O documento fornece uma introdução à farmacologia, abordando seus conceitos básicos, como história, objetivos, origem e formas de apresentação dos medicamentos. Também discute as fases farmacocinéticas e farmacodinâmicas, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de fármacos no organismo.
2. Farmacologia
• Do Grego "pharmakon" = droga, e logos = estudo.
Estudo das substâncias que interagem com os sistemas vivos por meio de
processos químicos, sendo capazes de promover alterações funcionais e
estruturais.
3. História da Farmacologia
• O homem conhecia os efeitos benéficos ou tóxicos de origem animal e
vegetal.
• 1º registros escritos: china e egito citando diversos tipos de remédios,
incluindo alguns que ainda hoje são reconhecidoscomo fármacos úteis.
• A partir século XVII, a observação e a experimentação substitui a teorização
na área farmacológica.
• Início do século XX com a química sintética começa a revolucão da indústria
farmacoquímica, e com ela, a indústria farmacêutica.
4.
5. - “Farmacologia empírica” → Egípcios e outros povos
da antiguidade, índios etc.
- Farmacologia moderna → ciência relativamente nova
que surgiu a partir da fisiologia e mais tarde a
toxicologia.
Somente no final do Séc. XVII, que houve o
desenvolvimento da FARMACOLOGIA.
6. Farmacologia
• O estudo da farmacologia compreende:
➢ o conhecimento da história,
➢ origem,
➢ propriedades físicas e químicas,
➢ composição,
➢ efeitos bioquímicos e fisiológicos,
➢ mecanismo de ação,
➢ absorção e distribuição,
➢ biotransformação e eliminação dos fármacos.
7. Farmacologia
• Objetivos:
➢ Profilática: O medicamento tem ação preventiva contra doenças.
➢ Terapêutica: O medicamento tem ação curativa, pode curar a patologia.
➢ Paliativo: O medicamento tem capacidade de diminuir os sinais e sintomas
da doença, mas não promove a cura.
➢ Diagnóstica: O medicamento auxilia no diagnóstico, elucidando exames
radiográficos.
8. Farmacologia
• Noções sobre Farmacologia
Medicamento: É toda a substânciaque, introduzida no organismo humano, vai
preencher uma das seguintes finalidades:
* Preventiva ou Profilática
* Diagnóstica
* Terapêutica
* Paliativa
9. Farmacologia
• Droga: É toda substância originada do reino animal e vegetal que poderá ser
transformada em medicamento.
• Dose: É uma determinada quantidade de medicamento introduzida no
organismo para produzir efeito terapêutico e promover alterações ou
modificações das funções do organismo ou do metabolismo celular.
• Forma farmacêutica: é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta.
10. Farmacologia
• Princípio Ativo: É a substância que existe na composição do medicamento,
responsável por seu efeito terapêutico. Também pode ser chamado fármaco.
• Efeito Adverso ou Indesejado: Ação diferente do efeito planejado.
• Potencialização: Efeito que ocorre quando um fármaco aumenta ou prolonga
a ação de outro fármaco.
• Efeito Colateral: Efeito imprevisível que não está relacionado à principal
ação do fármaco.
11. Farmacologia
• Placebos: São substâncias ou preparações inativas, administradas para
satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas.
• Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes
dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos
acreditam.
• Fitoterápico: São medicamentos obtidos a partir de plantas medicinais. Eles
são obtidos empregando-se exclusivamente derivados de droga vegetal
(extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco, e outros).
12. Farmacologia
• Genérico: É aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na
mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a
mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país,
apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país.
• Similar: Cópia do medicamento de referência. Alguns itens, porém, podem
ser diferentes, como dose ou indicação de administração, tamanho e forma
do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo,
devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
13.
14. Farmacologia
• Nome genérico: Paracetamol
• Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p-acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol
• Nome de fantasia: Tylenol
15. Farmacologia
• Dosagem dos medicamentos
- Dose é a quantidade de medicamento que deve ser administrado.
- Posologia é a dose de medicamento, por dia ou período, para obtenção de
efeito terapêutico desejado. As doses dos medicamentos podem ser
classificadas em:
16. Farmacologia
• Dose mínima: menor quantidade de um medicamento capaz de produzir
efeito terapêutico.
• Dose máxima: é a dose maior capaz de produzir efeito terapêutico sem
apresentar efeitos indesejáveis.
• Dose de manutenção: dose necessária para manter os níveis desejáveis de
medicamento na corrente sanguínea e nos tecidos durante o tratamento.
• Dose letal: é a quantidade de um medicamento capaz de produzir a morte do
indivíduo.
17. Farmacologia
• Fatores que modificam a Dosagem:
✓ Idade
✓Sexo
✓Condições do paciente
✓ Fatores psicológicos
✓Temperatura
✓Método de administração
✓Fatores genéticos
✓Peso corporal
18. Farmacologia
• Origem dos medicamentos:
* Naturais: extraídos de órgãos, glândulas, plantas ou peçonhas de animais. Ex:
Insulinas.
