Aula sobre generalidades de medicamentos

1. Alberto Malta Junior
Características Importantes
do Medicamento

2. Objetivo do Aprendizado
• Identificar e analisar os fatores que comprometem o metabolismo
dos fármacos
• Compreeender características relacionadas aos medicamentos em
termos químicos e farmacológicos
• Compreender a importância dos medicamentos essenciais

3. Objetivo do Aprendizado
• Compreender os obstáculos para reconhecer os medicamentos mais
importantes para as doenças de uma sociedade
• Identificar aspectos para realizar a gestão do conhecimento sobre
medicamentos essenciais

4. CONCEITO
Química Farmacêutica é o campo da ciências
farmacêuticas que aplica os princípios da Química e da
Biologia à criação do conhecimento que conduz à
introdução de novos agentes terapêuticos.
Base para aprendizado é a Química Orgânica
Conhecimento sobre principais funções orgânicas
Comportamento das ligações
Reações químicas

5. Relação com outras disciplinas
Farmacologia I
Farmacologia II
Toxicologia
Físico-química
Controle de qualidade

6. EVOLUÇÃO
Primeiras drogas
Plantas > doenças infecciosas
I) Raiz da Ipeca – Índios brasileiros > combate a
disenteria e diarréia
Substância: Emetina
II) Casca da quina – Incas > combate a febre e a
malária
Substância: Quinina
N
HO
N
CH=CH2
H3CO

7. III) Coca – Nativos colombianos > estimulante
Substância: cocaína
IV) Juazeiro – conhecimento nordestino >
combate a cárie e caspa
Substância: jujubogenina
Ryuichi et al.,., 1984 > isolamento

8. Farmacêutico John Pemberton – Descobridor
da fórmula da Coca Cola®

9. II) Minerais
Hipócrates – Século IV a.C. > uso dos sais
metálicos
Galeno – Século Século I d.C. > mistura de
produtos
Paracelso – Século XV
Adoção do antimônio
Conceito de remédios podem ser benéficos
e maléficos
Século XVI
Publicação das primeiras farmacopéias
Início do isolamento de substâncias como
os digitálicos e o éter

10. Século XIX
Paul Erlich > pai da quimioterapia
Descoberta que os compostos eram
seletivos contra determinados agentes
infectantes
Emil Fischer > teoria de chave e fechadura >
explicação racional sobre o modo de ação das
drogas
Pesquisas de Fischer facilitaram e
descobriram vários antibióticos e as sulfas
1927-1928 – Isolamento do ácido ascórbico
1929 – Isolamento da penicilina
1946 – Síntese da penicilina
1971- Levodopa como antiparkinsoniano

11. ASPECTOS FUNDAMENTAIS SOBRE
MEDICAMENTOS
Droga – matéria-prima mineral, vegetal ou
animal da qual se podem extrair um ou mais
princípios ativos
Fármaco – Substância química de constituição
definida que pode ter aplicação em Farmácia,
seja como preventivo, seja como curativo, seja
como agente diagnóstico
Medicamento – é o mesmo que fármaco, mas
em sua forma farmacêutica

12. OMS > Medicamento é toda substância contida
em um produto farmacêutico empregado para
modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou
estados patológicos em benefício do paciente
Korolkovas – usa o temo fármaco e
medicamento como sinônimos
FORMA
Muitos fármacos são ou ácidos ou bases
orgânicos
Muitos destes são convertidos em sais para:
alterar solubilidade, melhorar a estabilidade,
resistente a luz, melhoria da biodisponibilidade,
redução da toxicidade, aumento da potência e
prolongamento do efeito

13. EMPREGO
Fornecimento de elementos ao organismo >
vitaminas, sais minerais, hormônios
Prevenção de doenças ou infecções> soros e
vacinas
Combate a uma infecção > antibióticos
Bloqueio de uma função normal > anestésicos
gerais e locais
Correção de uma função orgânica desrregulada >
anti-hipertensivos
Desintoxicação do organismo > Antídotos
Agentes auxiliares de diagnóstico > radiopacos

14. AÇÃO BIOLÓGICA
Efeitos que os medicamentos causam
Três fases:
Fase farmacêutica > ocorre a desintegração da
forma em que o fármaco foi administrado. A fração
da dose disponível para a absorção constitui
medida de disponibilidade farmacêutica
Fase farmacocinética > Absorção, distribuição,
metabolismo e excreção do fármaco. A fração do
fármaco que chega a circulação geral é a medida
da disponibilidade biológica
Fase farmacodinâmica > Interação do fármaco
com o receptor. Daqui sai o efeito esperado

