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Farmacologia dos antineoplásicos
RECIFE, 2018.
IPESU – Metro
Curso: Farmácia
Disciplina: Farmacologia
Profa.: Noely Bedor
O que é o Câncer?
Câncer é o nome dado a um conjunto de mais de 100
doenças que têm em comum o crescimento desordenado
(maligno) de células que invadem os tecidos e órgãos,
podendo espalhar-se (metástase) para outras regiões do
corpo.
As células Cancerígenas
➢Multiplicam-se de forma desordenada;
➢Têm capacidade para formar novos vasos sanguíneos;
➢Dá origem aos tumores malignos;
➢Adquirem a capacidade de se desprender do tumor e de migrar pela
corrente sanguínea, chegando a órgãos distantes do local onde o tumor
se iniciou, formando as metástases;
Tumor Benigno x Tumor Maligno
Incidência do câncer no Brasil 2018
http://www.inca.gov.br/estimativa/2018/estimativa-2018.pdf
Causas???
Tratamento
Cirurgia
• Remoção cirúrgica
de massas visíveis.
Radioterapia
• Morte das células em divisão
rápida, incluindo células de
tecidos vizinhos através de
radiação ionizante.
Quimioterapia
Método que utiliza compostos químicos,
chamados quimioterápicos, no tratamento
de doenças causadas por agentes biológicos.
Quando aplicada ao câncer, a quimioterapia
é chamada de quimioterapia
antineoplásica.
• Ciclo-inespecíficos - Aqueles que atuam nas células que
estão ou não no ciclo proliferativo, como, por exemplo, a
mostarda nitrogenada.
• Ciclo-específicos - atuam somente nas células que se
encontram em proliferação, como é o caso da ciclofosfamida.
Classificação das drogas antineoplásicas
• Fase-específicos –
Aqueles que atuam em
determinadas fases do ciclo
celular
Capazes de substituir em outra molécula um átomo de
hidrogênio por um radical alquil. Eles se ligam ao ADN de
modo a impedir a separação dos dois filamentos do ADN
na dupla hélice espiralar, fenômeno este indispensável para a
replicação. Os alquilantes afetam as células em todas as fases
do ciclo celular de modo inespecífico.
Ex.: mostarda nitrogenada,
a mostarda fenilalanina,
ciclofosfamida, bussulfam,
nitrosuréias, cisplatina e o
seu análago carboplatina, e
ifosfamida.
Agentes Alquilantes
Afetam as células inibindo a biossíntese dos
componentes essenciais do DNA e do RNA. Deste
modo, impedem a multiplicação e função normais da
célula. Atuam durante a fase S do ciclo celular.
Ex.: Antagonista de ácido fólico – metrotrexato
Antagonista pirimidínicos: C, T e U = fluorouracil
Antagonistas purínicos: A, G = mercaptopurina
Agentes Antimetabólicos
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Inibidores mitóticos
Podem paralisar a mitose na metáfase. Os
cromossomos, durante a metáfase, ficam impedidos de
migrar, ocorrendo a interrupção da divisão celular.
Devem ser associados a outros agentes para maior
efetividade da quimioterapia.
Ex.: Vincristina, vimblastina
Inibidores mitóticos
Podem paralisar a mitose na metáfase. Os
cromossomos, durante a metáfase, ficam impedidos de
migrar, ocorrendo a interrupção da divisão celular.
Devem ser associados a outros agentes para maior
efetividade da quimioterapia.
Ex.: Vincristina, vimblastina
Antibióticos antitumorais
Intercalam-se no DNA, fixando-se nos pares de bases
nitorgenadas, impedindo sua síntese e/ou suas funções.
Fase S.
Geram radicais livres que danificam o DNA e a membrana da célula.
Ex.: mitomicina C, actinomicina
D e mitramicina, bleomicina,
daunorrubicina, actinomicina D e
adriamicina e seus análogos
mitroxantona e epirrubicina.
