ANSIOLÍTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS Medicamentos, Indicação Terapêutica, Ação, Efeito Farmacológico.

1. ANSIOLÍTICOS
HIPNÓTICOS
SEDATIVOS

2. ACADÊMICAS
Jacineide Amaral
Magda de Souza Assis
Tatidiana Oliveira Santana

3. DROGAS SEDATIVOHIPNÓTICAS E ANSIOLÍTICAS
O uso principal das
drogas classificadas
como sadativohipnóticas é induzir a
calma ( ansiolíticas ou
sedativas) ou produzir
sono ( sedativo-
hipnóticas).

4. Uma experiência humana natural.
Assegura a sobrevivência e adaptação.
Em excesso, pode incapacitar e destruir.

5. Distúrbio da ansiedade generalizada  preocupação ou
ansiedade excessiva.
Distúrbio do pânico  problema psicológico.
Fobias
Distúrbios do estresse pós traumático  trauma
emocional de grande magnitude.

6. TRATAMENTO
Psicológico
Farmacológico
ansiolíticos,
antidepressivos e
algumas vezes
antipsicóticos.

7. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Benzodiazepínicos (ex. diazepam): ansiolítico e hipnótico.
Buspirona (agonista 5-HT1A): ansiolítico não sedativo.
Beta bloqueadores (ex. propranolol):
sintomas físicos da ansiedade: sudorese, tremor e taquicardiaefeito periférico.
Barbitúricos (ex.fenobarbital):ansiolítico
e
hipnótico,
obsoleto, confinado ao tratamento da epilepsia.
Outros: hidrato de cloral, meprobamato,
metaqualona(usados ocasionalmente) e antihistamínicos
(difenidramina) hipnótico para crianças.
uso

8. SEDAÇÃO E ANALGESIA EM CRIANÇAS: UMA ABORDAGEM
PRÁTICA PARA AS SITUAÇÕES MAIS FREQUENTES
Midazolan benzodiazepínico de eleição para
sedação continua da criança gravemente enferma.
Propofol  eleito para procedimentos curtos.
“ é seguro se são utilizadas doses baixas como
complemento naqueles pacientes em que não se
consegue uma adequada sedação com midazolan.”
SANTIAGO,et al ,2007,J.pediatria.(Rio J.),vol.83

9. Terminações:
...zepam,
...zolam
Exceto
Clordiazepóxido
que foi o 1º BZD

10. EFEITOS FARMACOLÓGICOS
ansiedade(Ansiolítico) e agressão.
Sedação e indução do sono(Hipnótico).
tônus muscular(Miorrelaxante) e
coordenação.
Anticonvulsivante.
Amnésico.

11. INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Ansiedade, pânico, fobias
Estados de contratura muscular com dor
Convulsão
Insônia
Pré-operatório
Síndrome de abstinência ao etanol
Indução do sono e amnésico em casos de
perdas e traumas.

12. Atuam
seletivamente
sobre os
receptores GABAA
Potencializam a
resposta ao GABA
facilitam a
abertura dos
canais de Cl.

13. Neurotransmissor
Receptor
GABA
GABAA
GABAB
Ambos são inibitórios
GABAA : ionotrópico
Abrem canais de Cl
diretamente.
Causam hiperpolarização.
GABAB: metabotrópico
Abrem canais de K+
Indiretamente.
Causam hiperpolarização.
Benzodiazepinicos e os
Barbituricos são potentes
agonistas que agem nos
receptores GABAA
(exacerbam o efeito
inibitorio).

14. FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO

15. FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
Ação
Tempo de ½ vida
C – Curta
Menos de 6 horas ex: triazolam.
I – Intermediária
6 a 12 horas ex: estazolam,
lorazepam.
L - Longa
Mais de 12 horas ex: diazepam.

16. ANTÍDOTO
Flumazenil:antagonista específico  para a
intoxicação benzodiazepínica.
Ele bloqueia os efeitos centrais das
substâncias que agem nos receptores
benzodiazepínicos.

