O documento resume os principais aspectos dos analgésicos opióides, incluindo sua classificação, mecanismo de ação, efeitos farmacológicos, principais representantes e usos terapêuticos. Aborda também a tolerância, dependência e síndrome de abstinência destes fármacos.
O documento resume os principais aspectos dos analgésicos opióides, incluindo sua terminologia, histórico, classificação, mecanismo de ação, efeitos farmacológicos, principais representantes e usos clínicos. Aborda tópicos como receptores opióides, tolerância, dependência e síndrome de abstinência. Fornece detalhes sobre agonistas, antagonistas e outros fármacos analgésicos utilizados principalmente para dores crônicas e neuropáticas.
O documento resume as propriedades dos analgésicos opióides, incluindo sua terminologia, mecanismo de ação, classificação, efeitos farmacológicos, tolerância, dependência e principais representantes. Aborda também antagonistas opióides e outros fármacos analgésicos utilizados principalmente para dores neuropáticas.
[1] O documento discute os opióides, incluindo sua farmacologia, mecanismo de ação, usos clínicos e principais opióides como a morfina e o fentanil. [2] Os opióides atuam nos receptores opioides no cérebro e medula espinhal para produzir analgesia, mas também efeitos colaterais como depressão respiratória. [3] A morfina é o opióide mais usado para dor crônica, mas o fentanil é preferido para pacientes hemodinamicamente instáveis.
O documento discute vários tipos de opióides analgésicos, incluindo opiáceos naturais como a morfina e opióides sintéticos. Ele descreve as principais classes de opióides, suas estruturas químicas, relações estrutura-atividade e mecanismos de ação, destacando a morfina, a codeína, a petidina e a buprenorfina. O documento também discute os receptores de opióides e seus efeitos no sistema nervoso central.
Parte 1- Princípios da dor e analgesia; Conceito: Dor e nocicepção; Hiperalgesia e alodinia; Sinalização celular na via nociceptiva; Mediadores da via nociceptiva; Transmissão da dor para os centros superiores; Controles inibitórios descendentes; Transmissores e moduladores da via nociceptiva; Modulação da via nociceptiva;
Parte 2 – Receptores e fármacos opioides; Histórico; Análogos da morfina e derivados sintéticos; Receptores opioides; Ações farmacológicas; Agonistas e antagonistas; Características dos principais analgésicos opioides; Tolerância e dependência física; Intoxicação X Síndrome de Abstinência.
O documento discute o uso de opióides para analgesia em cães e gatos. Ele descreve que opióides são fármacos eficazes para alívio da dor, mas não são amplamente utilizados em pequenos animais devido a preocupações com efeitos adversos como depressão respiratória. O documento revisa as características dos opióides, mecanismos de ação, classificações, efeitos adversos e uso apropriado para fornecer analgesia segura em cães e gatos.
O documento resume os principais tipos de analgésicos, incluindo analgésicos não opioides como o ibuprofeno e o paracetamol, e analgésicos opioides como a morfina, codeína, fentanila e metadona. Descreve os mecanismos de ação, indicações, vias de administração e efeitos colaterais dos analgésicos opioides.
O documento resume os principais aspectos dos analgésicos opióides, incluindo sua terminologia, histórico, classificação, mecanismo de ação, efeitos farmacológicos, principais representantes e usos clínicos. Aborda tópicos como receptores opióides, tolerância, dependência e síndrome de abstinência. Fornece detalhes sobre agonistas, antagonistas e outros fármacos analgésicos utilizados principalmente para dores crônicas e neuropáticas.
O documento resume as propriedades dos analgésicos opióides, incluindo sua terminologia, mecanismo de ação, classificação, efeitos farmacológicos, tolerância, dependência e principais representantes. Aborda também antagonistas opióides e outros fármacos analgésicos utilizados principalmente para dores neuropáticas.
