O documento discute diferentes classes de ectoparasiticidas usados em animais, incluindo seus princípios ativos, modos de ação e indicações. Aborda organofosforados, carbamatos, piretróides, formamidinas, lactonas macrocíclicas e neonicotinóides.
3. Introdução
• O parasitismo é, sem dúvida, o maior flagelo
que acomete os rebanhos mundiais.
• Os parasitos externos ocupam lugar de
destaque entre as parasitoses dos animais
domésticos.
• Inseticidas, carrapaticidas, pulicidas, piolhici
das etc.
• Nos carnívoros domésticos, cães e gatos, o
maior desafio é o controle das pulgas e da
sarna demodécica.
4. • O emprego efetivo de substâncias contra
estes artrópodes vem do século XIX.
• Com o desenvolvimento de resistência pelos
parasitos, novos produtos vieram a ser
pesquisados.
• Uma nova geração de praguicidas teve início
a partir do desenvolvimento dos
organofosforados.
5. Fenômeno de resistência
• É a capacidade que determinados artrópodes
apresentam para tolerar doses de inseticida
que seriam letais para a maioria dos
indivíduos em uma população da mesma
espécie.
• Os artrópodes possuem mecanismos
bioquímicos para se manterem insensíveis
aos inseticidas.
• Subdosagem e pressão de seleção.
6. Organofosforados
• São compostos orgânicos, derivados do
ácido fosfórico.
• Os organofosforados são apresentados em
formulações isoladas, apenas uma base, ou
em associações com outras bases.
• Recomendados para uso em várias espécies
domésticas.
7. • Clorofenvinfós
- Em associação com piretróides, é
recomendado para bovinos no combate a
carrapato e ao berne.
8. • Coumafós
- Quando em formulação isolada, é indicado
para combater artrópodes em cães. Para
bovinos, a substância é associada a outro
organofosforado e a um piretróide.
9. • Diazinom
- É recomendado no controle de sarnas e
piolhos em ovinos e suínos, e no controle das
miíases dos animais.
10. • Diclorvos (DDVP)
- É utilizado isoladamente ou em combinação
com piretróides no combate a piolhos e
principalmente, como bernicidas em bovinos.
11. • Fentiom
- É indicado para combater berne em bovinos.
Para cães e gatos, em duas diferentes
concentrações, é recomendado para o
controle de pulgas.
• Fosmete e foxim
- São indicados como sarnicidas e
piolhicidas, para suínos.
12. Modo de Ação
• Ligam-se irreversivelmente ao sítio
esterásico da enzima colinesterase.
• Este processo resulta no acúmulo de
acetilcolina nos locais onde este
neurotransmissor é liberado.
• Promovendo hiperexcitabilidade e
hiperatividade no parasito.
• Seguindo-se incoordenação
muscular, convulsões e morte.
13. CARBAMATOS
• São compostos derivados do ácido carbâmico:
ÁcidoCarbâmico.Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Ficheiro:Carbamic_acid.svg
14. CARBAMATOS
O H+ da hidroxila é substituído por um
grupo alquilo ou por um cátion.
15. • Inibidores reversíveis da colinesterase
• Hiperatividade, ataxia, convulsões e paralisia
seguida de morte
• Uso abolido em alguns países (Spinosa, 2011)
• Farmacocinética:
• Uso tópico : pouco absorvidos pela pele.
• Mamíferos: biotransformação no fígado e
esterases plasmáticas, excretado na urina
16. • Efeitos tóxicos: Inibidores da colinesterase.
