O documento discute antimicrobianos, substâncias que inibem ou destroem o crescimento de microrganismos. Ele descreve que são produzidos por microorganismos ou sinteticamente e são amplamente utilizados no tratamento de doenças infecciosas. O documento também fornece detalhes sobre a história dos antimicrobianos, mecanismos de ação e classificações.
2. 2
2
ANTIMICROBIANOS
ANTIMICROBIANOS
• Substâncias químicas que inibem
Substâncias químicas que inibem
o crescimento ou provocam a
o crescimento ou provocam a
destruição dos microorganismos.
destruição dos microorganismos.
• Produzidos através de
Produzidos através de
microorganismos como bactérias,
microorganismos como bactérias,
fungos, e outros, ou sintetizados
fungos, e outros, ou sintetizados
total ou parcialmente.
total ou parcialmente.
• Uma das drogas mais utilizadas
Uma das drogas mais utilizadas
na terapêutica
na terapêutica
3. 3
3
• Segundo WAKSMAN (1942), os
Segundo WAKSMAN (1942), os
ANTIBIÓTICOS são substâncias
ANTIBIÓTICOS são substâncias
produzidos originalmente pelo fungos
produzidos originalmente pelo fungos
e bactérias, tendo como propriedade
e bactérias, tendo como propriedade
comum a atividade bactericida ou
comum a atividade bactericida ou
bacteriostática em condições
bacteriostática em condições
propícias, em germes sensíveis. São
propícias, em germes sensíveis. São
drogas utilizadas no tratamento de
drogas utilizadas no tratamento de
doenças infecciosas, assim como os
doenças infecciosas, assim como os
quimioterápicos.
quimioterápicos.
4. 4
4
ANTIBIÓTICOS:
ANTIBIÓTICOS:
• Fungos: griseofulvina, penicilina
Fungos: griseofulvina, penicilina
• bactérias: polimixina B, bacitracina
bactérias: polimixina B, bacitracina
• Streptomices:
Streptomices: estreptomicina
estreptomicina
• Microspora
Microspora: gentamicina:
: gentamicina:
Atividade bactericida =inativação de
Atividade bactericida =inativação de
todos microrganismos
todos microrganismos
Bacteriostática =controle do
Bacteriostática =controle do
crescimento bacteriano
crescimento bacteriano
5. 5
5
HISTÓRICO
HISTÓRICO
• Os primeiros conhecimentos acerca
Os primeiros conhecimentos acerca
dos antibióticos devem-se a Pasteur e
dos antibióticos devem-se a Pasteur e
Jouber, em 1877.
Jouber, em 1877.
• FLEMING
FLEMING (1928) contribuiu
(1928) contribuiu
valorosamente com o primeiro
valorosamente com o primeiro
componente através da contaminação
componente através da contaminação
acidental de uma colônia de
acidental de uma colônia de
estafilococos que foi lisada pelo
estafilococos que foi lisada pelo
Penicilium notatum
Penicilium notatum.
.
6. 6
6
HISTÓRICO
HISTÓRICO
• A era moderna da quimioterapia
A era moderna da quimioterapia
antimicrobiana inicia-se em 1936 com
antimicrobiana inicia-se em 1936 com
a introdução, na clínica, das
a introdução, na clínica, das
sulfonamidas.
sulfonamidas.
• Em 1941, a introdução da
Em 1941, a introdução da
PENICILINA
PENICILINA tornou-se um marco
tornou-se um marco
histórico na Medicina por revolucionar
histórico na Medicina por revolucionar
os princípios terapêuticos até então
os princípios terapêuticos até então
usados nas doenças infecciosas.
usados nas doenças infecciosas.
