aula 2 farmacologia – Farmacocinética.ppt

Farmacocinética
AGOSTINHO . C . M.MATOS

Introdução à Farmacologia
Vias de Administração
Qual a diferença entre MEDICAMENTOS e REMÉDIOS ?
“Todo medicamento é um REMÉDIO, mas nem todas os REMÉDIOS são medicamentos”
“Os MEDICAMENTOS são preparadas com a finalidade de uma ação seletiva, mas este ideal
é raramente alcançado”
O que é FARMACOLOGIA – Qual a sua importância?
“É a ciência que estuda a ação dos fármacos no organismo”
Formas Farmacêuticas
Sólidas: Comprimidos ou tabletes, cápsulas, comprimidos
efervescente, granulados, pastilhas, supositório, adesivos, etc
Líquidas: Soluções, xarope, Emulsão, suspensão, colírio, loção
Semi-sólidas: Pomada, creme, gel
Gasosas: gases inalatórios, aerossóis, pulverizantes (sprays)

Farmacocinética – Introdução
 Movimentação do fármaco dentro do organismo
 Abarca a absorção, distribuição, metabolismo e a
excreção da droga
 Envolve a relação entre a administração de um
agente farmacológico, o tempo de distribuição e a
magnitude da concentração alcançada em
diferentes regiões do corpo

Fígado:
Biotransformação
Sítio-Alvo
Fármaco + Receptores  Fármaco-Receptor
Rins:
Excreção renal
V. Oral
V. sublingual
V. Subcutânea
V. Intramuscular
Absorção
Farmacocinética:
Fármaco


Distribuição


Farmacodinâmica:
Metabólitos
Circulação
Intravenosa
Destino dos fármacos no organismo

Via de administração
Liberação
Absorção
Distribuição Excreção
renal
Metabolismo
fígado
Sangue
Droga
livre
Droga
ligada
Tecidos
Deposito
tisular
Local de ação
Receptor
Resposta farmacológica
Efeito terapêutico
Farmacocinética
Farmacodinâmica

Farmacocinética – Processamento
 Absorção
 Biodisponibilidade/Bioaproveitamento
 Armazenamento (Reservatórios)
 Metabolismo (Biotransformação)
 Eliminação (Excreção)

Absorção dos Fármacos
 Transferência do fármaco (do local onde foi
administrado) para a corrente sanguínea
 Absorção (exceção): Via endovenosa (EV)
 Bases Farmacológicas da Absorção:
1 – Aspectos físico-químicos das drogas
2 – Aspectos físico-químicos das membranas
celulares
3 – Transportes transmembranas dos medicamentos

Fármacos – Aspectos Físico-Químicos
 Efeitos farmacológicos: Dependentes do transporte da
droga através de membrana citoplasmática
 Medicamentos: Lipossolúveis e Hidrossolúveis
1 – Fármacos Lipossolúveis (Apolares)
 São mais lipossolúveis, quanto menos carregados de
cargas elétricas
 Dissolvem-se na membrana celular
2 – Fármacos Hidrossolúveis (Polares)
 São mais hidrossolúveis, quanto mais carregados de
cargas elétricas
 Não se dissolvem na membrana celular

Formas Farmacêuticas – Introdução
 Os medicamentos não são administrados no seu estado
puro (ou natural) aos pacientes: Vários são os motivos de
ordem prática
 As drogas são preparadas numa formulação: Uma ou mais
substâncias não-medicinais (também) fazem parte da
formulação (adjuvantes farmacêuticos)
 As substâncias não-medicinais (adjuvantes farmacêuticos)
desempenham várias funções farmacêuticas: Solubilizar,
suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preparar,
colorir e melhorar o sabor da mistura final
 Fármaco + adjuvante farmacêutico = Forma farmacêutica

Formas Farmacêuticas
Tipos de Apresentação
1 – Para “uso interno” (Via Oral)
2 – Para “uso externo”
3 – Para “uso parenteral”

