O documento discute a farmacologia dos agonistas simpáticos, incluindo suas principais ações, receptores e indicações clínicas. É descrito o mecanismo de ação da adrenalina e noradrenalina nos receptores alfa, beta e seus efeitos no corpo. Diferentes agonistas simpáticos são explicados de acordo com sua afinidade receptor e usos terapêuticos.

1. FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICAS
AGONISTAS SIMPÁTICOS
• AGONISTAS SIMPÁTICAS → DROGAS ADRENÉRGICAS DE AÇÃO
DIRETA → ATIVAM DIRETAMENTE OS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
• PRINCIPAIS RECEPTORES ADRENÉRGICOS: 1, 2, 1, 2
• PARA ENTERDERMOS A FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICAS
PRINCIPAL LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES
EFEITOS INDIZIDOS PELA ATIVAÇÃO DESSES RECEPTORES
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
INDICAÇÃOES DE USO CLÍNICO
REAÇÕES ADVERSAS
CONTRA-INDICAÇÕES

2. • OS AGONISTAS SIMPÁTICOS → SIMPATOMIMÉTICOS → IMITAM AS
AÇÕES DA ADRENALINA E NORADRENALINA NO NOSSO
ORGANISMO
• A NORADRENALINA → NEURÔNIOS PÓS-GANGLIONARES DO
SIMPÁTICO E A ADRENALINA → MEDULA DA GLÂNDULA SUPRA-
RENAL
• A ADRENALINA É TAMBÉM UTILIZADA COMO MEDICAMENTO NA
PRÁTICA CLÍNICA → COMO OS AGONISTAS SIMPÁTICOS IMITAM AS
AÇÕES DA ADRENALINA → RELEMBRAR OS EFEITOS DESSA
SUBSTÂNCIA NO NOSSO ORGANISMO.
FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICAS
AGONISTAS SIMPÁTICOS

3. Transportador de
aminoácidos
Na+
Tirosinana
Tirosina
Tirosina hidroxilase
Diidroxifenilalanina
(L-DOPA)
Neurônio Adrenérgico
Potencial de ação
Dopa-descarboxilase
Dopamina
Ca2
Dopamina
Dopamina
β−hidroxilase
NE
Transportador de NE
NE
Na+
NE
NE
MAO
metabólito
Receptor α2-adrenérgico
(auto-receptor)
Fenda
sináptica
α1 β1 β2
Receptores adrenérgicos
pós-sinápticos
Célula pós-sináptica
MAO

4. ADRENALINA E NORADRENALINA POSSUEM A MESMA AFINIDADE PELOS
RECEPTORES  E 1.
ADRENALINAPOSSUI UMA AFINIDADE BEM MAIOR PELOS RECEPTORES 2
DO QUE A NORADRENALINA.
ADRENALINA, NORADRENALINA E ISOPRENALINASÃO TAMBÉM CHAMADAS DE
CATACOLAMINASPOSSUEM UM GRUPAMENTO CATECOL E SÃO METABOLIZADAS
PELA MAO E COMT.

5. AÇÕES FARMACOLÓGICAS DA ADRENALINA:
OLHO: 1CONTRAÇÃO DA ÍRISMIDRÍASE
CORAÇÃO: 1AUMENTO DA FORÇA E FREQÜÊNCIA DE CONTRAÇÃO
CARDÍACATAQUICARDIA.
BRONQUIOS: 2BRONCODILATAÇÃO, 1DIMINUI A SECREÇÃO DE MUCO.
T.G.I: 2MÚSCULO DA PAREDE DO INTESTINORELAXAMENTO,
1CONTRAÇÃO ESFÍNCTER.
T.G.U: 2PAREDE DA BEXIGARELAXAMENTO, 1CONTRAÇÃO
ESFÍNCTER
2ÚTERO (GRÁVIDA) RELAXAMENTO.
1PÊNIS, VESÍCULA SEMINALEJACULAÇÃO.