[1] O documento discute os opióides, incluindo sua farmacologia, mecanismo de ação, usos clínicos e principais opióides como a morfina e o fentanil. [2] Os opióides atuam nos receptores opioides no cérebro e medula espinhal para produzir analgesia, mas também efeitos colaterais como depressão respiratória. [3] A morfina é o opióide mais usado para dor crônica, mas o fentanil é preferido para pacientes hemodinamicamente instáveis.
O documento discute vários tipos de opióides analgésicos, incluindo opiáceos naturais como a morfina e opióides sintéticos. Ele descreve as principais classes de opióides, suas estruturas químicas, relações estrutura-atividade e mecanismos de ação, destacando a morfina, a codeína, a petidina e a buprenorfina. O documento também discute os receptores de opióides e seus efeitos no sistema nervoso central.
Parte 1- Princípios da dor e analgesia; Conceito: Dor e nocicepção; Hiperalgesia e alodinia; Sinalização celular na via nociceptiva; Mediadores da via nociceptiva; Transmissão da dor para os centros superiores; Controles inibitórios descendentes; Transmissores e moduladores da via nociceptiva; Modulação da via nociceptiva;
Parte 2 – Receptores e fármacos opioides; Histórico; Análogos da morfina e derivados sintéticos; Receptores opioides; Ações farmacológicas; Agonistas e antagonistas; Características dos principais analgésicos opioides; Tolerância e dependência física; Intoxicação X Síndrome de Abstinência.
O documento discute o uso de opióides para analgesia em cães e gatos. Ele descreve que opióides são fármacos eficazes para alívio da dor, mas não são amplamente utilizados em pequenos animais devido a preocupações com efeitos adversos como depressão respiratória. O documento revisa as características dos opióides, mecanismos de ação, classificações, efeitos adversos e uso apropriado para fornecer analgesia segura em cães e gatos.
O documento resume os principais tipos de analgésicos, incluindo analgésicos não opioides como o ibuprofeno e o paracetamol, e analgésicos opioides como a morfina, codeína, fentanila e metadona. Descreve os mecanismos de ação, indicações, vias de administração e efeitos colaterais dos analgésicos opioides.
O documento resume os principais tipos de hipnoanalgésicos, como a morfina, e como eles agem para aliviar a dor através dos receptores opioides no corpo. Ele também descreve os efeitos colaterais comuns desses medicamentos, incluindo depressão respiratória, náusea e constipação, e como a potência e efeitos podem variar entre os diferentes tipos de hipnoanalgésicos. Finalmente, discute a tolerância e dependência que podem ocorrer com o uso contínuo desses medicamentos.
Este artigo revisa a administração epidural de opióides em cães para o controle da dor pós-operatória. Os opióides atuam nos receptores da medula espinhal para inibir a dor. A morfina foi o primeiro opióide usado em animais e sua administração epidural tem resultados promissores para analgesia. Fatores como lipossolubilidade afetam a farmacocinética dos opióides epidurais e sua eficácia analgésica.
1) O documento discute os opióides, incluindo sua farmacologia, mecanismos de ação, efeitos e usos. 2) Os opióides atuam nos receptores opioides no cérebro e medula espinhal para produzir analgesia, depressão respiratória, euforia e outros efeitos. 3) Os principais opióides discutidos incluem a morfina, codeína, fentanil e metadona, que são usados para tratar dor aguda e crônica.
O documento descreve diferentes classes de agentes antidepressivos, incluindo seus mecanismos de ação, representantes, indicações e efeitos adversos. É dividido em compostos tricíclicos, inibidores da MAO, sais de lítio e antidepressivos diversos.
O documento discute o tratamento farmacológico da doença de Parkinson, incluindo: 1) fármacos que interferem na síntese de dopamina, como a levodopa e agonistas dos receptores de dopamina; 2) inibidores do metabolismo da dopamina como a entacapona; 3) fármacos não-dopaminérgicos como a amantadina e anticolinérgicos. O documento também descreve a fisiopatologia da doença de Parkinson e como afeta as vias dopaminérgicas no cérebro.
