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Introdução e
  Flavorização De
 Preparações Orais

FACULDADE ASCES – Associação Caruaruense de
             Ensino Superior
Introdução
• A adesão ao tratamento farmacológico
  depende muitas vezes da administração do
  medicamento em formas farmacêuticas
  adequadas ao paciente. Frequentemente, as
  especialidades farmacêuticas comercializadas
  não atendem às necessidades específicas de
  determinados grupos de pacientes. Muitas
  vezes pacientes pediátricos e idosos
  necessitam de doses diferenciadas e
  frequentemente apresentam dificuldade de
  deglutição de comprimido e cápsulas.
Introdução
• A pratica de triturar comprimidos ou abrir
  cápsulas e adicionar o pó a uma bebida
  palatável, ou polvilhar o pó sobre um
  alimento sólido pode ser apropriado ou
  necessário sob certas circunstâncias.
  Entretanto torna difícil assegurar a obtenção
  da dose completa. Além disto, a dispersão
  “caseira” do pó pode não ser prática e
  conveniente quando as doses requeridas
  representam pequenas frações destas
  formas farmacêuticas.
Introdução
• Mesmo que a obtenção de preparações orais
  líquidas sejam realizadas por profissional
  habilitado (farmacêutico), em condições e
  com equipamentos adequados, não é o
  ideal. Os excipientes e adjuvantes presentes
  no comprimido ou na cápsula podem
  modificar    o   pH    da    preparação    e
  eventualmente comprometer a estabilidade
  e/ou alterar a solubilidade do fármaco no
  veículos.
Instabilidade Química
• Fármacos em preparações liquidas podem
  estar mais susceptíveis a reações químicas
  de degradação. As reações mais comuns
  são    hidrólise,  oxidação    e    redução.
  Normalmente, o tipo ou a velocidade da
  reação é influenciada pelo pH. Outros fatores
  que podem aumentar a velocidade dessa
  degradação são a presença de metais e
  traços que podem catalizar.
• A velocidade de degradação química
  normalmente aumenta com a temperatura.
Instabilidade Física
• Suspensões orais podem ser susceptíveis à
  sedimentação      dos    fármacos    não
  solubilizados, causando caking (massa
  compacta formada pela sedimentação das
  partículas que estavam suspensas de difícil
  dispersão).
• A dificuldade de ressuspender as partículas
  sólidas ou sua rápida sedimentação após a
  agitação pode levar a erros de medida da
  dose do medicamento, sendo este problema
  inerente um motivo de preocupação na
Instabilidade Microbiológica
• O crescimento microbiano em preparações
  orais liquidas pode causar odor desagradável,
  turbidez e um efeito indesejável na
  palatibilidade e na aparência das formulações.
• Uma contagem alta de microorganismos em
  uma formulação pode ser perigosa para a
  saúde,     principalmente    em    pacientes
  imunocomprometidos.       Além   disso,    o
  metabolismo      microbiano   pode   causar
  alterações no pH da preparação e reduzir a
  estabilidade química ou solubilidade do
  fármaco.
Palatibilidade
• O sabor, textura e cheiro são importantes
  fatores para a aceitabilidade de uma
  preparação farmacêutica destinada à
  administração oral em crianças.
• Portanto , o farmacêutico tem como desafio
  desenvolver técnicas e recursos para
  realizar a combinação harmônica de
  flavorizantes, evidenciadores de sabor,
  edulcorantes e corantes.
Considerações Relativas Aos
    Excipientes Ou Ingredientes
              Inertes

• Excipientes ou ingredientes inertes são
  substancias adicionadas aos compostos
  farmacologicamente ativos para permitir a
  produção da forma farmacêutica, aumentar a
  estabilidade do fármaco e aumentar a
  palatibilidade da formulação para o paciente.
* Edulcorantes e
Flavorizantes
• Sacarina, sacarose, sorbitol, aspartame e
  frutose são os edulcorantes mais utilizados.
  Embora a maioria dos pacientes tolerem
  estes       açucares      sem         efeitos
  adversos, alguns podem apresentar reações
  de hipersensibilidade.
• Uma grande variedade de flavorizantes
  naturais e sintéticos é utilizada na
  formulação de preparações farmacêuticas.
  Relatos de efeitos adversos associados a
  flavorizantes são raros.