• Efeitos com menor duração e intensidade
comparados aos efeitos dos organofosforados
• Formas mais comuns de intoxicação: uso
incorreto, ingestão acidental, lambedura após
aplicação do produto
• Tratamento: ATROPINA (exclusivamente)
20. PIRETROIDES
• Composto sintético similar às piretrinas
(encontradas na flor de Chrysanthemum
cinerariaefolium)
• Solúveis na maioria dos solventes orgânicos
• Biodegradáveis
• Fotoestáveis
• Usados no combate a artrópodes, mas possui
associações com outros agentes
21. • Modo de Ação:
• Propriedades lipofílicas
• Hemolinfa até células nervosas
• Canais de sódio
• Farmacocinética:
• Maior absorção pelas mucosas
• Eliminação fecal e renal
• Pode ser encontrado no leite
22. • Efeitos tóxicos:
• Muito baixos em relação a outros
ectoparasiticidas
• Depende de propriedades físico-
químicas, dose, intervalo de tempo entre as
aplicações
• Tratamento: evitar maior absorção do piretroide
com banho com água e sabão neutro. Excitação
pode ser tratada com benzodiazepínicos ou
barbitúricos, no caso de convulsão.
26. Formamidinas
• Grupo de ectoparasiticidas representado pelo
Amitraz.
• Atua como agonista α2-adrenérgico,inibidor
da síntese da prostaglandina e inibidor da
enzima monoamina oxidase.
• Seu alvo são os receptores da
octopamina,um neutronsmissor excitatório.
• Octopamina está presente no Sistema
Nervoso Central e Periférico de insetos.
• O receptor da octopamina regula o estado de
vigília,eleva o AMPc e aumenta a
excitabilidade neuronal.
27. Utilização
• Utilizado principalmente para tratamento
contra ácaros e carrapatos.
• O Amitraz é mais comumente utilizado em
cães para tratamento da Demodicose.
• Em bovinos,contra o carrapato Rhipicephalus
microplus(Boophilus), que participa no ciclo
das doenças da Tristeza Parasitária Bovina
(Babesia e Anaplasma).
• Alternativa contra carrapatos quando há uma
resistência à organofosforados e carbamatos.
28. • Não é aconselhável a utilização de
formamidinas em gatos,devido a
sensibilidade ao fármaco.
• Não utilizar em equinos,pois diminui os
movimentos intestinais,levando à cólicas.
• Contra-indicado para animais gestantes e em
lactação,e para animais diabéticos,pois é
hiperglicêmico e insulinossupressor.
29. Mecanismo de ação
• A formamidina inibe a enzima
monoaminoxidase, que é responsável pelo
metabolismo das aminas
neurotransmissoras.
• Provoca um acúmulo de noradrenalina no
citosol dos neurônios,inibindo sua liberação.
• Estimulação dos receptores α2-
adrenérgicos, resultando em decréscimo da
atividade simpática periférica e aparecimento
de hipotesão e sedação.
30. • A formamidina causa hiperexcitabilidade
neuronal,incoordenação,paralisia e morte.
• Atua no SNC do carrapato,causando o seu
desprendimento do animal.
• Nas fêmeas atua também na inibição da
postura e na inviabilidade dos ovos.
31. Efeitos adversos
• O Amitraz é lipossolúvel,sendo rapidamente
absorvido pela pele e mucosas.
• A exposição à níveis excessivos de Amitraz
pode resultar em envenenamento pela ação
α2-adrenérgica,caracterizada por sedação e
perda de reflexos.
• Os sinais de envenenamento incluem
letargia, hipotensão,midríase,hipotermia,ataxi
a, vasoconstrição,vômito,diarréia,hipoperistal
tismo e bradicardia.
32. • Para reverter o quadro de
envenenamento, utilizar antagonistas α2-
adrenérgico,como a Ioimbina e o
Atipemazol(0,1 mg/kg, IV ou IM).
• Não utilizar atropina,pois agrava a distonia
digestiva e não reverte os efeitos cardíacos.
33. Amitraz
• Nomes comerciais :
Triatox,Amipur,Amitracid, Amidog(spray),Bani
t,Mitrax
• Para o tratamento da Demodicose, é
recomendado um banho a cada 14 dias, em
solução a 0,025%, de 3 a 6 aplicações.
• Em bovinos, utilizar a pulverização ou banhos
de aspersão.