15. EFEITO PLACEBO
É um efeito que decorre de fatores psicológicos
ou inespecíficos, não propriamente da interação
do fármaco com o receptor
Placebo – significa aplacar, agradar
Quatro classes
I) Substâncias simples > açúcar, amido,
lactose, água (Homeopatia?)
II) Pseudomedicamentos > extratos de
ervas, metais tóxicos

16. III) Ação farmacodinâmica de um agente
terapêutico específico, embora não seja o
indicado para o mal que o paciente se queixa
IV) Fatores psicológicos > atitude do
paciente como por exemplo a fé
IMPORTÂNCIA DO EFEITO PLACEBO
Benefícios dos medicamentos viriam do
efeito placebo
Organismo tem capacidade de se recuperar
Doenças são autolimitantes
Placebo é recomendado para
hipocondríacos

17. METABOLISMO
Reação do organismo à entrada de um
medicamento ou outra substância no organismo
Podem ser inertes ou reagir com o organismo
de alguma forma
Menos ativos
Mais ativos
Atividade semelhante ou diferente
Fatores que afetam o metabolismo
Internos > gênero, idade, peso, estado
nutricional, gestação, estado emocional,
hidratação, composição genética

18. Fatores de administração > via de
administração, local de administração,
velocidade de administração, volume
administrado, composição do veículo,
frequência da medicação, estado físico-
químico do fármaco
Fatores externos > temperatura, umidade,
luz, radiações, som, estação do ano, hora do
dia, substâncias químicas, habitat
LOCAIS DE METABOLISMO
Fígado
Cérebro
Rins
Pulmões

19. FASES DO METABOLISMO
Geralmente transformados de polaridade
crescente até que possam ser excretados pelos
rins
Fase 1 – Fármacos apolares são em geral
inativados, ou em alguns casos ativados pela
introdução de grupos polares através de:
oxidação: desalogenação, desalquilação,
desaminação, dessulfurilação, formação de
óxido, hidroxilação, oxidação alcoólica,
oxidação aldeídica
Redução: azorredução, redução aldeídica ou
cetônica

20. c) Hidrólise: desaminação, desesterificação
d) Retirada de grupos alquílicos apolares a fim de
pôr a descoberto grupos polares potenciais
Fase 2 – Compostos polares são inativados por
processos de síntese ou conjugação, tais
como metilação ou acilação

21. Vias do metabolismo de fármacos (Williams, 1959)
Inativação
Fase I: Oxidação, redução,
hidrólise, desmetilação
Fase II: Síntese ou
conjugação

22. Conjugação com aminoácidos e com sulfatos
Fase 3 - Excreção
Inalterado
Oxidado, reduzido ou hidrolisado
Conjugado

23. ESTÍMULO OU INIBIÇÃO DO METABOLISMO
Compostos atuam inibindo ou estimulando o
metabolismo
Estimulantes do metabolismo – Citocromo
P450 > indução sobre as enzimas
microssômicas Ex.: Barbitúricos,
espironolactona, anabolizantes
Inibidores do metabolismo – Ex.: aloxana,
morfina, tiroxina
INTERAÇÕES E SUAS CONSEQUÊNCIAS
a) Efeito aditivo ou sinérgico
b) Perda de efeito
c) Influência de um fármaco sobre a atividade do
outro, alterando sua absorção, distribuição,
metabolismo ou excreção

24. Efeitos sobre a absorção
Diminuição > antiácidos e sulfato ferroso diminuem
a absorção da tetraciclina
Mudança do pH gástrico> fármacos são melhor
absorvidos em estado não-ionizado. Ex.: bicarbonato
de sódio reduz a absorção das tetraciclinas
Aumento da motilidade intestinal > Fenobarbital
aumenta a motilidade e prejudica a absorção da
griseofulvina
Ligação às proteínas plasmáticas > a administração
simultânea de dois fármacos que tenham alta
afinidade pelas proteínas poderá resultar que um
desloque o outro de sua ligação com a proteína.
Esse outro fica livre para exercer seus efeitos

25. Medicamentos podem acelerar seu próprio
metabolismo ou de outros
Fenobarbital acelera o metabolismo de
outras drogas como antidepressivos tricíclicos,
dipirona e fenitoína
Fenitoína é indutora do metabolismo da
dexametasona
Medicamentos que podem inibir o metabolismo
de outros
Isoniazida aumenta o nível sérico de
fenitoína
Cimetidina potencializa a atividade
anticoagulante da warfarina

26. REAÇÕES ADVERSAS
Fármaco – em grego significa não apenas
remédio, mas também veneno
Caracterização de um ou outro efeito: dose,
via inadequada, aplicação para fins inadequados
Conhecimento antigo mas subvalorizado
pelos ocidentais
Holmes (1861):
“ Se toda matéria médica, conforme é hoje
usada, pudesse ser lançada ao fundo do mar,
seria tanto melhor para a humanidade e pior
para os peixes”
Tragédia da talidomida em 1961
Problema com o Vioxx em 2002

