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Faculdade de Tecnologia Intensiva

Radiofármacos: Usos em terapia

Por

Francisca Patrícia Borges Sousa

Em cumprimento parcial para a
aprovação da disciplina de Meios
de Contrastes ministrada pelo
professor Max Barbosa.

Fortaleza, setembro de 2013
1

Sumário
Introdução .............................................................................................................................................. 2
1.

O que é Medicina Nuclear ........................................................................................................... 3

2.

Radioisótopos na Medicina Nuclear (MN) ................................................................................ 4
2.1 Radionuclídeos........................................................................................................................... 4

3.

Radiofármacos .............................................................................................................................. 5
3.1 Aplicações terapêuticas ........................................................................................................... 5
3.2 Principais aplicações terapêuticas e seus respectivos radiofármacos.............................. 6

4.

Conclusão ...................................................................................................................................... 7

5.

Bibliografia ..................................................................................................................................... 8
2

Introdução

A utilização de radiofármacos faz parte da rotina das instituições
hospitalares onde se utiliza a medicina nuclear.

A medicina nuclear é uma

especialidade médica que lida com o uso de radioisótopos aplicando-os de maneira
controlada no diagnóstico e tratamento de diversas patologias.
Os radiofármacos são amplamente utilizados em medicina nuclear, no
entanto, esta pesquisa se deterá apenas em seu uso terapêutico como sugere o
título, apesar de sua aplicabilidade nos diagnósticos ser também extremamente
importante. Atualmente ela compreende três áreas:diagnóstico in vitro, diagnóstico in
vivo e terapia.
A medicina nuclear se utiliza da farmacologia para a elaboração do
produto mais utilizado em suas práticas clínicas: o radiofármaco. Os radiofármacos
são traçadores radioativos e sem eles não haveria medicina nuclear.
No decorrer da pesquisa abordaremos de maneira sucinta como os
radioisótopos e radionuclídeos são utilizados em MN nuclear e consequentemente o
seu subproduto: os radiofármacos.
Para

concluir

apresentaremos

radiofármacos são utilizados.

as

principais

terapias

onde

os
3

1. O que é Medicina Nuclear
.

Não poderemos entrar no assunto sobre o uso dos radiofármacos sem
antes compreendermos o papel da medicina nuclear.
É difícil precisar exatamente quando ela surgiu . Alguns autores como o
Prof. Soares coloca o ano de 1937 como o marco da utilização da radioatividade
para um tratamento de leucemia nos EUA, mas foi somente em 1946, também nos
EUA, que ocorreu a primeira cura de um câncer de tireoide graças ao uso da
radioatividade. A radioatividade foi utilizada pela primeira vez em diagnóstico em
1951 com o advento do primeiro equipamento de gamagrafia. A medicina nuclear foi
reconhecida como especialidade médica em 1971 pela Associação Americana de
Medicina (Soares & Flor, 2001).
A principal matéria prima utilizada por essa especialidade médica são os
isótopos radioativos, ou melhor, os radioisótopos. Segundo Soares, a descoberta da
radioatividade foi bem mais interessante do que a descoberta dos raios-X, dado a
sua naturalidade, pois não precisam de eletricidade para emitir radiação. (Soares &
Flor, 2001)
Com o desenvolvimento das pesquisas chegamos ao conhecimento da
existência das formas mais conhecidas de radiação: raios alfa ( α ), raios beta ( β ) e
raios gama ( γ) (Soares & Flor, 2001). A partir dessa descoberta a ciência física
descobriu como utilizá-la de forma controlada em diferentes situações desde a área
industrial à área médica produzindo grandes avanços em suas aplicações.
4

