O documento resume os principais tipos de hipnoanalgésicos, como a morfina, e como eles agem para aliviar a dor através dos receptores opioides no corpo. Ele também descreve os efeitos colaterais comuns desses medicamentos, incluindo depressão respiratória, náusea e constipação, e como a potência e efeitos podem variar entre os diferentes tipos de hipnoanalgésicos. Finalmente, discute a tolerância e dependência que podem ocorrer com o uso contínuo desses medicamentos.

1. Farmacologia:
Hipnoanalgésicos
Curso: Medicina – 2019/1
Disciplina: Farmacologia I
Discente: Prof. Dr. Luciano da Ressurreição Santos
Docente: Erik Ricardo Gonçalves Araújo

2. O QUE É ANALGESIA?
•Abolição da sensibilidade a dor
•Sem supressão de outros sentidos
•Sem supressão de consciência

3. DOR X NOCICEPÇÃO
•Dor: experiência sensorial e emocional.
•Nocicepção: processo neurológico

4. PERCEPÇÃO DA DOR

5. INIBIÇÃO DA DOR
• Alfa 2
• Receptores GABA
• Receptores MU
• Demais receptores para endorfinas

6. O QUE SÃO HIPNOANALGÉSICOS?
• Analgésicos agonistas dos receptores opioides
• MU
• Kappa
• Delta
• Sigma
• Agonistas puros
• Agonistas mistos

7. COMO AGEM OS HIPNOANALGÉSICOS?
• Inibição das vias da dor;
• Inibição da transmissão ascendente;
• Ativando a via descendente;
• Pouca inibição periférica.
• Mecanismo molecular:
• Receptores opioides associados a proteína G
• Inibem adenilciclase e reduzem AMPc
• Provocam abertura dos canais de K+ e inibem canais de Ca++ na membrana
• Diminuem a liberação de neurotransmissores

8. CLASSIFICAÇÃO BÁSICA
•ANÁLOGOS DA MORFINA
• Agonistas: Morfina, Heroína e Codeína.
• Agonistas parciais: Nalorfina e Levalorfan
•ANTAGONISTAS:
• Nalorfina, Naloxona, Naltrexona

9. CLASSIFICAÇÃO BÁSICA
• DERIVADOS SÍNTETICOS
• Fenilpiperidinas: Meperidina e Fentanil
• Metadona e Dexotropropoxifeno
• Pentozocina
• Etorfina

10. EFEITOS DOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
MU DELTA KAPPA
ANALGESIA
Supre-espinal
Espinal
Periférico
+++
++
++
-
++
-
-
+
++
DEPRESSÃO
RESPIRATÓRIA
+++ ++ -
MIOSE ++ - +
REDUÇÃO DA
MOTILIDADE DO TGI
++ ++ +
EUFORIA +++ - +++
DISFORIA - - +++
SEDAÇÃO ++ - ++
DEPENDÊNCIA
FÍSICA
+++ - +

11. SELETIVIDADE DOS OPIOIDES
RECEPTOR EFEITOS AGONISTA ANTAGONISTA
MU Analgesia supre
espinhal, depressão
respiratória, euforia e
dependência física
Morfina +++
Fentanil +++
Codeína +
Buprenorfina +++
Naloxona
Nalorfina
KAPPA Analgesia medular,
miose e sedação
Morfina +
Fentanil +
Etorfina +++
Naloxona
Naltrexona
SIGMA Disforia, alucinações,
estimulação
vasomotora e
respiratória
Morfina ++
Etorfina +++
Codeína +
DELTA Alterações do
comportamento afetivo
Pentazocina+
Nalorfina +

12. POTÊNCIA ANALGÉSICA
0.1
0.2
0.5
1
1.5
3
40
CODEÍNA DEXTROPROPOXIFENO TRAMADOL MORFINA METADONA HERONÍNA BEPRENORFILA
POTÊNCIA ANALGÉSICA EM RELAÇÃO COM A
MORFINA
Potência analgésica em relação com a morfina Expon. (Potência analgésica em relação com a morfina)

13. EFEITOS ADIVERSOS AO SNC
SEDAÇÃO ALTERAÇÃO
SENSORIAL
NÁUSEAS E
VÔMITOS
MORFINA +++ + +++
MEPIRIDINA ++ ++ ++
METADONA ++ +- ++
OXICODONA +++ + +++
FENTANIL +++ + ++++
SUFENTANIL +++ + ++++
ALFENTANIL +++ + ++++
REMIFENTANIL +++ +- +++
NALBUFINA +++ +- ++
+ = EFEITO FRACO, ++ = EFEITO MODERADO, +++ E +++ = EFEITO ACENTUADO, +- =
EFEITO PARCIAL