7. 7
7
• Em 1941
Em 1941 FLOREY, CHAIM
FLOREY, CHAIM et cols.
et cols.
iniciaram a utilização experimental
iniciaram a utilização experimental
desta substância no tratamento de
desta substância no tratamento de
processos infecciosos em seres
processos infecciosos em seres
humanos. Atualmente a maioria dos
humanos. Atualmente a maioria dos
antibióticos são produzidos
antibióticos são produzidos
sinteticamente ,
sinteticamente ,
8. 8
8
• PASTEUR
PASTEUR (1877) observou que
(1877) observou que
algumas colônias eram capazes de
algumas colônias eram capazes de
produzir substâncias antagônicas a
produzir substâncias antagônicas a
outros microorganismos.
outros microorganismos.
9. 9
9
• Dentre os agentes
Dentre os agentes
antimicrobianos (desinfetantes,
antimicrobianos (desinfetantes,
compostos fenílicos, iodados e
compostos fenílicos, iodados e
outros) utilizados nos primórdios
outros) utilizados nos primórdios
da humanidade, muitos
da humanidade, muitos
apresentavam elevada toxidade
apresentavam elevada toxidade
relativa ao paciente, isto foi o que
relativa ao paciente, isto foi o que
motivou os pesquisadores a
motivou os pesquisadores a
desenvolverem drogas com
desenvolverem drogas com
propriedades mais seletivas e de
propriedades mais seletivas e de
menor toxidade ao paciente.
menor toxidade ao paciente.
10. 10
10
• 1877 - Joubert e Pasteur (inibição
1877 - Joubert e Pasteur (inibição
crescimento antrhax)
crescimento antrhax)
• 1928 - Fleming: Descoberta
1928 - Fleming: Descoberta
penicilina
penicilina
• 1936: Uso sulfonilamidas
1936: Uso sulfonilamidas
• 1940: Florey, Chain e Abraahm
1940: Florey, Chain e Abraahm
isolamento da penicilina.
isolamento da penicilina.
• 1941: Uso clínico penicilina
1941: Uso clínico penicilina
12. 12
12
Classificação ATB p/
Classificação ATB p/
Efeito
Efeito
• BACTERICIDAS: Agem
BACTERICIDAS: Agem
matando os microorganismos
matando os microorganismos
• BACTERIOSTÁTICOS: Agem
BACTERIOSTÁTICOS: Agem
inibindo o crescimento dos
inibindo o crescimento dos
microorganismos
microorganismos.
.
13. 13
13
ESPECTRO DE AÇÃO
ESPECTRO DE AÇÃO
• A) Antibiótico de Pequeno
A) Antibiótico de Pequeno
espectro
espectro – Atuam sobre um grupo
– Atuam sobre um grupo
limitado de microrganismos; Ex.
limitado de microrganismos; Ex.
isoniazida – é ativa somente contra
isoniazida – é ativa somente contra
micobactérias.
micobactérias.
14. 14
14
• B) Espectro Ampliado –
B) Espectro Ampliado –
Antibióticos eficazes contra
Antibióticos eficazes contra
microrganismo Gram-positivos e
microrganismo Gram-positivos e
que também atuam contra um
que também atuam contra um
número significativo de bactérias
número significativo de bactérias
Gram-negativas. Ex. ampicilina
Gram-negativas. Ex. ampicilina
15. 15
15
• C) Amplo Espectro –
C) Amplo Espectro – Atingem
Atingem
ampla variedade de espécies
ampla variedade de espécies
microbianas; Ex. tetraciclina e
microbianas; Ex. tetraciclina e
clorafenicol. A administração de
clorafenicol. A administração de
antibióticos de amplo espectro
antibióticos de amplo espectro
pode alterar drasticamente a
pode alterar drasticamente a
natureza flora bacteriana normal e
natureza flora bacteriana normal e
originar superinfecção de um
originar superinfecção de um
microrganismo
microrganismo
17. 17
17
MECANISMOS DE AÇÃO
MECANISMOS DE AÇÃO
• Inibição da síntese da parede
Inibição da síntese da parede
bacteriana
bacteriana
• Inibição da síntese protéica
Inibição da síntese protéica
• Ação nos ácidos nucléicos
Ação nos ácidos nucléicos
• Inibição da função da membrana
Inibição da função da membrana
citoplasmática
citoplasmática
20. 20
20
BETALACTÂMICOS
BETALACTÂMICOS
• ANEL BETALACTÂMICO
ANEL BETALACTÂMICO:
:
Afinidade por proteínas da
Afinidade por proteínas da
parede celular bacteriana,
parede celular bacteriana,
levando a destruição da mesma,
levando a destruição da mesma,
por inibição da produção de
por inibição da produção de
mucopeptídeos, levando a morte
mucopeptídeos, levando a morte
celular por ruptura do equilíbrio
celular por ruptura do equilíbrio
osmótico do microorganismo.
