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Farmacocinética – Distribuição,
biotransformação, excreção.
Profª Ms. Ana Carla Comune
UNIFIA
Ligação à proteínas plasmáticas
• Fármacos ⇒ circulação
sanguínea ⇒ ligam à proteínas
plasmáticas ⇒ afinidade ⇒
albumina e alfa-1-
glicoproteína ácida – ou –
proteínas eritrócitos ⇒
lipoproteínas circulantes ⇒
leucócitos ⇒ plaquetas ⇒
transportadoras – globulina e
transferrina.
Albumina
Glicoproteína
• Sítios receptores dos fármacos ⇒ receptores
silenciosos ⇒ não gera efeitos biológicos.
• Fração farmacológica ⇒ fração do fármaco não
ligado que atravessa a membrana – disponível
para interação com receptores. Fração ligada ⇒
farmacologicamente inerte.
Ligação à proteínas plasmáticas
• Interação fármaco e proteína ⇒ interação dinâmica
⇒ reversível ⇒ equilíbrio entre forma ligada e não
ligada.
• Complexo fármaco – proteína ⇒ reservatório
temporário ⇒ retarda chegada do fármaco aos
órgãos alvo e sítios de eliminação.
• Ligação proteína forte ⇒ ⇓ intensidade de ação do
fármaco ⇓ concentração máxima ⇒ altera resposta
clínica.
• Ligação proteína fraca ⇒ ⇑ intensidade de ação do
fármaco.
Ligação à proteínas plasmáticas
• Sítios protéicos de ligação dos fármacos ⇒ saturação
⇒ ⇑ [ ] fármaco ⇒ ⇑ forma livre ⇒ ligação saturada
em [ ] muito altas.
• Relação fração livre / fração ligada ⇒ influenciada
⇒ [ ] proteínas plasmáticas ⇒ hipoalbunemia por
cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave,
gestação, idosos, etc.
• Competição dos fármacos ⇒ sítios de ligação
protéica ⇒ fração livre no plasma ⇒ quando ligar a
proteína alterar sua estrutura 3ª.
• Fármacos ligantes e endógenos ⇒ competem ⇒
hormônios, bilirrubina.
Ligação à proteínas plasmáticas
• Interação fármacos ⇒ moléculas intra e
extracelulares – proteínas de membrana
celulares, ácidos nucléicos, polipeptídeos ⇒
influenciar a distribuição.
Ligação à proteínas plasmáticas
• Humanos ⇒ não consegue determinar a
quantidade de fármaco nos tecidos ⇒
acompanhar a [ ] fármaco no sg ou plasma ⇒
relação qtde de fármaco no plasma e no restante
do organismo.
Compartimento Farmacocinético e
Volume de Distribuição
• Compartimento ⇒ quantificação dos processos
farmacocinéticos ⇒ distribuição dos
medicamentos no organismo.
• Compartimentos vascular e tecidual ⇒
atribuídos volumes ⇒ fictícios.
Compartimento Farmacocinético e
Volume de Distribuição
• Interpretação dos modelos farmacocinéticos ⇒
matemáticos.
• ⇒ Distribuição fármaco ⇒ volume de
distribuição ativa ⇒ Corpo ⇒ vários
compartimentos ⇒ dose administrada ⇒ [ ]
sanguínea ⇒ volume do compartimento ⇒
volume aparente da distribuição (Vd).
Compartimento Farmacocinético e
Volume de Distribuição
Compartimento Farmacocinético e
Volume de Distribuição
Concentração = Quantidade que se
torna Volume = Quantidade
Volume Concentração
Assim,
Vd = D onde: D = Dose e C =
Concentração
Concentração = Quantidade que se
torna Volume = Quantidade
Volume Concentração
Assim,
Vd = D onde: D = Dose e C =
Concentração
• Constante de proporcionalidade fictícia ⇒ [ ]
medicamentos X quantidade de fármaco conhecida
no organismo.
• ⇒ Domingues ⇒ concentração plasmática do
fármaco é aquela observada após a absorção e
distribuição e antes da eliminação.