6. PELE: 1MÚSCULO LISO PILOMOTOREREÇÃO DO PELO
VASOS: 1NOS VASOS QUE IRRIGAM A PELE, VÍSCERAS E MUCOSA
VASOCONSTRIÇÃO
2NOS VASOS QUE IRRIGAM A MUSCULATURA ESQUELÉTICA,
VASOS CORONÁRIANOS E VASOS CEREBRAISVASODILATAÇÃO
SNC: POUCA AÇÃO, POIS É MUITO HIDROSOLÚVEIS E QUASE NÃO
ATRAVESSAM A B.H.E.
TREMORES, TAQUICARDIA, SÃO DECORRENTES DE AÇÕES
PRIFÉRICAS.
FUNÇÕES METABÓLICAS: 2FÍGADO GLICOGENÓLISE
AUMENTO DE GLICOSE NO SANGUE.
RIM: 1INDUZ A LIBERAÇÃO DE RENINA
NEURÔNIO PRÉ-SINÁPTICO: 2 → DIMINUI A LIBERAÇÃO DE
NORADRENALINA
TECIDO ADIPOSO: 3  LIPÓLISE

7. RECEPTORES COMPOSIÇÃO
ESTRUTURAL
TRANSDUÇÃO
DE SINNAL
1 7SEGMENTOS
TRANSMEMBRANA
ACOPLADOS À
PROTÉINA G
ATIVAÇÃO DE PLCIP3
E
DAG CA2+
CONTRAÇÃO.
2
FEEDBACK (-)
INIBE
A LIBERAÇÃO
DE NE
IDEM INIBIÇÃO DA A.C
AMPC
 INIBIÇÃO DE CANAIS
DE CA2+
1 IDEM ATIVAÇÃO DA AC
AMPC
 ABRE CANAIS DE
CA2+ 
CA2+ CONTRAÇÃO.
2 IDEM ATIVAÇÃO DA AC
AMPC
 PKA INIBE A
MIOSINA
 RELAXAMENTO.
3 IDEM ATIVAÇÃO DA AC
AMPC
RECEPTORES ADRENÉRGICOS E MECANISMO DE TRANSDUÇÃO DE SINAIS:

8. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DA ADRENALINA:
•POUCA ABSORÇÃO POR VIA ORAL  METABOLIZADA PELA COMT.
•ABSORÇÃO POR VIA SC É LENTA  VASOCONSTRIÇÃO   O FLUXO
SANGÜINEO  ABSORÇÃO.
AGENTE DURAÇÃO ANESTÉSICA
POLPAR
LIDOCAÍNA 2% 5- 10 MINUTOS
LIDOCAÍNA 2% + EPINEFRINA 60-90 MINUTOS
APLICAÇÃO TERAPÊUTICA:
1)REACÕES DE HIPERSENSIBILIDADE: ALÍVIO DO BROCOESPASMO,
ANGIOEDEMA E EDEMA DE GLOTE, HIPOTENSÃO GRAVE.
2) CHOQUE ANAFILÁTICO: INJEÇÃO SUBCUTÂNIA OU INTRAMUSCULAR
•ADULTOS 0,3-0,5 Mg (0,3–0,5 mL DE UMA SOLUÇÃO 1:1000)
•CRIANÇAS 0,01 Mg/Kg (0,01 mL DE UMA SOLUÇÃO 1:1000/Kg)
INJEÇÃO INTRAVENOSA: MÁXIMO DE 0,25 Mg EM SOLUÇÃO DE GLICOSE
A 5% - INFUSÃO LENTA
3) ASSOCIAÇÃO COM ANESTÉSICOS LOCAIS:
4) HEMOSTASIA TÓPICA
5) PARADA CARDÍACA

9. EFEITOS ADVERSOS
•DOSE ELEVADA: TAQUICARDIA, ARRITMIAS, HEMORRAGIA
CEREBRAL, DOR ANGINOSA
•EFEITOS CENTRAIS LEVES: AGITAÇÃO
• CONTRA-INDICAÇÕES:
•MAIOR RISCO:
•PACIENTES COM HIPERTENSÃO, DOENÇA CARDÍACA
ISQUÊMICA, DIABETES, HIPERTIREOIDISMO, GLAUCOMA.
•PACIENTES EM USO DE ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
INESPECÍFICOS.

10. AGONISTAS
SIMPÁTICOS
DROGAS
ADRENÉRGICAS
DEAÇÃO
DIRETA
CATECOLAMINAS:
EPINEFRINA (ADRENALINA)
DOBUTAMINA
ISOPROTERENOL
NÃO CATECOLAMINAS:
NAFAZOLINA, OXIMETAZOLINA,
XILOMETAZOLINA
FENILEFRINA, METOXAMINA,
METARAMINOL
CLONIDINA, GUANFACINA,
GUANABENZO, METILDOPA
METAPROTERENOL,
TERBUTALINA, ALBUTEROL,
FORMOTEROL, SALBUTAMOL,
SALMETEROL, RITODRINA
1, 2, 1, 2
1
1, 2
1, 2
1
2
2
DROGAS AGONISTAS SIMPÁTICOS