Tipos de ação dos medicamentos
Ação Local
O medicamento age no
próprio local onde é aplicado
(na pele ou na mucosa)
Ação Sistêmica
Quando o medicamento
primeiro é absorvido e entrar
na corrente sanguínea para,
só depois, chegar ao local de
ação

Formas Farmacêuticas – Para Uso Interno
1 – Sólidos: Pós
2 – Aglomerados
 Pílulas
 Pastilhas
 Comprimidos
 Cápsulas
 Drágeas
 Granulados
3 – Líquidos
3.1 – Soluções
 Simples
 Compostas
 Xaropes
 Elixires
3.2 – Dispersões: Emulsões - Suspensões

Formas Farmacêuticas – Para Uso Externo
1 – Cutâneo (Tópico)
 Pomadas
 Cremes
 Unguentos
 Pastas
 Cataplasmas
 Loções
2 – Retal: Supositórios
3 – Vaginal: Óvulos – Comprimidos – Geléias
4 – Oftalmológico
5 – Otorrinolaringológico

Formas Farmacêuticas – Para Uso Parenteral
1 – Grandes Volumes
 Nutrição parenteral prolongada
2 – Pequenos Volumes
 Intramuscular
 Intravenoso
 Subcutâneo
 Intrarraquiano
3 – Contraste Radiológico
4 – Intradérmico (Pellets)

Classificação das vias de Administração
1. ENTERAL
2. PARENTERAL
3. INALATÓRIA
4. TÓPICA
Oral
Sublingual
Retal
Intravenosa
Intramuscular
Subcutânea
Intra-arterial
Intraperitonial
Intra-articular
Intratecal
Aplicação cutânea
Mucosa nasal
Conjuntiva
Mucosa vaginal
Ouvido externo

Vias de Administração dos Fármacos
1 – Vias Principais
 Oral
 Sublingual
 Transdérmica
 Parenteral (EV; IM; Subcutânea)
2 – Vias Especiais
 Via Retal
 Via Pulmonar
 Via Intra-arterial
 Via Intratecal
 Via Intraperitoneal
 Via Tópica (Mucosa; Pele)

Principais vias de administração de fármacos
Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Respiratória
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Rino e orofaríngea
Intra-arterial Geniturinária
Intracardíaca
Intraperitoneal
Intrapleural
Intratecal
Peridural
Intra-articular
Enterais
Parenterais
Diretas Indiretas

Via rinofaríngea, orofaríngea
Vias de administração dos fármacos
São usualmente empregadas para a
obtenção dos efeitos locais.
Fármacos liposolúveis são melhor absorvidos.
incorreto
correto

Administração otológica
Contra-indicação
Tímpano perfurado
- Tratar infecções e inflamação
- Amolecer o cerume para
subseqüente remoção
- Promover anestesia local
- Ajudar a remover um objeto
estranho da orelha

Via intravaginal
Efeito local.
Fármacos liposolúveis são
melhor absorvidos.
Administra-se através de
óvulos vaginais, cremes e
pomadas.

Via respiratória ou inalatória
• Pode ser usada para obtenção de
efeitos locais ou sistêmicos
• Grande área absortiva (estende-se
mucosa nasal ao epitélio alveolar)
• Efeito quase tão rápido quanto por
injeção intravenosa
Fármacos: forma de gás ou
contidos em pequenas partículas
líquidas ou sólidas, geradas por
nebulização ou aerossóis

VIA INALATÓRIA
Gases e aerosóis (partúlas em suspensão)
Exemplos:
Anestésicos Gerais
Glicocorticóides
10 %
90 %
Ação sistêmica
ou
Ação local
Absorção rápida

Infusão- intra-óssea
Administração emergencial defluidos e/ou medicamentos,
especialmente em uma situação de colapso circulatório
onde um
acesso vascular rápido é
essencial
Dificuldade, atraso ou
impossibilidade de acesso IV
Queimaduras ou outras
lesões que impedem acesso
venoso em outros locais