O documento descreve a heroína, incluindo sua origem, efeitos e tratamentos. Originalmente usada como analgésico, a heroína é altamente viciante e pode causar overdose. Embora ilegal, tratamentos como a substituição por metadona podem ajudar dependentes a se recuperarem.
O documento discute o conceito de intoxicação exógena, definindo-a como as consequências clínicas e bioquímicas da exposição a substâncias químicas encontradas no ambiente ou isoladas. Também aborda diferentes tipos de intoxicações exógenas, incluindo por drogas, medicamentos, pesticidas e cumarínicos. O tratamento geralmente envolve remover o paciente do agente intoxicante, observação clínica, terapia de suporte e, em alguns casos, o uso de antídotos.
O documento discute o uso de morfina no tratamento da fase aguda do edema agudo do pulmão. A morfina é benéfica pois promove analgesia e sedação, aliviando o paciente e tornando o tratamento mais fácil. A morfina também causa vasodilatação, que impede a progressão do edema pulmonar. Seus efeitos depressores respiratórios podem diminuir o esforço do paciente.
O documento discute neurotransmissores e distúrbios relacionados. Aborda os seguintes pontos: 1) Fármacos modulam neurotransmissores; 2) Depressão relacionada à serotonina, convulsão ao GABA, Parkinson à dopamina, esquizofrenia ao glutamato; 3) Neurotransmissores atuam na transmissão sináptica.
O documento discute vários tipos de analgésicos e anestésicos, incluindo:
1) Anestésicos gerais como éter, clorofórmio e óxido nitroso, que agem nos canais iônicos e causam inconsciência e perda da dor;
2) Anestésicos locais como cocaína e procaína, que bloqueiam a condução do impulso nervoso;
3) Analgésicos como opióides que agem nos receptores opióides e causam analgesia, e paracetamol que inibe a
Seja bem-vindo! Dia 3 de Agosto de 2017 a partir das 20H00 nosso Papo Vet Aluno é com o Professor Rodrigo Mencalha , sobre Verdades E Mitos Sobre O Uso De Opióides Na Prática Clínica. Caso haja alguma dúvida, envie as perguntas ao vivo pelo nosso facebook.
O documento fornece informações sobre diagnóstico e tratamento de distúrbios do sono no idoso, incluindo classificação de distúrbios, fatores de risco, avaliação, e abordagens não farmacológicas e farmacológicas. É destacado que com a idade há menor tempo de sono profundo e maior dificuldade em iniciar e manter o sono, e que doenças e medicamentos comumente prescritos podem perturbar o sono do idoso.
1) O extrato de papoula foi o primeiro opióide usado em medicina no século 3 a.C., inicialmente para controlar diarreia e depois observou-se suas propriedades analgésicas.
2) Os opióides agem ligando-se a três tipos principais de receptores no cérebro (μ, δ, κ), modulando a percepção de dor.
3) Existem também ligantes endógenos como a β-endorfina e encefalinas que se ligam a esses receptores.
1) O extrato de papoula foi o primeiro opióide usado em medicina no século 3 a.C., inicialmente para controlar diarreia e depois reconhecidas suas propriedades analgésicas.
2) Os opióides atuam ligando-se a três tipos de receptores no sistema nervoso central (μ, δ, κ) produzindo analgesia.
3) A identificação destes receptores na década de 1970 permitiu o desenvolvimento de novos opióides agonistas e antagonistas com maior seletividade e potência.
O documento resume os principais tipos de hipnoanalgésicos, como a morfina, e como eles agem para aliviar a dor através dos receptores opioides no corpo. Ele também descreve os efeitos colaterais comuns desses medicamentos, incluindo depressão respiratória, náusea e constipação, e como a potência e efeitos podem variar entre os diferentes tipos de hipnoanalgésicos. Finalmente, discute a tolerância e dependência que podem ocorrer com o uso contínuo desses medicamentos.
