BENZODIAZEPÍNICOS
Tranquilizantes Ansiolíticos
Calmantes
HISTÓRICO:
• A PRINCIPAL OPÇÃO TERAPÊUTICA PARA O
TRATAMENTO DA ANSIEDADE, NO INÍCIO DO
SÉCULO XX.
• OS PRIMEIROS BDZ, CLORDIAZEPÓXIDO E
DIAZEPAM, FORAM SINTETIZADOS NO FINAL DOS
ANOS 50 E LANÇADOS NO MERCADO EM 1960.
• ACREDITAVA-SE QUE ERAM SUBSTÂNCIAS
INCAPAZES DE LEVAR AO USO NOCIVO OU
ÀDEPENDÊNCIA.
• EM 1975, 100 MILHÕES DE PRESCRIÇÕES
FORAM EMITIDAS NOS ESTADOS UNIDOS.
• A CONSTATAÇÃO DA DEPENDÊNCIA LEVOU A
CAMPANHAS PELO USO MAIS RACIONAL.
• EM 1981, HOUVE UMA QUEDA PARA 65
MILHÕES DE RECEITAS.
• O USO, AINDA HOJE, ÉEXAGERADO E MUITAS
VEZES CARENTES DE CRITÉRIOS.
Epidemiologia
• USUÁRIOS CRÔNICOS: 1,6% POPULAÇÃO
ADULTA.
• USO OCASIONAL -11 A 15% NO ANO.
• 15% DOS PACIENTES USAM-NOS POR
PERÍODOS SUPERIORES A 1 ANO (APA, 1990);
• TOMARAM BZD POR MAIS DE 1 ANO: 7,4% NA
HOLANDA, 15% NOS EUA E 17% NA BÉLGICA.
• EUA : 1,1% DOS INDIVÍDUOS PREENCHEM
CRITÉRIO PARA ABUSO OU DEPENDÊNCIA EM
ALGUM MOMENTO DE SUAS VIDAS (GOLD,
1995).
• CADA CLÍNICO TEM EM SUA LISTA 50
PACIENTES DEPENDENTES DE
BENZODIAZEPÍNICOS, METADE DESTES.
• GOSTARIAM DE PARAR O USO E, NO ENTANTO,
30% PENSAM QUE O USO ÉESTIMULADO
PELOS MÉDICOS ( MHF, 1992)
FARMACOLOGIA
• SÃO DROGAS LIPOSSOLÚVEIS.
• ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL.
• AMPLA TAXA DE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS.
• METABOLISMO HEPÁTICO.
• BOA PARTE DELES APRESENTAM
METABÓLITOS ATIVOS.
ALPRAZOLAM
Frontal®, Alpraz®e Tranquinal®
LORAZEPAM
Lorax®, Lorium®, Max-Pax®e Mesmerin®
CLONAZEPAM
Rivotril®
DIAZEPAM
Valium ®, Dienpax®, Noan®
CLORDIAZEPÓXIDO
Psicosedin®, Limbitrol®, Menotensil®
FLURAZEPAM
Dalmadorm®
FLUNITRAZEPAM
Rohypnol®
BROMAZEPAM
Lexotan®, Somalium®, Novazepam®
MIDAZOLAM
Dormonid®
Efeitos Colaterais
• Sonolência excessiva diurna (“ressaca”);
• Piora da coordenação motora;
• Piora da memória (amnésia anterógrada);
• Tontura, zumbidos;
• Quedas e fraturas;
• Reação paradoxal: Consiste de excitação,
agressividade e desinibição, ocorre mais
frequentemente em crianças, idosos e em
deficientes mentais;
• Anestesia emocional” – indiferença afetiva a
eventos da vida;
• “Anestesia emocional” – indiferença afetiva a
eventos da vida10;
• Idosos: maior risco de interação
medicamentosa, piora dos desempenhos
psicomotor e cognitivo(reversível), quedas e
risco de acidentes no trânsito;
• Risco de dependência 50% dos que usaram
por mais de um ano chegaram a usar por 5 a
10 anos.
Problemas socioeconômicos devido ao uso
prolongado (12 meses ou mais)
• Risco aumentado de acidentes: no tráfego, em
casa, no trabalho;
• Risco aumentado de overdose em combinação
com outras drogas;
• Risco aumentado de tentativas de suicídio,
especialmente em depressão;
• Risco de atitudes antissociais;
• Contribuição para problemas na interação
interpessoal;
• Redução da capacidade de trabalho,
desemprego;
• Custo com internações, consultas, exames
diagnósticos.
