Anestesicos locais

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ANESTESICO LOCAL

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Anestesicos locais

  1. 1. Anestésicos Locais Seminário ME1
  2. 2. Composição da Fibra Nervosa
  3. 3. Mielinização
  4. 4. Nódulo de Ranvier
  5. 5. Tipos de Fibras Nervosas Classificação Diâmetro (µ) Mielina Condução (m/seg) Função A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção A (Gama) 3-6 + 15-35 Tônus Muscular A (Delta) 1-4 + 5-25 Dor, Toque e Temperatura B <3 + 3-15 Pré-ganglionar Simpática C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática
  6. 6. Fisiologia da Fibra Nervosa • Potencial de repouso -60 a -70 mV • Gradiente de K+ de 10X (potencial de -90mV) • Na/K ATPase • Lei do “tudo ou nada”: geração e propagação
  7. 7. Canal de Sódio
  8. 8. Canal de Na+ • Formas Repouso (fechado) Aberto Inativo • Passagem de 107 ions/seg • Anestésico local: formas aberta e inativa
  9. 9. Potencial de Membrana e o Canal
  10. 10. Bloqueio da Condução
  11. 11. Estrutura Geral
  12. 12. Mecanismo de Ação • Teria da expansão lipídica • Teoria da modulação do receptor • Ação uso-dependente • Ação dependente do tipo de fibra • Teoria do comprimento crítico • Bloqueio de 3 nódulos de Ranvier •↓ Condutância em 80%
  13. 13. Propriedades • ↑ Lipossolubilidade ↑ Penetração neuronal ↑ Absorção lipídica ↑ Potência • Ligação Proteica Apenas a droga livre é ativa • Isômeros Levógiros são menos tóxicos e potentes
  14. 14. Solução Não Ion Sangue Ion Membrana Citoplasma Não Ion Canal de Na+ Alteração nas Formas
  15. 15. Taquifilaxia • Repetidas dose do mesmo anestésico diminuem a eficácia • Dependente da dose e do intervalo • Acompanhada pela eliminação da droga dos nervos e da pele • Não ocorre quando repetição é feita em intervalos curtos e a dor não se manifesta
  16. 16. Potência Relativa Nervo Periférico Espinhal Peridural Bupivacaína 3,6 9,6 4 Lidocaína 1 1 1 Clorprocaína Nd 1 0,5 Mepivacaína 2,6 1 1
  17. 17. Propriedades Físico-Químicas Amidas pKa Ionização Coef Partição (Lipossolubilidade) Ligação Proteica Bupivacaína 8,1 83 3420 95 Levo-Bupi 8,1 83 3420 95 Etidocaína 7,7 66 7317 94 Lidocaína 7,9 76 366 64 Mepivacaína 7,6 61 130 77 Prilocaína 7,9 76 129 55 Ropivacaína 8,1 83 775 94
  18. 18. Propriedades Físico-Químicas Ésteres pKa Ionização Coef Partição (Lipossolubilidade) Ligação Proteica Clorprocaína 8,7 95 810 Nd Procaína 8,9 97 100 6 Tetracaína 8,5 93 5822 94
  19. 19. Solução do Anestésico Local • ph entre 3,9 e 6,47 • pKa entre 7,6 e 8,9 • Menos de 3% na forma lipossolúvel
  20. 20. Aditivos Epinefrina • ↑ Duração do bloqueio • ↑ Intensidade do bloqueio • ↓ Absorção sistêmica • Efeito anlagésico intrínseco por ação nos receptores α-2adrenérgicos no SNC
  21. 21. Aditivos α-2 Agonistas • Ação em receptores espinais e supra-espinhais • Condução das fibras A e C • Sinergismo de ação com anestésicos locais • Não aumenta toxicidade do anestésico local
  22. 22. Aditivos Opióides • Administração no neuroeixo : analgesia por inibição da fibra C Sinergismo  ↑ Intensidade  ↑ Duração Não causa toxicidade • Administração no nervo periférico:  Ausência de benefício
  23. 23. Aditivos Alcalinização • ↓ Latência • ↓ Duração • ↑ Formas lipossolúveis • Alcalinização acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitação da droga
  24. 24. Efeitos da Adição de Epinefrina Nervo Periférico ↑ Duração ↓ Nível Sangüíneo (%) Bupivacaína + 10-20 Lidocaína ++ 20-30 Ropivacaína -- 0
