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Ectoparasiticidas
Para pequenos e grandes animais
Adelaine Alves
Beatrice Barbosa
Nayara Condé Dantas
Marcelle Farias
Priscila Pinheiro
Salvador Ribeiro
Introdução
• O parasitismo é, sem dúvida, o maior flagelo
que acomete os rebanhos mundiais.
• Os parasitos externos ocupam lugar de
destaque entre as parasitoses dos animais
domésticos.
• Inseticidas, carrapaticidas, pulicidas, piolhici
das etc.
• Nos carnívoros domésticos, cães e gatos, o
maior desafio é o controle das pulgas e da
sarna demodécica.
• O emprego efetivo de substâncias contra
estes artrópodes vem do século XIX.
• Com o desenvolvimento de resistência pelos
parasitos, novos produtos vieram a ser
pesquisados.
• Uma nova geração de praguicidas teve início
a partir do desenvolvimento dos
organofosforados.
Fenômeno de resistência
• É a capacidade que determinados artrópodes
apresentam para tolerar doses de inseticida
que seriam letais para a maioria dos
indivíduos em uma população da mesma
espécie.
• Os artrópodes possuem mecanismos
bioquímicos para se manterem insensíveis
aos inseticidas.
• Subdosagem e pressão de seleção.
Organofosforados
• São compostos orgânicos, derivados do
ácido fosfórico.
• Os organofosforados são apresentados em
formulações isoladas, apenas uma base, ou
em associações com outras bases.
• Recomendados para uso em várias espécies
domésticas.
• Clorofenvinfós
- Em associação com piretróides, é
recomendado para bovinos no combate a
carrapato e ao berne.
• Coumafós
- Quando em formulação isolada, é indicado
para combater artrópodes em cães. Para
bovinos, a substância é associada a outro
organofosforado e a um piretróide.
• Diazinom
- É recomendado no controle de sarnas e
piolhos em ovinos e suínos, e no controle das
miíases dos animais.
• Diclorvos (DDVP)
- É utilizado isoladamente ou em combinação
com piretróides no combate a piolhos e
principalmente, como bernicidas em bovinos.
• Fentiom
- É indicado para combater berne em bovinos.
Para cães e gatos, em duas diferentes
concentrações, é recomendado para o
controle de pulgas.
• Fosmete e foxim
- São indicados como sarnicidas e
piolhicidas, para suínos.
Modo de Ação
• Ligam-se irreversivelmente ao sítio
esterásico da enzima colinesterase.
• Este processo resulta no acúmulo de
acetilcolina nos locais onde este
neurotransmissor é liberado.
• Promovendo hiperexcitabilidade e
hiperatividade no parasito.
• Seguindo-se incoordenação
muscular, convulsões e morte.
CARBAMATOS
• São compostos derivados do ácido carbâmico:
ÁcidoCarbâmico.Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Ficheiro:Carbamic_acid.svg
CARBAMATOS
O H+ da hidroxila é substituído por um
grupo alquilo ou por um cátion.
• Inibidores reversíveis da colinesterase
• Hiperatividade, ataxia, convulsões e paralisia
seguida de morte
• Uso abolido em alguns países (Spinosa, 2011)
• Farmacocinética:
• Uso tópico : pouco absorvidos pela pele.
• Mamíferos: biotransformação no fígado e
esterases plasmáticas, excretado na urina
• Efeitos tóxicos: Inibidores da colinesterase.
• Efeitos com menor duração e intensidade
comparados aos efeitos dos organofosforados
• Formas mais comuns de intoxicação: uso
incorreto, ingestão acidental, lambedura após
aplicação do produto
• Tratamento: ATROPINA (exclusivamente)
• Princípios ativos:
• Carbarila
• Associação com cipermetrina
• Princípios ativos:
• Metomil: inseticida usado em controle de
pragas, “mosquicida”.
