2. Farmacologia
Do grego: fármacon ("droga") e lógos ("ciência");
É a área da farmácia que estuda como as substâncias químicas
interagem com os sistemas biológicos;
É a ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego, os
efeitos adversos e o destino dos medicamentos em animais e
seres humanos.
2
4. Conceitos
Droga
Toda substância química capaz de produzir um efeito em um
ser vivo.
Veículo farmacológico
Meio em que a droga se encontra dispersa.
Forma farmacêutica
É como a droga se encontra para uso.
4
6. Conceitos
Droga
• Substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção
benéfica.
Remédio
• Substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento
(ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência:
usados com intenção benéfica.
Fármaco
• Estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função
fisiológica já existente.
Medicamento
• Produtos farmacêuticos tecnicamente obtido ou elaborado, com
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.
6
7. Conceitos
Placebo
• Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena
ou mesmo na sua ausência).
Nocebo
• Efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde.
7
9. Propriedades de um fármaco ideal
Tem ação farmacológica desejada
Tem pouco ou nenhum efeito adverso
Atinge seu sítio de ação na concentração desejada
Permanece no sítio de ação pelo período desejado
É rápida e completamente removido do corpo
9
10. Identificação de um medicamento
Nome Químico:
Ex: n-(4-hidróxifenil)acetamida
Nome Genérico:
Ex: Paracetamol
Nome Comercial:
Ex: Tylenol
10
11. Terminologias Farmacológicas
Farmacognosia: estuda as propriedades físico-químicas das
“drogas naturais”.
Farmacocinética: estuda os princípios que regem a cinética
da droga no organismo.
Farmacodinâmica: estuda o mecanismo de ação das drogas.
11
12. Terminologias Farmacológicas
Farmacoterapia: profilaxia, tratamento e diagnóstico.
Farmacoeconomia: estuda a relação custo/benefício dos
tratamentos medicamentosos.
Farmacogenética: estuda o material genético para a
elaboração de drogas individuais.
12
13. FARMACOCINÉTICA
• Vias de administração
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Eliminação
FARMACODINÂMICA
• Local de ação
• Mecanismo de ação
• Efeitos
ORGANISMO DROGA
13
16. Formas Farmacêuticas
Além das formas farmacêuticas serem um meio para o obtenção de doses
exatas, seguras e convenientes, há outros motivos que as tornam
importantes:
• Por exemplo: ampolas lacradas.
Proteger o fármaco da influência destrutiva do
oxigênio atmosférico ou da umidade.
• Por exemplo: comprimido com revestimento entérico.
Proteger o fármaco da influência destrutiva do
ácido gástrico após a administração via oral.
16
17. Formas Farmacêuticas
• Por exemplo: cápsulas, comprimidos revestidos, xarope.
Mascarar o sabor amargo, salgado ou desagradável
de um fármaco, assim como um odor desagradável.
• Por exemplo: comprimido de liberação controlada.
Permitir a ação controlada do fármaco.
• Por exemplo: pomadas, cremes, adesivos transdérmicos,
preparações otológicas, nasais, oftálmicas.
Proporcionar ação ótima do fármaco em uma
administração tópica.
17
18. Formas Farmacêuticas
• Por exemplo: supositórios retais ou vaginais.
Proporcionar a inserção de fármacos em
orifícios do corpo.
• Por exemplo: injetáveis.
Permitir a liberação do fármaco diretamente
na circulação sanguínea ou tecidos corporais.
• Por exemplo: inalantes e aerossóis para inalação.
Proporcionar a ação do fármaco pela inalação.
18
20. Objetivo
Promover a liberação de substâncias em quantidade
adequada no organismo para conseguir rapidamente o efeito
terapêutico e que estas permaneçam durante o tempo
desejado.