osmótico do microorganismo.
23. 23
23
Inibidores da Síntese da Parede
Inibidores da Síntese da Parede
Citoplasma
síntese
de
precursores
da
parede
UDP
NAG
NAM
D- ala
D- ala
L- alanina
Ácido D-glutamico
L- lisina
Cicloserina
25. 25
25
Membrana
citoplasmática
síntese de novas
subunidades
ligadas ao lípídeo
transportador
Glicopeptídeos
Ligam-se a resíduos de D-ala-D-ala,
prevenindo a incorporação de subunidades de
peptidoglicano crescente
Bacitracina
Previne a desfosforilação
do fosfolipídeo transportador,
impedindo a regeneração do
mesmo para a síntese continuar
C55 lipídeo
NAG NAM P P
L- lisina
Inibidores da Síntese da Parede
26. 26
26
Glicopeptídeos
•Ligam-se a resíduos de D-ala-
D-ala, prevenindo a
incorporação de subunidades
de peptidoglicano crescente
C55 lipídeo
NAG NAM P P
L- lisina
- Vancomicina
- Teicoplanina
28. 28
28
Atividade dos Glicopeptídeos
Atividade dos Glicopeptídeos
• Moléculas polares grandes;
• São ativos contra MRSA;
• Vancomicina oral é utilizada para
Clostridium difficile;
•E.coli e Pseudomonas = RESISTENTES
•Staphylococcus, Streptococcus e
Enterococcus = SENSÍVEL
• Vancomicina é nefrotóxica (teicoplanina
é menos).
29. 29
29
ligação de novas
unidades de parede ao
peptidoglicano crescente
Beta-lactâmicos
inibem as enzimas que
catalisam a transpeptidação e
outras reações da etapa final
da síntese da parede
NAG
NAM
NAG
NAM
D-
ala
Inibidores da Síntese da Parede
30. 30
30
Antibióticos Beta-lactâmicos
Antibióticos Beta-lactâmicos
• Todos agem por ligação em PBPs
Todos agem por ligação em PBPs
(penicillin-binding proteins)
(penicillin-binding proteins)
• PBPs são enzimas envolvidas na
PBPs são enzimas envolvidas na
ligação das cadeias peptídicas da
ligação das cadeias peptídicas da
parede
parede
31. 31
31
Antibióticos Beta-lactâmicos
Antibióticos Beta-lactâmicos
• Bactérias diferentes podem ter PBPs
Bactérias diferentes podem ter PBPs
distintas
distintas
• O espectro de atividade dependerá da
O espectro de atividade dependerá da
capacidade de ligação do antibiótico à
capacidade de ligação do antibiótico à
PBP do microrganismo
PBP do microrganismo
36. 36
36
OXACILINA
OXACILINA
• Penicilina Penicilinase-resistente
Penicilina Penicilinase-resistente
• Ação contra Estafilococos (s.
Ação contra Estafilococos (s.
aureus) produtor de penicilinases
aureus) produtor de penicilinases
• Uso Hospitalar
Uso Hospitalar
• Staphylococcus Epidermidis -
Staphylococcus Epidermidis -
resistente em 40 a 60% casos.
resistente em 40 a 60% casos.