• ⇒ Vd pequeno ⇒ captação pelos tecidos limitada.
• ⇒ Vd grande ⇒ ampla distribuição nos tecidos ⇒
fármacos lipofílicos ⇒ captação tecidual extensa.
Compartimento Farmacocinético e
Volume de Distribuição
• Tempo gasto para que a [ ] plasmática ou
quantidade original de um fármaco se
reduza a metade ⇒ observação da
concentração no plasma ⇒ parâmetro
farmacocinético ⇒ rapidez que o processo
ocorre ⇒ interpretação efeitos
terapêuticos / tóxicos do fármaco, duração
efeito farmacológico e posologia.
Meia-vida biológica (T 1/2)
• Css ⇒ concentração plasmática
média no estado de equilíbrio ⇒
posologia ⇒ administração de
medicamentos em doses repetidas,
intervalos regulares ⇒ manutenção
⇒ reposição de parte do fármaco que
está sendo eliminado.
Meia-vida biológica (T 1/2)
•Meia-vida de eliminação ⇒
velocidade do desaparecimento
do fármaco após a administração
de uma dose ou após o término da
terapia.
Meia-vida biológica (T 1/2)
• Biotransformação ⇒ reações químicas ⇒
enzimas ⇒ oxidação, redução hidrólise e
conjugação ou acetilação.
• Metabólito ⇒ biotransformação de fase I
(oxidação, redução e hidrólise) e de fase II
(conjugação ou acetilação)
• Fígado ⇒ sítio de biotransformação dos
fármacos.
• Outros tecidos ⇒ rins, pele, pulmão, sangue
e TGI.
Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
•Reações ⇒ retículo
endoplasmático do fígado e de
outros tecidos ⇒ homogeneização
desses tecidos ⇒ RE rompido ⇒
microssomas ⇒ enzimas
microssomais.
Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
• Enzimas
microssomais ⇒
citocromo P450
⇒ catalisa
reações
oxidantes e
redutoras ⇒
lipossolúvel.
Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
• ⇒ Enzimas não
microssomais ⇒
diaminoxidase (DAO)
e monoaminoxidase
(MAO) ⇒ origem
mitocondrial ⇒
ligadas a membrana
⇒ desaminam aminas
primárias, aldeídos e
cetonas, catalisam
reações hidrolíticas.
Aula 3.2 -_farmacocinetica_-_distribuicao_biotransformacao_excrecao
• Conseqüências ⇒ (xenobióticos);
consiste em carregar eletricamente o
fármaco para que, ao passar pelos
túbulos renais, não seja reabsorvido, ou
ainda torná-lo polar, hidrossolúvel, capaz
de ser excretado, inativa o fármaco,
modifica pontos fundamentais de sua
estrutura, diminui a possibilidade de que
chegue aos tecidos susceptíveis.
Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
xenobióticos pelas hidroxilases da
família citocromo P-450
xenobióticos pelas hidroxilases da
família citocromo P-450
Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
• Produção de compostos ativos.
• Influenciada pela via de
administração.
• Via oral ⇒ circulação
sistêmica ⇒ sistema porta
hepático ⇒ absorção fígado.
• Capacidade de
biotransformação pode ser
alterada ⇒ fatores fisiológicos,
patológico, genéticos,
ambientais e interação entre
fármacos.
• Fármacos ⇒ aumentam síntese de
proteínas ⇒ maior velocidade de
biotransformações ⇒ reduz a
disponibilidade do próprio fármaco. Ex:
glicocorticóides e anticonvulsivantes.
Indução EnzimáticaIndução Enzimática
Inibição EnzimáticaInibição Enzimática
• Níveis levados
do fármaco
original ⇒ efeito
prolongado
maior ⇒
administração
crônica. Ex:
cimetidina e
cetoconazol.
• Eliminação dos fármacos ⇒
biotransformação ou excreção.
• Excreção ⇒ passagem dos fármacos
da circulação sanguínea para o meio
externo ⇒ removidos do organismo.