Este artigo revisa a administração epidural de opióides em cães para o controle da dor pós-operatória. Os opióides atuam nos receptores da medula espinhal para inibir a dor. A morfina foi o primeiro opióide usado em animais e sua administração epidural tem resultados promissores para analgesia. Fatores como lipossolubilidade afetam a farmacocinética dos opióides epidurais e sua eficácia analgésica.
1) O documento discute os opióides, incluindo sua farmacologia, mecanismos de ação, efeitos e usos. 2) Os opióides atuam nos receptores opioides no cérebro e medula espinhal para produzir analgesia, depressão respiratória, euforia e outros efeitos. 3) Os principais opióides discutidos incluem a morfina, codeína, fentanil e metadona, que são usados para tratar dor aguda e crônica.
O documento descreve diferentes classes de agentes antidepressivos, incluindo seus mecanismos de ação, representantes, indicações e efeitos adversos. É dividido em compostos tricíclicos, inibidores da MAO, sais de lítio e antidepressivos diversos.
O documento discute o tratamento farmacológico da doença de Parkinson, incluindo: 1) fármacos que interferem na síntese de dopamina, como a levodopa e agonistas dos receptores de dopamina; 2) inibidores do metabolismo da dopamina como a entacapona; 3) fármacos não-dopaminérgicos como a amantadina e anticolinérgicos. O documento também descreve a fisiopatologia da doença de Parkinson e como afeta as vias dopaminérgicas no cérebro.
O documento descreve a heroína, incluindo sua origem, efeitos e tratamentos. Originalmente usada como analgésico, a heroína é altamente viciante e pode causar overdose. Embora ilegal, tratamentos como a substituição por metadona podem ajudar dependentes a se recuperarem.
O documento discute o conceito de intoxicação exógena, definindo-a como as consequências clínicas e bioquímicas da exposição a substâncias químicas encontradas no ambiente ou isoladas. Também aborda diferentes tipos de intoxicações exógenas, incluindo por drogas, medicamentos, pesticidas e cumarínicos. O tratamento geralmente envolve remover o paciente do agente intoxicante, observação clínica, terapia de suporte e, em alguns casos, o uso de antídotos.
O documento discute o uso de morfina no tratamento da fase aguda do edema agudo do pulmão. A morfina é benéfica pois promove analgesia e sedação, aliviando o paciente e tornando o tratamento mais fácil. A morfina também causa vasodilatação, que impede a progressão do edema pulmonar. Seus efeitos depressores respiratórios podem diminuir o esforço do paciente.
O documento discute neurotransmissores e distúrbios relacionados. Aborda os seguintes pontos: 1) Fármacos modulam neurotransmissores; 2) Depressão relacionada à serotonina, convulsão ao GABA, Parkinson à dopamina, esquizofrenia ao glutamato; 3) Neurotransmissores atuam na transmissão sináptica.
O documento discute vários tipos de analgésicos e anestésicos, incluindo:
1) Anestésicos gerais como éter, clorofórmio e óxido nitroso, que agem nos canais iônicos e causam inconsciência e perda da dor;
2) Anestésicos locais como cocaína e procaína, que bloqueiam a condução do impulso nervoso;
3) Analgésicos como opióides que agem nos receptores opióides e causam analgesia, e paracetamol que inibe a
Seja bem-vindo! Dia 3 de Agosto de 2017 a partir das 20H00 nosso Papo Vet Aluno é com o Professor Rodrigo Mencalha , sobre Verdades E Mitos Sobre O Uso De Opióides Na Prática Clínica. Caso haja alguma dúvida, envie as perguntas ao vivo pelo nosso facebook.
O documento fornece informações sobre diagnóstico e tratamento de distúrbios do sono no idoso, incluindo classificação de distúrbios, fatores de risco, avaliação, e abordagens não farmacológicas e farmacológicas. É destacado que com a idade há menor tempo de sono profundo e maior dificuldade em iniciar e manter o sono, e que doenças e medicamentos comumente prescritos podem perturbar o sono do idoso.