17. EFEITOS INDESEJAVÉIS / ADVERSOS
Amnésia anterógrada (em alguns casos).
Sintomas semelhantes ao da intoxicação
alcoólica
Andar cambaleando,
tagarelice.
Sonolência
Confusão mental
Estados depressivos
Tolerância e dependência
coordenação motora,

18. EFEITO ANSIOLÍTICO DO MEDICAMENTO
HOMEOPÁTICO TEPEEX
O artigo demonstrou que
o tratamento da TPM com
o medicamento
homeopático Tepeex,
oferece a vantagem de
não afetar a coordenação
motora.
VIRIATO,E.P ,et al,Brazilian Homeopathic v.11,n1,p.25 – 26,2009

19. TOLERÂNCIA / DEPENDÊNCIA
Ocorre com todos os benzodiazepínicos.
Tolerância: alteração ao nível de receptor
Dependência: interrupção do uso após
semanas ou meses pode causar a
síndrome de abstinência (nervosismo,
tremor, perda de apetite e convulsões).

20. BARBITÚRICOS
Até os anos 60 eram o maior grupos de substâncias hipnóticas
sedativas prescritas.
Atividade depressora do SNC produzindo efeitos semelhantes
aos anestésicos inalatórios.
Altas doses
morte por depressão respiratória e
cardiovascular.
Pentobarbital, fenobarbital, tiopental.
Utilizados principalmente em anestesia e no tratamento da
epilepsia (não são mais recomendados como hipnóticos
sedativos).

21. MECANISMO DE AÇÃO
Aumentam a ação do GABA ligando-se em
um sítio específico no receptor GABAA.
Parecem aumentar a duração da abertura
dos canais regulados por GABA # BZD.
Atividade anestésica.

22. FARMACOCINÉTICA E
BIOTRANSFORMAÇÃO
Ação
Tempo de ½ vida
C – Curta
Imediata : São usados como
anestésico ou sedativo junto com
inalantes, ex: Penthotal Sodium
Brevital e Surital .
I – Intermediária
4 a 6 horas ex: Alurate , Amytal ,
Butisol Sodium (butabarbital),
Nembutal.
L - Longa
8 a 16 horas - São usadas no
tratamento de epilepsia, no controle
de úlceras pépticas e pressão
sangüínea alta. Estão nesse grupo o
Veronal , Luminal .

23. PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS
Tolerância e dependência.
Interação farmacológicas muito importante: aumenta o
metabolismo de muitos fármacos.
Interage com o álcool e outros depressores
do SNC potencializando seus efeitos.
Pequena faixa terapêutica.

24. BUSPIRONA
Droga do grupo das azapironas lançada com a
expectativa de não apresentar os inconvenientes dos
BDZ: sedação e dependência.
Utilizada como segunda escolha no transtorno de
ansiedade generalizada quando existem contraindicações para o uso de antidepressivos ou BDZs.

25. MECANISMO DE AÇÃO
Não interage com o GABA e nem de
forma direta com o canal de cloro e por
este motivo não produz sedação, interação
com
o
álcool,
não
interfere
na
performance motora, e não apresenta
potencial de abuso.

26. ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E
METABOLISMO
Absorvida pelo trato gastrointestinal.
Pico sanguíneos são alcançados em 1 a 1,5h.
É intensamente metabolizada,com menos de 1% da
droga original sendo excretada inalterada na urina.
Meia - vida de eliminação de 4 a 6 h.

27. O USOS CLÍNICOS
Ansiedade
Em pacientes idosos, normalmente mais sensíveis aos
BDZs.
Pacientes com alto potencial de abuso ao álcool ou
aos BDZs.

28. EFEITOS COLATERAIS E
REAÇÕES ADVERSAS
Mais comuns são tonturas:
Cefaléia
Náusea
Fadiga
Inquietude
Não se tem relatos de abuso,
dependência, nem sintomas de abstinência.

29. BIBLIOGRAFIA
SILVA,Penildon,Farmacologia Básica,Rio de Janeiro:Guanabara
Koogan,7.ed.2006.
VIRIATO, E. P. et al. Efeito ansiolítico do medicamento homeopático
Tepeex. Brazilian Homeopathic Jounal, v. 11, n. 1, p. 25 – 26. 2009.
POYARES, D. et al. Hipnoindutores e insônia, Revista Brasileira de
Psiquiatria. 2005;27(Supl I).
SANTIAGO,M.B. et al.Sedação e analgesia em crianças:uma
abordagem prática para situações maisfrequentes,J.Pediatria.(Rio J.)
vol.83 no.2 suppl.0 Porto Alegre Maio 2007.

30. MENSAGEM
“ O homem só
consegue descobrir
novos oceanos
quando tem
a coragem de tirar os
olhos da terra."
Autor: (Desconhecido)