20
21. Vias de administração
A escolha de determinada via ou sistema de administração
depende de vários fatores:
a) Efeito local ou sistêmico da droga
b) Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada
c) Idade do paciente
d) Conveniência
e) Tempo necessário para o início do tratamento
f) Duração do tratamento
g) Obediência do paciente ao regime terapêutico
21
24. VIA VANTAGENS DESVANTAGENS
ENTERAL Simples, de baixo custo, conveniente, indolor
e sem nenhuma infecção
O fármaco exposto ao
metabolismo de primeira
passagem, liberação lenta no
local de ação farmacológica
PARENTERAL Rápida liberação no local de ação, alta
biodisponibilidade e não sujeito a metabolismo
de primeira passagem
Irreversível, infecção, dor, medo,
exige técnica profissional
MEMBRANA MUCOSA Rápida liberação no local de ação, não sujeita
ao metabolismo de primeira passagem,
frequentemente indolor, simples e
conveniente, baixa taxa de infecção e
possibilidade de liberação direta nos tecidos
afetados (por exemplo, pulmão, vagina)
Existem poucos fármacos
disponíveis para administração
por essa via
TRANSDÉRMICA Simples, conveniente, indolor, excelente para
administração contínua ou prolongada, não
sujeita ao metabolismo de primeira passagem
Exige um fármaco altamente
lipofílico, liberação lenta no local
de ação; pode ser irritante
24
25. Via oral
Mais comum e preferida
Muito conveniente e segura, além de econômica
Requer a colaboração do paciente
Efeito local no TGI / efeitos sistêmicos
Possui uma disponibilidade incompleta para drogas pouco
solúveis ou extensamente metabolizadas pelo fígado
Sujeita ao metabolismo de primeira passagem
25
26. Via oral
A distribuição do fármaco é lenta, evitando-se a ocorrência de
níveis sanguíneos elevados de forma rápida
Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso de
intoxicação
26
27. Via oral
Preparações orais líquidas: soluções e suspensões
Preparações orais sólidas: comprimidos e cápsulas
27
28. Via sublingual
Os medicamentos são colocados debaixo da língua para serem
absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sanguíneos
Absorção imediata
Evita o metabolismo de primeira passagem hepática
Encerram drogas de baixa biodisponibilidade ou que sofrem
extenso metabolismo hepático
28
29. Via sublingual
A via sublingual é especialmente boa
para a nitroglicerina, que é utilizada no
alívio da angina (dor no peito), porque a
absorção é rápida e o medicamento
ingressa diretamente na circulação geral,
sem passar através da parede intestinal e
pelo fígado
29
30. Via retal
Ação local ou sistêmica
Via alternativa à via oral para crianças, doentes mentais,
comatosos e aqueles que apresentam vômitos e náuseas
Absorção imediata
30
31. Via retal
Drogas que podem provocar irritação gastrointestinal excessiva
O revestimento fino do reto e a irrigação sanguínea abundante
permitem uma absorção rápida do fármaco
50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta
31
32. Via retal
Supositórios
Dissolvem-se ou se fundem nas secreções retais (37ºC)
Devem ser retidos no reto durante, pelo menos, 20 a 30
minutos, para assegurar a fusão ou dissolução da base e a
liberação da droga
Enemas
Soluções ou suspensões usadas para estimular a evacuação
do intestino ou aplicar agentes de contraste radiológico
32
34. Via endovenosa
Introdução da medicação diretamente na veia
Evita a absorção
Efeitos imediatos
Útil em emergências
Adequada no caso de grandes volumes e de substâncias
irritativas
Inadequadas para soluções oleosas
34
35. Via endovenosa
Locais apropriados
Melhor local: face anterior do antebraço e dorso da mão
Evitar articulações
Indicações
Necessidade imediata de ação
Coleta de sangue para exames
35
36. Via intramuscular
Absorção lenta e mantida a partir de
preparados de depósitos
Adequada para volumes moderados e
veículos oleosos
Locais de aplicação: vasto lateral da
coxa, glúteo e deltoide
36
37. Via intramuscular
Músculo escolhido
Deve ser bem desenvolvido
Ter fácil acesso
Não possuir vasos de grande calibre e nem nervos
Volume injetado
Região deltoide – de 2 a 3 mililitros
Região glútea – de 4 a 5 mililitros
Músculo da coxa – de 3 a 4 mililitros
37
38. Via subcutânea
A medicação é introduzida na tela subcutânea /
hipoderme
Absorção lenta, através de capilares, ocorre de
forma contínua e segura
O volume não deve ultrapassar 03 mililitros
38
39. Via subcutânea
Inadequada para grandes volumes e substâncias irritativas
Usada para administração de:
Vacinas
Anticoagulantes (heparina, enoxaparina)
Hipoglicemiantes (insulina)
39
40. Via subcutânea
O local de aplicação deve ser revezado, quando utilizado por
período indeterminado
Ângulo da agulha
90º – agulhas hipodérmicas e pacientes gordos
45º – agulhas normais e pacientes magros
40
41. Via intradérmica
Via restrita
Pequenos volumes – de 0,1 a 0,5 mililitros
Usadas em reações de hipersensibilidade
Provas alérgicas
Aplicação de vacinas: BCG
41
42. Via intradérmica
Local mais apropriado: face anterior do antebraço
Pobre em pelos
Possui pouca pigmentação
Possui pouca vascularização
Ter fácil acesso a leitura
42
43. Via cutânea
Aplicação de substâncias ativas diretamente na pele, ou em
áreas de superfície de feridas, com efeito local, tais como,
pomadas, cremes, géis, sprays, loções
A possibilidade de absorção apreciável depende das condições
em que se apresenta a pele
43
44. Via inalatória
Absorção imediata, na forma de gás
Utilizados em pacientes com crises asmáticas
Efeito tão rápido quanto por via IV
Evita efeito de primeira passagem
44
46. Sugestão de bibliografia:
BRUM, Lucimar F S.; ROCKENBACH, Liliana; BELLICANTA, Patricia L. Farmacologia
básica. Grupo A. E-book. ISBN 9788595025271. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788595025271/. p. 15.