• Nome Comercial: Staficilin-N (500
Nome Comercial: Staficilin-N (500
mg)
mg)
• Intervalos: 4/4 a 6/6 hs
Intervalos: 4/4 a 6/6 hs
38. 38
38
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
• Como todos os antibióticos beta-lactam
Como todos os antibióticos beta-lactam
(e.g. penicilinas), as cefalosporinas
(e.g. penicilinas), as cefalosporinas
interferem na sintese da parede celular
interferem na sintese da parede celular
de
de peptidoglicano
peptidoglicano via inibição de
via inibição de enzimas
enzimas
envolvidas no processo de
envolvidas no processo de
transpeptidação
transpeptidação
• Há resistência em algumas estirpes
Há resistência em algumas estirpes
devido a disseminação de
devido a disseminação de plasmídeos
plasmídeos que
que
codificam o
codificam o gene
gene da proteína beta-
da proteína beta-
lactamase, que destrói o antibiótico antes
lactamase, que destrói o antibiótico antes
que possa ter efeitos.
que possa ter efeitos.
39. 39
39
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
• Foram isoladas de culturas de
Foram isoladas de culturas de
Cephalosporium
Cephalosporium acremonium
acremonium de um
de um
esgoto na ilha italiana de
esgoto na ilha italiana de Sardenha
Sardenha
em
em 1948
1948 pelo italiano
pelo italiano Giuseppe
Giuseppe
Brotzu
Brotzu. Ele reparou que em cultura
. Ele reparou que em cultura
inibiam a
inibiam a Salmonella
Salmonella typhi
typhi
• A farmacêutica
A farmacêutica Eli
Eli Lilly
Lilly lançou as
lançou as
primeiras cefalosporinas na década
primeiras cefalosporinas na década
de
de 1960
1960.
.
41. 41
41
Espectro Cefalosporinas
Espectro Cefalosporinas
de 1
de 1a
a
Geração
Geração
• Cocos aeróbios Gram (+) (exceto
Cocos aeróbios Gram (+) (exceto
enterococo)
enterococo)
• Estafilococo produtor de penicilinase,
Estafilococo produtor de penicilinase,
mas não sobre os oxacilina-
mas não sobre os oxacilina-
resistentes.
resistentes.
• Sensíveis: E.coli, P. mirabilis,
Sensíveis: E.coli, P. mirabilis,
Klebsiella pneumoniae.
Klebsiella pneumoniae.
• Resistentes: P.aeruginosa e
Resistentes: P.aeruginosa e
Haemophylus influenzae.
Haemophylus influenzae.
42. 42
42
Cefalosporinas de 2
Cefalosporinas de 2a
a
Geração
Geração
Cefoxitina (Mefoxin), Cefaclor (ceclor),
Cefoxitina (Mefoxin), Cefaclor (ceclor),
Cefuroxima (Zinacef)
Cefuroxima (Zinacef)
• Menos ativas que as de 1
Menos ativas que as de 1a
a
geração
geração
contra cocos Gram (+); Maior
contra cocos Gram (+); Maior
atividade contra bacilos Gram (-).
atividade contra bacilos Gram (-).
• Induz betalactamases, perdeu
Induz betalactamases, perdeu
atividade contra Bacteroides fragilis
atividade contra Bacteroides fragilis
• Profilaxia cirurgias colorretais
Profilaxia cirurgias colorretais.
.
44. 44
44
Cefalosporinas de 3
Cefalosporinas de 3a
a
Geração
Geração
Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxona
Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxona
(Rocefin), Ceftazidima(Fortaz)
(Rocefin), Ceftazidima(Fortaz)
• Maior eficácia sobre bacilos Gram -
Maior eficácia sobre bacilos Gram -
como Enterobacteriaceas
como Enterobacteriaceas
• Utilizados em infecções graves.
Utilizados em infecções graves.
• Alto Custo.
Alto Custo.
