Farmacocinética e
Farmacodinâmica
Farmacologia
É a ciência que estudas as interações químicas entre as
substâncias e os organismos vivos, objetivando com isso empregar
essas substâncias de forma segura por meio da determinação o de
seus efeitos terapêuticos e nocivos.
Conceitos
 DROGA: substância química que interagindo com o organismo vivo é
capaz de causar efeito clínico ou farmacológico (ou seja, modificar
funções fisiológicas), podendo ser esse efeito benéfico ou nocivo ao
organismo.
 FARMACO: É uma DROGA cuja estrutura química É definida/conhecida
e que sua interação com o organismo vivo É benéfica (modificando
uma função fisiológica ou revertendo um estado patológico em
benefício do organismo). Tem finalidade de prevenir, diagnosticar,
tratar.
Conceitos
 MEDICAMENTO: produto farmacêutico que contém um ou mais
FARMACOS e tem finalidade de prevenir, diagnosticar, tratar.
 TÓXICO: É uma DROGA cuja interação com o organismo vivo É
nociva, alterando uma função de forma negativa ou mesmo
levando a morte.
DOSE
É a quantidade de princípio ativo a ser administrada, em uma única vez, com a finalidade de se
obter efeito terapêutico esperado. Ainda com relação a dose podemos ter:
 Dose letal - medida indicativa da taxa de toxicidade de uma substância
 Dose letal (DL50) - é a dose de uma substância química que provoca a morte de 50% de um
grupo de animais da mesma espécie, quando administrada pela mesma via.
 Dose Máxima - é a maior quantidade de uma droga, com capacidade de produzir efeitos
terapêuticos.
 Dose mínima - é a menor quantidade de uma droga, com capacidade de produzir efeitos
terapêuticos.
 Dose tóxica - Maior
 Forma farmacêutica: É o estado final que um medicamento se apresenta
depois de serem submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas, tendo
como objetivo final facilitar a administração para obtenção de efeito
terapêutico esperado.
 Janela terapêutica: Faixa, espaço entre a dose mínima e a dose máxima
eficaz. É a extensão de ação em tempo em que a concentração do
medicamento exerce o efeito esperado, desde o pico até não exercer mais
nenhum efeito.
 Meia Vida Biológica: Conceito cronológico que indica o tempo que o
medicamento precisa para que sua concentração diminua 50% na corrente
sanguínea.
 Placebo Palavra derivado do latim: “vou agradar”. Em farmacologia significa
uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica
do paciente.
 Posologia Estudo das doses de administração dos medicamentos
 Princípio ativo Substância responsável pela ação terapêutica, que contenha
ação farmacológica e substância química definida.
Farmacocinética
 É a área da farmacologia que estuda o destino dos
fármacos no organismo, que vai desde a administração
até a sua eliminação.
É importante saber
Que um medicamento ao ser absorvido, sua concentração
na corrente sanguínea, vai subindo até atingir a dose máxima, a
fim de causar o efeito desejado no tratamento.
A dose máxima a ser atingida no sangue geralmente depende
da dose administrada.
O tempo que cada droga leva para atingir a dose terapêutica e
ser excretada varia de acordo com a sua absorção, neste sentido
é importante seguir intervalo dos horários das medicações.
Abrange quatro processos
 Absorção
 Distribuição
 Biotransformação
 Excreção.
Absorção
 Consiste na passagem da droga, do local que foi administrada
até a corrente sanguínea.
Vias de administração
Distribuição
A distribuição de fármacos é o processo pelo qual o fármaco é fornecido aos
tecidos e líquidos do organismo. A distribuição de um fármaco absorvido pelo
organismo depende de vários fatores:
 Fluxo sanguíneo. Após um fármaco ter atingido a corrente sanguínea, sua
distribuição no organismo depende do fluxo sanguíneo. O fármaco é
prontamente distribuído aos órgãos com um grande suprimento sanguíneo.