Infusão intra-óssea
Sistema de infusão intra-ósseo FAST
Dispositivo EZ-IO

Via Oral (VO)
Absorção Vantagens Desvantagens
 Variável;
dependente de
vários fatores
(cooperação
do paciente;
etc)
 Mais conveniente,
segura e não-
invasiva
 É a via mais
econômica
 Inapropriada para
emergência
 Destruição da droga
pelos sucos digestivos
 Formação de
complexos com
alimentos
 Inativação no fígado
(metabolismo de
primeira passagem)

Veia porta
Veia hepática
Metabolismo de primeira passagem

Metabolismo de primeira passagem
Metabólito
Intestino delgado
Colon
Biodisponibilidade.
P450
P450
oral
P450
reto

pH do meio
Área de superfície
Esvaziamento
gástrico
Tempo de trânsito
intestinal
Fluxo sanguíneo
mesentérico
Interação com alimentos
Tempo de desintegração
E dissolução
VIA ORAL

Vias Enterais: Oral, Sublingual e retal
Retal
Plexo
mesentérico
Veia
porta
Veia
hepática
Veia cava
Fígado
Sublingual
Oral

sublingual
Rápida absorção – Início rápido
 Não sofre metabolismo 1a
passagem
Útil para drogas potentes,
lipossolúveis e de sabor agradável
(nitroglicerina)
Oral
Absorçãovariável
Econômica
Imprópria para emergência
Reage com alimentos
Efeito de primeira passagem
retal
Efeito sistêmico
Absorção não confiável
praticável em comatosos,
paciente com vômitos e
incapacidade de deglutir

Via Sublingual (SL)
 Difusão pela
trama capilar
da mucosa
 Absorção é rápida
 Evita a passagem da
droga pelo ambiente
gástrico
 Evita o metabolismo
hepático de primeira
passagem
 Substâncias
de gosto
desagradável
ou irritantes
não podem ser
por esta via

Via Transdérmica
Epiderme se
comporta
como barreira
lipídica
Fármacos não
sofrem
metabolismo
hepático de
primeira
passagem
Possível lesão
(necrose) por
agentes
irritantes

Vias Transdérmica
A absorção pela pele pode ser
ampliada pela suspensão do
fármaco em um veiculo oleoso
e pela fricção desta preparação
na pele
Nicotina
Escopolamina
Nitroglicerina
Testosterona
Estrogênio
Estrogênios + progestagênios

Vias Transdérmica
Ortho Evra®
150 mcg de norelgestroim
e 20mcg de Etililestradiol
Libera por dia

Epiderme
Derme
Subcutâneo
Músculo
Intradérmica

Intradérmica
Contata o fármaco com a derme mediante
injeção ou por raspado da epiderme
Os fármacos se absorvem mais lentamente
por via subcutânea
É utilizada somente para testes diagnósticos
e vacinação

VIA INTRAMUSCULAR
VANTAGENS DESVANTAGENS
Início mais rápido que a oral
Mais segura que a IV
Possibilita a administração em pacientes
incapacitados de deglutir
Efeitos adversos locais como dor, dano
celular, hematoma, desconforto, lesão
muscular.
Impossibilita a administração de
substâncias irritantes ou com pH fora da
neutralidade.
Absorção depende: Fluxo sanguíneo local (calor, massagem)
Tipo de solução (aquosa vs. suspensão)

Via Intramuscular (IM)
Pronta para
solução aquosa
Lenta para
preparações de
reposição
Adequada para
volumes moderados,
veículos oleosos e
algumas substâncias
irritantes
Deve ser evitada
durante terapia
anticoagulante
Pode interferir na
interpretação de
testes diagnósticos

Intramuscular : Complicações
Diclofenaco de sódio

Intramuscular : Complicações
Lesão do nervo axilar causada pela injeção intramuscular no deltóide