* Corantes E Conservantes
• Os corantes são utilizados para melhorar a
  aparência e proporcionar uma personalidade
  única ao produto. A exposição a corantes
  contidos em preparações farmacêuticas tem
  sido     associadas    a     reações    de
  hipersensibilidade em pacientes, incluindo
  anafilaxia, broncoconstrição, angioedema,
  dor abdominal, vômito e dermatite de
  contato.
• Conservantes    são     adicionados     em
  preparações farmacêuticas com o objetivo de
Flavorização de
       Preparações Orais


• Flavorizar,  edulcorar    e    colorir uma
  preparação farmacêutica para admistração
  oral é fator importante para a adesão
  terapêutica do paciente, especialmente em
  se tratando de paciente pediátrico.
Relação Química Com Os Cinco
       Paladares Primários

• Sabor ácido (azedo) – Causado por
  substâncias ácidas, sendo sua intensidade à
  concentração de íons H+.
• Sabor salgado – Está associado a
  compostos inorgânicos ou de baixo peso
  molecular. O gosto salgado é provocado por
  sais   ionizados,    principalmente   pela
  concentração de sódio.
• Sabor umami – É o sabor de certos
  aminoácidos (e.x.: glutamato e aspartato,
Relação Química Com Os Cinco
        Paladares Primários

• Sabor amargo – Não é causado por um tipo
  especifico de substancia química. A maioria
  das substancias que produzem sensação de
  amargo é de origem orgânica, principalmente
  substâncias de cadeia longa que contêm
  nitrogênio e alcalóides.
• Sabor doce – Está frequentemente
  associado a compostos polihidroxilados de
  baixo peso molecular, tais como a sacarose,
  o sorbitol e o manitol.
Critérios Para a Preparação de
       uma Forma Farmacêutica
               Palatável
• A seleção de um flavorizantes apropriado
  para tornar uma preparação farmacêutica
  palatável envolve aspectos como:
- imediata identificação do sabor;
- o desenvolvimento rápido e completo da
  sensação de sabor;
- a sensação bucal aceitável;
- a ausência de sensações desagradáveis.
Metodologia Da
            Flavorização
• Flavorirar é conferir um sabor característico a
  um alimento ou medicamento através da
  adição de substâncias químicas naturais ou
  sintéticas denominadas flavorizantes.
• A flavorização      de    uma      preparação
  farmacêutica é complexa, pois a percepção
  do sabor agradável ou desagradável pelo
  paciente depende de diversos fatores,
  inclusive preferências individuais, como por
  exemplo, alguns pacientes adoram o sabor
  de chocolate, enquanto outros podem até
Técnicas De Flavorização,
• Combinação – a escolha de um flavorizante
  ou de uma combinação de flavorizantes e
  corretores de paladar deve ser realizada de
  forma harmoniosa e criativa. Algumas
  recomendações para a flavorização:
1.    A cor, o odor, a viscosidade e os efeitos
      locais na mucosa oral também influenciam
      na aceitabilidade de um paciente;
2.    Verificar possível sensibilidade alérgica a
      determinado flavorizante;
Técnicas De Flavorização
3. Farmácos de paladar ácido podem ser
   melhor flavorizados com flavorizantes ou
   ácido fumárico para realçar o sabor de
   frutas e contrapor o sabor amargo;
4. O sabor amargo pode ser minimizado pela
   adição de flavorizantes com sabor
   salgado, doce ou ácido;
5. Selecionar um conservante sem sabor –
   parabenos podem transferir para a
   formulação um aroma floral indesejável ou
   sensação de dormência na língua.
Correção do Sabor Amargo
• A correção do sabor amargo constitui um
  desafio ao formulador. O número de
  compostos que promovem a sensação de
  sabor amargo excede aos compostos que
  evidenciam o sabor doce.
• Além disso, a relação entre a estrutura
  química do composto e o sabor amargo é, na
  maior parte, pouco compreendida. Sabe-se,
  no entanto, que as substâncias amargas são
  geralmente hidrofóficas.
Correção do Sabor Amargo
• Veículo – a percepção do sabor não depende
  apenas do composto presente na formulação,
  mas também das propriedades físicas e
  químicas do veículo.
• Viscosidade – o aumento da viscosidade do
  veiculo diminui a percepção do sabor
  amargo.
• Temperatura – a percepção do amargo pode
  ser diminuída com o aumento ou com a
  redução da temperatura da preparação.
Correção do Sabor Amargo
• Irritantes químicos orais – a adição de
  agentes químicos irritantes orais tem sido
  proposta como fator de mascaramento de
  percepção.
