Drogas vasoativas

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Drogas vasoativas

  1. 1. DrogasVasoativas<br />
  2. 2. Objetivos<br />1. Introdução – Definições; <br />2. Principais Receptores; <br />3. Principais Drogas: <br />a) ações; <br />b) indicações; <br />c) benefícios; <br />d) efeitos adversos; <br />e) doses / diluições. <br />4. Drogas Vasoativas e Fluxo Regional; <br />5. Disposições Finais. <br />
  3. 3. Relembrando<br />Bolus – é a administração IV realizada em tempo ≤ a 1 minuto ; <br />Infusão rápida – é a administração IV realizada entre 1 e 30 minutos ; <br />Infusão lenta – é a administração IV realizada entre 30 e 60 minutos ; <br />Infusão contínua – é a administração IV realizada em tempo superior a 60 minutos , ininterruptamente ; <br />Infusão intermitente – é a administração IV realizada em tempo superior a 60 minutos , não contínua . <br />
  4. 4. Relembrando<br />Inotrópicos: agentes que melhoram a contratilidade miocárdica e melhoram o volume de ejecção<br />Vasopressores: agentes que aumentam a resistência vascular sistemica e a pressão arterial<br />Cronotrópico: aumenta a frequência cardíaca<br />Lusotrópico: melhora o relaxamento durante a diástole e diminui a pressão telediastólica nos ventrículos (melhora a função diastólica)<br />
  5. 5. Introdução<br />O que são “drogas vasoativas”? <br />Quando são usadas? <br />Definição de “choque”. <br />Correção de variáveis hemodinâmicas equivale a melhora na morbimortalidade? <br />É necessário reposição volêmica adequada previamente? <br />Qual valor define hipotensão em adultos? <br />A questão da monitorização invasiva da pressão arterial. <br />
  6. 6. DROGAS VASOATIVAS<br />Restaurar e manter a perfusão efetiva aos órgãos vitais em pacientes com instabilidade hemodinâmica.<br /> Introduzidas após otimização do volume intra-vascular com reposição volemica adequada.<br />Tanto a reposição volemica insuficiente quanto a excessiva podem causar complicações. <br />
  7. 7. AÇÃO DAS CATECOLAMINAS<br />Estimulam receptores α adrenérgicos, β adrenérgicos e dopaminérgicos.<br />A1 – Vasoconstrição arterial<br /> Aumento da contratilidade miocárdica <br />A2 – Constrição dos vasos venosos de capacitância<br /> Inibição do feedback da noradrenalina liberada nas fibras simpáticas. <br />
  8. 8. AÇÃO DAS CATECOLAMINAS<br />B1 – Aumento da contratilidade miocárdica<br /> Aumento do inotropismo e cronotropismo<br />B2 – Relaxamento da musculatura lisa brônquica<br /> Relaxamento da musculatura lisa vascular<br />DA1 – Receptor dopaminérgico<br /> Promove vasodilatação renal, mesentérica, coronária e cerebral. Inibe recaptação de sódio pelos rins (natriurese)<br />DA2 – Inibe recaptação da noradrenalina nas fibras simpáticas, resultando em vasodilatação. <br />
  9. 9. Drogas Adrenérgicas<br />Catecolaminas atuam no choque por suas ações inotrópicas e vasopressora;<br />Objetivo: <br />- Evitar hipotensão arterial <br />- Aumentar e manter adequadas as perfusões tissular e orgânica;<br />
  10. 10. Principais Receptores<br />Receptores alfa-adrenérgicos: <br />Mecanismo de ação; <br />Alfa 1 x Alfa 2; <br />Receptores beta-adrenérgicos: <br />Mecanismo de ação; <br />Beta 1 x Beta 2; <br />Receptores dopaminérgicos: <br />DA 1 x DA 2. <br />
  11. 11. As Catecolaminas<br />1. Isoproterenol; <br />2. Dopamina; <br />3. Dopexamina; <br />4. Dobutamina; <br />5. Adrenalina; <br />6. Noradrenalina; <br />7. Fenilefrina. <br />