• Ceftriaxona e Cefotaxima utilizadas
Ceftriaxona e Cefotaxima utilizadas
p/ tratamento de meningites
p/ tratamento de meningites
45. 45
45
Cefalosporinas de 4
Cefalosporinas de 4a
a
Geração
Geração
• Mesma actividade contra Gram-
Mesma actividade contra Gram-
negativas, mas com maior potencia
negativas, mas com maior potencia
para
para Gram-positivas
Gram-positivas do que os de
do que os de
terceira geração. Mais resistentes à
terceira geração. Mais resistentes à
degradação por beta-lactamase
degradação por beta-lactamase
(mais eficazes contra estirpes
(mais eficazes contra estirpes
parcialmente resistentes).
parcialmente resistentes).
• Maior atividade contra Pseudomonas
Maior atividade contra Pseudomonas
e enterobacteriáceas.
e enterobacteriáceas.
46. 46
46
MONOBACTÂMICOS
MONOBACTÂMICOS
AZTREONAM (Azactam)
AZTREONAM (Azactam)
• Germes aeróbios Gram (-):
Germes aeróbios Gram (-):
enterobacteriáceas, H.influenzae,
enterobacteriáceas, H.influenzae,
Neisseria Gonorrhoeae.
Neisseria Gonorrhoeae.
• Não tem ação sobre Gram (+) e
Não tem ação sobre Gram (+) e
anaeróbios. Alternativa em
anaeróbios. Alternativa em
tratamento de infecções graves
tratamento de infecções graves
hospitalares por germes Gram (-).
hospitalares por germes Gram (-).
47. 47
47
CARBAPENÊMICOS
CARBAPENÊMICOS
IMIPENEM (Tienan) e MEROPENEM
IMIPENEM (Tienan) e MEROPENEM
(Meronen)
(Meronen)
• ATBs de maior espectro
ATBs de maior espectro
antibacteriano que existem.
antibacteriano que existem.
• Opções excepcionais em infecções
Opções excepcionais em infecções
mistas por germes
mistas por germes
multirresistentes (restrito a uso em
multirresistentes (restrito a uso em
CTI de grandes hospitais)
CTI de grandes hospitais)
49. 49
49
Inibidores de Beta-lactamases
Inibidores de Beta-lactamases
• Ácido clavulânico:
Ácido clavulânico: usado com
usado com
amoxicilina ou c/ ticarcilina
amoxicilina ou c/ ticarcilina
• Sulbactam:
Sulbactam: usado com ampicilina
usado com ampicilina
• Tazobactam:
Tazobactam: usado com piperacilina
usado com piperacilina
50. 50
50
Inibidores de betalactamases
Inibidores de betalactamases
• Amoxicilina/clavulanato e
Amoxicilina/clavulanato e
Ampicilina/sulbactam:
Ampicilina/sulbactam:
• Usado em otites, sinusites e DBPOC
Usado em otites, sinusites e DBPOC
infectado com maior atividade
infectado com maior atividade
contra Haemophilus influenzae.
contra Haemophilus influenzae.
• Primeira escolha em mordidas
Primeira escolha em mordidas
humanas e de animais.
humanas e de animais.
• Estafilococos sensíveis a meticilina
Estafilococos sensíveis a meticilina.
.
51. 51
51
Inibidores da Síntese Protéica
Inibidores da Síntese Protéica
• As subunidades ribossômicas
As subunidades ribossômicas
envolvidas na tradução em
envolvidas na tradução em
procariotos são menores (30S &
procariotos são menores (30S &
50S) do que em eucariotos (40S
50S) do que em eucariotos (40S
& 60S)
& 60S)
55. 55
55
AMINOGLICOSÍDEOS
AMINOGLICOSÍDEOS
• Principal alternativa no tratamento da
Principal alternativa no tratamento da
sepse grave;
sepse grave;
• Não são absorvidos pela via oral;
Não são absorvidos pela via oral;
• Entrada na bactéria está relacionado a
Entrada na bactéria está relacionado a
um mecanismo de transporte oxigênio-
um mecanismo de transporte oxigênio-
dependente (ausente em estreptococos,
dependente (ausente em estreptococos,
enterococos e anaeróbios);
enterococos e anaeróbios);
• São nefrotóxicos e ototóxicos.