Tipos e finalidade da quimioterapia
• Curativa - quando é usada com o objetivo de se
conseguir o controle completo do tumor.
• Adjuvante - quando se segue à cirurgia curativa, tendo
o objetivo de esterilizar células residuais locais ou
circulantes, diminuindo a incidência de metástases à
distância.
• Neoadjuvante ou prévia - quando indicada para se
obter a redução parcial do tumor, visando a permitir
uma complementação terapêutica com a cirurgia e/ou
radioterapia.
• Paliativa - não tem finalidade curativa. Usada com a
finalidade de melhorar a qualidade da sobrevida do
paciente.
Toxicidade da quimioterapia
Os quimioterápicos não atuam exclusivamente sobre as
células tumorais. As estruturas normais que se renovam
constantemente, como a medula óssea, os pêlos e a
mucosa do tubo digestivo, são também atingidas pela
ação dos quimioterápicos. No entanto, como as células
normais apresentam um tempo de recuperação
previsível, ao contrário das células anaplásicas, é
possível que a quimioterapia seja aplicada
repetidamente, desde que observado o intervalo de
tempo necessário para a recuperação da medula óssea
e da mucosa do tubo digestivo. Por este motivo, a
quimioterapia é aplicada em ciclos periódicos.
Toxicidade da quimioterapia
Resistência aos quimioterápicos
A maior falha da quimioterapia antineoplásicas.
Ocorre ou porque as populações celulares
desenvolvem nova codificação genética (mutação)
ou porque são estimuladas a desenvolver tipos
celulares resistentes ao serem expostas às drogas,
É também observada resistência nos casos em que
o tratamento é descontinuado, quando a população
tumoral é ainda sensível às drogas, em que a
quimioterapia é aplicada a intervalos irregulares e
em que doses inadequadas são administradas.
Referências
http://www.inca.gov.br/conteudo_view.asp?ID=101
https://vdocuments.site/documents/cancer-e-quimioterapia.html
RANG & DALE - Farmacologia - 8ª Edição
Goodman e Gilman – as baes Farmacológicas da Terapêutica, Edição:
12
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  • 1. Farmacologia dos antineoplásicos RECIFE, 2018. IPESU – Metro Curso: Farmácia Disciplina: Farmacologia Profa.: Noely Bedor
  • 2. O que é o Câncer? Câncer é o nome dado a um conjunto de mais de 100 doenças que têm em comum o crescimento desordenado (maligno) de células que invadem os tecidos e órgãos, podendo espalhar-se (metástase) para outras regiões do corpo.
  • 3. As células Cancerígenas ➢Multiplicam-se de forma desordenada; ➢Têm capacidade para formar novos vasos sanguíneos; ➢Dá origem aos tumores malignos; ➢Adquirem a capacidade de se desprender do tumor e de migrar pela corrente sanguínea, chegando a órgãos distantes do local onde o tumor se iniciou, formando as metástases;
  • 4. Tumor Benigno x Tumor Maligno
  • 5. Incidência do câncer no Brasil 2018 http://www.inca.gov.br/estimativa/2018/estimativa-2018.pdf
  • 8. Cirurgia • Remoção cirúrgica de massas visíveis. Radioterapia • Morte das células em divisão rápida, incluindo células de tecidos vizinhos através de radiação ionizante.
  • 9. Quimioterapia Método que utiliza compostos químicos, chamados quimioterápicos, no tratamento de doenças causadas por agentes biológicos. Quando aplicada ao câncer, a quimioterapia é chamada de quimioterapia antineoplásica.