2. Radioisótopos na Medicina Nuclear (MN)

Isótopos são elementos químicos que ocupam o mesmo lugar na tabela
periódica, ou seja, têm o mesmo número atômico. Alguns são capazes de emitir
radiação, por isso são chamados de radioisótopos. São átomos praticamente
idênticos, exceto pelo seu estado de energia. “Cada radioisótopo pode ser
caracterizado por uma meia-vida (...). Mais de mil radioisótopos são conhecidos e
suas meias-vidas variam de frações de segundos a milhões de anos (Heilbron Filho,
2004, p. 35)
Estes elementos possuem amplas aplicações comerciais como, por
exemplo, são utilizados como traçadores radioativos; na esterilização de alimentos,
como bactericida; são usados como fonte de aquecimento; na geologia para
determinar a idade das rochas (Atkins & Jones, 2001).
Na MN é utilizado na forma de radiofármacos em terapias e no
diagnóstico por imagem. Veremos mais adiante essas aplicações com mais
detalhes.

2.1 Radionuclídeos

A diferença entre o radioisótopo e o rádionuclídeo é o tempo de meiavida. Os radionuclídeos possuem meia-vida mais curta e os que são utilizados em
MN são produzidos artificialmente.
Os radionuclídeos de meia-vida curta têm sido preferidos, tanto para
práticas médicas quanto para o uso em pesquisas. Entretanto, eles
apresentam problemas face à restrição de tempo para seu transporte,
armazenamento e processamento (Heilbron Filho, 2004, p. 39).

Os radionuclídeos emissores gama são utilizados no diagnóstico por
imagem, pois atravessam os tecidos e são detectados externamente. Enquanto os
radionuclídeos emissores de partículas alfa e beta são utilizados com fins
terapêuticos (Carrió & Gonzalez, 2003).
5

3. Radiofármacos

De acordo com a Farmacopeia Brasileira, os radiofármacos são
preparações feitas à base de radionuclídeos que além de atender as especificações
farmacopeias, têm sua produção, suprimento, estocagem e uso regulamentado por
normas governamentais (ANVISA, 1988).
O radionuclídeo utilizado na elaboração de um radiofármaco deve seguir
as seguintes especificações:
Período de semi desintegração: deve ser suficientemente longo a ponto de
ser absorvido pelo órgão a ser examinado e bastante curto para limitar a
radiação ao paciente favorecendo uma rápida eliminação pelo próprio
organismo.
Energia de emissão: idealmente monoenergético na faixa de energia
desejada. A energia é escolhida de acordo com o exame a ser realizado e
a equipe disponível.
Tipo de emissão: Em diagnóstico por imagem se utilizam emissores gama
.Em terapia se utilizam emissores alfa ou beta (Carrió & Gonzalez, 2003).

3.1 Aplicações terapêuticas
As aplicações terapêuticas em MN são paralelas às aplicações
diagnósticas, pois compreendemos que ali, onde um traçador radioativo tem uma
aplicação diagnóstica, pode ser possível outra aplicação terapêutica (Carrió &
Gonzalez, 2003).
A tarefa dos radiofármacos terapêuticos é empregar doses relativamente
altas aos tecidos produzindo o menor dano possível aos mesmos. Os radiofármacos
terapêuticos emissores beta e gama dentro da margem de energia entre 100-200
KeV permitem também a obtenção de imagens, o que facilita saber se a
6

biodistribuição do radiofármaco nos tecidos tem sido eficiente (Carrió & Gonzalez,
2003).
3.2 Principais aplicações terapêuticas e seus respectivos radiofármacos

Atualmente, são realizadas três terapias principais nos serviços de
medicina nuclear brasileiros:
Tratamento do hipertireoidismo, do nódulo tóxico autônomo e das
metástases de carcinomas diferenciados da tireoide com Iodo-131.
Tratamento do neuroblastoma com MIBG-I-131, com doses altas e
repetidas tendem a reduzir os tumores, propiciando melhores
resultados para posterior tratamento cirúrgico.
Tratamento antiálgico em metástases ósseas com Samário-153,
emissor de radiações beta com afinidade por lesões osteogênicas Não
tem efeito curativo nem influem na evolução da doença, mas
melhoram a qualidade de vida do paciente (Soares & Flor, 2001).

