O documento discute supositórios e óvulos, formas farmacêuticas sólidas de ponto de fusão baixo para administração por via retal, uretral e vaginal. Detalha os modos de ação, absorção sistêmica através das veias hemorroidais, excipientes comuns e métodos de preparação, incluindo fusão e moldagem. Também aborda indicações, liberação do fármaco e cuidados de armazenamento.
2. Conceito:
Os supositórios são formas
farmacêuticas sólidas de
ponto de fusão baixos, cuja
forma, superfície, volume e
consistência favorecem sua
administração por via retal,
uretra e vaginal.
3. Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
Modo de ação dos supositórios
Um supositório pode ter uma ação mecânica, local ou
sistêmica.
A. Ação mecânica: é devida ao despertar do reflexo da
defecação provocada pela presença de um corpo
estranho no reto.
Ex.: Supositório de glicerina
Hidrófila: atrai água na ampola retal (
terminação do intest. grosso)
provocando os movimentos peristálticos
EFEITO LAXATIVO.
4. Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
B. Ação local: pode ser uma ação anti-hemorroidal ou
ainda uma ação antiparasitária, como por exemplo,
contra oxiúros.
C. Ação sistêmica: o princípio ativo passa à circulação
geral.
5. Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
Veias hemorroidais
superiores acesso à veia
porta conduzindo os
fármacos. Fígado (Efeito
de 1a Passagem).
Figura 1 – Absorção por via retal
A mucosa retal
superfície absorvente
limitada, apresenta
absorção = mucosa
do intestino delgado
Direto à
circulação
geral.
6. Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
Existem numerosas anastomoses entre as veias
hemorroidais, e apenas a absorção nas veias muito
próximas ao reto ( inferiores e medias) evitaria a
passagem pelo fígado.
O supositório é empurrado na ampola retal por
contração dos músculos do esfíncter
Uma fração dos princípios ativos
administrados pela via retal passam pelo
fígado
7. Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
RAZÕES DE USO
• Quando existem razões patológicas da mucosa gástrica ou por
irritação da mesma devido aos medicamentos.
• Quando se inativam os medicamentoss total ou parcialmente
devido aos sucos gástricos
• Quando os pacientes estão total ou parcialmente em coma.
• Quando existem problemas de ingestão do paciente, cirurgia no
trato bucal.
• Quando os medicamentos provocam náusea ou tem mal sabor
• Em pediatria e geriatria
9. Excipientes
As qualidades de um excipiente devem ser:
1. Inocuidade e boa tolerância pela mucosa retal;
2. Devem possuir compatibilidade com os fármacos;
3. Consistência adequada: não devem ser mole demais
ou quebradiço;
4. Liberação rápida e total do princípio ativo no reto, por
fusão abaixo de 37oC ou por dissolução ou dispersão
no meio líquido da ampola retal;
5. Boa conservação.
10. Obtenção:
• Obtidos por solidificação ou compressão em
moldes de massa adequada, juntamente
com substâncias medicamentosa.
11. Tamanho e Peso Médio
Normalmente 3,3cm comprimento, são
cilíndricos, (com exceções).
• Formas: torpedo, projétil ou de pequeno
dedo.
• Peso:
• Lactentes 1g
• Crianças 1,5 a 2g
• Adultos 2 a 3g
16. Temperatura corporal
• Temperatura axilar - Normal até 37,2ºC
• Temperatura bucal (boca) ou timpânica
(ouvido) - Normal até 37,5ºC
• Temperatura retal (ânus) - Normal até
38ºC
20. Indicação de terapia retal
• Fármaco que são inativados pelo suco
gástrico.
• Problemas de deglutição. Ex.: após
cirurgia da laringe.
• Medicamento de sabor desagradável.
• Pediatria: dificuldade de deglutir
comprimidos e líquidos.
24. Calibração dos Moldes
Funde a base suficiente para 10 moldes
limpos e caso necessário lubrifique os
moldes.
Se a base é solúvel utiliza-se glicerina ou
PEG
Esfrie; desmolde.
Pese e obtenha o peso médio dos
supositórios
25. Método de Preparação
• Molde Manuais: Podem ser preparados
manualmente, mas requer muita
habilidade
• Fusão Colada: Nesta caso se funde a
base e acrescenta se o princípio ativo,
adiciona- se ao molde e deixe solidificar.
26. • Existem 2 métodos de fusão:
• Fusão completa: Onde os Principio Ativos
são pulverizados e adicionados lentamente
sobre agitação a base fundida e com
agitação e despejada sobre os moldes.
• Fusão Cremosa: Os P.A são pulverizados e
adicionados a base cremosa com agitação
até estado de semi sólido evitando assim a
separação ou sedimentação dos P.A.
27. Método de Elaboração
• Os P.A devem estar pulverizados.
• Geralmente o máximo que se pode
incorporar de sólido e 30% do peso do
supostório.
• Quando for inverter a base fundida nos
moldes, evitar a incorporação de ar.
• Respeitar o tempo de resfriamento (15 a
30minutos)
28. • Retirar o excesso de material utilizando
espátula.
• Os supositórios de PEG ou Glicerinados
devem ser protegidos da umidade por
serem higroscópicos.
• Deve ser calculado 10% de perda.
• Os moldes devem estar limpos e secos
• Não colocar os moldes no refrigerador
antes de colocar os supositórios
34. Requisitos dos Óvulos
• Permitir liberação do fármaco e sua
distribuição regular
• Retenção do medicamento dentro da
vagina.
• Compatibilidade com outros fármacos
35.
36.
37. Cuidados de armazenamento
• Conserve o produto na embalagem original e à
temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Os
supositórios quando expostos a temperaturas
elevadas (superiores a 40ºC) fundem-se e, após
resfriamento, voltam a se solidificar, podendo
assumir forma diferente da usual, sem, contudo
alterar sua eficácia.
Prazo de validade
• O prazo de validade está impresso na embalagem
do produto. Não use medicamento com o prazo de
validade vencido, pois, além de não obter o efeito
desejado, você estará prejudicando sua saúde.