Excreção de FármacosExcreção de Fármacos
• Órgãos de excreção dos fármacos ⇒ rins,
pulmões, suor, glândulas lacrimais e
salivares, mama(leite materno) e tubo
digestivo (fezes e secreção biliar); destes
o rim se destaca nesta função e, os
demais, afora os pulmões para as
substâncias voláteis, são
quantitativamente menos importantes.
Excreção de FármacosExcreção de Fármacos
• Substâncias ativas excretadas nas
fezes ⇒ ingeridas via oral ⇒ não
absorvidos pelo TGI.
• Substâncias excretadas via biliar ⇒
alto peso molecular, polares.
Excreção de FármacosExcreção de Fármacos
• Excreção renal dos fármacos ⇒
formação da urina ⇒ função néfron
• filtração glomerular.
• secreção tubular ativa.
• reabsorção tubular passiva.
Excreção RenalExcreção Renal
• Fármaco filtrado luz tubular ⇒ eliminado com
urina ou reabsorvido pelo epitélio glandular.
• Quantidade e velocidade do fármaco que entra
na luz tubular ⇒ fração ligada à proteína
plasmática, taxa glomerular e fluxo plasmático
renal.
• Substâncias de caráter ácido ⇒ ácido úrico.
• Substâncias de caráter básico ⇒ sistema que
secreta bases endógenas.
Excreção RenalExcreção Renal
• Reabsorção tubular renal ⇒ de ácidos e bases fracas
em suas formas não ionizadas (lipossolúveis ) ⇒ difusão
passiva a nível dos túbulos proximal e distal, ⇒
bidirecional ⇒ água é progressivamente abstraída do
lúmen tubular ao longo do néfron, o aumento da
concentração intralumial do fármaco cria um gradiente
de concentração para retrodifusão ⇒ mecanismo é
influenciado pelas propriedades físico-químicas do
fármaco e pH urinário. Ácidos orgânicos fracos⇒ não se
dissociam em pH ácido ⇒ reabsorvidos ⇒ acelerar sua
excreção alcalinizando a urina ⇒ formas ionizadas não
livremente difusíveis.
Excreção RenalExcreção Renal
• Fatores fisiológicos / patológicos ⇒
alteram a função renal ⇒
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• Indica a remoção completa de
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  • 2. Ligação à proteínas plasmáticas • Fármacos ⇒ circulação sanguínea ⇒ ligam à proteínas plasmáticas ⇒ afinidade ⇒ albumina e alfa-1- glicoproteína ácida – ou – proteínas eritrócitos ⇒ lipoproteínas circulantes ⇒ leucócitos ⇒ plaquetas ⇒ transportadoras – globulina e transferrina. Albumina Glicoproteína
  • 3. • Sítios receptores dos fármacos ⇒ receptores silenciosos ⇒ não gera efeitos biológicos. • Fração farmacológica ⇒ fração do fármaco não ligado que atravessa a membrana – disponível para interação com receptores. Fração ligada ⇒ farmacologicamente inerte. Ligação à proteínas plasmáticas
  • 4. • Interação fármaco e proteína ⇒ interação dinâmica ⇒ reversível ⇒ equilíbrio entre forma ligada e não ligada. • Complexo fármaco – proteína ⇒ reservatório temporário ⇒ retarda chegada do fármaco aos órgãos alvo e sítios de eliminação. • Ligação proteína forte ⇒ ⇓ intensidade de ação do fármaco ⇓ concentração máxima ⇒ altera resposta clínica. • Ligação proteína fraca ⇒ ⇑ intensidade de ação do fármaco. Ligação à proteínas plasmáticas
  • 5. • Sítios protéicos de ligação dos fármacos ⇒ saturação ⇒ ⇑ [ ] fármaco ⇒ ⇑ forma livre ⇒ ligação saturada em [ ] muito altas. • Relação fração livre / fração ligada ⇒ influenciada ⇒ [ ] proteínas plasmáticas ⇒ hipoalbunemia por cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave, gestação, idosos, etc. • Competição dos fármacos ⇒ sítios de ligação protéica ⇒ fração livre no plasma ⇒ quando ligar a proteína alterar sua estrutura 3ª. • Fármacos ligantes e endógenos ⇒ competem ⇒ hormônios, bilirrubina. Ligação à proteínas plasmáticas