No

que

concerne

ao

uso

terapêutico

dos

radiofármacos,

sua

aplicabilidade não é tão extensa quanto no uso diagnóstico, no entanto, a cada dia
novas pesquisas vem sendo realizadas como o desenvolvimento de novos
radiofármacos para que sua utilização terapêutica possa ser ampliada.
7

4. Conclusão

As pesquisas na área da física vem aprimorando as técnicas radiológicas
em prol de uma medicina mais eficiente na solução dos diferentes tipos de
enfermidade. A área da MN vem se desenvolvendo a cada dia e o mercado de
trabalho é cada vez mais exigente. O profissional das Técnicas Radiológicas tem
diante de si um vasto campo de pesquisa na área da saúde porque ele se
desenvolve junto com sua profissão.
Esta pesquisa sobre o uso dos radiofármacos em terapia representa
apenas uma pequena fração dentro de um universo de conhecimento que o
profissional precisa adentrar. Não foi possível uma maior profundidade no tema, pois
essa não é a finalidade da pesquisa, mas apenas trazer informações capaz de
estimular na busca por maiores informações. O campo é vasto e cada um dia nós
pode dar uma parcela de contribuição a fim de que o trabalho a favor do próximo
possa ser realizado com eficiência e somente o conhecimento bem embasado nos
assegurará essa eficiência no trato para com os seres humanos.
8

5. Bibliografia

ANVISA. Farmacopeia Brasileira. Quarta Edição (1988).
Carrió, I., & Gonzalez, P.
Masson (2003).

Medicina nuclear: aplicaciones clínicas. Barcelona:

Castro, A. J., Rossi, G., & Dimenstein, R. Guia Prático em Medicina Nuclear, a
instrumentação. São Paulo: Senac (2004).
Soares, F. A., & Flor, R. d. Medicina Nuclear. Centro Federal de Educação
Tecnológica de Santa Catarina - CEFET . Santa Catarina: Gráfica CEFET/SC
(2001).

