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DIURÉTICOS
A) TIAZÍDICOS E SIMILARES
LOCAL DE AÇÃO: Porção convoluta do túbulo contornado distal
MECANISMO DE AÇÃO
Inicial (1a semana)  ocorre:
Diminuição do volume plasmático (15 a 20 %)
Diminuição do débito cardíaco
Aumento da resistência periférica
Aumento da atividade da renina plasmática (devido à hipovolemia)
Diminuição da PA
A seguir  Volume plasmático praticamente volta ao normal
Débito cardíaco praticamente volta ao normal
Atividade da renina plasmática praticamente volta ao normal
e a PA continua diminuindo devido:
1)  resistência periférica (às custas de vasodilatação)
2) na HA ocorre maior deposição de mucopolissacarídeos no espaço subendotelial  edema na
parede do vaso  > resistência   PA. Os diuréticos  edema da parede do vaso.
3) A reatividade vascular aos vasoconstrictores também diminui com uso de diuréticos.
4) Vasodilatação direta (duvidosa)
EFEITOS COLATERAIS
- Tontura – fraqueza – cãimbras – ansiedade - parestesia – peso nas pernas – impotência – às
vezes, reações alérgicas.
- Alterações metabólicas: hipocalemia – hiperglicemia -  LDL - Hiperuricemia
OBS: Todas essas alterações diminuem com o uso de doses baixas de tiazidas (25 mg)
B) DIURÉTICOS DE ALÇA
LOCAL DE AÇÃO: Porções medulares e corticais do ramo ascendente da alça de Henle
MODO DE AÇÃO
Promovem diurese intensa e rápida com contração do volume plasmático, com
redução da PA e também potnecializa a ação de outros hipotensores. Produzem hipovolemia mais
acentuada que os tiazídicos.
INDICAÇÕES
- Insuficiência Renal
- Estados Edematosos
- Edema Agudo de Pulmão
- Hipertensão Resistente
C) POUPADORES DE POTÁSSIO
MECANISMO DE AÇÃO
Reduzem a troca Na+
pelo K+
no túbulo coletor. Espironolactona é um inibidor
competitivo específico da aldosterona.
São utilizados associados a outros diuréticos para prevenir a hipocalemia.
EFEITOS COLATERAIS
Podem produzir hipercalemia, principalmente em pacientes com Insuficiência Renal.
Espironolactona causa ginecomastia e impotência.
PRINCIPAIS INDICAÇÕES DOS DIURÉTICOS
1) Primeira escolha nos Consensos Internacionais e Brasileiros junto com -bloqueadores,
IECA e Bloqueadores de Canais de Cálcio.
2) Indicado em obesos, idosos e indivíduos da raça negra.
3) Útil em associação com outras drogas.
EFEITOS DESFAVORÁVEIS (principalmente em doses altas)
- Gota
- Diabetes I e II
- Dislipidemias
- Pré-eclâmpsia
VANTAGENS
- Grande experiência mundial
- Alta eficiência
- Fácil manuseio
- Custo baixo
Potencializa a ação de outros hipotensores
BETA-BLOQUEADORES
MODO DE AÇÃO NA HA: têm várias ações no sistema cardiovascular, a ação anti-hipertensiva
não está bem estabelecida.
1) inbição dos receptores  pré-sinápticos  < liberação de Noradrenalina
2)  produção de renina
3)  débito cardíaco
4) modulação da regulação da PA no SNC
5) readaptação dos barorreceptores (pressorreceptores)  < influxo eferente simpático.
CONTRA-INDICAÇÕES
a) Asma Brônquica – ICC – Choque Cardiogênico – Bradicardias – BAV – Arteriopatia
periférica – Raynaud
b) Não usar com Verapamil
c) Usar com cuidado no diabetes – por mascarar hipoglicemia
EFEITOS COLATERAIS
Metabólicos:  triglicérides (ASI) -  HDL
Outros:  tolerância ao exercício, insônia, fadiga, bradicardia, depressão, disfunção sexual.
VANTAGENS
Eficácia comprovada – prevenção secundária do IAM – preço acessível – boa tolerabilidade
PRINCIPAIS INDICAÇÕES
- HA com estresse, ansiedade
- Hipertensão em jovens
- Coronariopatia
- Taquicardia
- Tremor essencial
- Enxaqueca
- IAM
VASODILATADORES DIRETOS
MECANISMO DE AÇÀO:
Hidralazina – tem ação direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistência, produzindo
vasodilatação, queda da reistência periférica e redução da PA. Como conseqüência da
vasodilatação direta ocorre liberação de catecolaminas, de renina e taquicardia reflexa.
Geralmente utilizada como droga de 2a
ou 3a
escolha associada à diurético ou -bloqueador.