* Sintéticos: preparados com o auxílio de matéria-prima natural, são resultados
exclusivamente do trabalho de laboratórios. Ex: alguns antibióticos.
* Semi-Sintéticos: são resultantes de reações químicas realizadas em
laboratório nos fármacos naturais, ou seja, sintetizados a partir de produtos
naturais. Ex.: Papoula -> Morfina (natural) -> Heroína.
19. Farmacologia
• Ações dos medicamentos:
➢ Ação local: aquele que exerce seu efeito no local da aplicação, sem passar
pela corrente sanguínea (pomadas e colírios).
20. Farmacologia
Tipos de ação local:
a) Anti-séptico: Impede o desenvolvimento de microorganismos. Ex:
álcool iodado, clorexedina.
b) Adstringente: Medicamento que contrai o tecido. Ex: loção para fechar os poros.
c) Irritante: Medicamentos que irritam os tecidos.
d) Paliativo: Aplicado no local para alívio da dor.
e) Emoliente: Lubrifica e amolece o tecido.
f) Anestésico: Paralisa as terminações nervosas sensoriais.
21. Farmacologia
• Ações dos medicamentos:
➢ Ação Geral ou Sistêmica: A medicação é primeiramente absorvida, depois
entra na corrente sanguínea para atuar no local de ação desejado. Para
produzir um efeito geral, é necessário que o medicamento caia na corrente
sanguínea, pois através dela o medicamento atinge o órgão ou tecido sobre o
qual tem ação específica.
22. Farmacologia
Tipos de ação geral ou sistêmica
a) Estimulante: aumentam a atividade de um órgão ou tecido. Ex: Cafeína estimula o SNC.
b) Depressor: diminuem as funções de um tecido ou órgão. Ex.: Morfina deprime o SNC.
c) Cumulativo: medicamento cuja a eliminação é mais lenta do que sua absorção, e a
concentração do mesmo vai aumentando no organismo. Ex.. Digitalina.
d) Anti-infeccioso: Capaz de destruir os microrganismos responsáveis por uma infecção.
e) Antagônicos: Quando as duas ou mais substâncias administradas têm efeito contrário
23. Farmacologia
• Ações dos medicamentos:
➢ Ação Remota: Ocorre em partes distantes do organismo. Uma droga pode
estimular um órgão que por sua vez estimula outro. (digitalina = coração =
aumenta a circulação = maior atividade diurética).
➢ Ação Local Geral: Uma droga aplicada poderá produzir um efeito local, ser
absorvida e provocar um efeito geral. Ex: Epinefrina aplicada na mucosa
nasal = estanca a hemorragia = absorção da corrente circulatória = aumento
da pressão arterial.
24. Farmacologia
• Formas de apresentação dos medicamentos:
- Sólido:
a) Comprimidos: possuem consistência sólida e formato variável. São obtidos pela
compressão em moldes da substância medicamentosa.
b) Pó: Deve ser tomado em colheradas ou é acondicionado em saches.
c) Drágeas: O princípio ativo está no núcleo da drágea. São fabricados em drágeas os
medicamentos que não devem ser administrados em forma de comprimidos, por
apresentarem: sabor desagradável, exigem absorção no intestino, medicamentos que
atacam a mucosa e/ou que devem ser deglutidos com facilidade.
26. Farmacologia
- Líquidos:
a) Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido.
b) Xarope: Solução que contém dois terço de açúcar.
c) Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; açucaradas ou glicerinadas,
destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas.
d) Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água.
e) Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular.
30. FARMACOLOGIA
FASES FARMACOLÓGICAS (RESUMO)
Fonte: http://www.fotosearch.com/u13272187
DROGA ORGANISMO
Fase Farmacocinética Fase Farmacodinâmica
Vias de Administração
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
Efeitos Fisiológicos
Efeitos Bioquímicos
Mecanismo de Ação
Concentração no local do receptor
Fase Farmacêutica
31.
32. Farmacocinética
É o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do estudo do
seu mecanismo de ação mais sim as etapas que o medicamento sofre desde a
administração até a excreção, que são:
❖ absorção,
❖ distribuição,
❖ metabolismo e
❖ excreção.
33. Farmacocinética
• Fatores que podem influenciar os processos farmacocinéticos
Fatores relacionados ao paciente Estados fisiopatológicos
Idade
Sexo
Tabagismo
Consumo de Álcool
Uso de outros Medicamentos
Anemias
Disfunção hepática
Doenças renais
Insuficiência Cardíaca
Infecção
Queimaduras
Febre
34. Farmacocinética
BARREIRAS FISIOLÓGICAS:
O fármaco precisa vencer certas barreiras físicas, químicas e
biológicas para alcançar seus locais de ação moleculares e celulares:
Membranas Biológicas: o
fármaco penetra na célula
até que as concentrações
intra e extracelulares deste
fármaco sejam iguais.
