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Ansiolíticos e Hipnóticos
Ansiolíticos e Hipnóticos
Aula 14
Aula 14
Data:13/06/10
Data:13/06/10
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS
UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS
CURSO DE ENFERMAGEM
CURSO DE ENFERMAGEM
Profª. Cecília Dionísio Bernardes Sales

Definições
Definições
Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso
Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso
Central;
Central;
Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e
Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e
hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada
hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada
pelo paciente;
pelo paciente;
Hipnóticos
Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono -
são utilizados no estímulo do sono -
sedação (casos de insônia);
sedação (casos de insônia);
Ansiolíticos
Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da
são fármacos que atuam na diminuição da
atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e
atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e
redutores da ansiedade.
redutores da ansiedade.

Definições
Definições
Administradas em grandes quantidades, os
Administradas em grandes quantidades, os
ansiolíticos provocam morte por parada
ansiolíticos provocam morte por parada
cardiorespiratória;
cardiorespiratória;
O grupo dos
O grupo dos Benzodiazepínicos
Benzodiazepínicos constituem a
constituem a
categoria de drogas mais expressivas no uso
categoria de drogas mais expressivas no uso
clínico atual;
clínico atual;
Associação com drogas que fazem bloqueio na
Associação com drogas que fazem bloqueio na
recaptação da serotonina (5-HT) são eficazes.
recaptação da serotonina (5-HT) são eficazes.

Ansiedade
Ansiedade
Deve-se diferenciar a Ansiedade Fisiológica da
Deve-se diferenciar a Ansiedade Fisiológica da
Ansiedade Patológica fazendo anamnese com o
Ansiedade Patológica fazendo anamnese com o
paciente e seus familiares.
paciente e seus familiares.
Freqüentemente a ansiedade é associada a
Freqüentemente a ansiedade é associada a
distúrbios depressivos.
distúrbios depressivos.
S. Freud: há dois tipos de ansiedade
S. Freud: há dois tipos de ansiedade

“
“Ansiedade resultante da libido frustrada (descarga da
Ansiedade resultante da libido frustrada (descarga da
ansiedade com o intercurso sexual)”;
ansiedade com o intercurso sexual)”;

“
“Ansiedade decorrente de um sentimento difuso de
Ansiedade decorrente de um sentimento difuso de
preocupação ou temor que se origina de um
preocupação ou temor que se origina de um
pensamento ou desejo reprimido”.
pensamento ou desejo reprimido”.

Sinais do Sistema Nervoso Autônomo em resposta à
Sinais do Sistema Nervoso Autônomo em resposta à
Ansiedade:
Ansiedade:

Diarréias, Tonturas,
Diarréias, Tonturas,

Hiperidroses, Hipertensão, Taquicardias,
Hiperidroses, Hipertensão, Taquicardias,

Midríase pupilar, Inquietação, Atividade Central
Midríase pupilar, Inquietação, Atividade Central
Exarcebada,
Exarcebada,

Tremores, Urgências Urinárias e Formigamentos.
Tremores, Urgências Urinárias e Formigamentos.
Ansiedade
Ansiedade

Ansiedade vs. Medo
Ansiedade vs. Medo
Ansiedade decorre de
Ansiedade decorre de
um estímulo
um estímulo
desconhecido,
desconhecido,
imaginário, vago e
imaginário, vago e
conflituoso.
conflituoso.
Medo é um sinal de
Medo é um sinal de
alerta como resposta a
alerta como resposta a
um estímulo conhecido,
um estímulo conhecido,
definido e não-
definido e não-
conflituoso.
conflituoso.

Distúrbio do SNC primário com estimulação
Distúrbio do SNC primário com estimulação
exagerada do SNA.
exagerada do SNA.
Neurotransmissores envolvidos:
Neurotransmissores envolvidos:

Noradrenalina
Noradrenalina – locus ceruleus da ponte projetam-se para
– locus ceruleus da ponte projetam-se para
córtex cerebral, sistema límbico, tronco cerebral e
córtex cerebral, sistema límbico, tronco cerebral e
medula.
medula.
Clonidina vs. Isoproterenol e Ioimbina
Clonidina vs. Isoproterenol e Ioimbina

Serotonina
Serotonina – núcleos da rafe projeta-se para o córtex,
– núcleos da rafe projeta-se para o córtex,
sistema límbico e hipotálamo. Base dos antidepressivos
sistema límbico e hipotálamo. Base dos antidepressivos
modernos (ISRS).
modernos (ISRS).
Farmacologia da Ansiedade


GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais
GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais
GABA
GABAA
A
Canal Iônico Gabaérgico - GABAA
CLORETO
GABA
Barbitúricos
Neuroesteróides
Benzodiazepínicos
Etanol