São nefrotóxicos e ototóxicos.
59. 59
59
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
• Ativas contra Gram (+), Gram (-),
Ativas contra Gram (+), Gram (-),
Chlamydia
Chlamydia,
, Rickettsia
Rickettsia,
, Coxiella
Coxiella,
,
espiroquetas, algumas micobactérias,
espiroquetas, algumas micobactérias,
E histolytica
E histolytica & plasmódios;
& plasmódios;
• Efeitos na dentição (quelante de
Efeitos na dentição (quelante de
Ca
Ca+2
+2
);
);
• É comum intolerância no trato GI.
É comum intolerância no trato GI.
60. 60
60
CLORANFENICOL
CLORANFENICOL
• Núcleo Nitrobenzeno –
Núcleo Nitrobenzeno – Bloqueia a
Bloqueia a
peptidil transferase, bloqueando assim a
peptidil transferase, bloqueando assim a
ligação peptídica
ligação peptídica
• Bacteriostáticos
Bacteriostáticos contra Gram (+),
contra Gram (+),
muitos Gram (-) (exceto
muitos Gram (-) (exceto P. aeruginosa
P. aeruginosa),
),
leptospiras,
leptospiras, T. pallidum
T. pallidum, clamídias,
, clamídias,
micoplasmas, rickétsias e vários
micoplasmas, rickétsias e vários
anaeróbios
anaeróbios
• Agente de segunda escolha
Agente de segunda escolha devidos
devidos
aos efeitos na medula
aos efeitos na medula
61. 61
61
Ácido Fusídico
Ácido Fusídico
• Ativo contra a maioria dos cocos
Ativo contra a maioria dos cocos
Gram (+) e Gram (-), incluindo os
Gram (+) e Gram (-), incluindo os
MRSA
MRSA
• Tem atividade contra micobacterias,
Tem atividade contra micobacterias,
G.
G. lamblia e
lamblia e P. falciparum
P. falciparum
• Utilizado em algumas infecções
Utilizado em algumas infecções
estafilocócicas e topicamente
estafilocócicas e topicamente
63. 63
63
Atividade em Ácidos Nucleicos
Atividade em Ácidos Nucleicos
• Inibição da síntese de precursores:
Inibição da síntese de precursores:
Sulfonamidas e Trimetoprima
Sulfonamidas e Trimetoprima
• Inibição da replicação de DNA:
Inibição da replicação de DNA:
Quinolonas
Quinolonas
• Inibição da RNA polimerase:
Inibição da RNA polimerase:
Rifampicina
Rifampicina
64. 64
64
Inibição da Síntese de Precursores
Inibição da Síntese de Precursores
• Trimetoprima -
Trimetoprima - inibe a síntese do
inibe a síntese do
folato necessário para a síntese das
folato necessário para a síntese das
purinas e pirimidinas por inibição
purinas e pirimidinas por inibição
enzimática
enzimática
• Sulfonamidas -
Sulfonamidas - também inibe o folato,
também inibe o folato,
só que em etapa distinta
só que em etapa distinta
65. 65
65
Inibição da Síntese de Precursores
Inibição da Síntese de Precursores
síntese do ácido tetrahidrofólico
síntese do ácido tetrahidrofólico
NH2
SO2NH
PABA
Di-hidropteroato
sintetase
Ácido p-amino benzóico
(PABA) + pteridina
Ácido di-hidropteróico
NH2
COOH
Sulfonamidas
X
Inibição por analogia estrutural
66. 66
66
Síntese do Ácido Tetrahidrofólico
Síntese do Ácido Tetrahidrofólico
(Cont.)
(Cont.)