VIA SUBCUTÂNEA
 Absorção mais lenta que a IM
 Absorção pode ser aumentada pelo calor e massagem
Pode ser aplicado somente pequeno volume de substâncias aquosas ou
suspensão de liberação lenta
 Efeitos adversos locais: dor, abscessos, fibrose e infecção
OUTRAS VIAS PARENTERAIS
Reanimação cardiovascular
Via intra-cardíaca
Não utilizada clinicamente (riscos de infecções e formação de
aderências)
Via intraperitonial
Requer técnica especializada
Via intratecal
Utilizada para exames de diagnósticos
Via intra-arteral

Via Endovenosa (EV)
Não há absorção
Efeitos são
potencialmente
imediatos
 uso nas
emergências
 Permite titulação
de dose
 Adequada para
grandes volumes
 Não sofre
metabolismo
hepático de
primeira passagem
 Aumenta os
riscos de efeitos
colaterais
 Não é adequada
para soluções
oleosas e/ou
insolúveis
 Risco de
embolismo
 Risco de
administração
de bactérias

Concentração muito elevada
no coração direito e pulmões e,
em seguida p/ circulação
sistêmica
PARENTERAIS: Intravenosa, intramuscular e
subcutânea
VIA INTRAVENOSA: Medicação de URGÊNCIA
Necessita de assepsia
Dificuldade de execução
Incômodo para o paciente
Menor segurança (fármaco não pode ser
removido)
Imprópria para substâncias insolúveis ou
oleosas
Riscos de Flebite, infecções, trombose
Efeito imediato
Biodisponibilidade 100%
Utilizada quando as sustâncias são irritantes
por outras vias
Possibilita a administração de grandes
volumes
DESVANTAGENS
VANTAGENS
Aplicação de uma
única injeção iv
na forma de bolo
Respiração irregular
Queda da pressão
Arritmias cardíacas
A injeção IV deve ser realizada lentamente

Complicações locais
Via intravenosa
Dor e irritação
Formação de hematoma*
Infiltração*
Extravasamento
(escape)
Trombose e tromboflebite

Via intravenosa
Infiltração Extravasamento

Via intravenosa
Espasmo venoso
Colapso vascular
Punção arterial inadvertida
Celulite*
Lesão do nervo , tendão,
ligamento e ou membro

Complicações Sistêmicas
Via intravenosa
Sepse
Contaminação e infecção
Reações de hipersensibilidade
 “Speed shock” –rápida ou excessiva administração
do medicamento ou solução na circulação
sinais e sintomas: Eritema da cabeça e do pescoço
apreensão, hipertensão, cefaléia pulsátil, dispnéia,
dor torácica, calafrios, perda da consciência e parada
cardíaca

Complicações Sistêmicas
Via intravenosa
Embolia
- Embolia Pulmonar
Sinais e sintomas: Dispnéia, taquicardia, arritmias,
hipotensão, diaforese, ansiedade e ou tosse
- Embolia aérea (entrada ar a circulação sanguínea)
Sinais e sintomas: hipotensão, ansiedade extrema
lipotimia, confusão, taquicardia, cianose, pulso rápido,
e fraca e ou perda da consciência
- Embolia do cateter (fragmentação de um pedaço do
cateter

Intravenosa : Perigos
• Alterações bruscas de pH
• Alteração da pressão osmótica
• Lise de hemácias
• Coagulações extensas
• Liberação se substâncias:
- Histamina - Serotonina
- Prostaglandinas
- Bradicinina
• Tendência ao colapso ou
choque circulatório

Via intra-arterial
É raramente empregada, pelas dificuldades técnicas e riscos que oferece.
Consegue altas concentrações dos fármacos nos lugares aplicados.
Utiliza-se para exames de diagnóstico.
Via intracardíaca
Atualmente em desuso.
Foi utilizado na reanimação cardiovascular

Intraperitoneal
Absorção mais rápida por ser superfície ampla e
ricamente vascularizada.
É mais usada experimen-talmente, pois no
homem
se temem formação de aderências e surgimento
de infecções

Via intratecal
Espaço subaracnoidiano e ventrículos cerebrais
É utilizada para administrar fármacos que não
atravessam a barreira cérebro-sangue.
Requer de técnica especializada e não é isenta
de riscos, sendo excepcionalmente usada com
este objetivo
É acessada na medula para raquinestesia

