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Fármacos
Antipsicóticos
Gíupo: Vitóíia Diniz, Maíia Eduaída O. Aíaújo, Lauía
Mouía, João Augusto Dias, Giovanna Camacho e
Caio Bíandão
FármacosAntipsicóticos
→ T
ambémconhecidos comoneurolépticos;
Efeito sedativo
→ Açãopsicotrópica
Efeito psicomotor
→ Utilizados notratamento sintomático de:
▪ Psicoses;
▪ Esquizofrenia;
▪ Anestésicos;
▪ Outros distúrbios psíquicos (exemplo:demência).
Imagem 1. Amiplictil 25mg – 20
comprimidos. Fonte: HMC pharma.
Imagem 2. Clozapina 100mg – 30
comprimidos. Fonte: Farmácia
Alvorecer.
Imagem 3. Haldol 5mg – 25 comprimidos.
Fonte: Farmácia Alvorecer.
Esquizofrenia
Características
→ Afeta1
%dapopulaçãomundial,namesma
proporçãoemhomensemulheres.
→ Combinaçãodefatoreshereditários e
ambientais.
HipóteseDopaminégica
→ Níveiselevados oudesreguladosda
neurotransmissãodedopaminanocérebro.
Tratamento
→ Níveis diminuídosdedopaminaestão
relacionadoscomumamelhora clínica dossintomas
esquizofrênicos
01
02
03
Características 01
Esquizofrenia
→ Fundamentalmenteumproblemabiológico:
• Envolve alterações moleculares e funcionais no
cérebro;
• T
ambém determinados fatores externos, como
eventos estressantes de grande porte ou o uso
desubstâncias podemdesencadeá-la.
.
Imagem 4. Personagem de desenho com vozes. Fonte: Lovepik
Hipótesedopaminérgica 02
Esquizofrenia
→ Surgiuda observação empírica de que o tratamento comantagonistas dos receptores dopamina, especificamente antagonistas
D2,alivia vários dossintomasdaesquizofrenia emmuitosdospacientes comadoença.
→ Essahipótesedopaminégica ésustentadaporvárias outrasobservações clínicas:
• Alguns pacientes que fazem uso de substâncias que aumentam os níveis de DA ou que ativam os receptores de dopamina no
SNC, incluindo anfetaminas, cocaína e apomorfina, desenvolvem um estado esquizofreniforme, que desaparece quando a dose
dadrogaédiminuída;
• Asalucinações constituemumefeito adverso conhecidodotratamento dalevodopa nadoençadeParkinson;
• Como o tratamento com antipsicóticos que bloqueiam os receptores de DA modifica os níveis do metabólito da DA, HVA, no
plasma, na urina e no LCR , os pesquisadores conseguiram correlacionar os níveis diminuídos do metabólito da DA com uma
melhora clínica dossintomasesquizofrênicos.
Esquizofrenia
Sinaisesintomas
T
ratamento
• Perda decontatocomarealidade (psicose);
• Alucinações(comumouvir vozes);
• Delírios(falsas convicções);
• Pensamentoecomportamentoanômalo;
• Medicamentosantipsicóticos;
• Psicoterapia;
• Cuidadosespecializadoscoordenados.
→ Objetivosdotratamento:
• reduziragravidade dos sintomaspsicóticos;
• Evitar arecorrência dosepisódiosintomáticosea
deterioraçãodas funções aelesassociada;
• Fornecerapoio e,assim,possibilitarapessoa aatuar
damelhorformapossível.
• Reduçãoda demonstraçãodeemoções;
• Diminuição damotivação;
• Piora da função cognitiva;
• Problemasnodesempenhodiário.
Medicamentos antipsicóticos
01
Sintomas
positivos
Delírios, alucinações, fala desorganizada e
comportamento catatônico.
02
Sintomas
negativos
Afeto embotado, alogia, avolição
03
Sintomas
cognitivos e
depressivos
04
Sintomas ansiosos
e agressivos
Para o melhor entendimento dos efeitos e do mecanismo dos fármacos antipsicóticos, é necessário identificar os sintomas da
esquizofrenia, que são divididos em grupos:
A eficácia em sintomas positivos é um pré-requisito básico para o
fármaco ser chamado de antipsicótico.
Imagem 5. Personagem de desenho.