Esses órgãos são o coração, o fígado e os rins. A distribuição a outros órgãos
internos, à pele, ao tecido adiposo e ao músculo é mais lenta.
 Solubilidade. A capacidade de um fármaco atravessar uma membrana celular depende
de se ele é hidro ou lipossolúvel. Os fármacos lipossolúveis atravessam as membranas
celulares, e os hidrossolúveis não o fazem. Os lipossolúveis podem também penetrar
no cérebro por atravessarem a barreira hematencefálica (uma membrana que protege
os vasos sanguíneos no cérebro de substâncias nocivas).
 Ligação a proteínas. Como percorrem todo o organismo, os fármacos entram em
contato com proteínas, como a albumina, uma proteína plasmática. O fármaco pode
permanecer livre ou se ligar à proteína. A fração do fármaco que está ligada à proteína
é inativa e não pode exercer um efeito terapêutico. Somente a fração livre ou não
ligada permanece ativa. Diz-se que um fármaco é altamente ligado à proteína se mais
de 80% está ligado a proteína.
Biotransformação
 O corpo elimina os fármacos e outros compostos químicos por meio do
metabolismo (biotransformação) e da excreção. Desse modo, a palavra
eliminação não significa apenas excreção, mas também inclui processos
metabólicos/biotransformação, que, em geral, inativam os fármacos.
 Embora o fígado seja quantitativamente o órgão mais importante no
meta-bolismo dos fármacos, todos os tecidos do corpo são capazes de
metabolizá-los, em certo grau. Assim, rins, TGI, pulmões, pele e outros
órgãos contribuem para o metabolismo de fármacos sistêmicos.
Excreção
 Consiste na saída do fármaco do organismo.
 Principal órgão de excreção são os rins (urina), em menor proporção
intestino (fezes), pulmões (bafo), glândulas mamárias (leite), glândula
salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudoríparas
(suor).
 Depende da característica físico-química da droga:
Ex: droga sólida: fezes Droga líquida: renal;
Droga gasosa: pulmonar.
Fatores que influenciam relacionados
paciente
 Estados fisiopatológicos;
 Idade;
 Sexo;
 Tabagismo;
 Consumo de Álcool;
 Uso de outros Medicamentos;
 Anemias;
 Disfunção hepática;
 Doenças renais;
 Insuficiência Cardíaca;
 Infecção;
 Queimaduras;
 Febre
Farmacodinâmica
 A farmacodinâmica consiste no estudo da interação dos
fármacos com os seus receptores, onde exercem o seu
mecanismo de ação, produzindo um efeito terapêutico.
Função Celular
Um fármaco pode modificar a função celular ou a velocidade da função, mas
não pode promover uma nova função da célula ou de um tecido-alvo. Portanto, o
efeito do fármaco depende do que a célula é capaz de realizar.
Um fármaco pode alterar a função da célula-alvo por:
 modificar o conteúdo físico ou químico da célula
 interagir com um receptor (um local especializado na membrana celular ou
dentro da célula).
Antagonista e Agonista
Muitos fármacos funcionam por estimularem ou bloquearem seus receptores. Um
fármaco atraído a um receptor exibe uma afinidade por este. Quando um fármaco exibe
afinidade por um receptor e o estimula, ele atua como um agonista. Se o fármaco tem
afinidade para o receptor e não inicia uma resposta após ter se ligado, é chamado
de antagonista. Um antagonista impede que a resposta ocorra.
Antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos:
 Um antagonista competitivo compete com o agonista pelos receptores. Como esse
tipo de antagonista se liga de modo reversível ao receptor, a administração de doses
maiores do agonista pode sobrepujar os efeitos do antagonista.
 Um antagonista não competitivo se liga aos receptores e bloqueia os efeitos do
agonista. A administração de doses maiores do agonista não pode reverter a ação do
antagonista.
Fármacos não seletivos
Se um fármaco atua em uma gama de receptores, diz-se que ele é não
seletivo e pode causar efeitos múltiplos e espraiados. Além disso, alguns
receptores são classificados por seus efeitos específicos.