14. EFEITOS RESPIRATÓRIOS
DEPRESSÃO
RESPIRATÓRIA
EFEITO ANTITUSSÍGENO
MORFINA +++ +++
MEPERIDINA +++ ++
METADONA ++ ++
OXICODONA ++ ++
FENTANIL ++++ +++
SUFENTANIL +++ +++
ALFENTAIL +++ +++
REMIFENTANIL +++ +++
BUPRENORFINA +++ -
NALBUFINA ++ -
+ = EFEITO FRACO, ++ = EFEITO MODERADO, +++ E +++ = EFEITO ACENTUADO, +- =
EFEITO PARCIAL, - = SEM EFEITO

15. EFEITOS CARDIOVASCULARES
BRADICARDIA HIPOTENSÃO LIBERAÇÃO DE
HISTAMINA
MORFINA +- +- ++++
MEPIRIDINA +- +++ +++++
METADONA - - -
PXOCPDPMA +- +- ?
FENTANIL +++ +++ +
ALFENTANIL +++ +++ +
REMIFENTANIL +++ +++ +
BUPRENORFINA +- +- ?
NALBUFINA - - ?
+ = EFEITO FRACO, ++ = EFEITO MODERADO, +++ E +++ = EFEITO ACENTUADO, +- =
EFEITO PARCIAL, - = SEM EFEITO, ? = RESULTADOS INSUFICIENTES.

16. EFEITOS GASTROINTESTINAIS
DIMINUIÇÃO DA
MOTILIDADE E PERISTALSE
AUMENTO DA PRESSÃO DO
DUCTO BILIAR
MORFINA +++ ++
MEPERIDIN ++ +++
METADONA ++ ?
OXICODONA +++ ?
FENTANIL +++ +
SUFENTAIL +++ ?
ALFENTANIL +++ ?
REMIFENTANIL +++ ?
BUPRENORFINA +++ +
NALBUFINA + ?
+ = EFEITO FRACO, ++ = EFEITO MODERADO, +++ E +++ = EFEITO ACENTUADO, +- =
EFEITO PARCIAL, - = SEM EFEITO

17. TOLERÂNCIA EM OPIOIDES
ELEVADA MODERADA MÍNIMA OU NENHUMA
ANALGESIA BRADICARDIA MIOSE
EUFORIA, DISFORIA CONSTIPAÇÃO
CONFUSÃO MENTAL CONVULSÃO
SEDAÇÃO
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
ANTIDIURESE
NÁUSEA E VÔMITO
SUPRESSÃO DA TOSSE

18. DEPENDÊNCIA
• RECEPTORES MU
• SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
• Ansiedade, necessidade pela droga, insônia, distúrbio GI,
midríase, taquicardia, náusea e vômitos, hipertensão,
diarreia, febre, calafrios, tremores e espasmos.
• Metadona

19. FARMACOCINÉTICA COMPARADA DOS
OPIOIDES FORTES
MORFINA METADONA OXICODONA FENTANIL
METABOLISMO HEPÁTICO HEPÁTICO HEPÁTICO HEPÁTICO
TEMPO DE MEIA
VIDA
3-4 H 58 H EM DOSE
ÚNICA. 22 H EM
USO CRÔNICO
3-5H 17H
METABÓLITOS
ATIVOS
M-6-G NÃO OXIMORFINA NÃO
INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
NÃO SIM SIM SIM

20. FARMACOCINÉTICA COMPARADA DOS
OPIOIDES FRACOS
PROPOXIFENO CODEÍNA TRAMADOL
METABOLISMO HEPÁTICO HEPÁTICO HEPÁTICO
TEMPO DE MEIA VIDA 6-12 H 3H 5H TRAMADOL
6H M1
MATABÓLITOS
ATIVOS
NORPROXIFENO MORFINA M1
INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
SIM SIM SIM

21. QUANDO SE USA HIPNOANALGÉSICOS?

22. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
• WHALEN, Karen, FINKELl, Richard, PANAVELIL, Thomas A. Farmacologia Ilustrada. Porto Alegre; Artmed,
2016. 9788582713235. Disponível em: https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788582713235/.
Accesso em: 23 de maio de 2020;
• KATZUNG, Bertram, MASTERS, Susan, TREVOR, Anthony. Farmacologia Básica e Clínica. Porto Alegre;
Artmed, 2017. 9788580555974. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788580555974/. Accesso em: 23 de maio de 2020
• GOLAN, (ed.), D. E. Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacologia, 3ª edição. Rio de
Janeiro; Editora Guanabara Koogan LTDA, 2014. 978-85-277-2600-9. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/978-85-277-2600-9/. Accesso em: 23 de maio de 2020