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Drogas colinérgicas
diretas e indiretas


INSTITUTO DE ENSINO SUPERIOR RAIMUNDO SÁ
           CURSO: FISIOTERAPIA
        DISCIPLINA: FARMACOLOGIA



    PROFª MSc. IRISDALVA OLIVEIRA
SN Autônomo - Divisão Anatômica
SNC          SNP
C
T

               SNS
L


S
O sistema nervoso parassimpático
SINAPSE COLINÉRGICA
 Caracteriza-se       por   ter   a   ACETILCOLINA         (ACh)    como
 neurotransmissor
h É a sinapse mais comum no SN

 Localizações:
 1.   Sinapses entre neurônios no SNC

 2.   Sinapses ganglionares, entre neurônios pré e pós ganglionares do
      sistema nervoso autônomo simpático como parassimpático

 3.   Sinapses pós ganglionares do sistema nervoso parassimpático (com o
      órgão efetor)

 4.   Sinapses musculares (entre os neurônios e o músculo esquelético)
Sinapse Colinérgica - Liberação da ACh
                              Ca2+
  PA         -----
             ++++                 VOC
++++




                                              Tecido pós-sináptico
        despolarização
-----
                      Ca2+
                    (+)                 ACh

              ACh           ACh


                         exocitose
A neurotransmissão dos neurônios
          Colinérgicos
• Envolve 6 etapas
  – Síntese de ACh
  – Estocagem
  – Liberação
  – Ligação da ACh ao receptor
  – Degradação do neurotransmissor na fenda
    sináptica
  – Reciclagem da colina
A neurotransmissão dos neurônios
          Colinérgicos
• Envolve 6 etapas
  – Síntese de ACh
  – Estocagem
  – Liberação
  – Ligação da ACh ao receptor
  – Degradação do neurotransmissor na fenda
    sináptica
  – Reciclagem da colina
Receptores da Acetilcolina
Ligação com receptores:


 NICOTÍNICOS
   •   Sinapse colinérgica entre neurônio e músculo esquelético
   •   Sinapse colinérgica ganglionar

 MUSCARÍNICOS
   •   Neuromiocárdica
   •   Neuromuscular lisa
   •   Neuroglandular
   •   Neuro-neuronal
Localização dos Receptores
             Colinérgicos
Receptores   Localização

M1           neurônios

M2           células cardíacas, músculo liso e neurônios

M3           glândulas exócrinas, músculo liso e endotélio


Nm           Junção muscular do músculo esquelético


Nn           neurônios
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina

              Receptores Muscarínicos
                                   M1 SNC
                                      Estômago
ACh                                     G
                                PLC
  ACh
        ACh      ACh
                                            IP3    ↑ Ca2+
                                  DAG


                                              Excitação
                                              Secreção HCl
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
                                         Coração
         Receptores Muscarínicos

ACh                          M2     Gi
                                               AMPc
                                   AC
  ACh   ACh
                                              Ca2+
              ACh                             cond.K+



                                         Hiperpolarização
                                         Inibição neural
                                         Inibição cardíaca
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
        Receptores Muscarínicos
                                            Glândulas
                                    M3      Músc. liso
ACh                                     G
                                  PLC
  ACh
        ACh     ACh
                                            IP3      ↑ Ca2+
                                   DAG


                                              Secreção
                                              Contração
                                              Síntese NO
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
                                             JNM
        Receptores Nicotínicos           Neur.Gânglios
                                 Nic.
                                    K+
                      Na+
ACh                                        Despolariz.

  ACh         ACh

                                    Excitação Neur.
                                    Contração M.Esq.
Inativação da Acetilcolina

• Acetilcolinesterase: promove a hidrólise
 da acetilcolina em ácido acético e colina,
   em seus sítios aniônicos e esterásicos
COLINÉRGICOS



2. DIRETOS
3. INDIRETOS OU
  INIBIDORES DA
  COLINESTERASE
Grupos Farmacológicos

• COLINÉRGICOS DIRETOS
 – MUSCARÍNICOS:
   • Ésteres da colina: acetilcolina, betanecol
    ,metacolina e carbacol
   • Alcalóides: muscarina e pilocarpina

   • Oxitremorina

 – NICOTÍNICOS:
   • Nicotina, lobelina e dimetilfenilpiperazínio
Colinérgicos Diretos