• Observar o ciclo de vida do carrapato,a época
do ano e fazer o manejo correto das
pastagens.
35. Lactonas macrocíclicas
• Avermectinas e Milbemicinas
• O grupo químico das lactonas macrocíclicas
é composto pelas avermectinas e
milbemicinas
• Ambas são constituídas por um esqueleto
macrocíclico idêntico com 16 membros
• características estruturais semelhantes a dos
antibióticos macrolídios e os antimicóticos
poliênicos, porém não apresentam atividade
antibacteriana ou antifúngica.
36. • São compostos adquiridos a partir da
fermentação do fungo:
Streptomyces avermitilis
Avermectinas
Streptomyces cyanogriseus
Milbemicinas
39. • As avermectinas incluem:
Abamectina
Doramectina
Epinomectina
Ivermectina
Selamectina
• As milbeciminas incluem:
Moxidectina
40. Modo de Ação
• As lactonas macrocíclicas são altamente lipof
ílicas e, tendo assim pouca solubilidade em
soluções aquosas - 0,006 a 0,009 ppm
(JACKSON, 1989).
• após administração, são armazenadas no
tecido adiposo de onde são lentamente
liberadas,metabolizadas e excretadas.
41. • Este compartimento do organismo possui
vascularização limitada, fazendo com que a
liberação da droga seja mais
lenta, aumentando o tempo de sua
permanência no plasma (CHIU et al., 1990).
• Associado com o uso de veículos que
permitem lenta absorção no local de
aplicação da droga pode resultar em
prolongado efeito residual (LO et al., 1985).
42. • As Ivermectinas agem sobre a neurotransmis
são do ácido y-aminobutírico (GABA) em dois
ou mais locais em nematódeos, bloqueando a
estimulação interneuronal de neurônios
motores excitatórios e assim provocando
uma paralisia flácida.
• Em mamíferos, a neurotranmissão do GABA é
restrita ao sistema nervoso central.
43. Aplicação
• As lactonas macrocíclicas apresentam
administração oral, subcutânea ou
dérmica, mas é absorvida em maior grau, e
tem meia vida mais prolongada, quando
administrada por via subcutânea ou dérmica.
• As drogas apresentam entre si períodos de
carência variados.
44. Indicações
• A ivermectina apresenta atividade sobre os
estágios adultos e imaturos em desenvolvimento
de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de
ruminantes, eqüinos e suínos.
• A abamectina é eficaz no controle
de infecções por nematódeos de bovinos e
suínos.
• A eprinomectina é recomendada para
ruminantes, sendo eficaz contra formas adultas e
imaturas de Nematodirus helvetianus.
• A doramectina é utilizada apenas em bovinos
45. • A moxidectina, além de atuar sobre parasitas
de bovinos, age também sobre os
nematódeos de equinos.
• A milbemicina atua sobre os nematódeos
gastrintestinais e em microfilárias de D.
immitis em cães.
49. Grupos de Neonicoticóides
• Neonicotinóides
de primeira
geração
• Imidaclopride
• Nitempiram
• Clotianidina
• Dinotefurano
• Neonicotinóides
de segunda
geração
• Acetamiprida
• Tiametoxam
• Tiaclopride
51. Imidaclopramide
• Químico fotoestável prolonga ação
residual
• Moderadamente solúvel em água
• Características hidrofílicas penetra SNC
• Mais eficiente que os nicotínicos baseados
no inseticidas
52. Farmacocinética
• Aplicação tópica, sem absorção direta para
corrente sanguínea
• Translocação da superfície pelo moviemento
do corpo cobertura
• Eficácia contato da pulga com superfície
corporal
• Forma sistêmica não atinge tecido diposo
e SNC
53. Modo de Ação
• Imita Ach pouco ou nenhum efeito em receptores
muscarínicos
secreção
• Resposta bifásica bloqueio do pulso nervoso orte
• Receptores muscarínicos e nictínicos de mamíferos
não se ligam completamente
• Nicotinóides são menos seletivos
• Sem ação repelente contra pulgas, atividade limitada
contra carrapatos
• Não utilizar em gatos (piretróides)
54. Toxicidade
• Associada a efeitos nicotínicos e hepáticos
quando em altas dosagens (41mg/Kg)
• Não causa irritação dérmica nem
sensibilização
• Não usar em filhotes com menos de 4 meses
55. Nitenpiram
• Mesmo mecanismo de ação
• Não interfere na aceilcolinesterase
• Mesma classe
• Uso oral contra pulgas e carrapatos em cães e gatos
• Rápida absorção
• Absorção no trato gastrointestinal
• Meia vida em cães: 2,8horas gatos: 7,7horas
• Excreção primária na urina
• Dosagem dez vezes maior
• Peso mínimo: 1Kg
• Coceira: pulgas mortas
63. Ciromazina
• Age bloqueando a formação de
uma nova cutícula nas larvas da
mosca.