Minoxidil – tem ação direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistência, modulando os
canais de K+
na musculatura lisa dos vasos. É mais potente que a hidralazina. Ë droga de 4a
escolha em hipertensão severa. Ë utilizado associado a outras drogas, principalmente
simpatolíticos e diuréticos.
CONTRA-INDICAÇÕES:
Insuficiência Coronária – Dissecção de Aorta – Cor Pulmonale – LES – Enxaqueca
SIMPATOLÍTICOS DE AÇÃO CENTRAL
MECANISMO DE AÇÃO
Alfa-Metildopa por ação da DOPA descarboxilase transforma-se em alfa
metilnoradrenalina que atua no cérebro, em receptores  2 adrenérgicos inibindo o efluxo
neuronal adrenérgico do tronco cerebral  sendo este efeito o principal responsável por sua ação
anti-hipertensiva.
Clonidina / Guanabenzo / Guanfacina – atuam como agonistas  2 adrenérgicos no
tronco cerebral reduzindo o efluxo simpático do SNC  o efeito hipotensivo está diretamente
relacionado à redução plasmática de catecolaminas.
EFEITOS COLATERAIS
Metildopa = sedação, sonolência, ressecamento da boca,  libido. Pode precipitar
bradicardia em pacientes com disfunção do nó sinusal.
Clonidina / Guanabenzo / Guanfacina = sedação, boca seca, impotência, tonturas.
A interrupção súbita dessas drogas causa síndrome de abstinência  efeito rebote (cefaléia,
apreensão, tremores, sudorese, taquicardia e elevação da PA).
VANTAGENS
- Boa experiência mundial.
- Alfa-Metildopa pode ser usada na gravidez.
- Essas drogas devem ser associadas a diuréticos, especialmente a metildopa.
DESVANTAGENS
- Menor eficiência como monoterapia.
- Efeitos colaterais
- Efeito rebote da clonidina
SIMPATOLÍTICOS DE AÇÃO PERIFÉRICA
(BLOQUEADORES DE RECEPTORES ALFA-ADRENÉRGICOS)
MODO DE AÇÃO: São drogas que bloqueiam a ativação dos receptores 1 periféricos pós-
sinápticos pela Noradrenalina causando dilatação nos vasos de resistência e capacitância.
Ocasiona queda da resistência periférica sem grandes mudanças no débito cardíaco (em parte
EFEITOS COLATERAIS: Cefaléia, fraqueza, tontura, palpitações, hipotnesão postural
(geralmente nas 1as
doses)
VANTAGENS: Bom perfil hemodinâmico,  níveis de HDL-Colesterol, não apresentam
alterações metabólicas adversas
DESVANTAGENS: Taquifilaxia, efeitos colaterais
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
MECANISMO DE AÇÃO
Os bloqueadores de canais de cálcio (canais L) impedem a captação de cálcio do
meio extracelular e também a liberação do cálcio das organelas intracelulares, com isto irá
diminuir o cálcio citosólico com menor ligação Ca++
/ calmodulina  com conseqüente
relaxamento da musculatura lisa dos vasos e dilatação das arteríolas, redução da resistência
periférica e queda da pressão arterial.
VANTAGENS
Os bloqueadores de canais de cálcio reduzem a pressão arterial sem interferir com a
função renal e não causam retenção de sódio, ao contrário têm ação natriurética.
Não causam aumento de lípides, da glicemia e do ácido úrico. Reduzem a
hipertrofia ventricular esquerda.
PRINCIPAIS INDICAÇÕES
- Hipertensão Sistólica isolada do idoso
- Angina de Peito
INIBIDORES DA ENZIMA DE CONVERSÃO DA
ANGIOTENSINA
MECANISMO DE AÇÃO
Atuam, principalmente, por diminuir a formação de Angiotensina II e também
por reduzir a degradação da bradicinina.
EFEITOS COLATERAIS
- Tosse – 5 a 8 % dos casos  tosse seca geralmente noturna ( devido ao acúmulo de
bradicinina nas vias aéreas)
- Hipercalemia (quando existe insuficiência renal)
- Urticária
- Neutropenia (em doses altas)
- Angioedema (raro)
VANTAGENS
- Bom perfil hemodinâmico
- Boa tolerabilidade
- Reduz hipertrofia ventricular esquerda e dos vasos de resistência
- Eficazes na proteção renal, principalmente em diabéticos
- Úteis na ICC
DESVANTAGENS
- Tosse
- Hipercalemia
- Contra-indicação absoluta na gestação
Os iECAS são fármacos de primeira escolha para tratar a insuficiência cardíaca,
os pacientes hipertensos con DRC (doença renal crônica), e os pacientes com
risco elevado de doença arterial coronariana.