Epidural
Entre a medula espinhal e o ligamento amarelo que
reveste as vértebras existente o espaço epidural
Ligamento
Inter espinal
Espaço
epidural com
anestesia
Agulha
Vértebra
Espaço
Subdural
Medula
espinhal
Ligamento amarelo
Dura-máter

Via peridural
É utilizada no espaço delimitado pela dura-máter que circunda a medula.
É uma alternativa da via subaracnoidiana para anestesia de medula espinhal e raízes
nervosas
Via intra-articular
Injetam-se fármacos
no interior da cápsula
articular.

Via endotraqueal
Se um acesso IV ou IO não pode
ser obtido para administração de
drogas durante uma parada
cardíaca
A dose recomendada de certas
drogas pela via endotraqueal é
geralmente 2 a 2,5 vezes a dose IV,
mas a dose endotraqueal ideal da
maioria das drogas é
desconhecida
Naloxona , atropina, vasopressina, epinefrina e lidocaína

ABSORÇÃO
É A TRANSFERENCIA DE UM FÁRMACO DESDE O SEU LOCAL DE
ADMINISTRAÇÃO ATÉ A CORRENTE SANGUINEA
A VELOCIDADE E A EFICIENCIA DA ABSORÇÃO DEPENDEM DA
VIA DE ADMINISTRAÇÃO QUE O FÁRMACO É APLICADO
1- DIFUSÃO PASSIVA
2- TRANSPORTE ATIVO
PTNS TRANSPORTADORAS , ENDO E EXOCITOSE

FATORES QUE INFLUEM NA ABSORÇÃO
-LIPOSSOLUBILIDADE
- PESO MOLECULAR
- GRAU DE IONIZAÇÃO
- CONCENTRAÇÃO
- VASCULARIZAÇÃO LOCAL
- SUPERFICIE DE ABSORÇÃO
- PERMEABILIDADE VASCULAR
- FLUXO SANGUINEO
- ESVAZIAMENTO GÁSTRICO

FATORES IMPORTANTES
- INTERAÇÃO COM ALIMENTOS
-EFEITOS PÓS-PRANDIAIS
A ABSORÇÃO É RETARDADA QUANTO MAISLENTO FOR O ESVAZIAMENTO
GÁSTRICO

Biodisponibilidade dos Fármacos
 Fração da droga administrada que alcança a
circulação sistêmica (na forma quimicamente
inalterada)
 Dependência da biodisponibilidade:
1 – Metabolismo hepático de primeira passagem
2 – Solubilidade do fármaco
3 – Natureza da formulação do medicamento
(estabilidade química)

Distribuição dos Fármacos – Introdução
 Os fármacos (no sangue) são simultaneamente
distribuídos (mais rapidamente) e eliminados
 O fármaco deixa reversivelmente a corrente
sanguínea:
1 – Passa para o intestino
2 – Ingressa na célula-alvo (onde irá promover o
efeito farmacológico)
 O fármaco na corrente sanguínea: Pode atingir
qualquer órgão-alvo (se atravessar a BHE
inclusive o SNC)

Distribuição dos Fármacos – Dependências
1 – Fluxo sanguíneo
2 – Grande ligação da droga às proteínas
plasmáticas e teciduais
3 – Permeabilidade capilar
4 – Lipossolubilidade do agente

Distribuição dos Fármacos
Fluxo Sanguíneo
 Envolve 2 (duas) fases:
 1ª Fase: Os órgãos de boa perfusão (fígado,
coração e rins) recebem a maior parte do
fármaco
 2 ª Fase: Liberação mais lenta para o tecido
adiposo, pele e osso
 Concentração do fármaco distribuída em
equilíbrio com o sangue: Pode levar minutos a
horas (2ª fase)