  12. 12. Receptor Adrenérgico X Sítio<br />
  13. 13. Catecolamina X Receptor<br />
  14. 14. Isoproterenol<br />Catecolamina sintética; <br />Agonista beta-1 e beta-2; <br />Aumenta a FC e a contratilidade miocárdica; <br />Diminui o tempo de condução atrioventricular; <br />Reduz a RVS e a PAD; <br />Efeito final  aumento do DC em pacientes normovolêmicos; <br />
  15. 15. Qual o principal uso atualmente? <br />Pós operatório de cirurgia cardíaca , corrigindo a bradicardia.<br />
  16. 16. Isoproterenol<br />Cuidados – aumenta consumo O2, hipotensão arritmia, leva hipoxemia <br />Apresentação: <br />Cloridrato de Isoproterenol (indisponível comercialmente no Brasil); <br />1 amp = 1 mg = 1 mL (1mg/mL) <br />Modo de preparo: <br />Diluição em SF 0,9% ou SG 5%; <br />5 amp para 250 ml de solução final; <br />Concentração final: 20 µg/ml;<br />Dose recomendada: <br />Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min; <br />Dose máxima: 2,0 µg/kg/min. <br />
  17. 17. Dopamina (Revivan ® )<br />Precursor imediato de noradrenalina e adrenalina; <br />Efeitos farmacológicos conforme dose: <br />< 5 µg/kg/min  DA 1 e DA 2  leitos renal, mesentérico e coronariano  vasodilatação; redução da prolactina sérica; <br />5 a 10 µg/kg/min  beta-1  aumento da contratilidade e frequência cardíaca; <br />> 10 µg/kg/min  alfa  aumento da PA. <br />
  18. 18. Dopamina (Revivan ® )<br />Apresentação: <br />1 amp = 10 mL = 50 mg (5 mg/mL); <br />Modo de preparo: <br />Diluição em Ringer Simples, Ringer Lactato, SF 0,9% ou SG 5%; <br />5 amp em 200 mL da solução escolhida (250 mL de solução final); <br />Concentração final: 1.000 µg/mL; <br />
  19. 19. Dopamina (Revivan ® )<br />Dose recomendada: <br />De acordo com o efeito desejado; <br />Varia entre 2,5 e 20 µg/kg/min. <br />
  20. 20. DOPAMINA<br />Inicio de ação = 1 a 2 min, meia vida = 2 min<br />Estimula de modo dose-dependente os receptores dopaminérgicos α1 vasculares, β1 cardíacos e β2 periféricos<br />DOPA EM DOSES BAIXAS – 0,2 E 3,0 mcg kg min.<br /> Estimula os receptores DA1 e DA2, como resultado temos vasodilatação com aumento dos fluxos mesentérico e renal( n comprova a dose p “abrir o rim”) <br />Vasodilatação renal associada a inibição da reabsorção de sodio:<br />Mantém a diurese em pcts oliguricos no pós-op de cx grande porte, na sepse e na ressuscitação dos diversos tipos de choque.<br />
  21. 21. DOPAMINA<br />DOPA EM DOSES DE 5,0 A 10 mcg Kg min:<br /> Estimulam tanto receptores β1 cardíacos quanto β2 periféricos<br /> Logo temos aumento da FC, contratilidade miocárdica, aumento do tônus venoso e arteriolar periférico.<br />DOPA EM DOSE > 10 mcg Kg min:<br /> Estimulam receptores α adrenérgicos, desencadeando vasoconstrição arteriolar e venosa<br />Efeitos colaterais: taquiarritmia atrial e ventriculat, hipertensão, vasoconstrição periférica excessiva, isquemia miocárdica e de outros órgãos e vísceras.<br />
  22. 22. Dopexamina<br />Análogo sintético da dopamina; <br />Beta-2 adrenérgicos e dopaminérgicos (DA 1 e DA 2 ); <br />Aumento da FC e do DC; <br />Diminuição da RVS e vasodilatação renal e esplâncnica; <br />Grande limitação; <br />Apresentação: <br />Ampolas de 50 mg (não comercializada no Brasil);<br />
  23. 23. Dobutamina (Dobutrex ® ) <br />Catecolamina sintética: <br />Isômero D  beta-1 e beta-2; <br />Isômero L  beta-1 e alfa-1; <br />No miocárdio  beta-1  inotropismo e cronotropismo positivos; <br />Parede vascular  beta-2  vasodilatação; <br />Efeito predominante  inotrópico, com ações variáveis na PAM; <br />Aumento da FC e do DC; <br />