Por exemplo, receptores beta, de modo característico, produzem
frequência cardíaca aumentada e relaxamento brônquico, bem como outros
efeitos sistêmicos. Contudo, esses receptores podem além disso ser
classificados em receptores beta1, que atuam principalmente no coração, e
receptores beta2, que agem principalmente nos músculos lisos e nas
células glandulares.
Potência do fármaco
Se refere à sua quantidade relativa necessária para produzir uma
resposta desejada. A potência do fármaco também é utilizada para
comparar dois deles.
Se o fármaco X produz a mesma resposta que o fármaco Y em uma dose
mais baixa, então o fármaco X é mais potente que o Y.
Índice terapêutico
A maioria dos fármacos produz múltiplos efeitos. A relação entre os efeitos terapêuticos
desejados do fármaco e as reações adversas que ele produz é chamada de índice
terapêutico do fármaco. É também referida como sua margem de segurança.
O índice terapêutico geralmente mede a diferença entre:
 uma dose eficaz para 50 por cento dos pacientes tratados
 a dose mínima na qual ocorrem reações adversas
Fármacos com um índice terapêutico estreito ou baixo têm uma estreita margem de
segurança. Isso significa que há uma estreita faixa de segurança entre a dose eficaz e a dose
letal. Por outro lado, um fármaco com um alto índice terapêutico tem uma ampla margem de
segurança e possui menos riscos de efeitos tóxicos (nocivos).
Biodisponibilidade
Fração inalterada do fármaco que alcança a circulação
sistêmica após a administração por qualquer via. A concentração
do fármaco no sangue em função do tempo é uma medida comum
da extensão da biodisponibilidade de um Fármaco
Fatores que interferem a
biodisponibilidade
 Pequena solubilidade do fármaco
 Absorção incompleta no TGI
 Metabolismo nos enterócitos
 Metabolismo hepático (efeito de primeira passagem)

Farmacocinética e farmacodinamica e sua aplicabilidadedf

  • 1.
  • 2.
    Farmacologia É a ciênciaque estudas as interações químicas entre as substâncias e os organismos vivos, objetivando com isso empregar essas substâncias de forma segura por meio da determinação o de seus efeitos terapêuticos e nocivos.
  • 3.
    Conceitos  DROGA: substânciaquímica que interagindo com o organismo vivo é capaz de causar efeito clínico ou farmacológico (ou seja, modificar funções fisiológicas), podendo ser esse efeito benéfico ou nocivo ao organismo.  FARMACO: É uma DROGA cuja estrutura química É definida/conhecida e que sua interação com o organismo vivo É benéfica (modificando uma função fisiológica ou revertendo um estado patológico em benefício do organismo). Tem finalidade de prevenir, diagnosticar, tratar.
  • 4.
    Conceitos  MEDICAMENTO: produtofarmacêutico que contém um ou mais FARMACOS e tem finalidade de prevenir, diagnosticar, tratar.  TÓXICO: É uma DROGA cuja interação com o organismo vivo É nociva, alterando uma função de forma negativa ou mesmo levando a morte.
  • 6.
    DOSE É a quantidadede princípio ativo a ser administrada, em uma única vez, com a finalidade de se obter efeito terapêutico esperado. Ainda com relação a dose podemos ter:  Dose letal - medida indicativa da taxa de toxicidade de uma substância  Dose letal (DL50) - é a dose de uma substância química que provoca a morte de 50% de um grupo de animais da mesma espécie, quando administrada pela mesma via.  Dose Máxima - é a maior quantidade de uma droga, com capacidade de produzir efeitos terapêuticos.  Dose mínima - é a menor quantidade de uma droga, com capacidade de produzir efeitos terapêuticos.  Dose tóxica - Maior
  • 7.