• Modificadores do sabor – alguns compostos
  modificam o paladar, aparentemente, devido
  à interação com receptores celulares do
  paladar.
• Etanol – devido a sua propriedade
  solubilizante, potencializa o sabor amargo.
Flavorizantes
São substancias que conferem ou intensificam
      o sabor e o aroma dos alimentos.
• Flavorizantes utilizados       para   mascarar
  alguns sabores primários:
 Doce: baunilha, vanilina, tutti-fruti, uva etc;
 Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja
 etc;
 Salgado: amêndoas, xarope de canela,
 framboesa etc;
 Amargo: anis, café, chocolate, limão etc;
Flavorizantes
 Salino + amargo: xarope de canela, xarope
 de laranja e xarope de ácido cítrico;
 Oleoso: menta, anis, canela, hortelã;
 Metálico: morango, framboesa, cereja e
 uva;
 Insípido:    associar    edulcorante     e
 flavorizante, xarope de limão ou xarope
 simples com tintura ou essência de limão.
Alguns Corretivos De Sabor
Óleo essencial de menta     Óleo volátil destilado da Mentha piperita
Composição                  Mentol (na forma rotatória levógira), acetato de mentila (éster do
                            mentol) entre outros componentes voláteis.
Descrição                   Líquido incolor ou levemente amarelado.
Solubilidade                Solúvel em álccol
Uso e Aplicação             Agente flavorizante, anestésico, carminativo, antisséptico. Utilizado
                            como flavorizante de antiácidos, pastilhas e gomas mastigáveis. O
                            óleo essencial de menta apresenta um efeito de dessensibilizante do
                            paladar, putil no mascaramento do sabor amargo


Extrato fluido de alcaçuz   Extrato fluido preparado a partir de rizomas e raízes da Glycyrrhiha
                            glabra
Composição                  5 a 7% de glicirrizina ou ácido glicirrízico, 50 vezes mais doce que o
                            açúcar.
Uso e aplicação             No preparo do xarope de alcaçuz, flavorizante doce e muito eficiente
                            no mascaramento de sabores amargos 9ex.: quinino.
Alguns Corretivos De
                      Sabor
Óleo de anis        Óleo volátil destilado, obtido da Pimpinella ansium.
Composição          Anetol (80 a 90%), metil chavicol (isômero do anetol) e acetona
                    anísica.
Descrição           Óleo amarelado ou incolor com o odor e sabor característico do
                    anis.
Solubilidade        Solúvel em 3 volumes de álccol a 90%.
Uso e aplicação     Agente flavorizante (mascara o amargo) flavorizante ideal para
                    preparações oleosas, carminatico (01mL).
Óleo de limão       Óleo volátil, obtido da expressão da pele fresca do fruto do
                    Citrus limon
Composição          Aldeído citral (4%), d-limoneno (cerca 90%) dentre outros
                    componentes voláteis e não-voláteis.
Descrição           Líquido amarelo, levemente amarelo ou amarelo esverdeado,
                    com odor e sabor característicos da pele do limão.
Solubilidade        Miscível em álcool
Uso e aplicação     Agente flavorizante
Uso De Edulcorantes Na Correção Do
            Sabor Amargo
• Por ser mais desejável, o sabor doce tem sido
  utilizado para cobrir ou contrapor o amargo. Na
  verdade, o doce e o amargo podem interagir
  de várias maneiras.
• Um aspecto muito curioso na percepção do
  sabor doce de um edulcorante é o fenômeno
  do perfil temporal de percepção, ou seja, o
  tempo para o inicio da percepção do saber e a
  duração desta percepção.
Uso De Edulcorantes Na Correção Do
             Sabor Amargo
• Um grande número de agentes são utilizados
  como       edulcorantes,        incluindo      a
  sacarose,        glicose,       xarope        de
  milho, sorbitol, manitol e outros açúcares.
  Normalmente         estes      açúcares      são
  empregados                em             grandes
  concentrações, influenciando na viscosidade
  do veículo e podendo retardar a velocidade
  de    dissolução      de    alguns     fármacos.