Mecanismos de ação: estimulação de receptores
 colinérgicos – muscarínicos ou nicotínicos.
 1. A acetilcolina não possui ações terapêuticas:
    sofre hidrólise rápida e efeito difuso
 2. Foi sintetizada por Baeyer em 1867
 ***Derivados da Ach com aplicação clínica:
    betanecol, carbacol e metacolina
Propriedades Farmacológicas
◦   Cardiovasculares:
         Vasodilatação (todos os leitos
         vasculares) mediado pelo NO
         Redução da frequência cardíaca -
         efeito cronotrópico negativo
         Redução da condução cardíaca -
         efeito dromotrópico negativo.
         Redução da força de contração -
         efeito inotrópico negativo
Propriedades Farmacológicas
◦    Efeitos no TGI:

    1. Aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal,
       náuseas, vômitos e diarréia

    2. Aumento da secreção glandular
◦    Sistema urinário:

    1. Aumento da contração ureteral, aumento da pressão
       miccional e redução da capacidade vesical
◦    Outros: Aumento da secreção de todas as glândulas,
     broncoespasmo e miose
PILOCARPINA
   Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase.
   Ação muscarínica
   Colinérgico menos potente que a acetilcolina
   Ação: Oftalmologia – aplicação tópica
   Uso:   oftalmológico:   diminuição   da   pressão   ocular   –
    glaucoma (glaucoma) e miose depois de cirurgias
   A redução máxima da pressão intraocular ocorre em 2 a 4
    horas / pode durar até 14 horas – 2 a 3 gts 4 a 6 vz por dia
   Nome comercial: Pilocarpina – colirio – 1%, 2%, 3% e 4%
Miose provocada por agonistas
        colinérgicos




normal         Após 5 min da
               instilação de um Agonista Colinérgico
Agentes Anticolinesterásicos ou
    Colinérgicos Indiretos
Conceito
 São fármacos responsáveis pela inibição das
 colinesterases, ou seja são fármacos que inibem
 o metabolismo da acetilcolina, exercem seu
 efeito primário no sítio ativo dessa enzima,
 embora alguns também possuam ações diretas
 nos receptores nicotínicos
Os tipos de Colinesterases
1. Butirilcolinesterase (pseudocolinesterase)


2. Acetilcolinesterase


 Liga-se a membrana basal na fenda sináptica

 Específica para Ach

 Sua função consiste em hidrolisar o
  transmissor liberado
Anticolinesterásicos
         (agonistas indiretos)
• CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA:
  AMINAS mono* e biquaternárias: edrofônio*,
   ambenônio, demecário – ação mais rápida
   CARBAMATOS: neostigmina, fisostigmina,
   piridostigmina – ação mais demorada – várias
   horas
  COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS:
   paration, malation, isofluorofato – ação muito
   demorada – vários dias
Anticolinesterásicos de ação
            irreversível
• São substâncias tóxicas utilizadas como
  armas químicas e/ou inseticidas

• São          representados       pelos
  organofosforados: paration,   malation,
  sarin, soman e tabun

• Apenas o ecotiofato é utilizado na
  terapêutica
Anticolinesterásicos de ação
           irreversível
 São altamente lipossolúveis

 Sofrem hidrólise lenta no plasma, rins,
  fígado e pulmões sendo excretados
  principalmente pela urina

 Normalmente interagem apenas com o
  sítio esterásico, exceto o ecotiofato
Medidas para o tratamento de intoxicação
     por Inibidores da Colinesterase

• Manutenção dos sinais vitais: respiração em

  particular

• Descontaminação para impedir qualquer

  absorção posterior:

-remoção das roupas, lavagem da pele, lavagem

  gástrica, uso de laxantes
Medidas para o tratamento de intoxicação
    por Inibidores da Colinesterase

• Administração de oxigênio

• Em caso de convulsões administração de
  diazepam (5 a 10 mg/kg)

• Atropina parenteral em altas doses para
  controlar os sinais de excesso muscarínico

• A terapia inclui tratamento com Pralidoxima
Reativadores da Colinesterase
PRALIDOXIMA


 Reativa a ACh-E bloqueada


 Tem alta afinidade pelo fósforo formando
 uma      fosforiloxima    -      desloca o
 organofosforado, desde que administrada
 antes do envelhecimento da ligação
Missão impossível...
BLOQUEADORES
 COLINÉRGICOS
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS
 Grupo de fármacos que reduzem a atividade da
Ach e/ou agonistas colinérgicos.