11. DROGA
AFINIDADE
1
AFINIDADE
2
AFINIDADE

FENILEFRINA + + - -
METARAMINOL + + - -
METOXAMINA + + - -
NAFAZOLINA + + + + -
OXIMETAZOLINA + + + + -
XILOMETAZOLINA + + + + -
AGONISTAS -ADRENÉRGICOS

12. AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
•SISTEMA CARDIOVASCULAR: VASOCONSTRIÇÃO (1) DOS VASOS QUE IRRIGAM
A MUCOSA  AUMENTO DA PA BRADICARDIA REFLEXA.
NÃO SÃO CATECOLAMINAS  DURAÇÃO DO EFEITO É MAIOR E
MAIOR BIODISPONIBILIDADE ORAL.
•SISTEMA NERVOSO CENTRAL: AÇÃO ESTIMULANTE CENTRAL
•TRATO GENITOURINÁRIO: 1 CONTRAÇÃO DO ESFÍNCTER VESICAL.
•TRATO GASTRINTESTINAL: 1 CONTRAÇÃO DO ESFÍNCTER ANAL.
•OLHO: 1 CONTRAÇÃO DO MÚSCULO RADIAL DA ÍRIS  MIDRÍASE
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•CONGESTÃO NASAL E OCULAR
•EMERGÊNCIAS HIPOTENSIVAS (USO A CURTO PRAZO)  HEMORRAGIAS
GRAVES, SUPERDOSAGEM DE ANTI-HIPERTENSIVOS, LESÃO MEDULAR
MIDRÍATICO EXAME DE FUNDO DE OLHO

13. EFEITOS ADVERSOS
TAQUIFILAXIA DESSENSIBILIZAÇÃO DO RECEPTOR E OU
DESTRUIÇÃO DA MUCOSA.
HIPEREMIA SECUNDÁRIA  EFEITO REBOTE
•HIPERTENSÃO
•RETENÇÃO URINÁRIA
•HIPERATIVIDADE
•CONSTIPAÇÃO
CONTRA-INDICAÇÕES:
•PACIENTES COM DOENÇAS CARDIOVASCULARES, DIABETES,
GLAUCOMA, HIPERTIREOIDISMO E HIPERTROFIA PROSTÁTICA.
COM USO SISTÊMICO OU USO TÓPICO
ABUSIVO

14. NOMES COMERCIAIS:
•METARAMINOL (ARAMIN)
•FENILEFRINA (VISADRON COLÍRIO, BIALERGE COMPRIMIDO)
•NAFAZOLINA (LERIN COLÍRIO, SORINE ADULTO)
•OXIMETAZOLINA (AFRIN)
•XILOMETAZOLINA (OTRIVINA)
•ADRENALINA

15. AGONISTAS 2-ADRENÉRGICO:
DROGA 2 2 
CLONIDINA - + -
GUANABENZO - + -
GUANFACINA - + -
METILDOPA - + -

16. AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
- SISTEMA CARDIOVASCULAR:
EFEITOS PERIFÉRICOS 2  INIBE A LIBERAÇÃO DE NE, REDUZINDO
O TÔNUS SIMPÁTICO E AUMENTANDO O TÔNUS PARASSIMPÁTICO
PA E BRADICARDIA.
- EFEITOS CENTRAIS  2  CENTRO VASOPRESSOR DO TRONCO
CEREBRAL  REDUZ A ESTIMULAÇÃO SIMPÁTICA  PA.
EFEITO SEDATIVO (CLONIDINA)
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•HIPERTENSÃO ARTERIAL
•PRÉ-ANESTESIA (CLONIDINA)
•SINDROME DE ABSTINÊNCIA A OPIÓIDES E ÁLCOOL (CLONIDINA)
•ONDAS DE CALOR NA MENOPAUSA (CLONIDINA)

17. EFEITOS ADVERSOS:
•SEDAÇÃO, PESADELOS, DEPRESÃO
•VERTIGEM
•BOCA SECA
•GINECOMASTIA
•FADIGA
•CONSTIPAÇÃO
•CONGESTÃO NASAL
OBS: A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DO USO  CRISE HIPERTENSIVA
CONTRA-INDICAÇÃO: TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO MASCULINA (DISFUNÇÃO
SEXUAL E GINECOMASTIA)
NOMES COMERCIAIS:
- CLONIDINA (ATENSINA)
- GUANABENZO (LISAPRES, TENELID)
- METILDOPA (ALDOMET, METILDOPA)