  Edulcorantes não calóricos também podem
  ser empregados com a vantagem de
  apresentarem poder adoçante muito maior
Medindo Volumes De Líquidos
              Viscosos
• A medida volumétrica de líquidos deve cumprir
  as normas regulamentares de pesos e
  medidas. Comparativamente os cálices são
  menos precisos que as provetas. Qualquer
  que seja o instrumento de medida é
  importante assegurar que:
1.   A medida deve ser realizada na vertical e a
     leitura feita no menisco;
2.   A medida deve ser cuidadosamente
     escoada até completo esgotamento do
     líquido medido;
Medindo Volumes De Líquidos
            Viscosos
3. Evitar   a   utilização de  diferentes
   instrumentos de medida em uma mesma
   formulação;
4. Sempre selecionar o menor recipiente para
   a medida, o mais próximo possível do
   volume desejado;
5. Se a substancia a ser medida for viscosa
   poderá ser impossível escoá-la de maneira
   efetiva do recipiente de medida, então o
   volume deve ser medido pela diferença.
Administração E Uso Correto De
 Preparações Farmacêuticas Orais
             Liquidas

• Xaropes – São formas farmacêuticas que
  contêm alta concentração de açúcar,
  portanto     são   contra-indicados     para
  diabéticos; A presença de substâncias
  sólidas no fundo do frasco, cheiro diferente
  ou desagradável, mudança da coloração,
  produção de gases podem ser sinais de
  deteriorização do xarope; Os frascos de
  xaropes devem ficar fora do alcance de
  crianças, que podem ser atraídas por seu
Administração E Uso Correto De
 Preparações Farmacêuticas Orais
             Liquidas
• Suspensões – São uma forma farmacêutica
  no qual o principio ativo é insolúvel e,
  portanto, para ser administrado na forma
  líquida de maneira homogenia precisa estar
  suspenso em um líquido. Para administrar a
  dose correta é necessário agitar bem antes
  de usar para ressuspender o pó depositado
  no fundo do frasco;
• Mudança de coloração, presença de gases e
  alterações do odor podem ser indicados e
Medidas Caseiras De
           Volume
 Colher de café: corresponde a 2 mL;
 Colher de chá: corresponde a 5 mL;
 Colher de sobremesa: corresponde a 20 mL;
 Colher de sopa: corresponde a 15 mL.
• Embora as medidas caseiras sejam práticas,
  o uso de colheres deve ser evitado como
  instrumento    de     dosificação      de
  medicamentos.
Considerações Sobre Estabilidade
  De Preparações Orais Liquidas
• Formas         farmacêuticas         liquidas,
  destacadamente as que contêm água, criam
  condições favoráveis a reações químicas de
  degradação      dos    ingredientes     ativos
  veiculados     e    á     proliferação      de
  microorganismos.      Incluindo     hidrólise,
  oxidação, complexação e polimerização etc.
  A redução ou substituição de parte da
  totalidade da água da formulação por outros
  líquido não aquosos pode prevenir a
Fatores Que Afetam A
    Estabilidade De Preparações
      Farmacêuticas Líquidas
 pH: é o fator determinante na estabilidade
 de diversas preparações farmacêuticas nas
 quais o fármaco se encontra disperso em
 meio que contenha água.
• Um pH impróprio com elevação da
  temperatura    pode    ocasionar    perdas
  significativas do teor e da atividade
  terapêutica do fármaco, resultantes da sua
  degradação por reações de hidrólise ou
  oxidação.
Fatores Que Afetam A
    Estabilidade De Preparações
      Farmacêuticas Líquidas
 Temperatura: pode afetar a estabilidade de
 um fármaco, através do aumento da
 velocidade de reação específica e da sua
 velocidade de degradação. De modo geral, a
 velocidade de degradação de um fármaco
 duplica ou triplica a cada 10°C de aumento
 da temperatura.
• A velocidade das reações de hidrolise e
  oxidação é maior em temperaturas
  elevadas, e podem ser retardadas através
Fatores Que Afetam A
    Estabilidade De Preparações
      Farmacêuticas Líquidas
 Luz: pode prover a energia necessária para
 uma reação de degradação. As reações
 fotolíticas podem ser facilmente prevenidas
 através da exclusão da luz, sendo
 acondicionados em embalagens opacas ou
 que filtrem determinados comprimentos de
 onda que catalizam reações de degradação.
 Exposição ao oxigênio: pode induzir a
 degradação via oxidação. Pode ser
 minimizado através de maior enchimento
Fatores Que Afetam A
    Estabilidade De Preparações
      Farmacêuticas Líquidas
 Umidade: favorece as reações de hidrólise e
 degradação    do    fármaco.    Pode     ser
 minimizada pelo controle da umidade relativa
 no ambiente de manipulação.