  • 6. • Interação fármacos ⇒ moléculas intra e extracelulares – proteínas de membrana celulares, ácidos nucléicos, polipeptídeos ⇒ influenciar a distribuição. Ligação à proteínas plasmáticas
  • 7. • Humanos ⇒ não consegue determinar a quantidade de fármaco nos tecidos ⇒ acompanhar a [ ] fármaco no sg ou plasma ⇒ relação qtde de fármaco no plasma e no restante do organismo. Compartimento Farmacocinético e Volume de Distribuição
  • 8. • Compartimento ⇒ quantificação dos processos farmacocinéticos ⇒ distribuição dos medicamentos no organismo. • Compartimentos vascular e tecidual ⇒ atribuídos volumes ⇒ fictícios. Compartimento Farmacocinético e Volume de Distribuição
  • 9. • Interpretação dos modelos farmacocinéticos ⇒ matemáticos. • ⇒ Distribuição fármaco ⇒ volume de distribuição ativa ⇒ Corpo ⇒ vários compartimentos ⇒ dose administrada ⇒ [ ] sanguínea ⇒ volume do compartimento ⇒ volume aparente da distribuição (Vd). Compartimento Farmacocinético e Volume de Distribuição
  • 10. Compartimento Farmacocinético e Volume de Distribuição Concentração = Quantidade que se torna Volume = Quantidade Volume Concentração Assim, Vd = D onde: D = Dose e C = Concentração Concentração = Quantidade que se torna Volume = Quantidade Volume Concentração Assim, Vd = D onde: D = Dose e C = Concentração
  • 11. • Constante de proporcionalidade fictícia ⇒ [ ] medicamentos X quantidade de fármaco conhecida no organismo. • ⇒ Domingues ⇒ concentração plasmática do fármaco é aquela observada após a absorção e distribuição e antes da eliminação. • ⇒ Vd pequeno ⇒ captação pelos tecidos limitada. • ⇒ Vd grande ⇒ ampla distribuição nos tecidos ⇒ fármacos lipofílicos ⇒ captação tecidual extensa. Compartimento Farmacocinético e Volume de Distribuição
  • 12. • Tempo gasto para que a [ ] plasmática ou quantidade original de um fármaco se reduza a metade ⇒ observação da concentração no plasma ⇒ parâmetro farmacocinético ⇒ rapidez que o processo ocorre ⇒ interpretação efeitos terapêuticos / tóxicos do fármaco, duração efeito farmacológico e posologia. Meia-vida biológica (T 1/2)
  • 13. • Css ⇒ concentração plasmática média no estado de equilíbrio ⇒ posologia ⇒ administração de medicamentos em doses repetidas, intervalos regulares ⇒ manutenção ⇒ reposição de parte do fármaco que está sendo eliminado. Meia-vida biológica (T 1/2)
  • 14. •Meia-vida de eliminação ⇒ velocidade do desaparecimento do fármaco após a administração de uma dose ou após o término da terapia. Meia-vida biológica (T 1/2)
  • 15. • Biotransformação ⇒ reações químicas ⇒ enzimas ⇒ oxidação, redução hidrólise e conjugação ou acetilação. • Metabólito ⇒ biotransformação de fase I (oxidação, redução e hidrólise) e de fase II (conjugação ou acetilação) • Fígado ⇒ sítio de biotransformação dos fármacos. • Outros tecidos ⇒ rins, pele, pulmão, sangue e TGI. Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
  • 16. •Reações ⇒ retículo endoplasmático do fígado e de outros tecidos ⇒ homogeneização desses tecidos ⇒ RE rompido ⇒ microssomas ⇒ enzimas microssomais. Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
  • 17. Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos • Enzimas microssomais ⇒ citocromo P450 ⇒ catalisa reações oxidantes e redutoras ⇒ lipossolúvel.