Ligação dos Fármacos às Proteínas
 Quase todos os fármacos circulam no sangue:
1 – Parte livre, dissolvida no plasma
2 – Parte ligada às proteínas plasmáticas (principalmente
à albumina)
 Outras proteínas que podem ligar aos fármacos: Globulinas,
lipoproteínas e glicoproteínas ácidas
 Apenas a parte livre do fármaco pode ser distribuída
(atravessando o endotélio)
 Ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas:
1 – Limita a concentração da droga nos tecidos ( e no seu local
de ações)
2 – Limita a eliminação do mesmo

Permeabilidade Capilar
 Determinada pela estrutura do capilar e natureza
química do fármaco
 Capilares são constituídos por endoteliócitos
separados por pequenos espaços (exceção do
SNC)
 Substâncias lipofílicas: Atravessam livremente as
células endoteliais (troca transcelular)
 Substâncias hidrossolúveis: Atravessam através
dos espaços entre as células

Lipossolubilidade
 A lipossolubilidade de um fármaco afeta:
1 – Absorção
2 – Metabolismo
3 – Ligação às proteínas
4 – Distribuição
 A distribuição é diretamente proporcional:
Gradiente de concentração transmembrana

Reservatórios de Fármacos
 Após a administração de um fármaco:
1 – O mesmo pode atingir tecidos ricamente
perfundidos (podendo ser metabolizado e
eliminado do organismo)
2 – Algumas drogas podem se acumular nos tecidos
de baixa vascularização (tecido adiposo): Advento
de reservatórios intracelulares
 Os reservatórios podem liberar os fármacos
lentamente (com maior duração de seus efeitos)

Biotransformação dos Fármacos

Biotransformação - Introdução
 Metabolismo das drogas
 Compostos lipossolúveis  hidrossolúveis
 Promove inativação dos fármacos
 Aumenta a eliminação dos medicamentos
 O fígado é o órgão principal
 Padrões de biotransformação: Reações sintéticas
(conjugação) e Reações Não-sintéticas
(oxidação, Redução, Hidrólise)

Biotransformação de Drogas
 Maioria das drogas: Metabolizada antes de
ser eliminada pelo organismo
 Reações de metabolização (Classificação):
Fase I e Fase II
 Reações de metabolização (Objetivos):
Aumentar a hidrossolubilidade (Facilitar a
excreção das drogas)

Reações de Metabolização
1 – Reações de Fase I
 Oxidação
 Redução
 Hidrólise
2 – Reações de Fase II
 Conjugação
 Reações de síntese com grupamentos
químicos anexados à molécula original

Biotransformação dos Medicamentos (Locais)
 Luz intestinal (atuação bacteriana)
 Parede do intestino delgado
 Fígado

Biotransformação
Enzimas da Fração Microssômica
 Retículo endoplasmático liso: Unidade morfofuncional
 Catalisam reações de conjugação e a maioria
das oxidações dos fármacos
 Catalisam também reações de redução e
hidrólise
 Concentram-se principalmente no fígado
 Menor escala: rins, pulmões e cérebro

 REAÇÕES DE FASE I
 CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM METABÓLITO MAIS POLAR
 PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS OU INATIVOS
 PREPARAM AS DROGAS PARA SOFRER REAÇÕES DE FASE II

 REAÇÕES DE FASE I
 SISTEMA MONOOXIGENASE CP 450
 GRANDE FAMILIA DE ENZIMAS

 REAÇÕES FASE II
ADIÇÃO DE UM SUBSTRATO ENDÓGENOCOMO ÁCIDO GLICURÔNICO, ACÉTICO,
SULFÚRICO OU AMINOÁCIDOS PARA FORMAÇÃO DE COMPOSTOS POLARES.
PODE SER DEPENDENTE DAS REAÇÕES DE FASE I
O CONJUGADO RESULTANTE É QUASE SEMPRE FARMACOLOGICAMENTE INATIVO E
HIDROSSOLÚVEL

 PRÓ – FÁRMACOS
 ALGUNS FÁRMACOS SÓ SE TORNAM
ATIVOS APÓS METABOLIZAÇÃO
 AZATIOPRIDA – MERCAPTOPURINA
 ENALAPRIL ---- ENAPRILATO