  • 10. • Ciclo-inespecíficos - Aqueles que atuam nas células que estão ou não no ciclo proliferativo, como, por exemplo, a mostarda nitrogenada. • Ciclo-específicos - atuam somente nas células que se encontram em proliferação, como é o caso da ciclofosfamida. Classificação das drogas antineoplásicas • Fase-específicos – Aqueles que atuam em determinadas fases do ciclo celular
  • 11. Capazes de substituir em outra molécula um átomo de hidrogênio por um radical alquil. Eles se ligam ao ADN de modo a impedir a separação dos dois filamentos do ADN na dupla hélice espiralar, fenômeno este indispensável para a replicação. Os alquilantes afetam as células em todas as fases do ciclo celular de modo inespecífico. Ex.: mostarda nitrogenada, a mostarda fenilalanina, ciclofosfamida, bussulfam, nitrosuréias, cisplatina e o seu análago carboplatina, e ifosfamida. Agentes Alquilantes
  • 12. Afetam as células inibindo a biossíntese dos componentes essenciais do DNA e do RNA. Deste modo, impedem a multiplicação e função normais da célula. Atuam durante a fase S do ciclo celular. Ex.: Antagonista de ácido fólico – metrotrexato Antagonista pirimidínicos: C, T e U = fluorouracil Antagonistas purínicos: A, G = mercaptopurina Agentes Antimetabólicos
  • 14. Inibidores mitóticos Podem paralisar a mitose na metáfase. Os cromossomos, durante a metáfase, ficam impedidos de migrar, ocorrendo a interrupção da divisão celular. Devem ser associados a outros agentes para maior efetividade da quimioterapia. Ex.: Vincristina, vimblastina
  • 15. Inibidores mitóticos Podem paralisar a mitose na metáfase. Os cromossomos, durante a metáfase, ficam impedidos de migrar, ocorrendo a interrupção da divisão celular. Devem ser associados a outros agentes para maior efetividade da quimioterapia. Ex.: Vincristina, vimblastina
  • 16. Antibióticos antitumorais Intercalam-se no DNA, fixando-se nos pares de bases nitorgenadas, impedindo sua síntese e/ou suas funções. Fase S. Geram radicais livres que danificam o DNA e a membrana da célula. Ex.: mitomicina C, actinomicina D e mitramicina, bleomicina, daunorrubicina, actinomicina D e adriamicina e seus análogos mitroxantona e epirrubicina.
  • 17. Tipos e finalidade da quimioterapia • Curativa - quando é usada com o objetivo de se conseguir o controle completo do tumor. • Adjuvante - quando se segue à cirurgia curativa, tendo o objetivo de esterilizar células residuais locais ou circulantes, diminuindo a incidência de metástases à distância. • Neoadjuvante ou prévia - quando indicada para se obter a redução parcial do tumor, visando a permitir uma complementação terapêutica com a cirurgia e/ou radioterapia. • Paliativa - não tem finalidade curativa. Usada com a finalidade de melhorar a qualidade da sobrevida do paciente.
  • 18. Toxicidade da quimioterapia Os quimioterápicos não atuam exclusivamente sobre as células tumorais. As estruturas normais que se renovam constantemente, como a medula óssea, os pêlos e a mucosa do tubo digestivo, são também atingidas pela ação dos quimioterápicos. No entanto, como as células normais apresentam um tempo de recuperação previsível, ao contrário das células anaplásicas, é possível que a quimioterapia seja aplicada repetidamente, desde que observado o intervalo de tempo necessário para a recuperação da medula óssea e da mucosa do tubo digestivo. Por este motivo, a quimioterapia é aplicada em ciclos periódicos.
  • 20. Resistência aos quimioterápicos A maior falha da quimioterapia antineoplásicas. Ocorre ou porque as populações celulares desenvolvem nova codificação genética (mutação) ou porque são estimuladas a desenvolver tipos celulares resistentes ao serem expostas às drogas, É também observada resistência nos casos em que o tratamento é descontinuado, quando a população tumoral é ainda sensível às drogas, em que a quimioterapia é aplicada a intervalos irregulares e em que doses inadequadas são administradas.
  • 21. Referências http://www.inca.gov.br/conteudo_view.asp?ID=101 https://vdocuments.site/documents/cancer-e-quimioterapia.html RANG & DALE - Farmacologia - 8ª Edição Goodman e Gilman – as baes Farmacológicas da Terapêutica, Edição: 12 Obrigada!!