• É uma droga de interrupção da
muda .
• A Ciromazina é formulada em
PELLET para suplemento
alimentar , na concentração de
2,21% (solitude IGR) , para uso
em Equinos.
• Cuidados : Não contamine água
, comida ou forneça alimentos
com esse produto. Não aplicar
diretamente na água.
64. Diflubenzuron
• O produto é aplicado
diretamente no gado leiteiro e
de corte , a uma taxa de 3 ml por
45,4 quilogramas ( 100 libras )
de peso corporal , para o
controle de piolhos .
• Também é formulado para
aplicação tópica localizada , na
concentração de 5% , em
combinação com permetrina
, um piretróide sintético.
• Este produto é tóxico para
invertebrados aquáticos ; não
contamine fontes de água.
65. Sinergistas
• N-octil-Biciclo-hepteno-
Dicarboximida.
• Sinataq apresenta em sua
composição N-octyl ( MGK
264) 10%.
• Os sinergistas não são
considerados tóxicos por si
só e não exercem efeito
direto na morte de insetos.
• Recomenda-se não aplicar o
produto contra o vento.
• O uso de equipamento
adequado é necessário para
se realizar com segurança as
operações de manejo.
66. Piperonil Butóxido
• É um líquido levemente amarelado , solúvel em alcoóis
, benzeno , freons e outros solventes orgânicos.
• O produto é muito seguro para animais , com DL50 oral
em ratos de 7.500mg/kg.
• Numerosos produtos contêm piperonil butóxido como
sinérgico, com piretrinas, permetrinas , carbamil e
diazinona.
67. Uso : para controle e tratamento da mosca do chifre ( Haematobia
Irritans). Piolhos sugadores e mastigadores, Acaricida e repelente
de insetos.
Atua inibindo a enzimas hidrolíticas que são responsáveis pelo
metabolismo da cipermetrina e etião nos artrópodes , o que faz
com que aumente a sua atividade inseticida.
Banho de imersão: diluir 1 litro do produto para cada 1000 litros de
água .
Aspersão.
Pulverização de locais e instalações.
69. Bibliografia
• Spinosa, H., et al. Farmacologia aplicada a medicina
veterinária. 5º ed. Rio de Janeiro, RJ. Editora Guanabara
Koogan, 2011.
• Bezerra,L. F. Uso da spirulina associado ao amitraz no
tratamento da demodicose canina generalizada juvenil.
2009 (Monografia)
• NEONICOTINÓIDES. DISPONÍVEL EM
http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/ano0607/neo
nicot/neonic.html.
• Duarte M.D., Peixoto P. V., Bezerra P. S., Oliveira K.
D., Loretti A. P. & Tokarnia C.H. 2003. Intoxicações
natural e experimental por amitraz em eqüídeos:
aspectos clínicos. Pesquisa Veterinária Brasileira
23(3):105-118.
• ULTRAMETRIN. Disponível em:
http://parasitipedia.net/index.php?option=com_content&
view=article&id=789&Itemid=1044