Este documento discute os antagonistas adrenérgicos, incluindo seus principais efeitos, classificação e usos terapêuticos. Ele se concentra especificamente nos antagonistas alfa e beta-adrenérgicos, descrevendo suas propriedades farmacológicas e usos para tratar hipertensão e disfunções cardiovasculares. Os beta-bloqueadores são discutidos em maior detalhe, com ênfase em seus mecanismos de ação e efeitos colaterais potenciais.

1. FarmacologiaFarmacologia
dosdos
AntagonistasAntagonistas AdrenAdrenéérgicosrgicos
Profa. Elisabeth MarProfa. Elisabeth Maróósticastica
Universidade Federal FluminenseUniversidade Federal Fluminense
Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia

2. NEUROTRANSMISSÃO ADRENÉRGICA
INTRODUÇÃO

3. PRINCIPAIS EFEITOS DA ATIVAÇÃO DE
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
α1
vasoconstrição
secreção salivar
relaxamento musc. liso G.I.
contração de esfíncter
contração de outros musc. lisos
glicogenólise hepática
α2
↓ liberação de transmissor (Nor e ACh)
agregação plaquetária
contração musc. lisa vascular
↓ liberação de insulina
β1
↑ força de contração cardíaca
↑ freqüência cardíaca
↑ liberação de renina
β2
broncodilatação
vasodilatação
relaxamento musc. liso visceral
gliconeogênese e glicogenólise
tremor muscular
↑ liberação de Nor
β3
lipólise

4. INTRODUÇÃO
1948 – Ahlquist - ≠ classes de receptores α e β
baseados na potência das catecolaminas
1955 – antagonistas β-seletivos
Estudos posteriores → subtipos α1, α2 e β1, β2 , β3

5. Classificação de Antagonistas Adrenérgicos

6. AntagonistasAntagonistas αα--AdrenAdrenéérgicosrgicos

7. AntagonistasAntagonistas αα--adrenadrenéérgicosrgicos

8. USOS TERAPÊUTICOS DOSUSOS TERAPÊUTICOS DOS
ANTAGONISTASANTAGONISTAS αα--ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS

9. ANTAGONISTASANTAGONISTAS ββ--ADRENADRENÉÉRGICOSRGICOS
Previnem o efeito das catecolaminas em β
Úteis nas disfunções cardiovasculares
Efeito depende do tônus simpático
PROPRANOLOL é o protótipo do grupo
(antagonista puro, β-não seletivo)
Outros se distinguem por:
• Seletividade
• Atividade simpática intrínseca
• Propriedades farmacocinéticas
• Atividade estabilizadora de membrana
• Propriedades vasodilatadoras

10. ββ--BloqueadoresBloqueadores

11. Propriedades FarmacolPropriedades Farmacolóógicas dosgicas dos ββ--BloqueadoresBloqueadores
Cardiovasculares:Cardiovasculares:
• ↓ força de contração cardíaca, ↓ frequência cardíaca
• ↓ consumo de O2 ↓
• ↓ débito cardíaco → ↑ RP inicial
adm crônica → RP nl ou ↓
• ↓ condução AV, ↑ período refratário
• ↓ despolarização espontânea ectópica
Efeito antihipertensivo adicional:
• ↓ renina
• Bloq. β2 pré-sináptico
• ↓ tônus simpático por ação central
• Vasodilatação (3ª. ger.)

12. Propriedades FarmacolPropriedades Farmacolóógicas dosgicas dos ββ--BloqueadoresBloqueadores
PulmãoPulmão:
• broncoconstrição
• bloq. inibição da degranulação de mastócitos
Musculatura esquelMusculatura esquelééticatica
• ↓ fluxo sg, ↓ FC, ↓ tremor
• ↓ metab. glicose e lipólise, ↑ K+
Efeitos metabEfeitos metabóólicoslicos (ppal/e não seletivo)
• bloqueio da mobilização da glicose
• mascara sintomas da hipoglicemia
• ↓ lib. AG → ↓ HDL, ↑ LDL, ↑ TGC

13. Propriedades dosPropriedades dos ββ--BloqueadoresBloqueadores
LIPID SOLUBILITY

14. AAçções adicionais deões adicionais de
ββ--Bloqueadores de 3Bloqueadores de 3ªª gerger..

15. Efeitos adicionais deEfeitos adicionais de
ββ--Bloqueadores de 3Bloqueadores de 3ªª gerger..

16. USOSUSOS
TERAPÊUTICOSTERAPÊUTICOS
DOSDOS
ββ--BLOQUEADORESBLOQUEADORES
- hipertensão portal

17. EFEITOS INDESEJEFEITOS INDESEJÁÁVEIS DEVEIS DE ββ--BLOQUEADORESBLOQUEADORES
BRADICARDIABRADICARDIA
HIPOTENSÃOHIPOTENSÃO
BRONCOESPASMOBRONCOESPASMO
HIPOGLICEMIAHIPOGLICEMIA
INDISPOSIINDISPOSIÇÇÃOÃO
DISTDISTÚÚRBIOS DO SONORBIOS DO SONO
ALUCINAALUCINAÇÇÕESÕES
DISTDISTÚÚRBIOS VISUAISRBIOS VISUAIS
DEPRESSÃODEPRESSÃO
PERDA TEMPORPERDA TEMPORÁÁRIA DA MEMRIA DA MEMÓÓRIARIA