• Princípios ativos:
• Propoxur: Associações com Coumafós e
Diflubenzuron
PIRETROIDES
• Composto sintético similar às piretrinas
(encontradas na flor de Chrysanthemum
cinerariaefolium)
• Solúveis na maioria dos solventes orgânicos
• Biodegradáveis
• Fotoestáveis
• Usados no combate a artrópodes, mas possui
associações com outros agentes
• Modo de Ação:
• Propriedades lipofílicas
• Hemolinfa até células nervosas
• Canais de sódio
• Farmacocinética:
• Maior absorção pelas mucosas
• Eliminação fecal e renal
• Pode ser encontrado no leite
• Efeitos tóxicos:
• Muito baixos em relação a outros
ectoparasiticidas
• Depende de propriedades físico-
químicas, dose, intervalo de tempo entre as
aplicações
• Tratamento: evitar maior absorção do piretroide
com banho com água e sabão neutro. Excitação
pode ser tratada com benzodiazepínicos ou
barbitúricos, no caso de convulsão.
• Princípios ativos:
• Deltametrina
• Princípios ativos:
• Cipermetrina
• Princípios ativos:
• Permetrina
Formamidinas
• Grupo de ectoparasiticidas representado pelo
Amitraz.
• Atua como agonista α2-adrenérgico,inibidor
da síntese da prostaglandina e inibidor da
enzima monoamina oxidase.
• Seu alvo são os receptores da
octopamina,um neutronsmissor excitatório.
• Octopamina está presente no Sistema
Nervoso Central e Periférico de insetos.
• O receptor da octopamina regula o estado de
vigília,eleva o AMPc e aumenta a
excitabilidade neuronal.
Utilização
• Utilizado principalmente para tratamento
contra ácaros e carrapatos.
• O Amitraz é mais comumente utilizado em
cães para tratamento da Demodicose.
• Em bovinos,contra o carrapato Rhipicephalus
microplus(Boophilus), que participa no ciclo
das doenças da Tristeza Parasitária Bovina
(Babesia e Anaplasma).
• Alternativa contra carrapatos quando há uma
resistência à organofosforados e carbamatos.
• Não é aconselhável a utilização de
formamidinas em gatos,devido a
sensibilidade ao fármaco.
• Não utilizar em equinos,pois diminui os
movimentos intestinais,levando à cólicas.
• Contra-indicado para animais gestantes e em
lactação,e para animais diabéticos,pois é
hiperglicêmico e insulinossupressor.
Mecanismo de ação
• A formamidina inibe a enzima
monoaminoxidase, que é responsável pelo
metabolismo das aminas
neurotransmissoras.
• Provoca um acúmulo de noradrenalina no
citosol dos neurônios,inibindo sua liberação.
• Estimulação dos receptores α2-
adrenérgicos, resultando em decréscimo da
atividade simpática periférica e aparecimento
de hipotesão e sedação.
• A formamidina causa hiperexcitabilidade
neuronal,incoordenação,paralisia e morte.
• Atua no SNC do carrapato,causando o seu
desprendimento do animal.
• Nas fêmeas atua também na inibição da
postura e na inviabilidade dos ovos.
Efeitos adversos
• O Amitraz é lipossolúvel,sendo rapidamente
absorvido pela pele e mucosas.
• A exposição à níveis excessivos de Amitraz
pode resultar em envenenamento pela ação
α2-adrenérgica,caracterizada por sedação e
perda de reflexos.
• Os sinais de envenenamento incluem
letargia, hipotensão,midríase,hipotermia,ataxi
a, vasoconstrição,vômito,diarréia,hipoperistal
tismo e bradicardia.
• Para reverter o quadro de
envenenamento, utilizar antagonistas α2-
adrenérgico,como a Ioimbina e o
Atipemazol(0,1 mg/kg, IV ou IM).
• Não utilizar atropina,pois agrava a distonia
digestiva e não reverte os efeitos cardíacos.
Amitraz
• Nomes comerciais :
Triatox,Amipur,Amitracid, Amidog(spray),Bani
t,Mitrax
• Para o tratamento da Demodicose, é
recomendado um banho a cada 14 dias, em
solução a 0,025%, de 3 a 6 aplicações.
• Em bovinos, utilizar a pulverização ou banhos
de aspersão.
• Observar o ciclo de vida do carrapato,a época
do ano e fazer o manejo correto das
pastagens.
Banho de aspersão.
Lactonas macrocíclicas
• Avermectinas e Milbemicinas
• O grupo químico das lactonas macrocíclicas
é composto pelas avermectinas e
milbemicinas
• Ambas são constituídas por um esqueleto
macrocíclico idêntico com 16 membros
• características estruturais semelhantes a dos
antibióticos macrolídios e os antimicóticos
poliênicos, porém não apresentam atividade
antibacteriana ou antifúngica.