 Solvente: Pode afetar a estabilidade. Os
 efeitos podem ser minimizados, substituindo
 total ou parcialmente por solventes
 hidromiscíveis compatíveis.
Prazo de Validade Para
     Preparações Farmacêuticas
          Extemporâneas
• Na ausência de estudos de estabilidade
  específicos,  deve-se    preferencialmente
  adotar prazos de validades não superiores
  aos recomendados pela USP.
• Formulações Sólidas e líquidas não aquosas:
  se a fonte de ingrediente é um produto
  manufaturado, o prazo de validade não deve
  exceder 25% do tempo remanescente para a
  data da expiração do produto original.
FACULDADE ASCES –
Associação Caruaruense De
     Ensino Superior

    Alunos: Carlos Eduardo
            Raphaela Melo
            Rafael Aguiar
            Romullo Geraldo
            Karla Rafaela
            Claudia

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Introdução e flavorização de preparações orais

  • 1. Introdução e Flavorização De Preparações Orais FACULDADE ASCES – Associação Caruaruense de Ensino Superior
  • 2. Introdução • A adesão ao tratamento farmacológico depende muitas vezes da administração do medicamento em formas farmacêuticas adequadas ao paciente. Frequentemente, as especialidades farmacêuticas comercializadas não atendem às necessidades específicas de determinados grupos de pacientes. Muitas vezes pacientes pediátricos e idosos necessitam de doses diferenciadas e frequentemente apresentam dificuldade de deglutição de comprimido e cápsulas.
  • 3. Introdução • A pratica de triturar comprimidos ou abrir cápsulas e adicionar o pó a uma bebida palatável, ou polvilhar o pó sobre um alimento sólido pode ser apropriado ou necessário sob certas circunstâncias. Entretanto torna difícil assegurar a obtenção da dose completa. Além disto, a dispersão “caseira” do pó pode não ser prática e conveniente quando as doses requeridas representam pequenas frações destas formas farmacêuticas.
  • 4. Introdução • Mesmo que a obtenção de preparações orais líquidas sejam realizadas por profissional habilitado (farmacêutico), em condições e com equipamentos adequados, não é o ideal. Os excipientes e adjuvantes presentes no comprimido ou na cápsula podem modificar o pH da preparação e eventualmente comprometer a estabilidade e/ou alterar a solubilidade do fármaco no veículos.
  • 5. Instabilidade Química • Fármacos em preparações liquidas podem estar mais susceptíveis a reações químicas de degradação. As reações mais comuns são hidrólise, oxidação e redução. Normalmente, o tipo ou a velocidade da reação é influenciada pelo pH. Outros fatores que podem aumentar a velocidade dessa degradação são a presença de metais e traços que podem catalizar. • A velocidade de degradação química normalmente aumenta com a temperatura.
  • 6. Instabilidade Física • Suspensões orais podem ser susceptíveis à sedimentação dos fármacos não solubilizados, causando caking (massa compacta formada pela sedimentação das partículas que estavam suspensas de difícil dispersão). • A dificuldade de ressuspender as partículas sólidas ou sua rápida sedimentação após a agitação pode levar a erros de medida da dose do medicamento, sendo este problema inerente um motivo de preocupação na
  • 7. Instabilidade Microbiológica • O crescimento microbiano em preparações orais liquidas pode causar odor desagradável, turbidez e um efeito indesejável na palatibilidade e na aparência das formulações. • Uma contagem alta de microorganismos em uma formulação pode ser perigosa para a saúde, principalmente em pacientes imunocomprometidos. Além disso, o metabolismo microbiano pode causar alterações no pH da preparação e reduzir a estabilidade química ou solubilidade do fármaco.
  • 8. Palatibilidade • O sabor, textura e cheiro são importantes fatores para a aceitabilidade de uma preparação farmacêutica destinada à administração oral em crianças. • Portanto , o farmacêutico tem como desafio desenvolver técnicas e recursos para realizar a combinação harmônica de flavorizantes, evidenciadores de sabor, edulcorantes e corantes.
  • 9. Considerações Relativas Aos Excipientes Ou Ingredientes Inertes • Excipientes ou ingredientes inertes são substancias adicionadas aos compostos farmacologicamente ativos para permitir a produção da forma farmacêutica, aumentar a estabilidade do fármaco e aumentar a palatibilidade da formulação para o paciente.
