Farmacologia dos agentes colinérgicos

1. Fundação Universidade Federal do Rio Grande
Departamento de Ciências Fisiológicas -
Farmacologia
Colinérgicos
Daniela Martí Barros

3. Inervação Parassimpática a partir do cérebro

4. Sistema parassimpático inervação sacral

5. Neurotransmissão do SNA

6. Fibra colinérgica
transportador
de colina

7. ACETYLCHOLINE
Acetilcolina

8. Colina
Ácido
Acético

9. Receptores Colinérgicos
• RECEPTORES MUSCARíNICOS SÃO
METABOTRÓPICOS
EXISTEM VÁRIOS SUBTIPOS
– M1 M2 M3 M4 M5

10. Receptores Muscarínicos
 São acoplados à proteína G
- ativam a fosfolipase C (IP3 e DAG)
- inibem a adenilil ciclase
- ativam canais de K+ ou inibem canais de Ca++
 Os mAChR medeiam os efeitos da Ach nas sinapses
parassimpáticas pós-ganglionares
- coração
- musculatura lisa
- glândulas

11. Receptores Muscarínicos
 Receptores M1(“neurais”), que produzem
excitação lenta dos gânglios.
 Receptores M2 (“cardíacos”), que provocam
redução da freqüência cardíaca e força de
contração (principalmente dos átrios). Medeiam
a inibição pré-sináptica.
 Receptores M3 (“glandular”), causam
secreção, contração da musculatura lisa visceral
e relaxamento vascular
 Todos os mACh são ativados pela Ach e
bloqueados pela Atropina.

14. Adenilil ciclase - M2 e M4
Adenylate
Cyclase
R1 R2
As
Gs Gi
Ai
GTP
GDP
GTP
GDP
PDE
AMP cAMP
ATP-Mg++
Reg Reg
C
C
C
C
Protein
Protein-P
Protein Kinase A
(PKA)
PKA

15. Sistema da Fosfolipase C
M1,M3 e M5
R
Ca++
PKC
Ca++
Endoplasmic Reticulum
Gq
PLC
Protein
Protein-P
A
DAG
IP3
PIP2

16. • RECEPTORES NICOTÍNICOS SÃO
IONOTRÓPICOS
EXISTEM DOIS SUBTIPOS
Nm Nn

17. Receptor Nicotínico
Channel
Agonist
Binding
Site
Gat
e

19. Receptores Nicotínicos
 Diretamente acoplados a canais iônicos
 Medeiam a transmissão sináptica excitatória
rápida
 Localizam-se na junção neuromuscular, nos
gânglios autônomos e em vários locais do SNC
 Os nAchR musculares e neuronais diferem na
sua estrutura molecular e farmacologia