  25. 25. Efeitos da Adição de Epinefrina Peridural ↑ Duração ↓ Nível Sangüíneo (%) Bupivacaína + 12-20 L-Bupivacaína + 10 Lidocaína ++ 20-30 Ropivacaína -- 0
  26. 26. Farmacocinética • Duração e Toxicidade dependentes do Clearence • Toxicidade dependente dos níveis plasmáticos • Níveis plasmáticos dependentes da absorção, distribuição e eliminação
  27. 27. Constantes Farmacocinéticas VDss L/Kg Clearence L/Kg/h T ½ h Bupivacaína 1,02 0,41 3,5 L-Bupivacaína 0,78 0,32 2,6 Lidocaína 1,3 0,85 1,6 Ropivacaína 0,84 0,63 1,9
  28. 28. Efeitos das Patologias na Farmacocinética da Lidocaína VDss L/Kg Clearence L/Kg/h T ½ h Normal 1,32 10 1,8 Insuficiência Cardíaca 0,88 6,3 1,9 Doença Hepática 2,31 6,0 4,9 Doença Renal 1,2 13,7 1,3
  29. 29. Farmacocinética Absorção Local da injeção Tecido adiposo Vascularização Propriedades da droga Adição de epinefrina Quantidade de droga injetada Diminuída em drogas mais lipossolúveis e com maior ligação proteíca
  30. 30. Nível Sérico Intercostal Caudal Epidural Plexo Braquial Femural
  31. 31. Farmacocinética Distribuição Fluxo sangüíneo para os órgãos Coeficiente de partição compartimental Ligação proteíca
  32. 32. Farmacocinética Eliminação • Aminoésteres → Colinesterase • Aminoamidas → Metabolização hepática
  33. 33. Toxicidade SNC • Cruzam barreira hemato-encefálica • Absorção ou injeção intravascular • Potencial de bloqueio da condução nervosa
  34. 34. Toxicidade Fatores Predisponentes • ↓ Ligação proteíca • ↓ Clearence • Acidose • PCO2 • Estado Hiperdinâmico • Altas doses
  35. 35. Toxicidade Fatores Protetores • Sedação • Barbitúricos • Benzodiazepínicos • Vasoconstritores
  36. 36. Efeitos Sistêmicos Concentração Plamática mcg/ml Efeito 1-5 analgesia 5-10 Tontura / zumbido / amortecimento lingua 10-15 Sedação / inconsciência 15-25 Coma / depressão respiratória >25 Depressão cardiovascular
  37. 37. Toxicidade 0 1 2 3 4 5 6 7 8 ConcentraçãoSéricaem Ovelhas(mcg/ml) Convulsão Hipotensão Apnéia Colapso Circulatório Bupi Levobupi Ropi
  38. 38. Convulsão / Coma Inibitórios Excitatórios
  39. 39. Potência Relativa Toxicidade SNC Bupivacaína 4 L-Bupivacaína 2,9 Lidocaína 1,0 Ropivacaína 2,9
  40. 40. Toxicidade Cardiovascular • Altas doses • Relacionado a potência da droga • Lidocaína: hipotensão, bradicardia, hipóxia • Bupi, L-Bupi e Ropi: colapso cardiovascular • L-Bupi e Ropi: mais seguros • Interação com efeitos no SNC: centros reguladores
  41. 41. Alargamento do QRS 0 2 4 6 8 LevoBupi Bupi Ropi
  42. 42. Ressucitação Após Infusão Venosa 0 50 100 Bupi Levobupi Ropi Lido % Cães Mortalidade
  43. 43. Toxicidade Neural • Exposição direta • Lesão nas células de Schwann • Inibição do transporte axonal • Quebra da barreira nervo-sangue • Fluxo sangüíneo neural • Alteração na integridade da membrana • Soluções concentradas
  44. 44. Toxiciade Miotoxicidade • Mionecrose • Alteração do Ca2+ intracelular • Reversível • Clinicamente não evidente
  45. 45. Toxicidade Prevenção • Aspiração antes de injetar droga • Dose teste 3ml • Injeção lenta • Evitar doses excessivas • Monitorização • Benzodiazepínico
  46. 46. • Medidas de suporte • O2 • Ventilação • Sedativos • Drogas vasoativas • Antiarritmicos • Cardioversão Toxicidade Tratamento
  47. 47. Reação Alérgica • IgE e Imunidade celular • Mais comum com aminoésteres • Hidoxilação com formação de Ácido Paraaminobenzóico • Preservativos • Metilparabeno • Metabisulfito • Teste cutâneos

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