• São compostos adquiridos a partir da
fermentação do fungo:
Streptomyces avermitilis
Avermectinas
Streptomyces cyanogriseus
Milbemicinas
Milbemicinas
• foram descobertas em 1973, como acaricidas
e inseticidas, pelos cientistas da Sankyo.
• Fórmula química:
Avermectinas
• Descoberta das atividades
acaricida, inseticida e nematocida em 1975
• Fórmula química:
• As avermectinas incluem:
Abamectina
Doramectina
Epinomectina
Ivermectina
Selamectina
• As milbeciminas incluem:
Moxidectina
Modo de Ação
• As lactonas macrocíclicas são altamente lipof
ílicas e, tendo assim pouca solubilidade em
soluções aquosas - 0,006 a 0,009 ppm
(JACKSON, 1989).
• após administração, são armazenadas no
tecido adiposo de onde são lentamente
liberadas,metabolizadas e excretadas.
• Este compartimento do organismo possui
vascularização limitada, fazendo com que a
liberação da droga seja mais
lenta, aumentando o tempo de sua
permanência no plasma (CHIU et al., 1990).
• Associado com o uso de veículos que
permitem lenta absorção no local de
aplicação da droga pode resultar em
prolongado efeito residual (LO et al., 1985).
• As Ivermectinas agem sobre a neurotransmis
são do ácido y-aminobutírico (GABA) em dois
ou mais locais em nematódeos, bloqueando a
estimulação interneuronal de neurônios
motores excitatórios e assim provocando
uma paralisia flácida.
• Em mamíferos, a neurotranmissão do GABA é
restrita ao sistema nervoso central.
Aplicação
• As lactonas macrocíclicas apresentam
administração oral, subcutânea ou
dérmica, mas é absorvida em maior grau, e
tem meia vida mais prolongada, quando
administrada por via subcutânea ou dérmica.
• As drogas apresentam entre si períodos de
carência variados.
Indicações
• A ivermectina apresenta atividade sobre os
estágios adultos e imaturos em desenvolvimento
de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de
ruminantes, eqüinos e suínos.
• A abamectina é eficaz no controle
de infecções por nematódeos de bovinos e
suínos.
• A eprinomectina é recomendada para
ruminantes, sendo eficaz contra formas adultas e
imaturas de Nematodirus helvetianus.
• A doramectina é utilizada apenas em bovinos
• A moxidectina, além de atuar sobre parasitas
de bovinos, age também sobre os
nematódeos de equinos.
• A milbemicina atua sobre os nematódeos
gastrintestinais e em microfilárias de D.
immitis em cães.
Dosagens utilizadas em
animais domésticos
Formas comerciais
• IVER PASTA EQUINOS - OURO FINO
(Ivermectina)
• ABAMECTINA INGETÁVEL 1% - OURO
FINO(Abamectina)
• REVOLUTION CÃES E GATSO – PFIZER
(Selamectina)
Derivados da Clorinicotil
Nitroguanidinas
Neonicotinóides
• Originados da nicotina
• Duas gerações: Cloropiridinil(CP) 1ª
Clorotiazolidil (CT) 2ª
Imitam efeitos Ach
Grupos de Neonicoticóides
• Neonicotinóides
de primeira
geração
• Imidaclopride
• Nitempiram
• Clotianidina
• Dinotefurano
• Neonicotinóides
de segunda
geração
• Acetamiprida
• Tiametoxam
• Tiaclopride
Mecanismo de ação
Imidaclopramide
• Químico fotoestável prolonga ação
residual
• Moderadamente solúvel em água
• Características hidrofílicas penetra SNC
• Mais eficiente que os nicotínicos baseados
no inseticidas
Farmacocinética
• Aplicação tópica, sem absorção direta para
corrente sanguínea
• Translocação da superfície pelo moviemento
do corpo cobertura
• Eficácia contato da pulga com superfície
corporal
• Forma sistêmica não atinge tecido diposo
e SNC
Modo de Ação
• Imita Ach pouco ou nenhum efeito em receptores
muscarínicos
secreção
• Resposta bifásica bloqueio do pulso nervoso orte
• Receptores muscarínicos e nictínicos de mamíferos
não se ligam completamente
• Nicotinóides são menos seletivos
• Sem ação repelente contra pulgas, atividade limitada
contra carrapatos
• Não utilizar em gatos (piretróides)
Toxicidade
• Associada a efeitos nicotínicos e hepáticos
quando em altas dosagens (41mg/Kg)
• Não causa irritação dérmica nem
sensibilização
• Não usar em filhotes com menos de 4 meses
Nitenpiram
• Mesmo mecanismo de ação
• Não interfere na aceilcolinesterase
• Mesma classe
• Uso oral contra pulgas e carrapatos em cães e gatos
• Rápida absorção
• Absorção no trato gastrointestinal
• Meia vida em cães: 2,8horas gatos: 7,7horas
• Excreção primária na urina
• Dosagem dez vezes maior
• Peso mínimo: 1Kg
• Coceira: pulgas mortas
Dinotefurano
• Administração tópica em cães e gatos
• Agonista dos receptores nicotínicos
• Não pode ser desativado pela
acetilcolnesterase
Miscelânea de medicamentos
ectoparasiticidas
• Inibidores de Quitina
• Benzoilfenilureia : Um inseticida seletivo que
atua pela inibição da deposição da quitina.