  • 10. * Edulcorantes e Flavorizantes • Sacarina, sacarose, sorbitol, aspartame e frutose são os edulcorantes mais utilizados. Embora a maioria dos pacientes tolerem estes açucares sem efeitos adversos, alguns podem apresentar reações de hipersensibilidade. • Uma grande variedade de flavorizantes naturais e sintéticos é utilizada na formulação de preparações farmacêuticas. Relatos de efeitos adversos associados a flavorizantes são raros.
  • 11. * Corantes E Conservantes • Os corantes são utilizados para melhorar a aparência e proporcionar uma personalidade única ao produto. A exposição a corantes contidos em preparações farmacêuticas tem sido associadas a reações de hipersensibilidade em pacientes, incluindo anafilaxia, broncoconstrição, angioedema, dor abdominal, vômito e dermatite de contato. • Conservantes são adicionados em preparações farmacêuticas com o objetivo de
  • 12. Flavorização de Preparações Orais • Flavorizar, edulcorar e colorir uma preparação farmacêutica para admistração oral é fator importante para a adesão terapêutica do paciente, especialmente em se tratando de paciente pediátrico.
  • 13. Relação Química Com Os Cinco Paladares Primários • Sabor ácido (azedo) – Causado por substâncias ácidas, sendo sua intensidade à concentração de íons H+. • Sabor salgado – Está associado a compostos inorgânicos ou de baixo peso molecular. O gosto salgado é provocado por sais ionizados, principalmente pela concentração de sódio. • Sabor umami – É o sabor de certos aminoácidos (e.x.: glutamato e aspartato,
  • 14. Relação Química Com Os Cinco Paladares Primários • Sabor amargo – Não é causado por um tipo especifico de substancia química. A maioria das substancias que produzem sensação de amargo é de origem orgânica, principalmente substâncias de cadeia longa que contêm nitrogênio e alcalóides. • Sabor doce – Está frequentemente associado a compostos polihidroxilados de baixo peso molecular, tais como a sacarose, o sorbitol e o manitol.
  • 15. Critérios Para a Preparação de uma Forma Farmacêutica Palatável • A seleção de um flavorizantes apropriado para tornar uma preparação farmacêutica palatável envolve aspectos como: - imediata identificação do sabor; - o desenvolvimento rápido e completo da sensação de sabor; - a sensação bucal aceitável; - a ausência de sensações desagradáveis.
  • 16. Metodologia Da Flavorização • Flavorirar é conferir um sabor característico a um alimento ou medicamento através da adição de substâncias químicas naturais ou sintéticas denominadas flavorizantes. • A flavorização de uma preparação farmacêutica é complexa, pois a percepção do sabor agradável ou desagradável pelo paciente depende de diversos fatores, inclusive preferências individuais, como por exemplo, alguns pacientes adoram o sabor de chocolate, enquanto outros podem até
  • 17. Técnicas De Flavorização, • Combinação – a escolha de um flavorizante ou de uma combinação de flavorizantes e corretores de paladar deve ser realizada de forma harmoniosa e criativa. Algumas recomendações para a flavorização: 1. A cor, o odor, a viscosidade e os efeitos locais na mucosa oral também influenciam na aceitabilidade de um paciente; 2. Verificar possível sensibilidade alérgica a determinado flavorizante;
  • 18. Técnicas De Flavorização 3. Farmácos de paladar ácido podem ser melhor flavorizados com flavorizantes ou ácido fumárico para realçar o sabor de frutas e contrapor o sabor amargo; 4. O sabor amargo pode ser minimizado pela adição de flavorizantes com sabor salgado, doce ou ácido; 5. Selecionar um conservante sem sabor – parabenos podem transferir para a formulação um aroma floral indesejável ou sensação de dormência na língua.
  • 19. Correção do Sabor Amargo • A correção do sabor amargo constitui um desafio ao formulador. O número de compostos que promovem a sensação de sabor amargo excede aos compostos que evidenciam o sabor doce. • Além disso, a relação entre a estrutura química do composto e o sabor amargo é, na maior parte, pouco compreendida. Sabe-se, no entanto, que as substâncias amargas são geralmente hidrofóficas.
  • 20. Correção do Sabor Amargo • Veículo – a percepção do sabor não depende apenas do composto presente na formulação, mas também das propriedades físicas e químicas do veículo. • Viscosidade – o aumento da viscosidade do veiculo diminui a percepção do sabor amargo. • Temperatura – a percepção do amargo pode ser diminuída com o aumento ou com a redução da temperatura da preparação.