PANUS, Peter C.; JOBST, Erin E.; TINSLEY, Suzanne L.; MASTERS, Susan B.; TREVOR,
Anthony J.; K, Bertram G. Farmacologia para Fisioterapeutas. Grupo A, 2011. E-
book. ISBN 9788580550672. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788580550672/. p. 23.
SILVA, Penildon. Farmacologia, 8ª edição. Grupo GEN, 2010. E-book. ISBN 978-85-
277-2034-2. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/978-85-277-2034-2/. Capítulo
6.
WHALEN, Karen; FINKELL, Richard; PANAVELIL, Thomas A. Farmacologia Ilustrada.
Grupo A, 2016. E-book. ISBN 9788582713235. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788582713235/. Capítulo 1.
46
51. Absorção
Refere-se ao movimento da droga de seu local de
administração à circulação.
Barreiras biológicas
Epitélio gastrointestinal
Endotélio vascular
Membranas plasmáticas
51
53. Absorção
Fatores fisiológicos e características do paciente:
Esvaziamento gástrico e motilidade intestinal
Presença de alimento ou de outras substâncias no intestino
53
54. Biodisponibilidade
A biodisponibilidade é definida como a fração do fármaco inalterado que
alcança a circulação sistêmica logo depois da administração por qualquer via.
Para uma dose intravenosa, presume-se que a biodisponibilidade seja total.
No caso de um fármaco administrado por via oral, a biodisponibilidade pode
ser menor que 100% por duas razões principais – extensão incompleta da
absorção através da parede intestinal e eliminação na primeira passagem pelo
fígado.
𝐵𝑖𝑜𝑑𝑖𝑠𝑝𝑜𝑛𝑖𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑𝑒 =
𝑞𝑢𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑𝑒 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑞𝑢𝑒 𝑎𝑙𝑐𝑎𝑛ç𝑎 𝑎 𝑐𝑖𝑟𝑐𝑢𝑙𝑎çã𝑜 𝑠𝑖𝑠𝑡ê𝑚𝑖𝑐𝑎
𝑞𝑢𝑎𝑛𝑡𝑖𝑑𝑎𝑑𝑒 𝑑𝑒 𝑓á𝑟𝑚𝑎𝑐𝑜 𝑎𝑑𝑚𝑖𝑛𝑖𝑠𝑡𝑟𝑎𝑑𝑜
Ex: Propanolol
I.V. = 5mg
Oral = 40mg a 80mg
54
55. Biodisponibilidade
❑ Metabolismo de primeira passagem:
Após a absorção através da parede intestinal,
o sangue da veia porta leva o fármaco ao
fígado antes da entrada na circulação
sistêmica.
Comumente, o fígado é responsável pelo
metabolismo antes de o fármaco atingir a
circulação sistêmica.
55
60. Distribuição
Ligação das drogas às proteínas plasmáticas
Complexo reversível
A porção livre é a que possui efeito farmacológico
Albumina
O grau de ligação depende
Afinidade entre drogas e proteínas plasmáticas
Concentração sanguínea das drogas
Concentração das proteínas sanguíneas
60
61. Distribuição
Ligação das drogas às proteínas plasmáticas
Impede a ação do fármaco e geralmente limita o transporte e
metabolismo do mesmo
A extensão da ligação plasmática pode ser alterada por fatores
relacionados com doenças
p. ex.: a hipoalbuminemia secundária a doença hepática grave leva à
diminuição da ligação e o aumento da fração livre
61
63. Distribuição
Fatores anatômicos e fisiológicos
Inicialmente, fígado, rins, cérebro e outros órgãos com boa
perfusão recebem a maior parte do fármaco
A liberação para músculos, a maior parte das vísceras, pele e
gordura é mais lenta
Essa segunda fase de distribuição pode levar minutos ou várias
horas e envolve uma parte maior de massa corporal que a fase
inicial e geralmente responde pela maior parte do fármaco
distribuído
63
69. Metabolismo
• Morfina
• Propranolol
Inativação
• Amitriptilina → nortriptilina
• Primidona → fenobarbital
Metabólito ativo
de droga ativa
• Prednisona → prednisolona
• Heroína → morfina
Ativação de droga
inativa
• Penicilinas
• Anestésicos gerais inalatórios
Ausência de
metabolismo
Pró-droga ou
pró-fármaco
69
70. Metabolismo
A biotransformação tem como funções: transformar a
molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua
eliminação renal; finalizar as ações terapêuticas da droga
no organismo; e ativar a pró-droga.