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• Fipronil: Inibe não competitivamente o GABA.
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• Metoprene: É um análogo sintético do
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• Metaflumizona : Um derivado pirazólico com
ação bloqueadora dos canais de sódio dos
insetos.
Reguladores de Crescimento de
Insetos
• Ciromazina
• Diflubenzuron
• Lufenuron
• Metopreno
• Piriproxifeno
Ciromazina
• Age bloqueando a formação de
uma nova cutícula nas larvas da
mosca.
• É uma droga de interrupção da
muda .
• A Ciromazina é formulada em
PELLET para suplemento
alimentar , na concentração de
2,21% (solitude IGR) , para uso
em Equinos.
• Cuidados : Não contamine água
, comida ou forneça alimentos
com esse produto. Não aplicar
diretamente na água.
Diflubenzuron
• O produto é aplicado
diretamente no gado leiteiro e
de corte , a uma taxa de 3 ml por
45,4 quilogramas ( 100 libras )
de peso corporal , para o
controle de piolhos .
• Também é formulado para
aplicação tópica localizada , na
concentração de 5% , em
combinação com permetrina
, um piretróide sintético.
• Este produto é tóxico para
invertebrados aquáticos ; não
contamine fontes de água.
Sinergistas
• N-octil-Biciclo-hepteno-
Dicarboximida.
• Sinataq apresenta em sua
composição N-octyl ( MGK
264) 10%.
• Os sinergistas não são
considerados tóxicos por si
só e não exercem efeito
direto na morte de insetos.
• Recomenda-se não aplicar o
produto contra o vento.
• O uso de equipamento
adequado é necessário para
se realizar com segurança as
operações de manejo.
Piperonil Butóxido
• É um líquido levemente amarelado , solúvel em alcoóis
, benzeno , freons e outros solventes orgânicos.
• O produto é muito seguro para animais , com DL50 oral
em ratos de 7.500mg/kg.
• Numerosos produtos contêm piperonil butóxido como
sinérgico, com piretrinas, permetrinas , carbamil e
diazinona.
Uso : para controle e tratamento da mosca do chifre ( Haematobia
Irritans). Piolhos sugadores e mastigadores, Acaricida e repelente
de insetos.
Atua inibindo a enzimas hidrolíticas que são responsáveis pelo
metabolismo da cipermetrina e etião nos artrópodes , o que faz
com que aumente a sua atividade inseticida.
Banho de imersão: diluir 1 litro do produto para cada 1000 litros de
água .
Aspersão.
Pulverização de locais e instalações.
Piperonil Butóxido
Bibliografia
• Spinosa, H., et al. Farmacologia aplicada a medicina
veterinária. 5º ed. Rio de Janeiro, RJ. Editora Guanabara
Koogan, 2011.
• Bezerra,L. F. Uso da spirulina associado ao amitraz no
tratamento da demodicose canina generalizada juvenil.
2009 (Monografia)
• NEONICOTINÓIDES. DISPONÍVEL EM
http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0607/neo
nicot/neonic.html.
• Duarte M.D., Peixoto P. V., Bezerra P. S., Oliveira K.
D., Loretti A. P. & Tokarnia C.H. 2003. Intoxicações
natural e experimental por amitraz em eqüídeos:
aspectos clínicos. Pesquisa Veterinária Brasileira
23(3):105-118.