Síndrome de abstinência
Sinais e Sintomas
Físicos
• Tremores
• Sudorese
• Palpitações
• Letargia
• Náuseas
• Vômitos
• Anorexia
• Sintomas gripais
• Cefaleia
• Dores musculares
Síndrome de abstinência
Sinais e Sintomas
Psíquicos
• Insônia
• Irritabilidade
• Dificuldade de concentração
• Inquietação
• Agitação
• Pesadelos
• Disforia
• Prejuízo da memória
• Despersonalização/
• desrealização
• Convulsões
• Alucinações
• Delirium
Tolerância
Tolerância é a diminuição do efeito inicial
atingido por um medicamento após algum
tempo de uso na mesma dose. É comum
dentre os ansiolíticos benzodiazepínicos com
necessidade de escalonamento da dose para
manutenção do efeito desejado.
Precauções
Crianças
Os BZD são usados em crianças com
antiepiléticos associados a outras drogas, bem
como em sedação para procedimentos como
endoscopia digestiva alta.
Idosos
A sensibilização do SNC aumenta com a idade.
Idosos possuem maior risco de intoxicação e
efeitos colaterais, como ataxia, vertigem e
distúrbios comportamentais.
Gravidez e amamentação
Embora não haja passagem para o leite
materno, os BZD atravessam a barreira
placentária com risco para o feto. Seu uso em
grávidas deve ser considerado após avaliação
da relação entre custo e benefício pelo médico
e sua paciente.
POTENCIAL DE ABUSO
• ARTIFÍCIOS PARA CONSEGUIR O MEDICAMENTO;
• ADULTERAÇÃO E FALSIFICAÇÃO DE RECEITAS MÉDICAS
• DIVERSAS QUEIXAS INDEFINIDAS, SUPERVALORIZAÇÃO;
• “SÓAQUELE MEDICAMENTO FAZ EFEITO”;
• AFIRMAÇÃO QUE POSSUI TOLERÂNCIA ALTA AO
MEDICAMENTO;
• INSISTÊNCIA PARA O MÉDICO PRESCREVER ALGUM
MEDICAMENTO CONTROLADO NA PRIMEIRA
CONSULTA;
• AMEAÇAS VELADAS, BAJULAÇÃO E ELOGIOS
• É importante salientar que mesmo doses
terapêuticas podem levar à dependência!
• Pacientes que conseguem ficar livres de
benzodiazepínicos por pelo menos cinco
semanas apresentam redução nas medidas de
ansiedade e melhora na qualidade de vida.
Benzodiazepínico sppt

Benzodiazepínico sppt

  • 1.
  • 2.
    HISTÓRICO: • A PRINCIPALOPÇÃO TERAPÊUTICA PARA O TRATAMENTO DA ANSIEDADE, NO INÍCIO DO SÉCULO XX. • OS PRIMEIROS BDZ, CLORDIAZEPÓXIDO E DIAZEPAM, FORAM SINTETIZADOS NO FINAL DOS ANOS 50 E LANÇADOS NO MERCADO EM 1960. • ACREDITAVA-SE QUE ERAM SUBSTÂNCIAS INCAPAZES DE LEVAR AO USO NOCIVO OU ÀDEPENDÊNCIA.
  • 6.
    • EM 1975,100 MILHÕES DE PRESCRIÇÕES FORAM EMITIDAS NOS ESTADOS UNIDOS. • A CONSTATAÇÃO DA DEPENDÊNCIA LEVOU A CAMPANHAS PELO USO MAIS RACIONAL. • EM 1981, HOUVE UMA QUEDA PARA 65 MILHÕES DE RECEITAS. • O USO, AINDA HOJE, ÉEXAGERADO E MUITAS VEZES CARENTES DE CRITÉRIOS.
  • 7.
    Epidemiologia • USUÁRIOS CRÔNICOS:1,6% POPULAÇÃO ADULTA. • USO OCASIONAL -11 A 15% NO ANO. • 15% DOS PACIENTES USAM-NOS POR PERÍODOS SUPERIORES A 1 ANO (APA, 1990); • TOMARAM BZD POR MAIS DE 1 ANO: 7,4% NA HOLANDA, 15% NOS EUA E 17% NA BÉLGICA.
  • 8.
    • EUA :1,1% DOS INDIVÍDUOS PREENCHEM CRITÉRIO PARA ABUSO OU DEPENDÊNCIA EM ALGUM MOMENTO DE SUAS VIDAS (GOLD, 1995). • CADA CLÍNICO TEM EM SUA LISTA 50 PACIENTES DEPENDENTES DE BENZODIAZEPÍNICOS, METADE DESTES. • GOSTARIAM DE PARAR O USO E, NO ENTANTO, 30% PENSAM QUE O USO ÉESTIMULADO PELOS MÉDICOS ( MHF, 1992)
  • 10.