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Radiofármacos

  • 1. Faculdade de Tecnologia Intensiva Radiofármacos: Usos em terapia Por Francisca Patrícia Borges Sousa Em cumprimento parcial para a aprovação da disciplina de Meios de Contrastes ministrada pelo professor Max Barbosa. Fortaleza, setembro de 2013
  • 2. 1 Sumário Introdução .............................................................................................................................................. 2 1. O que é Medicina Nuclear ........................................................................................................... 3 2. Radioisótopos na Medicina Nuclear (MN) ................................................................................ 4 2.1 Radionuclídeos........................................................................................................................... 4 3. Radiofármacos .............................................................................................................................. 5 3.1 Aplicações terapêuticas ........................................................................................................... 5 3.2 Principais aplicações terapêuticas e seus respectivos radiofármacos.............................. 6 4. Conclusão ...................................................................................................................................... 7 5. Bibliografia ..................................................................................................................................... 8
  • 3. 2 Introdução A utilização de radiofármacos faz parte da rotina das instituições hospitalares onde se utiliza a medicina nuclear. A medicina nuclear é uma especialidade médica que lida com o uso de radioisótopos aplicando-os de maneira controlada no diagnóstico e tratamento de diversas patologias. Os radiofármacos são amplamente utilizados em medicina nuclear, no entanto, esta pesquisa se deterá apenas em seu uso terapêutico como sugere o título, apesar de sua aplicabilidade nos diagnósticos ser também extremamente importante. Atualmente ela compreende três áreas:diagnóstico in vitro, diagnóstico in vivo e terapia. A medicina nuclear se utiliza da farmacologia para a elaboração do produto mais utilizado em suas práticas clínicas: o radiofármaco. Os radiofármacos são traçadores radioativos e sem eles não haveria medicina nuclear. No decorrer da pesquisa abordaremos de maneira sucinta como os radioisótopos e radionuclídeos são utilizados em MN nuclear e consequentemente o seu subproduto: os radiofármacos. Para concluir apresentaremos radiofármacos são utilizados. as principais terapias onde os
  • 4. 3 1. O que é Medicina Nuclear . Não poderemos entrar no assunto sobre o uso dos radiofármacos sem antes compreendermos o papel da medicina nuclear. É difícil precisar exatamente quando ela surgiu . Alguns autores como o Prof. Soares coloca o ano de 1937 como o marco da utilização da radioatividade para um tratamento de leucemia nos EUA, mas foi somente em 1946, também nos EUA, que ocorreu a primeira cura de um câncer de tireoide graças ao uso da radioatividade. A radioatividade foi utilizada pela primeira vez em diagnóstico em 1951 com o advento do primeiro equipamento de gamagrafia. A medicina nuclear foi reconhecida como especialidade médica em 1971 pela Associação Americana de Medicina (Soares & Flor, 2001). A principal matéria prima utilizada por essa especialidade médica são os isótopos radioativos, ou melhor, os radioisótopos. Segundo Soares, a descoberta da radioatividade foi bem mais interessante do que a descoberta dos raios-X, dado a sua naturalidade, pois não precisam de eletricidade para emitir radiação. (Soares & Flor, 2001) Com o desenvolvimento das pesquisas chegamos ao conhecimento da existência das formas mais conhecidas de radiação: raios alfa ( α ), raios beta ( β ) e raios gama ( γ) (Soares & Flor, 2001). A partir dessa descoberta a ciência física descobriu como utilizá-la de forma controlada em diferentes situações desde a área industrial à área médica produzindo grandes avanços em suas aplicações.
  • 5. 4 2. Radioisótopos na Medicina Nuclear (MN) Isótopos são elementos químicos que ocupam o mesmo lugar na tabela periódica, ou seja, têm o mesmo número atômico. Alguns são capazes de emitir radiação, por isso são chamados de radioisótopos. São átomos praticamente idênticos, exceto pelo seu estado de energia. “Cada radioisótopo pode ser caracterizado por uma meia-vida (...). Mais de mil radioisótopos são conhecidos e suas meias-vidas variam de frações de segundos a milhões de anos (Heilbron Filho, 2004, p. 35) Estes elementos possuem amplas aplicações comerciais como, por exemplo, são utilizados como traçadores radioativos; na esterilização de alimentos, como bactericida; são usados como fonte de aquecimento; na geologia para determinar a idade das rochas (Atkins & Jones, 2001). Na MN é utilizado na forma de radiofármacos em terapias e no diagnóstico por imagem. Veremos mais adiante essas aplicações com mais detalhes. 