• ULTRAMETRIN. Disponível em:
http://parasitipedia.net/index.php?option=com_content&
view=article&id=789&Itemid=1044
Ectoparasiticidas para pequenos e grandes animais

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Ectoparasiticidas para pequenos e grandes animais

  • 2. Adelaine Alves Beatrice Barbosa Nayara Condé Dantas Marcelle Farias Priscila Pinheiro Salvador Ribeiro
  • 3. Introdução • O parasitismo é, sem dúvida, o maior flagelo que acomete os rebanhos mundiais. • Os parasitos externos ocupam lugar de destaque entre as parasitoses dos animais domésticos. • Inseticidas, carrapaticidas, pulicidas, piolhici das etc. • Nos carnívoros domésticos, cães e gatos, o maior desafio é o controle das pulgas e da sarna demodécica.
  • 4. • O emprego efetivo de substâncias contra estes artrópodes vem do século XIX. • Com o desenvolvimento de resistência pelos parasitos, novos produtos vieram a ser pesquisados. • Uma nova geração de praguicidas teve início a partir do desenvolvimento dos organofosforados.
  • 5. Fenômeno de resistência • É a capacidade que determinados artrópodes apresentam para tolerar doses de inseticida que seriam letais para a maioria dos indivíduos em uma população da mesma espécie. • Os artrópodes possuem mecanismos bioquímicos para se manterem insensíveis aos inseticidas. • Subdosagem e pressão de seleção.
  • 6. Organofosforados • São compostos orgânicos, derivados do ácido fosfórico. • Os organofosforados são apresentados em formulações isoladas, apenas uma base, ou em associações com outras bases. • Recomendados para uso em várias espécies domésticas.
  • 7. • Clorofenvinfós - Em associação com piretróides, é recomendado para bovinos no combate a carrapato e ao berne.
  • 8. • Coumafós - Quando em formulação isolada, é indicado para combater artrópodes em cães. Para bovinos, a substância é associada a outro organofosforado e a um piretróide.
  • 9. • Diazinom - É recomendado no controle de sarnas e piolhos em ovinos e suínos, e no controle das miíases dos animais.
  • 10. • Diclorvos (DDVP) - É utilizado isoladamente ou em combinação com piretróides no combate a piolhos e principalmente, como bernicidas em bovinos.
  • 11. • Fentiom - É indicado para combater berne em bovinos. Para cães e gatos, em duas diferentes concentrações, é recomendado para o controle de pulgas. • Fosmete e foxim - São indicados como sarnicidas e piolhicidas, para suínos.
  • 12. Modo de Ação • Ligam-se irreversivelmente ao sítio esterásico da enzima colinesterase. • Este processo resulta no acúmulo de acetilcolina nos locais onde este neurotransmissor é liberado. • Promovendo hiperexcitabilidade e hiperatividade no parasito. • Seguindo-se incoordenação muscular, convulsões e morte.
  • 13. CARBAMATOS • São compostos derivados do ácido carbâmico: ÁcidoCarbâmico.Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Ficheiro:Carbamic_acid.svg
  • 14. CARBAMATOS O H+ da hidroxila é substituído por um grupo alquilo ou por um cátion.
  • 15. • Inibidores reversíveis da colinesterase • Hiperatividade, ataxia, convulsões e paralisia seguida de morte • Uso abolido em alguns países (Spinosa, 2011) • Farmacocinética: • Uso tópico : pouco absorvidos pela pele. • Mamíferos: biotransformação no fígado e esterases plasmáticas, excretado na urina
  • 16. • Efeitos tóxicos: Inibidores da colinesterase. • Efeitos com menor duração e intensidade comparados aos efeitos dos organofosforados • Formas mais comuns de intoxicação: uso incorreto, ingestão acidental, lambedura após aplicação do produto • Tratamento: ATROPINA (exclusivamente)
  • 17. • Princípios ativos: • Carbarila • Associação com cipermetrina
  • 18. • Princípios ativos: • Metomil: inseticida usado em controle de pragas, “mosquicida”.