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Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) Benazepril. Captopril. Enalapril. Fosinopril. Lisinopril. Perindopril. Quinapril. Ramipril.

  • 1. DIURÉTICOS A) TIAZÍDICOS E SIMILARES LOCAL DE AÇÃO: Porção convoluta do túbulo contornado distal MECANISMO DE AÇÃO Inicial (1a semana)  ocorre: Diminuição do volume plasmático (15 a 20 %) Diminuição do débito cardíaco Aumento da resistência periférica Aumento da atividade da renina plasmática (devido à hipovolemia) Diminuição da PA A seguir  Volume plasmático praticamente volta ao normal Débito cardíaco praticamente volta ao normal Atividade da renina plasmática praticamente volta ao normal e a PA continua diminuindo devido:
  • 2. 1)  resistência periférica (às custas de vasodilatação) 2) na HA ocorre maior deposição de mucopolissacarídeos no espaço subendotelial  edema na parede do vaso  > resistência   PA. Os diuréticos  edema da parede do vaso. 3) A reatividade vascular aos vasoconstrictores também diminui com uso de diuréticos. 4) Vasodilatação direta (duvidosa) EFEITOS COLATERAIS - Tontura – fraqueza – cãimbras – ansiedade - parestesia – peso nas pernas – impotência – às vezes, reações alérgicas. - Alterações metabólicas: hipocalemia – hiperglicemia -  LDL - Hiperuricemia OBS: Todas essas alterações diminuem com o uso de doses baixas de tiazidas (25 mg) B) DIURÉTICOS DE ALÇA LOCAL DE AÇÃO: Porções medulares e corticais do ramo ascendente da alça de Henle MODO DE AÇÃO Promovem diurese intensa e rápida com contração do volume plasmático, com redução da PA e também potnecializa a ação de outros hipotensores. Produzem hipovolemia mais acentuada que os tiazídicos. INDICAÇÕES - Insuficiência Renal - Estados Edematosos - Edema Agudo de Pulmão - Hipertensão Resistente
  • 3. C) POUPADORES DE POTÁSSIO MECANISMO DE AÇÃO Reduzem a troca Na+ pelo K+ no túbulo coletor. Espironolactona é um inibidor competitivo específico da aldosterona. São utilizados associados a outros diuréticos para prevenir a hipocalemia. EFEITOS COLATERAIS Podem produzir hipercalemia, principalmente em pacientes com Insuficiência Renal. Espironolactona causa ginecomastia e impotência. PRINCIPAIS INDICAÇÕES DOS DIURÉTICOS 1) Primeira escolha nos Consensos Internacionais e Brasileiros junto com -bloqueadores, IECA e Bloqueadores de Canais de Cálcio. 2) Indicado em obesos, idosos e indivíduos da raça negra. 3) Útil em associação com outras drogas. EFEITOS DESFAVORÁVEIS (principalmente em doses altas) - Gota - Diabetes I e II - Dislipidemias - Pré-eclâmpsia VANTAGENS - Grande experiência mundial - Alta eficiência - Fácil manuseio - Custo baixo
  • 4. Potencializa a ação de outros hipotensores BETA-BLOQUEADORES MODO DE AÇÃO NA HA: têm várias ações no sistema cardiovascular, a ação anti-hipertensiva não está bem estabelecida. 1) inbição dos receptores  pré-sinápticos  < liberação de Noradrenalina 2)  produção de renina 3)  débito cardíaco 4) modulação da regulação da PA no SNC 5) readaptação dos barorreceptores (pressorreceptores)  < influxo eferente simpático. CONTRA-INDICAÇÕES a) Asma Brônquica – ICC – Choque Cardiogênico – Bradicardias – BAV – Arteriopatia periférica – Raynaud b) Não usar com Verapamil c) Usar com cuidado no diabetes – por mascarar hipoglicemia EFEITOS COLATERAIS Metabólicos:  triglicérides (ASI) -  HDL Outros:  tolerância ao exercício, insônia, fadiga, bradicardia, depressão, disfunção sexual. VANTAGENS Eficácia comprovada – prevenção secundária do IAM – preço acessível – boa tolerabilidade PRINCIPAIS INDICAÇÕES - HA com estresse, ansiedade - Hipertensão em jovens - Coronariopatia - Taquicardia - Tremor essencial - Enxaqueca - IAM
  • 5. VASODILATADORES DIRETOS MECANISMO DE AÇÀO: Hidralazina – tem ação direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistência, produzindo vasodilatação, queda da reistência periférica e redução da PA. Como conseqüência da vasodilatação direta ocorre liberação de catecolaminas, de renina e taquicardia reflexa. Geralmente utilizada como droga de 2a ou 3a escolha associada à diurético ou -bloqueador. Minoxidil – tem ação direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistência, modulando os canais de K+ na musculatura lisa dos vasos. É mais potente que a hidralazina. Ë droga de 4a escolha em hipertensão severa. Ë utilizado associado a outras drogas, principalmente simpatolíticos e diuréticos. CONTRA-INDICAÇÕES: Insuficiência Coronária – Dissecção de Aorta – Cor Pulmonale – LES – Enxaqueca SIMPATOLÍTICOS DE AÇÃO CENTRAL MECANISMO DE AÇÃO Alfa-Metildopa por ação da DOPA descarboxilase transforma-se em alfa metilnoradrenalina que atua no cérebro, em receptores  2 adrenérgicos inibindo o efluxo neuronal adrenérgico do tronco cerebral  sendo este efeito o principal responsável por sua ação anti-hipertensiva. Clonidina / Guanabenzo / Guanfacina – atuam como agonistas  2 adrenérgicos no tronco cerebral reduzindo o efluxo simpático do SNC  o efeito hipotensivo está diretamente relacionado à redução plasmática de catecolaminas. EFEITOS COLATERAIS Metildopa = sedação, sonolência, ressecamento da boca,  libido. Pode precipitar bradicardia em pacientes com disfunção do nó sinusal.