1) O extrato de papoula foi o primeiro opióide usado em medicina no século 3 a.C., inicialmente para controlar diarreia e depois observou-se suas propriedades analgésicas.
2) Os opióides agem ligando-se a três tipos principais de receptores no cérebro (μ, δ, κ), modulando a percepção de dor.
3) Existem também ligantes endógenos como a β-endorfina e encefalinas que se ligam a esses receptores.
1) O extrato de papoula foi o primeiro opióide usado em medicina no século 3 a.C., inicialmente para controlar diarreia e depois reconhecidas suas propriedades analgésicas.
2) Os opióides atuam ligando-se a três tipos de receptores no sistema nervoso central (μ, δ, κ) produzindo analgesia.
3) A identificação destes receptores na década de 1970 permitiu o desenvolvimento de novos opióides agonistas e antagonistas com maior seletividade e potência.
2. ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Terminologia : Opióide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio
(termo grego para suco) da Papaver somniferum, como a morfina,
codeina e tebaina (todos naturais) além dos derivados semi-sintéticos.
3. HISTÓRICO
300 A C -Árabes introduziram
1806 foi isolada a morfina (Morfeus)
1832/1848 isolaram codeina e papaverina
1972 naloxano reverte analgesia
1973 sítios de ligação no cérebro
1976 endorfinas foram isoladas
4. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
I Análogos da Morfina:
Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina.
Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan
Antagonistas : Naloxona
5. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES
II Derivados Sintéticos
Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil)
Metadona ( Metadona e Dextropropoxifeno)
Benzomorfan ( Pentazocina )
Tebaina ( Etorfina)
7. OPIÓIDES
MECANISMO DE AÇÃO
receptores opióides pertencem a família dos acoplados a proteína G.
inibem adenilciclase e reduzem cAMP
provocam abertura dos canais de K e inibem os de Ca na membrana :
diminuem assim atividade neuronal ou aumentam quando inibir
sistemas inibitórios.
diminuem liberação de neurotransmissores
8. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
analgesia: dores agudas e crônicas,exceto as neuropaticas (ex:
neuralgia do trigêmio)
efeito antinoceptivo e no componente afetivo ( sistema limbico :
euforia )
nalorfina e pentazocina possuem efeito antinoceptivo porém pouco
psicológico
9. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
Euforia : poderosa sensação de bem-estar e contentamento,
dependendo da situação do paciente, é mediada por receptores µ .
Disforia: mediada por receptores K
estes efeitos não ocorrem com codeina e pentazocina e com nalorfina
ocorre disforia
10. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
Depressão respiratória : receptor µ
doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do CR ao > pCO2
não ocorre depressão concomitante da função cardiovascular.
11. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
Depressão do reflexo da tosse
substituição no grupo fenólico = codeina
doses sub-terapêuticas para dor
sem correlação com efeito analgésico ou depressor. Outro receptor?
12. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
Náusea e vômito
ocorre em 40% dos pacientes
ação na área postrema (ZQR) na medula
apomorfina agonista dopaminérgico
naloxone bloqueia morfina e não bloqueia apomorfina
inversamente antagonistas dopaminérgicos
14. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
Trato gastrintestinal :
aumenta o tonus e diminue a motilidade
constipação
aumenta pressão sobre o trato biliar
efeitos viscerais por ação sobre os plexos intramurais ( abolido pela
atropina)
ação sobre receptores :µ k .
15. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
(ex.: morfina)
Outras ações:
libera histamina nos mastócitos:
efeito local = coceira
efeito sistêmico = broncoconstrição e hipotensão......... asmáticos ?
outros opióides não relacionados não liberam histamina
17. TOLERÂNCIA
desenvolvimento rápido ( 12 a 24hs )
tolerância:analgesia, euforia, depressão respiratória-menor para miose
e constipação
efeito agudo = reduz AMPc
efeito crônico= redução do AMPc= diminui fosforilação de fatores
específicos = aumenta expressão gênica para AMPc (aumenta
adenilatociclase ?)