Di-hidrofolato
sintetase
Ácido di-hidropteróico
Ácido Di-hidrofólico
L-glutamina
67. 67
67
Síntese do Ácido Tetrahidrofólico
Síntese do Ácido Tetrahidrofólico
(Cont.)
(Cont.)
N
N
H2N
NH2
OCH3
OCH3
OCH3
Trimetoprima
Di-hidrofolato
redutase
Ácido di-hidrofólico
Ácido
tetrahidrofólico (THFA)
X
N
N
H2N
OH
CH2NH C
N
glu
Ácido Fólico
O
68. 68
68
Síntese do Ácido Tetrahidrofólico
Síntese do Ácido Tetrahidrofólico
(Cont.)
(Cont.)
Ácido tetrahidrofólico
(THFA)
Pirimidinas Purinas
69. 69
69
Inibidores da Replicação do DNA
Inibidores da Replicação do DNA
• Quinolonas (ác. nalidixico,
Quinolonas (ác. nalidixico,
ciprofloxacina, norfloxacina, etc)
ciprofloxacina, norfloxacina, etc)
- agentes que afetam a DNA girase
- agentes que afetam a DNA girase
• DNA girase é necessária para o
DNA girase é necessária para o
espiralamneto do DNA
espiralamneto do DNA
70. 70
70
Outros Agentes que Afetam Ác.
Outros Agentes que Afetam Ác.
Nucléicos
Nucléicos
• Rifamicinas (rifampicina) -
Rifamicinas (rifampicina) -
inibidores específicos da RNA
inibidores específicos da RNA
polimerase DNA-dependente
polimerase DNA-dependente
(bloqueia a formação de mRNA).
(bloqueia a formação de mRNA).
• Nitroimidazóis (metronidazol) -
Nitroimidazóis (metronidazol) -
Quando reduzidos, reagem com o
Quando reduzidos, reagem com o
DNA, oxidando-o e causando ruptura
DNA, oxidando-o e causando ruptura
da molécula.
da molécula.
71. 71
71
Lesão à Membrana Citoplasmática
Lesão à Membrana Citoplasmática
• Polimixina B:
Polimixina B: representante dos
representante dos
antibióticos polipeptídicos; Efetivo
antibióticos polipeptídicos; Efetivo
contra Gram (-). Tem atividade
contra Gram (-). Tem atividade
contra
contra P. aeruginosa;
P. aeruginosa;
• Anfotericinas
Anfotericinas
• Ionóforos
Ionóforos
74. 74
74
ANTIVIRAIS
ANTIVIRAIS
• HIV
HIV
• Hepatites B e C
Hepatites B e C
• Herpes virus: HSV, VZV, CMV
Herpes virus: HSV, VZV, CMV
• Influenza
Influenza
• RSV
RSV
• Febre Lassa
Febre Lassa
Condições para o Emprego
Condições para o Emprego
de Antivirals
de Antivirals
75. 75
75
Antivirais contra HIV
Antivirais contra HIV
•Abacavir
•Didanosine
•Lamivudine
•Stavudine
•Zalcitabine
•Zidovudine
•Inibidores de
Protease
•Indinavir
•Nelfinavir
•Ritonavir
•Saquinavir
76. 76
76
Antivirais contra vírus
Antivirais contra vírus
respiratórios
respiratórios
Influenza
Amantadine
Rimantadine
Zanamivir
Oseltamivir
Parainfluenza
?Ribavirin
RSV
Ribavirin
78. 78
78
Daktacorte
Daktacorte:
:
• Indicações: infecções da pele,
Indicações: infecções da pele,
causadas por dermatofitos ou
causadas por dermatofitos ou
leveduras.
leveduras.
• RAM: irritação cutânea que
RAM: irritação cutânea que
desaparece logo após a interrupção
desaparece logo após a interrupção
do tratamento.
do tratamento.
79. 79
79
•NISTATINA
•Indicação: candidiase oral e
vulvovaginal.
•RAM: diarréia, vomito, náuseas,
gosto amargo na boca.