Fonte: Lovepik
Típicos
Antipsicóticos
x Atípicos
Apósadescobertada
clorpromazina
A B
Apósadescobertada
clozapina
• Foramdesenvolvidos e testados no
tratamentoda esquizofrenia;
• Capazes de bloquear os receptores
dopaminérgicosD;
Responsável pela eficácia
e pela maioria dos efeitos
colaterais indesejáveis
• São divididos emvárias classes
estruturais, destacando-se as
fenotiazinas eburitofenonas.
• Capazes de antagonismo
serotoninérgicodopaminérgico;
• Possibilitam que o bloqueio
dopaminérgico predomine sobre
a liberação de dopamina, para
trataros sintomaspositivos.
• O oposto ocorre na via
mesocortical. Quando o atípico é
administrado ocorre a liberação
da dopamina, logo, os sintomas
negativos melhoram, e não o
contrário como acontece com os
típicos.
Tratamentosnãomedicamentosos
→ Psicoterapia Individual;
→ Psicoterapia deGrupo;
→ Intervenção Familiar;
→ Tratamento Hospitalar.
Imagem 6. Terapia de Grupo. Fonte:
CEFI
Imagem 7. Enfermeira no quarto do paciente com
remédio para o paciente. Fonte: Freepik
Imagem 8. Personagem De Desenho Animado Hospital Tratamento
Médico. Fonte: Lovepik
Farmacocinética
Absorção
• Viaoral,intramuscular, depósito
de antipsicóticos, ou
endovenosa.
01
05
Meiavida
• Cercade20a40 horas,
possibilitandodose
única.
04
02
03
Fármacos
Antipsicóticos
Lipofílicos
• Altamente ligados a proteínas
e tecidos, possuindo grande
volumededistribuição.
Metabolismo
• Principalmente pormeio
dediferentesenzimas do
sistemadocitocromo
p450dofígado.
Injetáveis
• Curtaação –episódiosde
agitaçãopsicomotora;
• Longaação–baixaadesão
aotratamento;
• Eliminamoefeito de
primeirapassagem.
Farmacodinâmica
01
05
04
02
03
Fármacos
Antipsicóticos
Bloqueio dos receptores de
dopamina D2pós-sinápticos na
via mesolímbica →alívio dos
sintomaspsicóticos.
Bloqueio das vias mesocorticais,
nigroestriados e túbero-
infundibular→ efeitosadversos.
Fármacos com baixa potência
podem se ligar a receptores
alfa-adrenérgicos,
muscarínicos e
histaminérgicos.
Hípótese dopaminérgica da
esquizofrenia: hiperfunção
da dopamina no trato
mesolímbico → sintomas
positivos.
Imagem 9. Fonte: Psicofármacos de uso clínico e
recreacional
Efeitosadversos
→ Efeitosnosistemanervosocentral:
Sintomasextrapiramidais → via
nigroestriatal.
• Distonias;
• Parkisonismo;
• Acatisia;
• Convulsões;
• Discinesias → síndromedocoelho.
→ Efeitoscardiovasculares:
• Hipotensãoortostática;
• Taquicardia;
• Alteraçõeseletrocardiográficas.
→ Efeitosendócrinos:
• Ganhodepeso;
• Hipeprolactinemia;
• Disfunção sexual. Imagem 10. Fonte: Psicofármacos de uso clínico e recreacional
Principais fármacosantipsicóticostípicos
Mecanismodeação
Haloperidol
Clorpromazina
→ Bloqueiam os receptores D2 em todas as vias
dopaminégicas;
→ Envolveo antagonismodos receptoresD2mesolímbicos e,
possivelmente,mesocorticais.
→Efetividade:antagonismode70%dosreceptoresdocorpo
estriado.
Principaisindicações
→ Tratamento de pacientes com transtornos
psicóticosprimárioseesquizofrenia;
→ Os antipsicóticos tendem a serem metabolizados
nometabolismoprimeirapassagem;
→ Interação medicamentosa com fármacos
antiparkinsonianos;
→ Interação medicamentosa com benzodiazpínicos
eantihistaminicos.
Imagem 1 e 3. Fonte: HMC pharma.
