O documento discute o tratamento de crises asmáticas, listando os principais parâmetros clínicos para determinar a gravidade da crise e as opções de tratamento. As opções incluem broncodilatadores como agonistas β-adrenérgicos, anticolinérgicos e aminofilina. Outras opções são o sulfato de magnésio, antileucotrienos, anticorpos monoclonais e glicocorticóides. O tratamento grave deve ser sempre hospitalar com oxigenioterapia indicada quando há sinais de insuficiência respirat

1. DROGAS
ANTIASMÁTICAS
E
BRONCODILATADORA
S

2. Na determinação da gravidade da crise, os principais parâmetros
clínicos são:
• avaliação do estado mental,
• dispneia,
• capacidade da completar frases,
• uso de musculatura acessória,
• presença de sibilos,
• frequência respiratória,
• frequência cardíaca.
O tratamento grave deve ser sempre hospitalar.
A oxigenioterapia está indicada na presença de sinais de insuficiência
respiratória e quando a oximetria estiver abaixo de 93%.

3. 1. Agonistas β-adrenérgicos
- Salbutamol
- Fenoterol
- Terbutalina
O uso subcutâneo de Epinefrina e Terbutalina também é eficaz,
com início de ação em aproximadamente 5 minutos e duração
por cerca de 4 horas.
Alguns ensaios clínicos em crianças mostraram semelhante
eficácia entre as duas vias, porém, a via subcutânea pode
apresentar mais efeitos colaterais. Pode ser uma opção em
pacientes incapacitados para uso inalatório, no departamento de
emergência.
O Fenoterol apresenta mais afinidade aos receptores β1.
Tratamento farmacológico

4. - Brometo de ipratrópio (Atrovent®)
Inibe refluxo colinérgico de broncoconstrição, reduzindo tônus vagal
das vias aéreas.
Também apresenta ação antiinflamatória, pois os linfócitos,
importante célula que participa do processo inflamatório na asma,
expressa uma variedade de receptores colinérgicos.
Associado aos β-bloqueadores potencializam suas ações.
Interações:
O brometo de ipratrópio solução para inalação não deve ser
misturado ao cromoglicato dissódico no mesmo nebulizador, pois
pode ocorrer precipitação do produto.
Reações adversas:
cefaléia, náuseas e secura da boca.
2. Anticolinérgicos

5. 3 . Aminofilina (Minoton®)
Inibição da fosfodiesterase (10 a 20%) e o consequente aumento da
concentração de AMPc no músculo liso em doses terapêuticas.
Alterações no movimento do cálcio no músculo liso (relaxamento) .
Inibição dos efeitos das prostaglandinas no músculo liso, bem como da
liberação de histamina e leucotrienos.
Efeitos colaterais:
Náuseas, vômitos, anorexia, dispepsia, diarréia, taquicardia, vertigem,
cefaléia, distúrbios visuais, taquipnéia e coma.
Não deve ser administrado em pacientes com úlcera péptica ativa, pois pode
aumentar o volume e acidez das secreções gástricas.
Interações medicamentosas:
Cimetidina, troleandomicina, eritromicina, alopurinol ou contraceptivos orais
aumentam nível sérico de aminofilina.
A Aminofilina pode antagonizar os efeitos do propranolol.

6. 3 . Aminofilina (Minoton®)
Apresentações:
V.O e parenteral.

7. 4. Sulfato de magnésio (MgSO4)
Mecanismo de ação:
Ainda desconhecido.
Acredita-se que: o Mg é o segundo maior cátion intracelular, mas
apresenta uma baixa concentração sérica.
O magnésio tem ação intracelular relaxando os músculos lisos
determinando broncodilatação das vias aéreas em pacientes com
asma. Acredita-se que o Mg participa na regulação da contratilidade
celular brônquica via transporte de cálcio.
Nos neutrófilos de pacientes com asma o Mg diminui a produção de
superóxido com reação antiinflamatória.
OBS: o uso frequente de β2-agonistas diminui nível sérico de Mg.