  24. 24. Dobutamina (Dobutrex ® ) <br />Redução da RVS e da capacitância venosa; <br />Pode determinar hipotensão  sinal indireto de hipovolemia; <br />Pode ainda (diferentemente da dopamina) determinar redução da PVC e da PAPO; <br />Principais usos: <br />ICC grave; <br />Choque cardiogênico; <br />
  25. 25. Dobutamina (Dobutrex ® ) <br />Principais efeitos adversos: <br />taquiarritmias atriais e ventriculares; <br />isquemia miocárdica; <br />hipotensão; <br />Apresentação: <br />1 amp = 20 mL = 250 mg (12,5 mg/mL); <br />Modo de preparo: <br />Pode ser diluída em SF 0,9% ou SG 5%; <br />1 amp em 230 mL da solução escolhida (250 mL de solução final); <br />Concentração final: 1.000 µg/mL; <br />Se houver necessidade de restrição hídrica, pode-se diluir 2 amp em 210 mL da solução escolhida (250 mL de solução final, mas com concentração final de 2.000 µg/mL);<br />
  26. 26. Dobutamina (Dobutrex ® ) <br />Dose recomendada: <br />Idealmente entre 3,0 e 15,0 µg/kg/min; <br />Estabelece-se como dose máxima 20,0 µg/kg/min. <br />
  27. 27. Adrenalina <br />Catecolamina endógena; <br />Alfa-1, beta-1 e beta-2; <br />Em dose alta  potente efeito alfa-1  aumento da PAM (aumento do DC e do VS); <br />Fluxo regional; <br />Quando usar? <br />Apresentação: <br />1 amp = 1 mL = 1 mg (1 mg/mL) – solução milesimal (1:1000); <br />
  28. 28. Adrenalina <br />Modo de preparo: <br />Pode ser diluída em SF 0,9% ou SG 5%; <br />5 amp em 245 mL da solução escolhida (250 mL de solução final); <br />Concentração final: 20 µg/mL; <br />Se houver necessidade de restrição hídrica, pode-se diluir 10 amp em 90 mL da solução escolhida (100 mL de solução final, com uma concentração de 100 µg/mL); <br />
  29. 29. Adrenalina <br />Dose recomendada: <br />Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min; <br />Aumentos a cada 10 min até efeito desejado; <br />Dose máxima: 1,5 a 2,0 µg/kg/min. <br />
  30. 30. Noradrenalina <br />Catecolamina endógena; <br />Alfa-1 e beta-1, mas com potente ação alfa-adrenérgica; <br />Em baixas doses  predominam os efeitos beta-1; doses maiores  efeitos mistos, aumentando a RVS e a contratilidade miocárdica  aumento da PA; <br />É capaz de aumentar a PAM mesmo em pacientes refratários à ressuscitação volêmica e ao uso de dopamina; <br />
  31. 31. Noradrenalina <br />Bem indicada no choque séptico; <br />Pode ser deletéria para a função renal em pacientes hipotensos com choque do tipo hipovolêmico e hemorrágico; <br />Fluxo regional; <br />Apresentação: <br />1 amp = 4 mg = 4 mL (1 mg/mL); <br />
  32. 32. Noradrenalina <br />Modo de preparo: <br />Pode-se diluir em SF 0,9% ou SG 5%; <br />1 amp em 246 mL da solução escolhida (250 mL de solução final); <br />Concentração final: 16 µg/mL; <br />Outra padronização: 4 amp em 234 mL da solução escolhida (250 mL de solução final; concentração final de 64 µg/mL) – esta é mais usada; <br />Dose recomendada: <br />Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min; <br />Dose máxima: 1,5 a 2,0 µg/kg/min. <br />
  33. 33. Fenilefrina (Fenilefrin ® ) <br />Alfa-1; <br />Efeito de início rápido e curta duração; <br />Aumenta a PAM, o DC, a RVS e o VS sem alterar a FC; <br />Quando pode ser usada? <br />Apresentação: <br />1 amp = 10 mg = 1 mL (10 mg/mL); <br />Modo de preparo: <br />Pode-se diluir em SF 0,9% ou SG 5%; <br />1 amp em 500 mL de solução final; <br />Concentração final: 20 µg/kg/min; <br />