18. DEPENDÊNCIA
responsável : receptores µ.
efeitos reforçadores da euforia.
raramente ocorre em pacientes
fatores psicológicos, sócio-econômicos estão envolvidos.
sistema mesolímbico dopaminérgico
19. SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA
tolerância reverte inibição.
retirada de morfina aumenta atividade.
naloxona aumenta ainda mais.
irritabilidade, perda de peso,febre,midríase náuseas, diarréia, insonia,
convulsões...
máximo em 2 dias ...desaparece 8 dias.
20. ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
absorção oral é irregular, codeina melhor que a morfina.
sofrem efeitos da primeira passagem
meia-vida plasmática de 3 à 6 horas
principais metabólitos: glicuronados ativos
neonato tem dificil metabolismo, o que aumenta depressão
respiratória.
21. PRINCIPAIS OPIÓIDES
Diacetilmorfina (heroina) :obtida à partir da morfina, mais lipossolúvel
(rush), menor duraçào , > dependência.
Codeina : obtida da morfina, bem absorvida por vo, antitussígeno,
baixa potência analgésica + aspirina (dores de cabeça, costas, etc.), não
induz euforia,constipação intensa.
22. PRINCIPAIS OPIÓIDES
Fentanil : derivados da fenilpiperidina, ação similar a morfina de curta
duraçào. Usos em anestesia
Etorfina : análogo de grande potência (1000 vezes) ;utilizado para
imobilizar grandes animais .
23. PRINCIPAIS OPIÓIDES
Metadona : Semelhante a morfina com menor efeito sedativo; longa
duração (1/2 vida >24hs) ; menor dependencia; síndrome de
abstinência menos severa.
Na presença de metadona injeções de morfina causam menos euforia
e abstinência
24. ANTAGONISTAS OPIÓIDES
Nalorfina : estrutura semelhante a morfina
antagonista µ ;agonista parcial ð, k(disforia)
antagonisa analgesia,depressão respiratória.
altas doses mimetisa morfina e produz dependencia, baixas doses
síndrome de abstinência em dependendes.
antídoto substituído pela naloxona.
25. ANTAGONISTAS OPIÓIDES
Naloxona : antagonista puro µ , k. para todos agonistas.
Isoladamente efeito insignificante = hiperalgesia em condições de
liberação de opióides endógenos.
Antagonista da analgesia por acupuntura.
Reverte depressão respiratória por opióides
Efeito curto (i.v. 1-2hs.)
26. ANTAGONISTAS OPIÓIDES
Naltrexona: similar ao Naloxona, porém com duração mais longa( 1/2
vida = 10hs ).
Uso experimental , não clínico.
Neutraliza os efeitos dos opiáceos
27. PRINCIPAIS USOS
Dores agudas severas origem traumática (fentanil, morfina).
Dores médias origem inflamatória (codeina, pentazocina, propoxifeno)
Dores severas crônicas( morfina ).
Dores crônicas neuropáticas não respondem ( amitriptilina).
28. OUTROS FÁRMACOS ANALGÉSICOS
Principalmente para dores neuropáticas:
Tramadol( metabólito da trazodona)
Agonista fraco nos receptores mu.
Inibidores da captura de NE .
Antidepressivos Triciclicos(imipramina e amitriptilina)
Inibidores da captura de NE
Carbamazepina e Gabapentina
29. Referências
GUYTON, A.C.; HALL, J.E. Tratado de Fisiologia Médica. 11ª ed. Rio de
Janeiro, Elsevier Ed., 2006.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2006.
KATZUNG, ET ALL. Farmacologia Básica e Clínica. 12.ed. (recurso
eletrônico). AMGH. Porto Alegre. 2014
Prof. Dr. Carlos Alberto Lazarini