     Forma farmacêutica:É o estado final que um medicamento se apresenta depois de serem submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas, tendo como objetivo final facilitar a administração para obtenção de efeito terapêutico esperado.  Janela terapêutica: Faixa, espaço entre a dose mínima e a dose máxima eficaz. É a extensão de ação em tempo em que a concentração do medicamento exerce o efeito esperado, desde o pico até não exercer mais nenhum efeito.  Meia Vida Biológica: Conceito cronológico que indica o tempo que o medicamento precisa para que sua concentração diminua 50% na corrente sanguínea.
  • 8.
     Placebo Palavraderivado do latim: “vou agradar”. Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente.  Posologia Estudo das doses de administração dos medicamentos  Princípio ativo Substância responsável pela ação terapêutica, que contenha ação farmacológica e substância química definida.
  • 9.
    Farmacocinética  É aárea da farmacologia que estuda o destino dos fármacos no organismo, que vai desde a administração até a sua eliminação.
  • 10.
    É importante saber Queum medicamento ao ser absorvido, sua concentração na corrente sanguínea, vai subindo até atingir a dose máxima, a fim de causar o efeito desejado no tratamento. A dose máxima a ser atingida no sangue geralmente depende da dose administrada. O tempo que cada droga leva para atingir a dose terapêutica e ser excretada varia de acordo com a sua absorção, neste sentido é importante seguir intervalo dos horários das medicações.
  • 11.
    Abrange quatro processos Absorção  Distribuição  Biotransformação  Excreção.
  • 12.
    Absorção  Consiste napassagem da droga, do local que foi administrada até a corrente sanguínea.
  • 13.
  • 14.
    Distribuição A distribuição defármacos é o processo pelo qual o fármaco é fornecido aos tecidos e líquidos do organismo. A distribuição de um fármaco absorvido pelo organismo depende de vários fatores:  Fluxo sanguíneo. Após um fármaco ter atingido a corrente sanguínea, sua distribuição no organismo depende do fluxo sanguíneo. O fármaco é prontamente distribuído aos órgãos com um grande suprimento sanguíneo. Esses órgãos são o coração, o fígado e os rins. A distribuição a outros órgãos internos, à pele, ao tecido adiposo e ao músculo é mais lenta.
  • 15.
     Solubilidade. Acapacidade de um fármaco atravessar uma membrana celular depende de se ele é hidro ou lipossolúvel. Os fármacos lipossolúveis atravessam as membranas celulares, e os hidrossolúveis não o fazem. Os lipossolúveis podem também penetrar no cérebro por atravessarem a barreira hematencefálica (uma membrana que protege os vasos sanguíneos no cérebro de substâncias nocivas).  Ligação a proteínas. Como percorrem todo o organismo, os fármacos entram em contato com proteínas, como a albumina, uma proteína plasmática. O fármaco pode permanecer livre ou se ligar à proteína. A fração do fármaco que está ligada à proteína é inativa e não pode exercer um efeito terapêutico. Somente a fração livre ou não ligada permanece ativa. Diz-se que um fármaco é altamente ligado à proteína se mais de 80% está ligado a proteína.
  • 17.
    Biotransformação  O corpoelimina os fármacos e outros compostos químicos por meio do metabolismo (biotransformação) e da excreção. Desse modo, a palavra eliminação não significa apenas excreção, mas também inclui processos metabólicos/biotransformação, que, em geral, inativam os fármacos.  Embora o fígado seja quantitativamente o órgão mais importante no meta-bolismo dos fármacos, todos os tecidos do corpo são capazes de metabolizá-los, em certo grau. Assim, rins, TGI, pulmões, pele e outros órgãos contribuem para o metabolismo de fármacos sistêmicos.
  • 18.
    Excreção  Consiste nasaída do fármaco do organismo.  Principal órgão de excreção são os rins (urina), em menor proporção intestino (fezes), pulmões (bafo), glândulas mamárias (leite), glândula salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudoríparas (suor).  Depende da característica físico-química da droga: Ex: droga sólida: fezes Droga líquida: renal; Droga gasosa: pulmonar.