INDUÇÃO ENZIMÁTICA
 A ADMINISTRAÇÃO REPETIDA DE DROGAS QUE
ESTIMULAM A SÍNTESE DE ENZIMAS HEPÁTICAS PODE
LEVARAO AUMENTO DA PRODUÇÃO DESTAS ENZIMAS
PELO FÍGADO
 AUMENTO DO METABOLISMO DAS DROGAS , LOGO:
 - DIMINUIR A AÇÃO FARMACOLÓGICA DO FÁRMACO
 - QUANDO HÁ FORMAÇÃO DE METABÓLITOS ATIVOS
PODE OCORRER AUMENTO DO EFEITO DESTS

INDUÇÃO ENZIMÁTICA
 GRISEOFULVINA -------- VARFARINA
 FENOBARBITAL ---- CLORANFENICOL, DIGITOXINA,
FENITOÍNA
 FENITOÍNA --- DEXAMETASONA, TEOFILINA
 RIFAMPICINA ----- METROPOLOL,ACO, PREDINISONA

INIBIÇÃO ENZIMÁTICA
 ALGUMAS DROGAS PODEM INIBIR A ATIVIDADE
ENZIMÁTICA DO CITOCROMO P 450
 DIMINUI A METABOLIZAÇÃO DA DROGA , PROLONGANDO
SEUS EFEITOS
 CIMETIDINA – DIAZEPAM
 FENILBUTAZONA --- FENITOÍNA
 CLORANFENICOL --- PROBENICIDA

Eliminação dos Fármacos – Introdução
 Fármacos são eliminados do organismo:
Forma inalterada e em forma de metabólitos
 Compostos mais hidrossolúveis (polares):
Eliminados sem alteração
 Substâncias mais lipossolúveis (apolares):
Necessitam ser metabolizados a compostos
menos lipossolúveis (mais polares)

Principais Vias de Eliminação
 Renal (via de excreção para maioria dos
fármacos)
 Biliar
 Cutânea
 Pulmonares (substâncias voláteis)
 Oral (saliva)
 Leite materno

Eliminação Renal
 É a via mais importante para a eliminação
de fármacos e seus derivados
 Processos de eliminação de fármacos:
1 – Filtração glomerular
2 – Secreção tubular ativa
3 – Reabsorção tubular passiva

FILTRAÇÃO GLOMERULAR
 PERMITE APENAS A PASSAGEM DE MOLÉCULAS
PEQUENAS
 DROGAS COM FORTE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS SÃO POUCO FILTRADAS

SECREÇÃO TUBULAR
 RESPONSÁVEL PELA MAIOR PARTE DA SECREÇÃO DE
DROGAS NOS RINS
 AS DROGAS SÃO TRANSFERIDAS PARA A LUZ TUBULAR
ATRAVÉS DE CAPILARES PERITUBULARES NOS TÚBULOS
PROXIMAIS, PODE SER POR TRANSPORTE DE CÁTIOS
OU ANIONS

DIFUSÃO NOS TÚBULOS
 DEPENDE DAS CARACTERISTICAS DE SOLUBILIDADE DAS
DROGAS
 LIPOSSOLÚVEIS ----- LENTAMENTE EXCRETAFDAS
 HIDROSSOLÚVEIIS ---- RAPIDAMENTE EXCRETADAS

REABSORÇÃO TUBULAR
 É A PASSAGEM DAS SUBSTÂNCIAS CONTIDAS NOS
TUBULOS RENAIS PARA A CORRENTE SANGUINEA

DROGAS E AFINIDADE
 QUANTO MAIOR A AFINIDADE DA DROGA PELO
RECEPTOR , MENOR A CONCENTRAÇÃO EM QUE PRODUZ
DETERMINADO NÍVEL DE OCUPAÇÃO
 QUANDO DUAS OU MAIS DROGAS COMPETEM PELOS
RECEPTORES , CADA UMA POSSUI O EFEITO DE REDUZIR
A AFINIDADE APARENTE PARA OUTRAS

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