29. MERCADO DE MEDICAMENTOS
+ de 60.000 apresentações
+ de 8000 marcas de medicamentos para
2000 princípios ativos
512 fitoterápicos
Quase 8000 medicamentos similares
Aspectos que dificultam a seleção racional:
Multiplicidade de produtos
Novas descobertas
Pressões da indústria farmacêutica, mídia e
pacientes
Tempo escasso para estudo

30. Aspectos facilitadores para a melhor seleção
Informação fidedigna
Qualidade da informação é tão importante
quanto a do medicamento
Necessita habilidade para selecionar
aquela que é útil, imparcial e confiável
Selecionar material de qualidade (inglês e
espanhol)
Comunicação da informação a
profissionais
Identificar fontes de referência de
qualidade
RENAME / FTN
WHO Modelo Formulary for Children

31. Medicamentos Essenciais
Conjunto de medicamentos selecionados por
critérios em bases científicas, agregando
segurança, eficácia, eficiência e efetividade
Políticas de Medicamentos Essenciais
promovem:
Disponibilidade
Acesso
Qualidade
Uso racional de medicamentos

32. Promoção do Uso Racional de Medicamentos
De acordo com a Organização Mundial de Saúde
(Nairóbi, Quênia, 1985), entende-se que há uso
racional de medicamentos quando pacientes
recebem medicamentos apropriados para suas
condições clínicas, em doses adequadas às suas
necessidades individuais, por um período
adequado e ao menor custo para si e para a
comunidade.
Medicamentos essenciais podem ser usados de
maneira inadequada
Aumento e/ou manutenção dos custos do
tratamento
Exposição da população a reações adversas
Perda da eficácia
Resistência de microrganismos

33. Dependência
Risco de aumento de infecções
Intoxicações farmacológicas
Morte

34. Relação da OMS
Relação Nacional de Medicamentos
Essenciais (RENAME)
Relação Estadual de Medicamentos
Essenciais (RESME)
Relação Municipal de Medicamentos
Essenciais (REMUME)
Relações buscam defender os
medicamentos menos danosos à saúde e com
melhores níveis de eficácia terapêutica e
segurança

37. Vantagens:
a) Redução do número de produtos
farmacêuticos que devem adquirir,
armazenar, analisar e distribuir
b) Melhoramento na qualidade do emprego,
administração, informação e vigilância dos
medicamentos
c) Estímulo às indústrias farmacêuticas locais
d) Assistência aos países menos
desenvolvidos que precisam de assistência
farmacêutica

38. CONSIDERAÇÕES FINAIS
Química Farmacêutica está inserida desde a
pesquisa até o uso dos medicamentos
Entender as principais características do
medicamento é importante para construir
proposta para o uso racional de medicamentos
e orientação à população
Aspectos farmacêuticos, farmacocinéticos e
farmacodinâmicos, metabolismo, efeitos
adversos, fatores influentes na
biodisponibilidade, interações medicamentosas
e mercado farmacêutico

39. CONSIDERAÇÕES FINAIS
RENAME, RESME E REMUME são
documentos de referência para o Farmacêutico
e precisam ser trabalhados com todos os
profissionais

40. BIBLIOGRAFIA CONSULTADA
RENAME. Disponível na url:
http://portal.saude.gov.br/portal/saude/profissional/area.cfm?id_area=1000
Brasil. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos.
Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário terapêutico
nacional 2010: Rename 2010/Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos
Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. – 2. ed. –
Brasília: Ministério da Saúde, 2010. 1135 p. : il. – (Série B. Textos Básicos de Saúde)
WHO. Essential medicines. Disponível na url: http://www.who.int/topics/essential_medicines/en/
Korolkovas, A., Burckhalter, JH. Química Farmacêutica. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2008. 792p.
BVS. Uso racional de medicamentos. Disponível em:
http://bvsms.saude.gov.br/bvs/premio_medica/oque.php
Talidomida. http://www.talidomida.org.br/oque.asp.
Bebê vítima talidomida. http://medtempus.com/archives/la-catastrofe-de-la-talidomida/.
Vítima da talidomida. http://adrianaeva.blogspot.com/2010/01/brasil-ira-indenizar-filhos-
deficientes.html
Talidomida e isômeros. http://www.brasilescola.com/quimica/compostos-quirais.htm.
Emetina. Disponível na url: http://gmnmaster.blogspot.com
Ipeca. Psychotria ipecacuana. Disponível na url: http://gmnmaster.blogspot.com
Juá.Disponível na url: http://achetudoeregiao.com.br.