  34. 34. Fenilefrina (Fenilefrin ® ) <br />Dose recomendada: <br />0,3 a 0,9 µg/kg/min. <br />
  35. 35. DROGAS VASOATIVAS<br />
  36. 36. Drogas Não Adrenérgicas<br />Drogas vaso ativas que não dependem do sistema adrenérgico;<br />
  37. 37. Vasopressina <br />Liberada em resposta à elevação da osmolaridade plasmática, hipovolemia grave e/ou hipotensão; <br />Receptores V 1(Vasocontrição) x V 2(Antidiurese) ; <br />Em baixas doses  vasodilatação coronariana, cerebral e da circulação pulmonar; <br />Situações em que vem sendo estudada; <br />Constrição seletiva das arteríolas glomerulares eferentes; <br />
  38. 38. Vasopressina <br />Fluxo regional; <br />Choque vasoplégico refratário a vasopressores adrenérgicos; <br />Dose recomendada: <br />0,05 a 0,1 U/min. <br />
  39. 39. Levosimendan (Simdax TM ® ) <br />Agente inotrópico positivo com propriedades vasodilatadoras; <br />Efeito na troponina C e nos canais de potássio; <br />Seu metabólito permanece ativo por uma semana; <br />Aumenta o DC; <br />Não tem ação sobre o relaxamento diastólico; <br />Reduz as pressões de enchimento (PVC e PAPO);<br />
  40. 40. Levosimendan (Simdax TM ® )<br />Produz aumento do fluxo coronariano (propriedade antiisquêmica); <br />Principal indicação  IC aguda (ou crônica agudizada) grave; <br />Apresentação: <br />Frasco de 5 mL com 12,5 mg (2,5 mg/mL); <br />Modo de preparo: <br />Deve-se diluir em SG 5%; <br />1 amp em 500 mL de solução final (concentração final: 25 µg/mL); <br />2 amp em 500 mL de solução final (concentração final: 50 µg/mL); <br />
  41. 41. Levosimendan (Simdax TM ® )<br />Dose recomendada: <br />Dose de ataque: 12 a 24 µg/kg em 10 min; <br />Dose de manutenção: 0,05 a 0,2 µg/kg/min (por no máximo 24h). <br />
  42. 42. Drogas Vasodilatadoras <br />São vaso ativos que atuam em vasos arteriais e venosos, produzindo vasodilatação, diminuindo pré-carga e pós carga;<br />Utilidade insuf. Cardíaca e coronariana;<br />
  43. 43. Inibidores da Fosfodiesterase<br />Amrinona (Inocor ® ) e milrinona (Primacor ® ): <br />Aumenta a contratilidade miocárdica e reduz o tônus vascular; <br />Inibe a fosfodiesterase tipo III; <br />Quando usar? <br />ICC grave; <br />EAP; <br />Choque cardiogênico; <br />Saída de CEC; <br />Efeitos hemodinâmicos superiores quando associada à dobutamina;<br />
  44. 44. Inibidores da Fosfodiesterase<br />Efeitos adversos: <br />Hipotensão por vasodilatação excessiva; <br />Arritmias ventriculares; <br />Trombocitopenia (menos com a milrinona); <br />Principal benefício; <br />Apresentações: <br />1 amp = 100 mg = 20 mL (5 mg/mL) – amrinona; <br />1 amp = 10 mg = 10 mL OU 1 amp = 20 mg = 20 mL (1 mg/mL) - milrinona; <br />Modo de preparo: <br />Amrinona – dilui-se obrigatoriamente em SF 0,9%; <br />2 amp em 250 ml de solução final; <br />Concentração final: 800 µg/mL; <br />A solução final deve ser administrada em até 24h após o preparo; <br />Milrinona – dilui-se preferencialmente em SG 5%; <br />1 amp de 10 mg em 50 mL de solução final ou 1 amp de 20 mg em 100 mL de solução final; <br />Concentração final: 200 µg/mL; <br />
  45. 45. Inibidores da Fosfodiesterase<br />Doses recomendadas: <br />Amrinona: <br />Dose de ataque: 0,75 mg/kg, IV, em 2 a 3 min; <br />Dose de manutenção: 5,0 a 10,0 µg/kg/min; <br />Uma segunda dose de ataque pode ser dada 30 min após início da terapia; <br />Duração da terapia: 48 a 72h; <br />Milrinona: <br />Dose de ataque: 50 µg/kg, IV, em 10 min; <br />Dose de manutenção: 0,375 a 0,750 µg/kg/min; <br />Exige ajuste para função renal; <br />Duração da terapia: idealmente por até 48h (mas pode ser usado por até 5 dias);<br />