8. 4. Sulfato de magnésio (MgSO4)
Efeitos colaterais:
Náuseas, vômitos, rubor facial, tonteira, vertigem, hipotensão,
flebite e sensação de queimação no local da infusão.
Apresentações:
Uso parenteral e nebulização.

9. 5. Antileucotrienos
Efeitos do leucotrieno na fisiopatologia da asma:
Indicações:
PULMÃO RJ ï Volume 14 ï Nº 1 ï Jan-Fev-Mar, 2005

10. Os ALT disponíveis em nosso mercado são o Montelukast e o
Zafirlukast, ambos aprovados para crianças a partir dos 5 anos de
idade.
Montelukast (apresentações comprimidos de 5 e de 10 mg)
Zafirlukast (apresentado em comprimidos de 10 e de 20 mg).
Efeitos colaterais:
Habitualmente, o ALT é bem tolerado, mas sua administração pode
estar associada a cefaléias e distúrbios gastrintestinais.
Interações:
Warfarina pode causar aumento de aproximadamente 35% no tempo
máximo de protrombina.
5. Antileucotrienos

11. 6. Anticorpo monoclonal recombinante humanizado específico
(anti-IgE omalizumabe)

12. 6. Anticorpo monoclonal recombinante humanizado específico
(anti-IgE omalizumabe)
O Omalizumabe é um anticorpo monoclonal IgG1 anti-IgE
recombinante humanizado, com 95% de sua estrutura composta por
proteínas humanas, o que acarreta o prolongamento de sua meia-
vida e diminuição de sua imunogenicidade.
O anticorpo se liga à IgE, no terceiro domínio da cadeia pesada da
IgE, que é o mesmo sítio de ligação desta com seu receptor e,
assim, previne sua associação com os receptores de IgE. Desta
maneira, diminui a quantidade de IgE livre, diminui a quantidade de
IgE ligadas aos seus receptores, interrompe a “cascata alérgica” por
prevenir a ligação do alérgeno com os mastócitos ou basófilos
ativados e reduz o número de células inflamatórias, como
eosinófilos e linfócitos.

13. 6. Anticorpo monoclonal recombinante humanizado específico (anti-IgE
omalizumabe)
O medicamento é aprovado para pacientes a partir dos 6 anos de idade, o peso
deve estar entre 30 e 150 kg e o nível de IgE total pré-tratamento entre 30 e
1300 UI/mL.

14. 7. Cloridrato de Bambuterol (Bambec®)
Mecanismo de ação:
Agonista β2-adrenérgico.
Efeitos colaterais:
tremor, cefaléia, náusea, cãibras, taquicardia e palpitações são
todas características das aminas simpatomiméticas. A intensidade
das reações adversas é dose-dependente.

15. 8. Cromonas
Cromoglicato dissódico

16. 8. Cromonas

17. 8. Cromonas
Indicações:

18. 8. Cromonas
Efeitos colaterais:

19. 8. Cromonas

20. 9. Modificadores de leucotrienos

21. 9. Modificadores de leucotrienos

22. Farmacocinética:
9. Modificadores de leucotrienos

23. 9. Modificadores de leucotrienos

24. 10. Glicocorticóides
- Diminuem formação de citocinas,em particular as Th2 que
recrutam e ativam eosinófilos e produzem IgE e expressão de
receptores de IgE;
- Inibem produção dos vasodilatadores PGE2 e PGI2 ao inibir a
indução da COX-2.
- Induzem lipocortina inibindo produção dos espasmógenos LTC4 e
LTD4,diminuindo sínstese quimiotaxinaa leucocitárias. LTB4 e
PAF, reduzindo células inflamatórias.
- Supra-regulação dos receptores 2-adrenérgicos
- Reduz síntese de IL-3 (citocina que regula produção de
mastócito).
Mais usados:
Inalatório: dipropionato de beclometasona, budesonida e propionato
de fluticasona.
Oral: prednisolona
E.V: hidrocortisona.