Fármacos

1. Fármacos antiinflamatórios
Farmacologia

2. Breve Revisão
 Processo inflamatório, é uma resposta natural do
organismo contra uma infecção ou lesão, com o
objetivo de destruir os agentes agressores.
 A inflamação pode ser classificada em aguda ou
crônica, dependendo do tempo que os seus
sintomas demoram a surgir ou a ser curada.
 Os sintomas da inflamação mais comuns são;
calor, vermelhidão ou rubor; inchaço ou edema,
dor. Estes quatro sinais, também chamados de
sinais cardinais,

3. Breve Revisão

4. Antiinflamatórios Não-Esteróides
 Conhecidos como AINEs, são um grupo de diferentes
agentes químicos que se distinguem por sua atividade
antipirética, analgésica e antiinflamatória
 São excelentes medicamentos para tratar os efeitos
indesejáveis causados pela resposta inflamatória.
Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a
rigidez
 Atuam principalmente inibindo as enzimas
ciclooxigenases (COX-1 e COX-2) que catalisam o
primeiro estágio da biossíntese de prostaglandinas

5. Antiinflamatórios Não-Esteróides
 COX-1: Ela é descrita como “enzima arrumadeira”,
regulando os processos celulares normais, como a
citoproteção gástrica a homeostase vascular,a
agregação pláquetaria e a função renal
 COX- 2 : é induzida pelo processo inflamatório e
está relacionada com a produção de mediadores
inflamatórios. provoca a produção elevada de
prostanóide que ocorre em locais de doença e
inflamação.

6. Mecanismo de Ação – ciclooxigenases

7. Mecanismo de Ação – ciclooxigenases

8. Acido Acetilsalicílico/ salicilato
 Embora ácido salicílico apresente tantas
propriedades terapêuticas, foi descoberto que seu
uso poderia lesar as paredes do estômago, por
causa do seu poder de corrosão. Para solucionar
esse problema, a molécula do ácido salicílico
ganhou um radical acetil, ácido acetilsalicílico.
 Antitérmico, Analgésico, Esfoliante, Antibacteriano,
antifúngico, Anti-inflamatório.

9. Acido Acetilsalicílico/ salicilatos
 Acetilsalicílico cuja sigla é AAS, é um princípio ativo dos
medicamentos mais consumidos no mundo todo
 Reduzem a inflamação, a dor, e a febre.
 AAS é utilizado para tratamento de tipos menos graves
de dor, como dor de cabeça, cólicas menstruais, e dores
musculares. Também é utilizado no tratamento de
processos inflamatórios agudos (traumas, por exemplo)
ou crônicos (como artrite reumatóide).

10. Acido Acetilsalicílico/ salicilatos
 Dose baixais do são usadas pelos seus efeitos
cardioprotetores
 Como o AAS apresenta efeito de inibição da
agregação plaquetária, o mesmo pode ser utilizado
para evitar a formação de trombos e os sintomas
derivados deste quadro (como, por exemplo, angina
instável, distúrbios da circulação cerebral e infarto
agudo do miocárdio

11. Acido Acetilsalicílico/ salicilatos
 Doses elevadas causam náusea, vômito e dor gástrica
em 10% a 30% dos pacientes
 podem ocorrer alterações da função do fígado e dos rins,
queda da glicemia e reações cutâneas graves.
 pode ocasionar escurecimento das fezes em virtude do
sangramento da mucosa gástrica.
 Quando do uso por crianças e adolescentes pode
ocasionar um quadro raro conhecido como síndrome de
Reye, doença esta que acomete o cérebro e o fígado

12. Derivados do Ácido Propiônico
 Ibuprofeno, Naproxeno, Fenoprofeno, Cetoprofeno,
Flurbiprofeno e a Oxaprozina.
 Possuem atividades antiinflamatória, analgésica e
antipirética.
 São Inibidores reversíveis da ciclooxigenase
 Efeitos Adversos – Gastristenstinais,variando de
dispepsia até sangramento. Cefaléia, zumbidos e
tontura.

13. Derivados do Ácido Acético
 Indometacina, Sulindaco eo Etodolaco.
 Atividade Antiiflamatario, analgésica e antipirética.
Inibidores da ciclooxigigenase.
 Utilizados no tratamento de Artrite Reumatóde,
Espondilite Anquilosante, Osteoartrite e Gota.
 As ações adversas são semelhantes aos outros
AINEs, porém menos grave.

14. Derivados do Oxicam
 Piroxicam, Meloxicam
 Utilizados na Artrite Reumatóde, Espondilite
Anquilosante, Osteoartrite
 Administração uma vez ao dia. E o Meloxicam é
relativamente seletivo da COX-2
 . Os efeitos colaterais mais comuns são azia,
náuseas, anorexia, vômito, dor abdominal,
obstipação, flatulência, diarréia, cefaléia, edemea,
erupção cutânea

15. Fenamatos
 Mefenâmico e o Meclofenamato
 Tem propriedades anti-inflamatórias e, em menor
proporção analgésico e antipirético
 Não apresentam vantagens sobre os outros AINEs
 Seus Efeitos adversos, como a diarréia, podem ser
graves e estão associados à inflação do intestino.