  46. 46. Nitroprussiato de Sódio (Nipride ® )<br />Vasodilatador de padrão balanceado; <br />Metabólito ativo  óxido nítrico; <br />Nos casos de ICC  reduz as pressões venosas pulmonar e sistêmica e aumenta o VS e o DC por diminuição da pós-carga; <br />Rápido início de ação e curta duração; <br />Efeito específico na musculatura lisa dos vasos; <br />Ausência de taquifilaxia; <br />
  47. 47. Nitroprussiato de Sódio (Nipride ® )<br />Principal indicação  emergências hipertensivas; <br />Principal efeito adverso  hipotensão arterial (deve ser administrado somente em pacientes com PAS > 90 mmHg); <br />Metabolizado em cianeto  tiocianato (pode haver intoxicação por este se níveis séricos > 10 mg/dL; tratamento com hidroxicobalamina); <br />
  48. 48. Nitroprussiato de Sódio (Nipride ® )<br />Apresentação: <br />Ampola de 50 mg (liofilizado – diluente 2 mL); <br />Modo de preparo: <br />Dilui-se em SG 5%; <br />1 amp em 250 mL de solução final; <br />Concentração final: 200 µg/mL; <br />Dose recomendada: <br />Iniciar com 0,25 a 2,5 µg/kg/min; <br />Máximo de 10 µg/kg/min; <br />Idealmente, usar por no máximo 3 ou 4 dias. <br />
  49. 49. Nitratos <br />Predominantemente venosos, embora também ajam na circulação arterial; <br />Há redução da pré-carga e da pós-carga; <br />Redistribuição do fluxo sangüíneo para áreas isquêmicas, aumenta a oferta e diminui o consumo de oxigênio no miocárdio; <br />Por reduzir a resistência arteriolar periférica, diminui a PA e causa taquicardia; <br />
  50. 50. Nitratos <br />Quando usar? <br />ICC com PCP elevada; <br />EAP de várias etiologias (inclusive IAM); <br />Efeitos colaterais: <br />Cefaléia; <br />Rubor facial; <br />Hipotensão; <br />Apresentações: <br />Sublingual (útil em casos de IC aguda sem hipotensão arterial); <br />Oral; <br />Intravenosa; <br />Disco adesivo (taxa constante de absorção, com níveis plasmáticos estáveis por 24h); <br />
  51. 51. Nitratos <br />Pode haver tolerância e dependência. <br />
  52. 52. Nitroglicerina (Tridil ® ) <br />Apresentação: <br />1 amp = 25 mg = 5 mL OU 1 amp = 50 mg = 10 mL (5 mg/mL); <br />Modo de preparo: <br />Diluir preferencialmente em SG 5%; <br />1 amp de 5 ou 10 mL em 250 mL de solução final; <br />Concentração final: 100 µg/mL e 200 µg/mL; <br />Dose recomendada: <br />Inicia-se com 10 µg/min, aumentando-se a taxa de infusão em 10 µg/min a cada 5 min até uma dose máxima de 100 µg/min ou até haver queda da PAS até no máximo 90 mmHg. <br />
  53. 53. Hidralazina<br />Vasodilatador arterial, usado principalmente na gravidez para controle da PA...<br />Ação inicial em 10 minutos e persiste por 6h;<br />Reduz pós-carga ventricular e aumenta VS e o DC, aumenta diurese <br />Dose ataque: 10 mg<br />Manutenção 1mg/h<br />
  54. 54. Uso de DVA no Choque<br />Objetivo Terapeutico:<br />Manter adequada perfusão orgânica e tissular;<br />
  55. 55. Fluxo Regional e DVA <br />Efeito a ser alcançado (DC X PA, por exemplo); <br />Efeito sobre o metabolismo celular (aumento da oferta de oxigênio X efeito calorigênico, por exemplo); <br />Efeitos sistêmico e regional (eleva o DC, porém diminui a perfusão orgânica em particular, com direcionamento de fluxo). <br />

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