  • 19. • Princípios ativos: • Propoxur: Associações com Coumafós e Diflubenzuron
  • 20. PIRETROIDES • Composto sintético similar às piretrinas (encontradas na flor de Chrysanthemum cinerariaefolium) • Solúveis na maioria dos solventes orgânicos • Biodegradáveis • Fotoestáveis • Usados no combate a artrópodes, mas possui associações com outros agentes
  • 21. • Modo de Ação: • Propriedades lipofílicas • Hemolinfa até células nervosas • Canais de sódio • Farmacocinética: • Maior absorção pelas mucosas • Eliminação fecal e renal • Pode ser encontrado no leite
  • 22. • Efeitos tóxicos: • Muito baixos em relação a outros ectoparasiticidas • Depende de propriedades físico- químicas, dose, intervalo de tempo entre as aplicações • Tratamento: evitar maior absorção do piretroide com banho com água e sabão neutro. Excitação pode ser tratada com benzodiazepínicos ou barbitúricos, no caso de convulsão.
  • 26. Formamidinas • Grupo de ectoparasiticidas representado pelo Amitraz. • Atua como agonista α2-adrenérgico,inibidor da síntese da prostaglandina e inibidor da enzima monoamina oxidase. • Seu alvo são os receptores da octopamina,um neutronsmissor excitatório. • Octopamina está presente no Sistema Nervoso Central e Periférico de insetos. • O receptor da octopamina regula o estado de vigília,eleva o AMPc e aumenta a excitabilidade neuronal.
  • 27. Utilização • Utilizado principalmente para tratamento contra ácaros e carrapatos. • O Amitraz é mais comumente utilizado em cães para tratamento da Demodicose. • Em bovinos,contra o carrapato Rhipicephalus microplus(Boophilus), que participa no ciclo das doenças da Tristeza Parasitária Bovina (Babesia e Anaplasma). • Alternativa contra carrapatos quando há uma resistência à organofosforados e carbamatos.
  • 28. • Não é aconselhável a utilização de formamidinas em gatos,devido a sensibilidade ao fármaco. • Não utilizar em equinos,pois diminui os movimentos intestinais,levando à cólicas. • Contra-indicado para animais gestantes e em lactação,e para animais diabéticos,pois é hiperglicêmico e insulinossupressor.
  • 29. Mecanismo de ação • A formamidina inibe a enzima monoaminoxidase, que é responsável pelo metabolismo das aminas neurotransmissoras. • Provoca um acúmulo de noradrenalina no citosol dos neurônios,inibindo sua liberação. • Estimulação dos receptores α2- adrenérgicos, resultando em decréscimo da atividade simpática periférica e aparecimento de hipotesão e sedação.
  • 30. • A formamidina causa hiperexcitabilidade neuronal,incoordenação,paralisia e morte. • Atua no SNC do carrapato,causando o seu desprendimento do animal. • Nas fêmeas atua também na inibição da postura e na inviabilidade dos ovos.
  • 31. Efeitos adversos • O Amitraz é lipossolúvel,sendo rapidamente absorvido pela pele e mucosas. • A exposição à níveis excessivos de Amitraz pode resultar em envenenamento pela ação α2-adrenérgica,caracterizada por sedação e perda de reflexos. • Os sinais de envenenamento incluem letargia, hipotensão,midríase,hipotermia,ataxi a, vasoconstrição,vômito,diarréia,hipoperistal tismo e bradicardia.
  • 32. • Para reverter o quadro de envenenamento, utilizar antagonistas α2- adrenérgico,como a Ioimbina e o Atipemazol(0,1 mg/kg, IV ou IM). • Não utilizar atropina,pois agrava a distonia digestiva e não reverte os efeitos cardíacos.
  • 33. Amitraz • Nomes comerciais : Triatox,Amipur,Amitracid, Amidog(spray),Bani t,Mitrax • Para o tratamento da Demodicose, é recomendado um banho a cada 14 dias, em solução a 0,025%, de 3 a 6 aplicações. • Em bovinos, utilizar a pulverização ou banhos de aspersão. • Observar o ciclo de vida do carrapato,a época do ano e fazer o manejo correto das pastagens.
  • 35. Lactonas macrocíclicas • Avermectinas e Milbemicinas • O grupo químico das lactonas macrocíclicas é composto pelas avermectinas e milbemicinas • Ambas são constituídas por um esqueleto macrocíclico idêntico com 16 membros • características estruturais semelhantes a dos antibióticos macrolídios e os antimicóticos poliênicos, porém não apresentam atividade antibacteriana ou antifúngica.