Principais fármacosantipsicóticostípicos
Principaisefeitosadversos
→ Síndromeneurolépticamaligna;
→ Discinesiatardia;
→ Parkisonismo;
→ Distonias;
→ Acatisia;
→ Efeitosantiadrenérgicos:hipotensão ortostática,
ausênciadeejaculaçãonoshomensesedação;
→ Osperfis deefeitosadversos dos antipsicóticostípicos
dependemdesuapotência.
→ Efeitosanticolinérgicos:amenorreia,galactorreia,
teste falso-positivo para gravidez emmulheres,
ginecomastia e diminuiçãodalibidoemhomens;
Principais fármacosantipsicóticosatípicos
Mecanismodeação
Clozapina
Risperidona
→ Apresentam afinidade relativamente baixa pelos
receptores D2;
→ Em decorrência de suas taxas rápidas de dissociação,
os antipsicóticos atípicos ligam-se mais transitoriamente
aos receptores D2 que os antipsicóticos típicos, por
conseguinte, os efeitos adversos extrapiramidais seriam
minimizados.
→ Antagonismode 60% de D2 no corpoestriado
Principaisindicações
→ Tratamento de pacientes com transtornos
psicóticosprimários eesquizofrenia;
→ PsicoseassociadaàdoençadeParkinson;
→ T
ratamentodedemência.
Efeitos adversos
→ NocasodaClozapina,háorisco deagranulocitose e
convulsões.
Imagem 11 e 12. Fonte: Farmácia Alvorecer.
Referências
ELISABETSKY, Elaine; HERRMANN, Ana Paula; PIATO , Angelo; LINCK, Viviane de Moura.
Descomplicando a psicofarmacologia: Psicofármacos de uso clínico e recreacional. 1. ed. São
Paulo: Editora Blucher, 2021. E-book (90 p.).
JIBSON, Michael D. First-generation antipsychotic medications: Pharmacology, administration, and
comparative side effects. Waltham (MA): UpToDate, Inc., 2021.
Morais, Silvio Luiz. Irismar - Psicofarmacologia Clínica. Brazilian Journal of Psychiatry [online].
2011, v. 33, n. 3 [Acessado 16 Dezembro 2022], pp. 375
Morais, Silvio Luiz. Irismar - Psicofarmacologia Clínica. Brazilian Journal of Psychiatry [online].
2011, v. 33, n. 3 [Acessado 16 Dezembro 2022], pp. 376.
GOLAN, David E. e col. Editora Guanabara Koogan, 3ª edição, 2014. Farmacologia.

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  • 1. Fármacos Antipsicóticos Gíupo: Vitóíia Diniz, Maíia Eduaída O. Aíaújo, Lauía Mouía, João Augusto Dias, Giovanna Camacho e Caio Bíandão
  • 2. FármacosAntipsicóticos → T ambémconhecidos comoneurolépticos; Efeito sedativo → Açãopsicotrópica Efeito psicomotor → Utilizados notratamento sintomático de: ▪ Psicoses; ▪ Esquizofrenia; ▪ Anestésicos; ▪ Outros distúrbios psíquicos (exemplo:demência). Imagem 1. Amiplictil 25mg – 20 comprimidos. Fonte: HMC pharma. Imagem 2. Clozapina 100mg – 30 comprimidos. Fonte: Farmácia Alvorecer. Imagem 3. Haldol 5mg – 25 comprimidos. Fonte: Farmácia Alvorecer.
  • 3. Esquizofrenia Características → Afeta1 %dapopulaçãomundial,namesma proporçãoemhomensemulheres. → Combinaçãodefatoreshereditários e ambientais. HipóteseDopaminégica → Níveiselevados oudesreguladosda neurotransmissãodedopaminanocérebro. Tratamento → Níveis diminuídosdedopaminaestão relacionadoscomumamelhora clínica dossintomas esquizofrênicos 01 02 03
  • 4. Características 01 Esquizofrenia → Fundamentalmenteumproblemabiológico: • Envolve alterações moleculares e funcionais no cérebro; • T ambém determinados fatores externos, como eventos estressantes de grande porte ou o uso desubstâncias podemdesencadeá-la. . Imagem 4. Personagem de desenho com vozes. Fonte: Lovepik
  • 5. Hipótesedopaminérgica 02 Esquizofrenia → Surgiuda observação empírica de que o tratamento comantagonistas dos receptores dopamina, especificamente antagonistas D2,alivia vários dossintomasdaesquizofrenia emmuitosdospacientes comadoença. → Essahipótesedopaminégica ésustentadaporvárias outrasobservações clínicas: • Alguns pacientes que fazem uso de substâncias que aumentam os níveis de DA ou que ativam os receptores de dopamina no SNC, incluindo anfetaminas, cocaína e apomorfina, desenvolvem um estado esquizofreniforme, que desaparece quando a dose dadrogaédiminuída; • Asalucinações constituemumefeito adverso conhecidodotratamento dalevodopa nadoençadeParkinson; • Como o tratamento com antipsicóticos que bloqueiam os receptores de DA modifica os níveis do metabólito da DA, HVA, no plasma, na urina e no LCR , os pesquisadores conseguiram correlacionar os níveis diminuídos do metabólito da DA com uma melhora clínica dossintomasesquizofrênicos.