  • 21. Correção do Sabor Amargo • Irritantes químicos orais – a adição de agentes químicos irritantes orais tem sido proposta como fator de mascaramento de percepção. • Modificadores do sabor – alguns compostos modificam o paladar, aparentemente, devido à interação com receptores celulares do paladar. • Etanol – devido a sua propriedade solubilizante, potencializa o sabor amargo.
  • 22. Flavorizantes São substancias que conferem ou intensificam o sabor e o aroma dos alimentos. • Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primários:  Doce: baunilha, vanilina, tutti-fruti, uva etc;  Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja etc;  Salgado: amêndoas, xarope de canela, framboesa etc;  Amargo: anis, café, chocolate, limão etc;
  • 23. Flavorizantes  Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja e xarope de ácido cítrico;  Oleoso: menta, anis, canela, hortelã;  Metálico: morango, framboesa, cereja e uva;  Insípido: associar edulcorante e flavorizante, xarope de limão ou xarope simples com tintura ou essência de limão.
  • 24. Alguns Corretivos De Sabor Óleo essencial de menta Óleo volátil destilado da Mentha piperita Composição Mentol (na forma rotatória levógira), acetato de mentila (éster do mentol) entre outros componentes voláteis. Descrição Líquido incolor ou levemente amarelado. Solubilidade Solúvel em álccol Uso e Aplicação Agente flavorizante, anestésico, carminativo, antisséptico. Utilizado como flavorizante de antiácidos, pastilhas e gomas mastigáveis. O óleo essencial de menta apresenta um efeito de dessensibilizante do paladar, putil no mascaramento do sabor amargo Extrato fluido de alcaçuz Extrato fluido preparado a partir de rizomas e raízes da Glycyrrhiha glabra Composição 5 a 7% de glicirrizina ou ácido glicirrízico, 50 vezes mais doce que o açúcar. Uso e aplicação No preparo do xarope de alcaçuz, flavorizante doce e muito eficiente no mascaramento de sabores amargos 9ex.: quinino.
  • 25. Alguns Corretivos De Sabor Óleo de anis Óleo volátil destilado, obtido da Pimpinella ansium. Composição Anetol (80 a 90%), metil chavicol (isômero do anetol) e acetona anísica. Descrição Óleo amarelado ou incolor com o odor e sabor característico do anis. Solubilidade Solúvel em 3 volumes de álccol a 90%. Uso e aplicação Agente flavorizante (mascara o amargo) flavorizante ideal para preparações oleosas, carminatico (01mL). Óleo de limão Óleo volátil, obtido da expressão da pele fresca do fruto do Citrus limon Composição Aldeído citral (4%), d-limoneno (cerca 90%) dentre outros componentes voláteis e não-voláteis. Descrição Líquido amarelo, levemente amarelo ou amarelo esverdeado, com odor e sabor característicos da pele do limão. Solubilidade Miscível em álcool Uso e aplicação Agente flavorizante
  • 26. Uso De Edulcorantes Na Correção Do Sabor Amargo • Por ser mais desejável, o sabor doce tem sido utilizado para cobrir ou contrapor o amargo. Na verdade, o doce e o amargo podem interagir de várias maneiras. • Um aspecto muito curioso na percepção do sabor doce de um edulcorante é o fenômeno do perfil temporal de percepção, ou seja, o tempo para o inicio da percepção do saber e a duração desta percepção.
  • 27. Uso De Edulcorantes Na Correção Do Sabor Amargo • Um grande número de agentes são utilizados como edulcorantes, incluindo a sacarose, glicose, xarope de milho, sorbitol, manitol e outros açúcares. Normalmente estes açúcares são empregados em grandes concentrações, influenciando na viscosidade do veículo e podendo retardar a velocidade de dissolução de alguns fármacos. Edulcorantes não calóricos também podem ser empregados com a vantagem de apresentarem poder adoçante muito maior
  • 28. Medindo Volumes De Líquidos Viscosos • A medida volumétrica de líquidos deve cumprir as normas regulamentares de pesos e medidas. Comparativamente os cálices são menos precisos que as provetas. Qualquer que seja o instrumento de medida é importante assegurar que: 1. A medida deve ser realizada na vertical e a leitura feita no menisco; 2. A medida deve ser cuidadosamente escoada até completo esgotamento do líquido medido;
  • 29. Medindo Volumes De Líquidos Viscosos 3. Evitar a utilização de diferentes instrumentos de medida em uma mesma formulação; 4. Sempre selecionar o menor recipiente para a medida, o mais próximo possível do volume desejado; 5. Se a substancia a ser medida for viscosa poderá ser impossível escoá-la de maneira efetiva do recipiente de medida, então o volume deve ser medido pela diferença.