  • 19.
    Fatores que influenciamrelacionados paciente  Estados fisiopatológicos;  Idade;  Sexo;  Tabagismo;  Consumo de Álcool;  Uso de outros Medicamentos;  Anemias;  Disfunção hepática;  Doenças renais;  Insuficiência Cardíaca;  Infecção;  Queimaduras;  Febre
  • 22.
    Farmacodinâmica  A farmacodinâmicaconsiste no estudo da interação dos fármacos com os seus receptores, onde exercem o seu mecanismo de ação, produzindo um efeito terapêutico.
  • 23.
    Função Celular Um fármacopode modificar a função celular ou a velocidade da função, mas não pode promover uma nova função da célula ou de um tecido-alvo. Portanto, o efeito do fármaco depende do que a célula é capaz de realizar. Um fármaco pode alterar a função da célula-alvo por:  modificar o conteúdo físico ou químico da célula  interagir com um receptor (um local especializado na membrana celular ou dentro da célula).
  • 24.
    Antagonista e Agonista Muitosfármacos funcionam por estimularem ou bloquearem seus receptores. Um fármaco atraído a um receptor exibe uma afinidade por este. Quando um fármaco exibe afinidade por um receptor e o estimula, ele atua como um agonista. Se o fármaco tem afinidade para o receptor e não inicia uma resposta após ter se ligado, é chamado de antagonista. Um antagonista impede que a resposta ocorra. Antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos:  Um antagonista competitivo compete com o agonista pelos receptores. Como esse tipo de antagonista se liga de modo reversível ao receptor, a administração de doses maiores do agonista pode sobrepujar os efeitos do antagonista.  Um antagonista não competitivo se liga aos receptores e bloqueia os efeitos do agonista. A administração de doses maiores do agonista não pode reverter a ação do antagonista.
  • 26.
    Fármacos não seletivos Seum fármaco atua em uma gama de receptores, diz-se que ele é não seletivo e pode causar efeitos múltiplos e espraiados. Além disso, alguns receptores são classificados por seus efeitos específicos. Por exemplo, receptores beta, de modo característico, produzem frequência cardíaca aumentada e relaxamento brônquico, bem como outros efeitos sistêmicos. Contudo, esses receptores podem além disso ser classificados em receptores beta1, que atuam principalmente no coração, e receptores beta2, que agem principalmente nos músculos lisos e nas células glandulares.
  • 27.
    Potência do fármaco Serefere à sua quantidade relativa necessária para produzir uma resposta desejada. A potência do fármaco também é utilizada para comparar dois deles. Se o fármaco X produz a mesma resposta que o fármaco Y em uma dose mais baixa, então o fármaco X é mais potente que o Y.
  • 28.
    Índice terapêutico A maioriados fármacos produz múltiplos efeitos. A relação entre os efeitos terapêuticos desejados do fármaco e as reações adversas que ele produz é chamada de índice terapêutico do fármaco. É também referida como sua margem de segurança. O índice terapêutico geralmente mede a diferença entre:  uma dose eficaz para 50 por cento dos pacientes tratados  a dose mínima na qual ocorrem reações adversas Fármacos com um índice terapêutico estreito ou baixo têm uma estreita margem de segurança. Isso significa que há uma estreita faixa de segurança entre a dose eficaz e a dose letal. Por outro lado, um fármaco com um alto índice terapêutico tem uma ampla margem de segurança e possui menos riscos de efeitos tóxicos (nocivos).
  • 29.
    Biodisponibilidade Fração inalterada dofármaco que alcança a circulação sistêmica após a administração por qualquer via. A concentração do fármaco no sangue em função do tempo é uma medida comum da extensão da biodisponibilidade de um Fármaco
  • 30.
    Fatores que interferema biodisponibilidade  Pequena solubilidade do fármaco  Absorção incompleta no TGI  Metabolismo nos enterócitos  Metabolismo hepático (efeito de primeira passagem)