“
“Anatomia da Ansiedade”
Anatomia da Ansiedade”

Neurônio
Dopaminérgico
Sítio disparador
da via mesolímbica
DOPAMINA –
Sistema
Límbico
Via
Mesolímbica
Neurônio
Serotoninérgico
Neurônio
Adrenérgico
A grande dificuldade em tratar distúrbios do SNC, incluindo
A grande dificuldade em tratar distúrbios do SNC, incluindo
ansiedade, é a capacidade de inter-relações dos variados
ansiedade, é a capacidade de inter-relações dos variados
neurônios e seus neurotransmissores, não conseguimos
neurônios e seus neurotransmissores, não conseguimos
atingir um “alvo-específico”.
atingir um “alvo-específico”.

Benzodiazepínicos – BNZ
Benzodiazepínicos – BNZ
 Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABA
Atuam de modo seletivo sobre os receptores GABAA
A

Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o
Ativam os neurônios GABA-érgicos aumentando o
influxo de cloreto via GABA
influxo de cloreto via GABA

Utilização do GABA endógeno
Utilização do GABA endógeno

Não interferem na Glicina e Glutamato
Não interferem na Glicina e Glutamato

Anticonvulsivantes
Anticonvulsivantes

Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados
Efeitos tóxicos, tolerância e dependência são observados
Agentes Ansiolíticos e Hipnóticos

BNZ:
BNZ:

Clordiazepóxido
Clordiazepóxido

Diazepam
Diazepam

Lorazepam
Lorazepam

Alprazolam
Alprazolam

Midazolam
Midazolam

Flumazenil
Flumazenil

Barbitúricos:
Barbitúricos:

Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do
Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do
século
século

Atividades depressoras do SNC semelhante aos
Atividades depressoras do SNC semelhante aos
anestésicos gerais administrados via inalações
anestésicos gerais administrados via inalações

Causam morte por depressão cardiorespiratória
Causam morte por depressão cardiorespiratória

Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de
Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de
cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio aos
cloreto, atividade do GABA endógeno e bloqueio aos
receptores AMPc
receptores AMPc

Anticonvulsivantes
Anticonvulsivantes

Dependência e Tolerância são observados
Dependência e Tolerância são observados

Induzem Citocromos P450
Induzem Citocromos P450

Barbitúricos:
Barbitúricos:

Fenobarbital
Fenobarbital

Pentobarbital
Pentobarbital

Tiopental
Tiopental

Tionembutal
Tionembutal

Buspirona
Buspirona: agonista do receptor serotoninérgico 5-
: agonista do receptor serotoninérgico 5-
HT
HT1A
1A utilizados no tratamento da ansiedade
utilizados no tratamento da ansiedade
reduzindo também a atividade do
reduzindo também a atividade do locus ceruleus
locus ceruleus no
no
SNC
SNC
Antagonista do receptor
Antagonista do receptor α
α2
2:
:

Clonidina
Clonidina
Antagonistas dos receptores
Antagonistas dos receptores β
β-adrenérgicos
-adrenérgicos:
:
Propranolol, Labetalol.
Propranolol, Labetalol.

Distúrbios que relacionam-se com alterações do
Distúrbios que relacionam-se com alterações do
humor (depressão ou mania) do que por distúrbios
humor (depressão ou mania) do que por distúrbios
do pensamento.
do pensamento.
Sintomas: aflições, apatia, pessimismo, baixa auto-
Sintomas: aflições, apatia, pessimismo, baixa auto-
estima, indecisão, perda da motivação, perda da
estima, indecisão, perda da motivação, perda da
libido, perda do sono e do apetite.
libido, perda do sono e do apetite.
Humor e ações são inadequados às situações.
Humor e ações são inadequados às situações.
Antidepressivos
Antidepressivos

Depressão Unipolar
Depressão Unipolar: flutuação do humor ocorre em
: flutuação do humor ocorre em
uma única direção;
uma única direção;
Depressão Bipolar
Depressão Bipolar: depressão alterna momentos
: depressão alterna momentos
maníacos (exuberância excessiva) com momentos
maníacos (exuberância excessiva) com momentos
pessimistas;
pessimistas;
Teoria das Monoaminas Cerebrais
Teoria das Monoaminas Cerebrais: déficits
: déficits
representados por depressões enquanto excessos
representados por depressões enquanto excessos
representados por manias.
representados por manias.

Noradrenalina
Noradrenalina

Serotonina
Serotonina
Antidepressivos
Antidepressivos

Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
Antidepressivos Tricíclicos (ADT)
Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina
Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina
(ISRS)
(ISRS)
Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO)
Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO)
Antidepressivos Atípicos
Antidepressivos Atípicos
Receptores
Receptores α
α2
2 e
e β
β1
1
Agentes Antidepressivos

ADT:
ADT:

Imipramina, Desipramina, Clomipramina.
Imipramina, Desipramina, Clomipramina.

