a ação de curares e agentes despolarizantes
 Rins
 Forma composto “A”, devido a reação com hidróxido de sódio
(usado como adsorvente de CO2), que causa nefrotoxicidade
transitória. FDA recomenda um fluxo de 2 litros/min para
minimizarconato com adsorvente.
 Fígado
 Não tem efeito
Sevoflurano
H

28. Anestésicos Inalatórios
 Química e formulação
O
N N
Óxido nitroso
 Gás inodoro incolor, e não-inflamável. Contudo, sustenta a
combustão de material inflamável.
 Farmacocinética
 Coeficiente de partição muito baixo
 sangue:gás (0,47); sangue:cérebro(1,1); gordura:sangue (2,3)
 indução e recuperação rápida.
 A retirada do N2O do alvéolo concentra os anestésicos co-administrados
(“efeito do segundo gás”).
 Hipóxia difusional da retirada (administrar O2)
 Metabolismo
 99,9 % eliminado pelo pulmão
 Pode ser degradado por bactérias e diminuir a produção de metionina,
causando sintomas parecidos com a def. de B12, se usado por muito
tempo.

29. Anestésicos Inalatórios
 Uso Clínico
 Anestésico fraco, potente analgésico.
N N
 É usado a 50% por dentistas para analgesia e sedação.
 Acima de 80 %: HIPÓXIA.
 Anestésico adjunto
 (a 70% diminui em 40% a necessidade de halogenados)
 Troca com nitrogênio em cavidades contendo ar.
 O N2O entra mais rápido do que o ar sai, causando
expansão de bolhas: ex. pneumotórax
O
Óxido nitroso

30. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais
 Sistema Cardiovascular
O
  Pressão arterial com halogenados.
  Pressão arterial com opióides.
  resistência vascular pulmonar (não usar em hipertensão
pulmonar).
 Sistema Respiratório
 Ventilação ( freqüência e  amplitude).
  sensibilidade dos quimiorreceptores para O2
 PCO2 fica constante

N N
Óxido nitroso

31. Anestésicos Inalatórios
 Efeitos Colaterais (2)
 Sistema Nervoso Central
  Pressão intracraniana (sozinho, somente)
 Músculo Esquelético
O
 Não causa relaxamento muscular
 Não potencializa a ação de curares e agentes
despolarizantes
 Rins
 Não tem efeito
 Fígado
 Não tem efeito
N N
Óxido nitroso