  • 6. Clonidina / Guanabenzo / Guanfacina = sedação, boca seca, impotência, tonturas. A interrupção súbita dessas drogas causa síndrome de abstinência  efeito rebote (cefaléia, apreensão, tremores, sudorese, taquicardia e elevação da PA). VANTAGENS - Boa experiência mundial. - Alfa-Metildopa pode ser usada na gravidez. - Essas drogas devem ser associadas a diuréticos, especialmente a metildopa. DESVANTAGENS - Menor eficiência como monoterapia. - Efeitos colaterais - Efeito rebote da clonidina SIMPATOLÍTICOS DE AÇÃO PERIFÉRICA (BLOQUEADORES DE RECEPTORES ALFA-ADRENÉRGICOS) MODO DE AÇÃO: São drogas que bloqueiam a ativação dos receptores 1 periféricos pós- sinápticos pela Noradrenalina causando dilatação nos vasos de resistência e capacitância. Ocasiona queda da resistência periférica sem grandes mudanças no débito cardíaco (em parte EFEITOS COLATERAIS: Cefaléia, fraqueza, tontura, palpitações, hipotnesão postural (geralmente nas 1as doses) VANTAGENS: Bom perfil hemodinâmico,  níveis de HDL-Colesterol, não apresentam alterações metabólicas adversas DESVANTAGENS: Taquifilaxia, efeitos colaterais
  • 7. BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO MECANISMO DE AÇÃO Os bloqueadores de canais de cálcio (canais L) impedem a captação de cálcio do meio extracelular e também a liberação do cálcio das organelas intracelulares, com isto irá diminuir o cálcio citosólico com menor ligação Ca++ / calmodulina  com conseqüente relaxamento da musculatura lisa dos vasos e dilatação das arteríolas, redução da resistência periférica e queda da pressão arterial. VANTAGENS Os bloqueadores de canais de cálcio reduzem a pressão arterial sem interferir com a função renal e não causam retenção de sódio, ao contrário têm ação natriurética. Não causam aumento de lípides, da glicemia e do ácido úrico. Reduzem a hipertrofia ventricular esquerda. PRINCIPAIS INDICAÇÕES - Hipertensão Sistólica isolada do idoso - Angina de Peito INIBIDORES DA ENZIMA DE CONVERSÃO DA ANGIOTENSINA MECANISMO DE AÇÃO Atuam, principalmente, por diminuir a formação de Angiotensina II e também por reduzir a degradação da bradicinina. EFEITOS COLATERAIS - Tosse – 5 a 8 % dos casos  tosse seca geralmente noturna ( devido ao acúmulo de bradicinina nas vias aéreas) - Hipercalemia (quando existe insuficiência renal)
  • 8. - Urticária - Neutropenia (em doses altas) - Angioedema (raro) VANTAGENS - Bom perfil hemodinâmico - Boa tolerabilidade - Reduz hipertrofia ventricular esquerda e dos vasos de resistência - Eficazes na proteção renal, principalmente em diabéticos - Úteis na ICC DESVANTAGENS - Tosse - Hipercalemia - Contra-indicação absoluta na gestação Os iECAS são fármacos de primeira escolha para tratar a insuficiência cardíaca, os pacientes hipertensos con DRC (doença renal crônica), e os pacientes com risco elevado de doença arterial coronariana.