70
71. Metabolismo
Fígado, rins, pele, pulmões, TGI
Tem a finalidade de tornar as drogas mais polares, mais
solúveis em água, para serem mais facilmente eliminadas
Reações de fase I e reações de fase II
71
73. Metabolismo: reações de fase I
Principal família de enzimas envolvida: citocromo P450
Preparam a droga para receber a fase II
73
74. Metabolismo
Metabolismo de fase II:
A droga ou seu metabólito da fase I conjuga-se com uma
substância endógena a fim de formar uma molécula polar, o
que é facilmente excretado pela urina
Conjugação com glicuronídio
74
75. Metabolismo de primeira passagem
hepática
Muitas drogas são absorvidas a partir do intestino delgado e
transportadas inicialmente pelo sistema porta até o fígado,
onde sofrem extenso metabolismo
Especialmente nas drogas administradas por via oral
Parâmetro importante para determinar a biodisponibilidade oral
Exemplos: propranolol, morfina, fenobarbital, clorpromazina
75
76. Metabolismo de primeira passagem
hepática
A dose oral deverá ser consideravelmente maior que a dose
sublingual ou parenteral
A biodisponibilidade oral é aumentada nos pacientes portadores
de doença hepática grave
76
77. Indução enzimática
É uma elevação dos níveis das enzimas ou da velocidade dos
processos enzimáticos, resultando em metabolismo acelerado
do fármaco
Pode ocorrer por conta da estimulação da atividade das enzimas
microssomais por medicamentos e outras substâncias e
representa importante problema clínico
Aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga
Diminui as concentrações séricas da droga
Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos
Ex: Fenobarbital
77
78. Inibição enzimática
Caracteriza-se por uma queda na velocidade de
biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos
prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco
Ex: cimetidina e cetoconazol
Álcool: Pode agir como indutor ou como inibidor
enzimático, pois dependerá da fase do consumidor,
se é aguda (então o efeito sobre as enzimas é
inibitório) ou se é crônica (efeito indutor de
enzimas).
78
80. Excreção x Eliminação
Eliminação representa o
momento em que o fármaco foi
inativado, perdendo seu efeito
terapêutico.
Excreção representa o
momento em que o fármaco
deixa o organismo por meio de
órgãos (como os rins, pulmões,
sistema hepatobiliar) ou por
secreções e produtos
metabólicos (saliva, fezes,
urina, lágrima, suor, leite
materno, secreção biliar, etc.).
80
81. Excreção
É a principal via de eliminação das drogas do organismo
As drogas são na maioria excretadas pelo corpo através da urina,
na forma inalterada ou como metabólitos polares
As substâncias lipofílicas não são eliminadas suficientemente pelos
rins
As drogas lipofílicas são metabolizadas em compostos mais polares
que são, então, secretados pela urina
81
82. Excreção
Pode haver acúmulo das drogas em níveis tóxicos em pacientes
com comprometimento da função renal e em pacientes idosos.
82
85. Excreção
1. Filtração glomerular
Ocorre na cápsula de Bowman
Permite apenas a passagem de moléculas pequenas
Macromoléculas ficam retidas
Drogas com alta ligação às proteínas plasmáticas são pouco
filtradas
85
87. Excreção
2. Secreção tubular
O processo de secreção tubular é um mecanismo de transporte
ativo de substâncias, que utiliza transportadores específicos,
dos capilares peritubulares para o lúmen do túbulo renal
Entre os principais produtos secretados, podemos citar o
hidrogênio, potássio e amônia
87
89. Excreção
3. Reabsorção tubular
Papel de recuperar as moléculas que foram filtradas, mas são
essenciais ao organismo e devem retornar para a circulação
geral
Aminoácidos, glicose, sódio, água
89
91. Excreção
3. Reabsorção tubular
A glicose e os aminoácidos são quase que completamente
reabsorvidos
Curiosidade → Quando a glicose começa a aparecer na urina
significa que o limiar de reabsorção foi atingido, que no caso da
glicemia é de 160-180 mg/dL
91
92. Excreção
Depois desses três processos, citados anteriormente, a urina
está formada e pronta para ser eliminada, sendo primeiramente
armazenada na bexiga.
A excreção ocorre quando a urina é eliminada do corpo, através
da micção.
Podemos resumir a formação da urina em uma equação básica:
Urina = Filtração + Secreção - Reabsorção
92