  • 6. Esquizofrenia Sinaisesintomas T ratamento • Perda decontatocomarealidade (psicose); • Alucinações(comumouvir vozes); • Delírios(falsas convicções); • Pensamentoecomportamentoanômalo; • Medicamentosantipsicóticos; • Psicoterapia; • Cuidadosespecializadoscoordenados. → Objetivosdotratamento: • reduziragravidade dos sintomaspsicóticos; • Evitar arecorrência dosepisódiosintomáticosea deterioraçãodas funções aelesassociada; • Fornecerapoio e,assim,possibilitarapessoa aatuar damelhorformapossível. • Reduçãoda demonstraçãodeemoções; • Diminuição damotivação; • Piora da função cognitiva; • Problemasnodesempenhodiário.
  • 7. Medicamentos antipsicóticos 01 Sintomas positivos Delírios, alucinações, fala desorganizada e comportamento catatônico. 02 Sintomas negativos Afeto embotado, alogia, avolição 03 Sintomas cognitivos e depressivos 04 Sintomas ansiosos e agressivos Para o melhor entendimento dos efeitos e do mecanismo dos fármacos antipsicóticos, é necessário identificar os sintomas da esquizofrenia, que são divididos em grupos: A eficácia em sintomas positivos é um pré-requisito básico para o fármaco ser chamado de antipsicótico. Imagem 5. Personagem de desenho. Fonte: Lovepik
  • 8. Típicos Antipsicóticos x Atípicos Apósadescobertada clorpromazina A B Apósadescobertada clozapina • Foramdesenvolvidos e testados no tratamentoda esquizofrenia; • Capazes de bloquear os receptores dopaminérgicosD; Responsável pela eficácia e pela maioria dos efeitos colaterais indesejáveis • São divididos emvárias classes estruturais, destacando-se as fenotiazinas eburitofenonas. • Capazes de antagonismo serotoninérgicodopaminérgico; • Possibilitam que o bloqueio dopaminérgico predomine sobre a liberação de dopamina, para trataros sintomaspositivos. • O oposto ocorre na via mesocortical. Quando o atípico é administrado ocorre a liberação da dopamina, logo, os sintomas negativos melhoram, e não o contrário como acontece com os típicos.
  • 9. Tratamentosnãomedicamentosos → Psicoterapia Individual; → Psicoterapia deGrupo; → Intervenção Familiar; → Tratamento Hospitalar. Imagem 6. Terapia de Grupo. Fonte: CEFI Imagem 7. Enfermeira no quarto do paciente com remédio para o paciente. Fonte: Freepik Imagem 8. Personagem De Desenho Animado Hospital Tratamento Médico. Fonte: Lovepik
  • 10. Farmacocinética Absorção • Viaoral,intramuscular, depósito de antipsicóticos, ou endovenosa. 01 05 Meiavida • Cercade20a40 horas, possibilitandodose única. 04 02 03 Fármacos Antipsicóticos Lipofílicos • Altamente ligados a proteínas e tecidos, possuindo grande volumededistribuição. Metabolismo • Principalmente pormeio dediferentesenzimas do sistemadocitocromo p450dofígado. Injetáveis • Curtaação –episódiosde agitaçãopsicomotora; • Longaação–baixaadesão aotratamento; • Eliminamoefeito de primeirapassagem.