18. AGONISTAS -ADRENÉRGICOS INESPECÍFICOS:
ISOPROTERENOL (ISOPRENALINA)
AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
•CORAÇÃO: 1 AUMENTO DA FREQUÊNCIA CARDÍACA
•BRÔNQUIOS: 2 BRONCODILATAÇÃO
•VASOS: 2 VASODILATAÇÃO
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•ESTIMULANTE CARDÍACO
•ASMA
EFEITOS ADVERSOS:
•TAQUICARDIA
•DOR DE CABEÇA
USO OBSOLETO

19. AGONISTA 1-ADRENÉRGICO:
DOBUTAMINA  1  ESTIMULAÇÃO CARDÍACA PARA USO A CURTO
PRAZO (PODE AUMENTAR A DEMANDA DE OXIGÊNIO PARA O
CORAÇÃO- PRECIPITAR ANGINA)
INDICAÇÃO TERAPÊUTICA:
•APÓS CIRURGIA CARDÍACA (CONTRATILIDADE MIOCÁRDICA
DEPRIMIDA)
•INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA (ICC) – USO A CURTO PRAZO
A LONGO PRAZO PODE PIORAR A IC
PRECAUÇÕES:
•PESSOAS COM ARRITMIAS CARDÍACAS E HIPERTENSOS
NOMES COMERCIAIS:
•DOBUTAMINA (DOBUTREX)

20. DROGAS
AFINIDADE
1
AFINIDADE
2
DURAÇÃO
DE
AÇÃO (H)
TERBUTALINA + + + + + 4-8
SALBUTAMOL + + + + + 4-8
ALBUTEROL + + + + + 4-8
BITOLTEROL + + + + + 4-8
PIRBUTEROL + + + ++ 4-8
FORMOTEROL + + + + + 8-12
SALMETEROL + + + + + 12
AGONISTAS 2-ADRENÉRGICOS SELETIVOS:

21. AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
•SISTEMA RESPIRATÓRIO  2  BRONCODILATAÇÃO
OUTROS EFEITOS: DIMINUI A LIBERAÇÃO DE MEDIADORES
INFLAMATÓRIOS PELOS MASTÓCITOS   PERMEABILIDADE
VASCULAR,  EDEMA, AUMENTO DA ATIVIDADE CILIAR  FACILITA A
EXPULSÃO DE MUCO.
• UTERO (GRÁVIDO) 2 RELAXAMENTO
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•PROFILAXIA E TRATAMENTO DO BRONCOESPASMO
(ASMA E OUTRAS DOENÇAS PULMONARES OBSTRUTIVAS
CRÔNICAS)
•MIORELAXANTE UTERINO– SUPRESSÃO DE PARTOS PREMATUROS

22. EFEITOS COLATERAIS
ADMINISTRAÇÃO ORAL E PARENTERAL X INALAÇÃO
•DOSES ALTAS: TREMORES, TAQUICARDIA, HIPERGLICEMIA,CEFALÉIA.
•TOLERÂNCIA APÓS USO CRÔNICO (DESSENSIBILIZAÇÃO DOS RECPTORES)
•FENOTEROL: MAIOR MORTALIDADE ASSOCIADA AO USO CRÔNICO (NÃO É
VENDIDO NOS EUA).
CONTRA-INDICAÇÕES:
MAIOR RISCO:
•PESSOAS COM PROBLEMAS CARDÍACOS.
•PESSOAS COM DIABETES.
•PESSOAS COM HIPERTIREIDISMO
NOMES COMERCIAIS:
•TERBUTALINA (BRICANYL)
•SALBUTAMOL (AEROLIN)
•FENOTEROL (BEROTEC)
•SALMETEROL (SEREVENT)

23. SIMPATOMIMÉTICAS DE AÇÃO INDIRETA:
ANFETAMINA, METANFETAMINA, BENZFETAMINA, ENMETRAZINA,
FENFLURAMINA, DIETILPROPIONA(ANFEPRAMONA), FEMPROPOREX,
FENTERMINA, MEFENTERMINA, FENILPROPANOLAMINA, TIRAMINA,
METILFENIDADTO, SIBUTRAMINA.
INDICAÇÃO: NARCOLEPSIA, OBESIDADE MÓRBIDA.
EFEITOS ADVERSOS
•TREMORES, HIPERTENSÃO, TAQUICARDIA, CAPACIDADE DE INDUZIR
DEPENDÊNCIA, BOCA SECA, MIDRÍASE.
•PSICOSE TÓXICA: DELÍRIOS, ALUCINAÇÕES, PÂNICO.
CONTRA-INDICAÇÕES:
•PESSOAS COM PROBLEMAS CARDÍACOS, HIPERTIREIDISMO, DIABETES.
•PESSOAS COM TENDÊNCIA A ABUSO DE DROGAS.