• MICONASOL:
MICONASOL:
• Indicação: Ptiriase e Eritasma.
Indicação: Ptiriase e Eritasma.
• RAM: ardor e prurido local.
RAM: ardor e prurido local.
80. 80
80
•Indicação: para tratar infecções da
pele, couro cabeludo e das unhas.
RAM: alergia com lesões da pele,
enjôo, vômitos, diarréia, dores de
cabeça, alterações das células
sanguíneas.
•GRISEOFLUVINA:
GRISEOFLUVINA:
82. 82
82
Cloridrato de cloroquina, fosfato de cloroquina e
sulfato de hidroxicloroquina (derivados da 4-
aminoquinolina).
Cloridrato de mefloquina.
Fosfato de primaquina (derivado da 8-aminoquinolona
Gliconato de quinidina e sulfato de quinina.
FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS
A cloroquina e a hidroxicloroquina, tem a
capacidade de interromper a síntese se
proteína no parasita.
83. 83
83
A HIDROXICLOROQUINA: constitui uma
alternativa quando não se dispõe de
cloroquina. Para tratar malaria causada por
cepas de P. falciparum resistentes à
cloroquina a múltiplos fármacos, a quinina
constituem o fármacos de escolha e é
administrada com agentes anti-maláricos de
ação mais lenta.
A PRIMAQUINA: é o fármaco de escolha em
combinação com a cloroquina no tratamento
da malária por P. malária, P. vivax e P. ovale.
84. 84
84
A MEFLOQUINA: é utilizada para
tratar malária causada por P.
falciparum e também na profilaxia de
infecções pelo parasita da malária,
incluindo cepas de P. falciparum
resistentes a cloroquina.
A QUINIDINA: deve ser administrada
por via parenteral no tratamento de
malária em pacientes que não podem
tolerar a terapia oral.
85. 85
85
ATOVAQUONA: Inibe o transporte de
elétrons, causando redução da atividade de
várias enzimas das mitocôndrias. Por sua
vez, esse efeito inibe a síntese de ácido
nucléico e do trifosfato de adenosina.
86. 86
86
FURAZOLIDONA: Pode matar as
bactérias e protozoários ao interferir em
seus sistemas enzimáticos e ao inibir a
monoamina oxidase.
IODOQUINOL: É um amebicida de
contato, que atua diretamente sobre os
protozoários presentes no TGI.
87. 87
87
MERTONIDAZOL: Destrói as bactérias, as
amebas e o trichomonas ao romper o DNA
e ao inibir a síntese de ácidos nucléicos,
causando finalmente a morte celular.
PENTAMIDINA: Interferem na síntese de
DNA, RNA, fosfolipídio e proteínas pelos
microrganismos.
88. 88
88
Os fármacos anti-helmínticos atuam
por narcose ou paralisia do verme, ou
lesando a sua cutícula, acarretando na
digestão parcial ou rejeição do verme
por mecanismos imunológicos.
ANTI-
HELMINTICOS:
89. 89
89
BENZIMIDAZÓIS: Incluem
mebendazol, tiabendazol e albendazol.
Representam agentes de largo espectro e
constituem um dos principais grupos de
anti-helmínticos utilizados na clínica. O
mebendazol é rapidamente absorvido por
via oral. O tiabendazol é rapiudamente
absorvido pelo trato gastrintestinal.
90. 90
90
PIPERAZINA: é utilizada para tratar
as infecções causadas por nematóides
(Ascaris lumbricoides e Enterobius
Vermicularis).
Inibe a transmissão neuromuscular no
verme de forma reversível,
provavelmente ao atuar como GABA, o
neurotransmissor inibidor. Os vermes
são expelidos ainda vivos.
91. 91
91
OXAMNIQUINA: é utilizada no
tratamento da esquistossomose; seu
mecanismo de ação pode envolver a
intercalação no DNA, enquanto a sua
ação a capacidade do parasita em
concertar substancias.