    FARMACOLOGIA • SÃO DROGASLIPOSSOLÚVEIS. • ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL. • AMPLA TAXA DE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS. • METABOLISMO HEPÁTICO. • BOA PARTE DELES APRESENTAM METABÓLITOS ATIVOS.
  • 11.
  • 12.
  • 13.
  • 14.
  • 15.
  • 16.
  • 17.
  • 18.
  • 19.
  • 20.
    Efeitos Colaterais • Sonolênciaexcessiva diurna (“ressaca”); • Piora da coordenação motora; • Piora da memória (amnésia anterógrada); • Tontura, zumbidos; • Quedas e fraturas; • Reação paradoxal: Consiste de excitação, agressividade e desinibição, ocorre mais frequentemente em crianças, idosos e em deficientes mentais;
  • 21.
    • Anestesia emocional”– indiferença afetiva a eventos da vida; • “Anestesia emocional” – indiferença afetiva a eventos da vida10; • Idosos: maior risco de interação medicamentosa, piora dos desempenhos psicomotor e cognitivo(reversível), quedas e risco de acidentes no trânsito; • Risco de dependência 50% dos que usaram por mais de um ano chegaram a usar por 5 a 10 anos.
  • 22.
    Problemas socioeconômicos devidoao uso prolongado (12 meses ou mais) • Risco aumentado de acidentes: no tráfego, em casa, no trabalho;
  • 23.
    • Risco aumentadode overdose em combinação com outras drogas;
  • 24.
    • Risco aumentadode tentativas de suicídio, especialmente em depressão;
  • 25.
    • Risco deatitudes antissociais; • Contribuição para problemas na interação interpessoal;
  • 26.
    • Redução dacapacidade de trabalho, desemprego;
  • 27.
    • Custo cominternações, consultas, exames diagnósticos.
  • 28.
    Síndrome de abstinência Sinaise Sintomas Físicos • Tremores • Sudorese • Palpitações • Letargia • Náuseas • Vômitos • Anorexia • Sintomas gripais • Cefaleia • Dores musculares
  • 29.
    Síndrome de abstinência Sinaise Sintomas Psíquicos • Insônia • Irritabilidade • Dificuldade de concentração • Inquietação • Agitação • Pesadelos • Disforia • Prejuízo da memória • Despersonalização/ • desrealização • Convulsões • Alucinações • Delirium
  • 30.
    Tolerância Tolerância é adiminuição do efeito inicial atingido por um medicamento após algum tempo de uso na mesma dose. É comum dentre os ansiolíticos benzodiazepínicos com necessidade de escalonamento da dose para manutenção do efeito desejado.
  • 31.
    Precauções Crianças Os BZD sãousados em crianças com antiepiléticos associados a outras drogas, bem como em sedação para procedimentos como endoscopia digestiva alta. Idosos A sensibilização do SNC aumenta com a idade. Idosos possuem maior risco de intoxicação e efeitos colaterais, como ataxia, vertigem e distúrbios comportamentais.
  • 32.
    Gravidez e amamentação Emboranão haja passagem para o leite materno, os BZD atravessam a barreira placentária com risco para o feto. Seu uso em grávidas deve ser considerado após avaliação da relação entre custo e benefício pelo médico e sua paciente.
  • 33.
    POTENCIAL DE ABUSO •ARTIFÍCIOS PARA CONSEGUIR O MEDICAMENTO; • ADULTERAÇÃO E FALSIFICAÇÃO DE RECEITAS MÉDICAS • DIVERSAS QUEIXAS INDEFINIDAS, SUPERVALORIZAÇÃO; • “SÓAQUELE MEDICAMENTO FAZ EFEITO”; • AFIRMAÇÃO QUE POSSUI TOLERÂNCIA ALTA AO MEDICAMENTO; • INSISTÊNCIA PARA O MÉDICO PRESCREVER ALGUM MEDICAMENTO CONTROLADO NA PRIMEIRA CONSULTA; • AMEAÇAS VELADAS, BAJULAÇÃO E ELOGIOS
  • 34.
    • É importantesalientar que mesmo doses terapêuticas podem levar à dependência! • Pacientes que conseguem ficar livres de benzodiazepínicos por pelo menos cinco semanas apresentam redução nas medidas de ansiedade e melhora na qualidade de vida.