2.1 Radionuclídeos A diferença entre o radioisótopo e o rádionuclídeo é o tempo de meiavida. Os radionuclídeos possuem meia-vida mais curta e os que são utilizados em MN são produzidos artificialmente. Os radionuclídeos de meia-vida curta têm sido preferidos, tanto para práticas médicas quanto para o uso em pesquisas. Entretanto, eles apresentam problemas face à restrição de tempo para seu transporte, armazenamento e processamento (Heilbron Filho, 2004, p. 39). Os radionuclídeos emissores gama são utilizados no diagnóstico por imagem, pois atravessam os tecidos e são detectados externamente. Enquanto os radionuclídeos emissores de partículas alfa e beta são utilizados com fins terapêuticos (Carrió & Gonzalez, 2003).
  • 6. 5 3. Radiofármacos De acordo com a Farmacopeia Brasileira, os radiofármacos são preparações feitas à base de radionuclídeos que além de atender as especificações farmacopeias, têm sua produção, suprimento, estocagem e uso regulamentado por normas governamentais (ANVISA, 1988). O radionuclídeo utilizado na elaboração de um radiofármaco deve seguir as seguintes especificações: Período de semi desintegração: deve ser suficientemente longo a ponto de ser absorvido pelo órgão a ser examinado e bastante curto para limitar a radiação ao paciente favorecendo uma rápida eliminação pelo próprio organismo. Energia de emissão: idealmente monoenergético na faixa de energia desejada. A energia é escolhida de acordo com o exame a ser realizado e a equipe disponível. Tipo de emissão: Em diagnóstico por imagem se utilizam emissores gama .Em terapia se utilizam emissores alfa ou beta (Carrió & Gonzalez, 2003). 3.1 Aplicações terapêuticas As aplicações terapêuticas em MN são paralelas às aplicações diagnósticas, pois compreendemos que ali, onde um traçador radioativo tem uma aplicação diagnóstica, pode ser possível outra aplicação terapêutica (Carrió & Gonzalez, 2003). A tarefa dos radiofármacos terapêuticos é empregar doses relativamente altas aos tecidos produzindo o menor dano possível aos mesmos. Os radiofármacos terapêuticos emissores beta e gama dentro da margem de energia entre 100-200 KeV permitem também a obtenção de imagens, o que facilita saber se a
  • 7. 6 biodistribuição do radiofármaco nos tecidos tem sido eficiente (Carrió & Gonzalez, 2003). 3.2 Principais aplicações terapêuticas e seus respectivos radiofármacos Atualmente, são realizadas três terapias principais nos serviços de medicina nuclear brasileiros: Tratamento do hipertireoidismo, do nódulo tóxico autônomo e das metástases de carcinomas diferenciados da tireoide com Iodo-131. Tratamento do neuroblastoma com MIBG-I-131, com doses altas e repetidas tendem a reduzir os tumores, propiciando melhores resultados para posterior tratamento cirúrgico. Tratamento antiálgico em metástases ósseas com Samário-153, emissor de radiações beta com afinidade por lesões osteogênicas Não tem efeito curativo nem influem na evolução da doença, mas melhoram a qualidade de vida do paciente (Soares & Flor, 2001). No que concerne ao uso terapêutico dos radiofármacos, sua aplicabilidade não é tão extensa quanto no uso diagnóstico, no entanto, a cada dia novas pesquisas vem sendo realizadas como o desenvolvimento de novos radiofármacos para que sua utilização terapêutica possa ser ampliada.
  • 8. 7 4. Conclusão As pesquisas na área da física vem aprimorando as técnicas radiológicas em prol de uma medicina mais eficiente na solução dos diferentes tipos de enfermidade. A área da MN vem se desenvolvendo a cada dia e o mercado de trabalho é cada vez mais exigente. O profissional das Técnicas Radiológicas tem diante de si um vasto campo de pesquisa na área da saúde porque ele se desenvolve junto com sua profissão. Esta pesquisa sobre o uso dos radiofármacos em terapia representa apenas uma pequena fração dentro de um universo de conhecimento que o profissional precisa adentrar. Não foi possível uma maior profundidade no tema, pois essa não é a finalidade da pesquisa, mas apenas trazer informações capaz de estimular na busca por maiores informações. O campo é vasto e cada um dia nós pode dar uma parcela de contribuição a fim de que o trabalho a favor do próximo possa ser realizado com eficiência e somente o conhecimento bem embasado nos assegurará essa eficiência no trato para com os seres humanos.
  • 9. 8 5. Bibliografia ANVISA. Farmacopeia Brasileira. Quarta Edição (1988). Carrió, I., & Gonzalez, P. Masson (2003). Medicina nuclear: aplicaciones clínicas. Barcelona: Castro, A. J., Rossi, G., & Dimenstein, R. Guia Prático em Medicina Nuclear, a instrumentação. São Paulo: Senac (2004). Soares, F. A., & Flor, R. d. Medicina Nuclear. Centro Federal de Educação Tecnológica de Santa Catarina - CEFET . Santa Catarina: Gráfica CEFET/SC (2001).