  • 36. • São compostos adquiridos a partir da fermentação do fungo: Streptomyces avermitilis Avermectinas Streptomyces cyanogriseus Milbemicinas
  • 37. Milbemicinas • foram descobertas em 1973, como acaricidas e inseticidas, pelos cientistas da Sankyo. • Fórmula química:
  • 38. Avermectinas • Descoberta das atividades acaricida, inseticida e nematocida em 1975 • Fórmula química:
  • 39. • As avermectinas incluem: Abamectina Doramectina Epinomectina Ivermectina Selamectina • As milbeciminas incluem: Moxidectina
  • 40. Modo de Ação • As lactonas macrocíclicas são altamente lipof ílicas e, tendo assim pouca solubilidade em soluções aquosas - 0,006 a 0,009 ppm (JACKSON, 1989). • após administração, são armazenadas no tecido adiposo de onde são lentamente liberadas,metabolizadas e excretadas.
  • 41. • Este compartimento do organismo possui vascularização limitada, fazendo com que a liberação da droga seja mais lenta, aumentando o tempo de sua permanência no plasma (CHIU et al., 1990). • Associado com o uso de veículos que permitem lenta absorção no local de aplicação da droga pode resultar em prolongado efeito residual (LO et al., 1985).
  • 42. • As Ivermectinas agem sobre a neurotransmis são do ácido y-aminobutírico (GABA) em dois ou mais locais em nematódeos, bloqueando a estimulação interneuronal de neurônios motores excitatórios e assim provocando uma paralisia flácida. • Em mamíferos, a neurotranmissão do GABA é restrita ao sistema nervoso central.
  • 43. Aplicação • As lactonas macrocíclicas apresentam administração oral, subcutânea ou dérmica, mas é absorvida em maior grau, e tem meia vida mais prolongada, quando administrada por via subcutânea ou dérmica. • As drogas apresentam entre si períodos de carência variados.
  • 44. Indicações • A ivermectina apresenta atividade sobre os estágios adultos e imaturos em desenvolvimento de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de ruminantes, eqüinos e suínos. • A abamectina é eficaz no controle de infecções por nematódeos de bovinos e suínos. • A eprinomectina é recomendada para ruminantes, sendo eficaz contra formas adultas e imaturas de Nematodirus helvetianus. • A doramectina é utilizada apenas em bovinos
  • 45. • A moxidectina, além de atuar sobre parasitas de bovinos, age também sobre os nematódeos de equinos. • A milbemicina atua sobre os nematódeos gastrintestinais e em microfilárias de D. immitis em cães.
  • 47. Formas comerciais • IVER PASTA EQUINOS - OURO FINO (Ivermectina) • ABAMECTINA INGETÁVEL 1% - OURO FINO(Abamectina) • REVOLUTION CÃES E GATSO – PFIZER (Selamectina)
  • 48. Derivados da Clorinicotil Nitroguanidinas Neonicotinóides • Originados da nicotina • Duas gerações: Cloropiridinil(CP) 1ª Clorotiazolidil (CT) 2ª Imitam efeitos Ach
  • 49. Grupos de Neonicoticóides • Neonicotinóides de primeira geração • Imidaclopride • Nitempiram • Clotianidina • Dinotefurano • Neonicotinóides de segunda geração • Acetamiprida • Tiametoxam • Tiaclopride
  • 51. Imidaclopramide • Químico fotoestável prolonga ação residual • Moderadamente solúvel em água • Características hidrofílicas penetra SNC • Mais eficiente que os nicotínicos baseados no inseticidas
  • 52. Farmacocinética • Aplicação tópica, sem absorção direta para corrente sanguínea • Translocação da superfície pelo moviemento do corpo cobertura • Eficácia contato da pulga com superfície corporal • Forma sistêmica não atinge tecido diposo e SNC
  • 53. Modo de Ação • Imita Ach pouco ou nenhum efeito em receptores muscarínicos secreção • Resposta bifásica bloqueio do pulso nervoso orte • Receptores muscarínicos e nictínicos de mamíferos não se ligam completamente • Nicotinóides são menos seletivos • Sem ação repelente contra pulgas, atividade limitada contra carrapatos • Não utilizar em gatos (piretróides)
  • 54. Toxicidade • Associada a efeitos nicotínicos e hepáticos quando em altas dosagens (41mg/Kg) • Não causa irritação dérmica nem sensibilização • Não usar em filhotes com menos de 4 meses
  • 55. Nitenpiram • Mesmo mecanismo de ação • Não interfere na aceilcolinesterase • Mesma classe • Uso oral contra pulgas e carrapatos em cães e gatos • Rápida absorção • Absorção no trato gastrointestinal • Meia vida em cães: 2,8horas gatos: 7,7horas • Excreção primária na urina • Dosagem dez vezes maior • Peso mínimo: 1Kg • Coceira: pulgas mortas
  • 56. Dinotefurano • Administração tópica em cães e gatos • Agonista dos receptores nicotínicos • Não pode ser desativado pela acetilcolnesterase
  • 57. Miscelânea de medicamentos ectoparasiticidas • Inibidores de Quitina • Benzoilfenilureia : Um inseticida seletivo que atua pela inibição da deposição da quitina.