16. Outros Fármacos
 Diclofenaco: Usado para Artrite Reumatoide,
osteortite e da espondilite anquilosante entre outras.
Também disponível na preparação Oftalmológica.
 Cetorolaco: Mesma forma semelhante aos outros
AINES, até seus efeitos adversos. Também pode
ser administrado por via intramuscular no tratamento
da dor pós-operatório.

17. Outros Fármacos
 Tolmetina e Nabumetona: São tão potentes quanto o
ácido acetilsalicílico no tratamento da artrite reumatoide
juvenil ou adulta ou da osteoartrite, mas podem
apresentar menos efeitos adversos.
 Diflunisal é um derivado diflurofenil do ácido salicílico,
não sendo biotransformado em salicilatoEle é três a
quatro vezes mais potentes do que o acido acetilsalicílico
como analgésico e antiiflamatório, mas não apresenta
atividade antipirética, ele não penetra no SNC e assim
não é capaz de aliviar febre

18. AINEs COX-2 Seletivos
 O Local de ligação do substrato na COX-1 difere
daquela da COX-2. A COX-2 apresenta um canal de
subtrato maior e mais flexível e um maior espaço
disponível no sítio onde se ligam os inibidores
 A diferença estrutural entre COX-1 e a COX-2
permitiu o desenvolvimento de fármacos COX-2
seletivos.
 Diferentes dos AINEs tradicionais que inibem tanto a
COX-1 quanto a COX-2

19. AINEs COX-2 Seletivos/ Celecoxibe
 O Celecoxibe é usado no tratamento da
osteoartrite, artrite reumatóide e outras situações de dor
ligeira a moderada.
 A meia vida é cerda de 11horas; sendo assim
administrado uma vez por dia.
 incidência de efeitos gastrintestinais é inferior,
comparado aos outros AINEs
 Seus Efeitos Adversos são; dor abdominal, diarréia e
dispneia, toxicidade hepática,e não podem ser usados
por paciente com insuficiência renal crônica, doença
cardíaca, depleção de volume.

20. Outros Analgésicos
 Diferentes dos AINEs, os analgésicos como paracetamol
possuem pouca ou nenhuma atividade antiiflamatória.
Eles possuem vantagem terapêutica sobre os
analgésicos necróticos já que não provocam
dependência física ou tolerância.
 Paracetamol ( Acetaminofeno) - Esse fármaco inibe a
síntese das prostlagandinas no SCN, isso explica suas
propriedades antipiréticos e analgésicos
 Ele exerce menos efeito sobre a ciclooxigenase nos
tecidos periféricos, o que contribui para sua fraca
atividade antiiflamatória

21. Outros Analgésicos / Paracetamol
 Esse fármaco só proporciona alivio sintomático
 E é indicado para o alívio temporário de dores leves
a moderadas associadas a gripes e resfriados
comuns, dor de cabeça, dor de dente, dor nas
costas, dores leves relacionadas a artrites,
dismenorreia e para a redução da febre
 Seus efeitos adversos podem ocorrer mínimas
alterações na contagem de leucócitos, eritema
cutânea e reações alérgicas.

22. Corticoterapia
 Os corticosteróides são hormônios esteroides
produzidos no córtex adrenal a partir do colesterol e
se dividem em glicocorticóides (cortisol),
mineralocorticóides (aldosterona) e 17-cetosteróides
(androgênios).
 são usados em doenças reumáticas, rejeição a
transplantes, neoplasias (terapia adjuvante),
doenças autoimunes, manifestações alérgicas
imediatas e outras emergências (por ex.: choque
séptico).

23. Corticoterapia
Há, basicamente, três famílias de corticoides
 Glicocorticoides: controlam o metabolismo dos
carboidratos, das gorduras e das proteínas e são
anti-inflamatórios.
 Mineralocorticoides: controlam os níveis
de eletrólitos e de água.
 Andrógenos: controlam as funções sexuais
masculinas.

24. Corticoterapia
 Ação curta: cortisona, hidrocortisona (suprimem o
ACTH por 8 a 12 horas).
 Ação média: prednisona, prednisolona,
metilprednisolona e triancinolona (suprimem o ACTH
por 12 a 36 horas).
 Ação longa: dexametasona e betametasona
(suprimem ACTH por 36 a 72 horas).

25. Corticoterapia
 Hidrocortisona é usada intravenosamente e por curto
prazo em situação de emergência de algumas condições
(por ex.: asma grave, choque anafilático, angioedema,
urticária gigante
 Prednisolona é corticosteróide de duração intermediária.
Foi incluído por apresentar forma de solução oral,
propiciando o uso em crianças com dificuldade de
deglutir formas sólidas
 Prednisona é agente de duração intermediária (18 a 36
horas). É o corticosteróide mais testado em múltiplas
doenças em que se faz necessário uso sistêmico
prolongado.

26. Corticoterapia
 Metilprednisolona é agente de duração intermediária,
usado em terapia de pulso, em altas doses, por via
intravenosa (em bolus ou infusão), sendo indicada em
nefropatias, doenças neurológicas degenerativas,
polimiosite, dermatomiosite, no controle da rejeição a
enxertos etc.
 Betametasona é administrada preventivamente à
gestante quando há risco interrupção prematura da
gravidez.
 Dexametasona tem longa duração de ação e suprime
eficientemente a secreção de cortisol por 24 horas. Não
se aconselha a administração oral por tempo prolongado

27. Corticoterapia