  • 30. Administração E Uso Correto De Preparações Farmacêuticas Orais Liquidas • Xaropes – São formas farmacêuticas que contêm alta concentração de açúcar, portanto são contra-indicados para diabéticos; A presença de substâncias sólidas no fundo do frasco, cheiro diferente ou desagradável, mudança da coloração, produção de gases podem ser sinais de deteriorização do xarope; Os frascos de xaropes devem ficar fora do alcance de crianças, que podem ser atraídas por seu
  • 31. Administração E Uso Correto De Preparações Farmacêuticas Orais Liquidas • Suspensões – São uma forma farmacêutica no qual o principio ativo é insolúvel e, portanto, para ser administrado na forma líquida de maneira homogenia precisa estar suspenso em um líquido. Para administrar a dose correta é necessário agitar bem antes de usar para ressuspender o pó depositado no fundo do frasco; • Mudança de coloração, presença de gases e alterações do odor podem ser indicados e
  • 32. Medidas Caseiras De Volume  Colher de café: corresponde a 2 mL;  Colher de chá: corresponde a 5 mL;  Colher de sobremesa: corresponde a 20 mL;  Colher de sopa: corresponde a 15 mL. • Embora as medidas caseiras sejam práticas, o uso de colheres deve ser evitado como instrumento de dosificação de medicamentos.
  • 33. Considerações Sobre Estabilidade De Preparações Orais Liquidas • Formas farmacêuticas liquidas, destacadamente as que contêm água, criam condições favoráveis a reações químicas de degradação dos ingredientes ativos veiculados e á proliferação de microorganismos. Incluindo hidrólise, oxidação, complexação e polimerização etc. A redução ou substituição de parte da totalidade da água da formulação por outros líquido não aquosos pode prevenir a
  • 34. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas  pH: é o fator determinante na estabilidade de diversas preparações farmacêuticas nas quais o fármaco se encontra disperso em meio que contenha água. • Um pH impróprio com elevação da temperatura pode ocasionar perdas significativas do teor e da atividade terapêutica do fármaco, resultantes da sua degradação por reações de hidrólise ou oxidação.
  • 35. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas  Temperatura: pode afetar a estabilidade de um fármaco, através do aumento da velocidade de reação específica e da sua velocidade de degradação. De modo geral, a velocidade de degradação de um fármaco duplica ou triplica a cada 10°C de aumento da temperatura. • A velocidade das reações de hidrolise e oxidação é maior em temperaturas elevadas, e podem ser retardadas através
  • 36. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas  Luz: pode prover a energia necessária para uma reação de degradação. As reações fotolíticas podem ser facilmente prevenidas através da exclusão da luz, sendo acondicionados em embalagens opacas ou que filtrem determinados comprimentos de onda que catalizam reações de degradação.  Exposição ao oxigênio: pode induzir a degradação via oxidação. Pode ser minimizado através de maior enchimento
  • 37. Fatores Que Afetam A Estabilidade De Preparações Farmacêuticas Líquidas  Umidade: favorece as reações de hidrólise e degradação do fármaco. Pode ser minimizada pelo controle da umidade relativa no ambiente de manipulação.  Solvente: Pode afetar a estabilidade. Os efeitos podem ser minimizados, substituindo total ou parcialmente por solventes hidromiscíveis compatíveis.
  • 38. Prazo de Validade Para Preparações Farmacêuticas Extemporâneas • Na ausência de estudos de estabilidade específicos, deve-se preferencialmente adotar prazos de validades não superiores aos recomendados pela USP. • Formulações Sólidas e líquidas não aquosas: se a fonte de ingrediente é um produto manufaturado, o prazo de validade não deve exceder 25% do tempo remanescente para a data da expiração do produto original.
  • 39. FACULDADE ASCES – Associação Caruaruense De Ensino Superior Alunos: Carlos Eduardo Raphaela Melo Rafael Aguiar Romullo Geraldo Karla Rafaela Claudia