  • 58. Derivados dos fenilpirazóis • Fipronil: Inibe não competitivamente o GABA.
  • 59. Análogos do hormônio juvenil • Metoprene: É um análogo sintético do hormônio juvenil que promove a mudança de estágios nos insetos.
  • 60. Novas moléculas: Semicarbazonas • Metaflumizona : Um derivado pirazólico com ação bloqueadora dos canais de sódio dos insetos.
  • 62. • Ciromazina • Diflubenzuron • Lufenuron • Metopreno • Piriproxifeno
  • 63. Ciromazina • Age bloqueando a formação de uma nova cutícula nas larvas da mosca. • É uma droga de interrupção da muda . • A Ciromazina é formulada em PELLET para suplemento alimentar , na concentração de 2,21% (solitude IGR) , para uso em Equinos. • Cuidados : Não contamine água , comida ou forneça alimentos com esse produto. Não aplicar diretamente na água.
  • 64. Diflubenzuron • O produto é aplicado diretamente no gado leiteiro e de corte , a uma taxa de 3 ml por 45,4 quilogramas ( 100 libras ) de peso corporal , para o controle de piolhos . • Também é formulado para aplicação tópica localizada , na concentração de 5% , em combinação com permetrina , um piretróide sintético. • Este produto é tóxico para invertebrados aquáticos ; não contamine fontes de água.
  • 65. Sinergistas • N-octil-Biciclo-hepteno- Dicarboximida. • Sinataq apresenta em sua composição N-octyl ( MGK 264) 10%. • Os sinergistas não são considerados tóxicos por si só e não exercem efeito direto na morte de insetos. • Recomenda-se não aplicar o produto contra o vento. • O uso de equipamento adequado é necessário para se realizar com segurança as operações de manejo.
  • 66. Piperonil Butóxido • É um líquido levemente amarelado , solúvel em alcoóis , benzeno , freons e outros solventes orgânicos. • O produto é muito seguro para animais , com DL50 oral em ratos de 7.500mg/kg. • Numerosos produtos contêm piperonil butóxido como sinérgico, com piretrinas, permetrinas , carbamil e diazinona.
  • 67. Uso : para controle e tratamento da mosca do chifre ( Haematobia Irritans). Piolhos sugadores e mastigadores, Acaricida e repelente de insetos. Atua inibindo a enzimas hidrolíticas que são responsáveis pelo metabolismo da cipermetrina e etião nos artrópodes , o que faz com que aumente a sua atividade inseticida. Banho de imersão: diluir 1 litro do produto para cada 1000 litros de água . Aspersão. Pulverização de locais e instalações.
  • 69. Bibliografia • Spinosa, H., et al. Farmacologia aplicada a medicina veterinária. 5º ed. Rio de Janeiro, RJ. Editora Guanabara Koogan, 2011. • Bezerra,L. F. Uso da spirulina associado ao amitraz no tratamento da demodicose canina generalizada juvenil. 2009 (Monografia) • NEONICOTINÓIDES. DISPONÍVEL EM http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0607/neo nicot/neonic.html. • Duarte M.D., Peixoto P. V., Bezerra P. S., Oliveira K. D., Loretti A. P. & Tokarnia C.H. 2003. Intoxicações natural e experimental por amitraz em eqüídeos: aspectos clínicos. Pesquisa Veterinária Brasileira 23(3):105-118. • ULTRAMETRIN. Disponível em: http://parasitipedia.net/index.php?option=com_content& view=article&id=789&Itemid=1044