  • 11. Farmacodinâmica 01 05 04 02 03 Fármacos Antipsicóticos Bloqueio dos receptores de dopamina D2pós-sinápticos na via mesolímbica →alívio dos sintomaspsicóticos. Bloqueio das vias mesocorticais, nigroestriados e túbero- infundibular→ efeitosadversos. Fármacos com baixa potência podem se ligar a receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgicos. Hípótese dopaminérgica da esquizofrenia: hiperfunção da dopamina no trato mesolímbico → sintomas positivos. Imagem 9. Fonte: Psicofármacos de uso clínico e recreacional
  • 12. Efeitosadversos → Efeitosnosistemanervosocentral: Sintomasextrapiramidais → via nigroestriatal. • Distonias; • Parkisonismo; • Acatisia; • Convulsões; • Discinesias → síndromedocoelho. → Efeitoscardiovasculares: • Hipotensãoortostática; • Taquicardia; • Alteraçõeseletrocardiográficas. → Efeitosendócrinos: • Ganhodepeso; • Hipeprolactinemia; • Disfunção sexual. Imagem 10. Fonte: Psicofármacos de uso clínico e recreacional
  • 13. Principais fármacosantipsicóticostípicos Mecanismodeação Haloperidol Clorpromazina → Bloqueiam os receptores D2 em todas as vias dopaminégicas; → Envolveo antagonismodos receptoresD2mesolímbicos e, possivelmente,mesocorticais. →Efetividade:antagonismode70%dosreceptoresdocorpo estriado. Principaisindicações → Tratamento de pacientes com transtornos psicóticosprimárioseesquizofrenia; → Os antipsicóticos tendem a serem metabolizados nometabolismoprimeirapassagem; → Interação medicamentosa com fármacos antiparkinsonianos; → Interação medicamentosa com benzodiazpínicos eantihistaminicos. Imagem 1 e 3. Fonte: HMC pharma.
  • 14. Principais fármacosantipsicóticostípicos Principaisefeitosadversos → Síndromeneurolépticamaligna; → Discinesiatardia; → Parkisonismo; → Distonias; → Acatisia; → Efeitosantiadrenérgicos:hipotensão ortostática, ausênciadeejaculaçãonoshomensesedação; → Osperfis deefeitosadversos dos antipsicóticostípicos dependemdesuapotência. → Efeitosanticolinérgicos:amenorreia,galactorreia, teste falso-positivo para gravidez emmulheres, ginecomastia e diminuiçãodalibidoemhomens;
  • 15. Principais fármacosantipsicóticosatípicos Mecanismodeação Clozapina Risperidona → Apresentam afinidade relativamente baixa pelos receptores D2; → Em decorrência de suas taxas rápidas de dissociação, os antipsicóticos atípicos ligam-se mais transitoriamente aos receptores D2 que os antipsicóticos típicos, por conseguinte, os efeitos adversos extrapiramidais seriam minimizados. → Antagonismode 60% de D2 no corpoestriado Principaisindicações → Tratamento de pacientes com transtornos psicóticosprimários eesquizofrenia; → PsicoseassociadaàdoençadeParkinson; → T ratamentodedemência. Efeitos adversos → NocasodaClozapina,háorisco deagranulocitose e convulsões. Imagem 11 e 12. Fonte: Farmácia Alvorecer.
  • 16. Referências ELISABETSKY, Elaine; HERRMANN, Ana Paula; PIATO , Angelo; LINCK, Viviane de Moura. Descomplicando a psicofarmacologia: Psicofármacos de uso clínico e recreacional. 1. ed. São Paulo: Editora Blucher, 2021. E-book (90 p.). JIBSON, Michael D. First-generation antipsychotic medications: Pharmacology, administration, and comparative side effects. Waltham (MA): UpToDate, Inc., 2021. Morais, Silvio Luiz. Irismar - Psicofarmacologia Clínica. Brazilian Journal of Psychiatry [online]. 2011, v. 33, n. 3 [Acessado 16 Dezembro 2022], pp. 375 Morais, Silvio Luiz. Irismar - Psicofarmacologia Clínica. Brazilian Journal of Psychiatry [online]. 2011, v. 33, n. 3 [Acessado 16 Dezembro 2022], pp. 376. GOLAN, David E. e col. Editora Guanabara Koogan, 3ª edição, 2014. Farmacologia.