Bloqueia a recaptação de aminas pelas terminações
Bloqueia a recaptação de aminas pelas terminações
nervosas através de sua competição pelo sítio de ligação
nervosas através de sua competição pelo sítio de ligação
das proteínas transportadoras.
das proteínas transportadoras.

Potencializam a transmissão realizada pela 5-HT e NA.
Potencializam a transmissão realizada pela 5-HT e NA.

Efeitos colaterais: interferência nos receptores de ACh e
Efeitos colaterais: interferência nos receptores de ACh e
histamina.
histamina.

Perigosos em superdosagens: toxicidade aguda.
Perigosos em superdosagens: toxicidade aguda.

ISRS:
ISRS:

Fluoxetina, Paroxetina,
Fluoxetina, Paroxetina,
Sertralina.
Sertralina.

São recomendados na
São recomendados na
Depressão, Síndrome do
Depressão, Síndrome do
Pânico e Distúrbios
Pânico e Distúrbios
Obscessivos-
Obscessivos-
Compulsivos (TOC) e
Compulsivos (TOC) e
Fobia Social.
Fobia Social.

IMAO:
IMAO:

Fenelzina, Selegilina, Iproniazida.
Fenelzina, Selegilina, Iproniazida.

Inibição irreversível das enzimas MAO (A e B).
Inibição irreversível das enzimas MAO (A e B).

MAO-A possui como substrato essencial a 5-HT.
MAO-A possui como substrato essencial a 5-HT.

MAO-B possui como substrato essencial a Feniletilamina
MAO-B possui como substrato essencial a Feniletilamina

Ambas atuam sobre a NA e Dopamina.
Ambas atuam sobre a NA e Dopamina.

Efeitos colaterais associados às inibições da MAO-A.
Efeitos colaterais associados às inibições da MAO-A.

Aumentam consideravelmente a 5-HT, NA e Dopamina
Aumentam consideravelmente a 5-HT, NA e Dopamina
cerebral = Euforia e Excitação.
cerebral = Euforia e Excitação.

Antidepressivos “Atípicos”:
Antidepressivos “Atípicos”:

Trazodona, Bupropiona, Maprotilina
Trazodona, Bupropiona, Maprotilina

Bloqueadores fracos da captação de monoaminas
Bloqueadores fracos da captação de monoaminas

Ação curta
Ação curta

Antidepressivos
Antidepressivos ADT
ADT ISRS
ISRS IMAO
IMAO
Exemplos
Exemplos Imipramina
Imipramina
Desipramina
Desipramina
Clomipramina
Clomipramina
Fluoxetina
Fluoxetina
Paroxetina
Paroxetina
Sertralina
Sertralina
Fenelzina
Fenelzina
Selegilina
Selegilina
Efeito Imediato sobre
Efeito Imediato sobre
o humor
o humor
Sedação
Sedação Nenhum
Nenhum Euforia
Euforia

Lítio
Lítio

Administrado via oral na forma de Carbonato de Lítio.
Administrado via oral na forma de Carbonato de Lítio.

Muito Tóxico: Náuseas, vômitos e diarréias.
Muito Tóxico: Náuseas, vômitos e diarréias.

Mecanismo de ação complexo: aumenta a renovação de
Mecanismo de ação complexo: aumenta a renovação de
NA e 5-HT cerebral mas inibe a liberação decorrente da
NA e 5-HT cerebral mas inibe a liberação decorrente da
despolarização.
despolarização.

Depleção de Fosfatidilinositol (IP).
Depleção de Fosfatidilinositol (IP).

Redução da produção de AMPc.
Redução da produção de AMPc.

Controlam a mania e a depressão (bipolar).
Controlam a mania e a depressão (bipolar).
Estabilizadores do Humor
Estabilizadores do Humor

Locais de Ação dos Antidepressivos e do Lítio
Locais de Ação dos Antidepressivos e do Lítio
NE
Liberação
Recaptação
Tirosina
DOPA
Dopamina
MAO
Inibidores
MAO
-
Lítio
-
ADTs e
Estimulantes
βR
Dessensibilizado
α1R
α2R
ADT = antidepressivo tricíclico
PLC = fosfolipase C
Dessensibilizado
PLC
IP3
DAG
IP2
IP
PIP2
Lítio
-
ADT
-
Tirosina Hidroxilase
DOPA descarboxilase

Se o cérebro humano fosse tão simples que pudéssemos entendê-lo,
seríamos tão simples que não o entenderíamos.
Lyall Watson

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