  • 18. Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos • ⇒ Enzimas não microssomais ⇒ diaminoxidase (DAO) e monoaminoxidase (MAO) ⇒ origem mitocondrial ⇒ ligadas a membrana ⇒ desaminam aminas primárias, aldeídos e cetonas, catalisam reações hidrolíticas.
  • 20. • Conseqüências ⇒ (xenobióticos); consiste em carregar eletricamente o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido, ou ainda torná-lo polar, hidrossolúvel, capaz de ser excretado, inativa o fármaco, modifica pontos fundamentais de sua estrutura, diminui a possibilidade de que chegue aos tecidos susceptíveis. Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos
  • 21. xenobióticos pelas hidroxilases da família citocromo P-450 xenobióticos pelas hidroxilases da família citocromo P-450
  • 22. Biotransformação de FármacosBiotransformação de Fármacos • Produção de compostos ativos. • Influenciada pela via de administração. • Via oral ⇒ circulação sistêmica ⇒ sistema porta hepático ⇒ absorção fígado. • Capacidade de biotransformação pode ser alterada ⇒ fatores fisiológicos, patológico, genéticos, ambientais e interação entre fármacos.
  • 23. • Fármacos ⇒ aumentam síntese de proteínas ⇒ maior velocidade de biotransformações ⇒ reduz a disponibilidade do próprio fármaco. Ex: glicocorticóides e anticonvulsivantes. Indução EnzimáticaIndução Enzimática
  • 24. Inibição EnzimáticaInibição Enzimática • Níveis levados do fármaco original ⇒ efeito prolongado maior ⇒ administração crônica. Ex: cimetidina e cetoconazol.
  • 25. • Eliminação dos fármacos ⇒ biotransformação ou excreção. • Excreção ⇒ passagem dos fármacos da circulação sanguínea para o meio externo ⇒ removidos do organismo. Excreção de FármacosExcreção de Fármacos
  • 26. • Órgãos de excreção dos fármacos ⇒ rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama(leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são quantitativamente menos importantes. Excreção de FármacosExcreção de Fármacos
  • 27. • Substâncias ativas excretadas nas fezes ⇒ ingeridas via oral ⇒ não absorvidos pelo TGI. • Substâncias excretadas via biliar ⇒ alto peso molecular, polares. Excreção de FármacosExcreção de Fármacos
  • 28. • Excreção renal dos fármacos ⇒ formação da urina ⇒ função néfron • filtração glomerular. • secreção tubular ativa. • reabsorção tubular passiva. Excreção RenalExcreção Renal
  • 29. • Fármaco filtrado luz tubular ⇒ eliminado com urina ou reabsorvido pelo epitélio glandular. • Quantidade e velocidade do fármaco que entra na luz tubular ⇒ fração ligada à proteína plasmática, taxa glomerular e fluxo plasmático renal. • Substâncias de caráter ácido ⇒ ácido úrico. • Substâncias de caráter básico ⇒ sistema que secreta bases endógenas. Excreção RenalExcreção Renal
  • 30. • Reabsorção tubular renal ⇒ de ácidos e bases fracas em suas formas não ionizadas (lipossolúveis ) ⇒ difusão passiva a nível dos túbulos proximal e distal, ⇒ bidirecional ⇒ água é progressivamente abstraída do lúmen tubular ao longo do néfron, o aumento da concentração intralumial do fármaco cria um gradiente de concentração para retrodifusão ⇒ mecanismo é influenciado pelas propriedades físico-químicas do fármaco e pH urinário. Ácidos orgânicos fracos⇒ não se dissociam em pH ácido ⇒ reabsorvidos ⇒ acelerar sua excreção alcalinizando a urina ⇒ formas ionizadas não livremente difusíveis. Excreção RenalExcreção Renal
  • 31. • Fatores fisiológicos / patológicos ⇒ alteram a função renal ⇒ insuficiência renal, idade. Excreção RenalExcreção Renal
  • 32. • Indica a remoção completa de determinada substância de um volume específico de sangue na unidade de tempo. • Depuração . ClearanceClearance