Barreira
Hematoencefálica:
impede a difusão passiva de
muitos fármacos para a
circulação cerebral.
35. Farmacocinética
• Absorção:
É o processo pelo qual o medicamento, principalmente administrado por via
oral, intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer alterações, ao meio
tissular (plasma), de onde se distribuirão pelo corpo, em geral através do
sangue.
Fatores que influenciam a absorção: características físico-químicas da substância
ativa, propriedades da formulação farmacêutica e processos
fisiológicos característicos do paciente
36. ABSORÇÃO
Passagem da droga do seu local de aplicação até a
corrente sangüínea.
Fatores Envolvidos da
Absorção:
Concentração
Lipossolubilidade
Peso Molecular
Grau de Ionização
Vascularização
Superfície de Absorção
Permeabilidade Capilar
Ligados aos Medicamentos Ligados ao Organismo
Via de Administração, características
fisiopatológicas, idade, sexo, peso corporal e
raça do paciente.
37. Farmacocinética
• Efeito de primeira passagem:
É a metabolização do medicamento pelo
fígado e pela microbiota intestinal, antes que o
fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias
de administração que estão sujeitas a esse
efeito são: via oral e via retal (em proporções
bem reduzidas).
38. Farmacocinética
Distribuição
É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os orgãos e tecidos.
- O fármaco precisa encontrar seu órgão ou órgãos-alvo em concentrações
terapêuticas para exercer o efeito desejado;
- A distribuição ocorre primariamente através do sistema circulatório, enquanto o
sistema linfático contribui com um componente menor;
- Os órgãos e tecidos variam em sua capacidade de captar diferentes fármacos, bem
como na proporção de fluxo sanguíneo sistêmico que recebem.
39.
40. Farmacocinética
• Distribuição
Após alcançar a circulação sistêmica , a passagem do fármaco ou sua captação
por qualquer tecido dependem de vários fatores:
- propriedades físico-químicas,
- tamanho molecular,
- solubilidade e
- tamanho do tecido e fluxo sanguíneo tecidual.
41. Farmacocinética
• Metabolismo (biotransformação)
- O fígado é o principal órgão de biotransformação de medicamentos, embora
algumas drogas sejam biotransformadas no plasma, intestino (como
o salbutamol que é biotransformado no intestino) ou outro órgão.
- A biotransformação das drogas que ocorre no fígado envolve dois
tipos de reações bioquímicas, conhecidos como reações de fase I e de fase II.
42.
43. Farmacocinética
• Eliminação
- Os fármacos são eliminados do organismo por biotransformação e excreção
.
➢ Rins e fígado:
- Fígado: biotransformação – enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou
conjugar compostos
- Rins: excreção dos fármacos e seus metabólitos: fármacos excretados na bile
e eliminados nas fezes
44. Farmacocinética
- Rins >> grande maioria dos fármacos
- Pulmões >> agentes voláteis ou gasosos
- Sistema biliar >> excretadas pela bile através do fígado sofre reabsorção
intestinal
48. Farmacodinâmica
• Estudo dos mecanismos relacionados às drogas, que produzem alterações
bioquímicas ou fisiológicas no organismo.
• A interação, a nível celular, entre um medicamento e certos componentes
celulares – proteínas, enzimas ou receptores-alvo, representa a ação do
fármaco.
• A resposta decorrente dessa ação é o efeito do medicamento.
49. Farmacodinâmica
• Locais de ação,
• Mecanismos de ação,
• Relação entre [ ] da droga e magnitude
do efeito causado,
• Efeitos,
• Variação das respostas as drogas
50. Farmacodinâmica
• Para que este processo aconteça é necessário que haja a ligação do
fármaco a um receptor para provocar o efeito desejado, a
Farmacodinâmica é o mecanismo de ação.
• Receptor: local onde o fármaco interage e produz um efeito
farmacológico.
• Para produzir efeito farmacológico, o fármaco precisa ter duas
características - afinidade pelo receptor e atividade intrínseca.
53. Farmacodinâmica
• Tipos de afinidades
• Agonistas totais: tem afinidade pelo receptor; produzem efeito máximo.
• Agonistas parciais: tem afinidade pelo receptor; não produzem efeito
máximo.
• Antagonistas: têm afinidade pelo receptor; não produz resposta direta
54.
55.
56. Farmacodinâmica
Quando a resposta é desencadeada em muitas células, o efeito
pode ser observado a nível de órgão ou até mesmo no paciente.
Em algum momento, todos os receptores podem estar ocupados e
pode-se observar então uma RESPOSTA MÁXIMA;
A interação com o receptor celular desencadeia uma resposta;
57. Farmacodinâmica
Relação de dose –
resposta:
A resposta de um
fármaco é proporcional
à concentração de
receptores ocupados
pelo fármaco.
Eficácia:
Resposta máxima
produzida pelo fármaco,
alcançada quando todos
os receptores estão
ocupados.