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
1) Alcalóides naturais atropina e escopolamina;

3) Derivados semi-sintéticos desses alcalóides;

5) Congêneres sintéticos, dentre os quais alguns
   mostram seletividade para determinados subtipos de
   receptores muscarínicos.
Atropa belladonna (erva-moura
            mortal)
ÁTROPOS + BELLADONNA =
    Atropa belladonna
ATROPINA                  ESCOPOLAMINA




       Datura stramonium            Hyoscyamus niger
Figueira-do-inferno ou estramônio    Meimendro negro
Antagonistas Muscarínicos




Atropina       Escopolamina      Homatropina        Pirenzepina




  Ipratrópio         Tiotrópio      Tolterodina   Ciclopentolato
MECANISMO DE AÇÃO
Nervos                           Músculo                                    Glândulas
                           Coração                       Cérebro       Endotélio
        periféricos                         liso                                     exócrinas




                      M1             M2           M3          M4                M5




    Ach,                  Ach,                Ach,                   Ach,                  Ach,
oxotremorina           Carbacolina         Carbacolina             Metacolina            Metacolina



      Atropina                                             Atropina
                                  Atropina                Tolterodina
     Ipratrópio                                                                       Atropina
                                 Ipratrópio               Dicicloveri
     Tolterodin                                                                        Toxina
                                  Tolterodi                    na
          a                                                                             MT3
                                     na                   Darifenacin
     Pirenzepin                                                                      Ipratrópio
                                 Galamina                       a
          a
       Toxina
        MT7                                                                           Atropina
                           Formação IP3 e DAG –              Inibição de AMPc,       Ipratrópio
                             Aumento de Ca2=              abertura de canais de K+    Tolterodi
                                                                                         na
Propriedades farmacológicas
                     0,5 mg –RED. DA F.C.; RES.
  ATROPINA               DE BOCA; INIB. DA
                           TRANSPIRAÇÃO


                     1,0 mg -R. DA BOCA; SEDE;
                     ACELERAÇÃO DO CORAÇÃO;
                     DILATAÇÃO PUPILAR SUAVE


               2,0 mg –FREQUÊNCIA CARDÍACA RÁPIDA;
             PALPITAÇÃO; RESSECAMENTOACENTUADO DA
             BOCA; PUPILAS DILATADAS; TURVAMENTO DA
                              VISÃO

        5,0 mg –ACENTUAÇÃO DE TODOS OS SINTOMAS ACIMA;
      DIFICULDADE DE FALAR E DEGLUTIR; AGITAÇÃO E FADIGA;
      CEFALÉIA; PELE SECA E QUENTE; DIFICULDADE DE URINAR;
                REDUÇÃO DA PERISTALSE INTESTINAL


    •10 mg– TODOS OS SINTOMAS ACIMA, PORÉM MAIS ACENTUADOS;
                         •PULSO RÁPIDO E DÉBIL;
        •ÍRIS PRATICAMENTE FECHADA, VISÃO MUITO EMBAÇADA;
                  •PELE RUBORIZADA , QUENTE E SECA;
       •AGITAÇÃO; EXCITAÇÃO; ALUCINAÇÃO; DELÍRIO E COMA.
Antagonistas Muscarínicos
Composto         Propriedade farmacológica             Usos Clínicos

Atropina         •Antagonista não seletivo;            •Adjuvante na anestesia (redução das
                 •Bem absorvido por v.o.;              secreções, broncodilatação);
                 •Em dose clínicas, pequena            •Envenenamento por
                 penetração da BHE;                    anticolinesterásicos;
                 •Estimulante do SNC.                  •Bradicardia;
                                                       •Hipermotilidade gastrointestinal.

Escopolamina     •Similar à atropina;                  •Como a atropina;
                 •Maior penetração da BHE;             •Cinetose.
                 •Depressor do SNC.
Metonitrato de   •Similar à atropina;                  •Hipermotilidade gastrointestinal.
atropina         •Pouco absorvido;
                 •Não possui efeitos sobre o SNC;
                 •Bloqueio ganglionar significativo.
Ipratrópio       •Similar ao anterior;                 •Para asma e bronquite por via
                 •Não inibe a depuração mucociliar     inalatória.
                 dos brônquios.
Antagonistas Muscarínicos
Composto         Propriedade farmacológica               Usos Clínicos


Tropicamida      Similar à atropina;                     Colírio (midríase e cicloplegia;
                 Pode elevar a pressão intra-ocular.     Ação curta.


Ciclopentolato   Similar à tropicamida                   Como a tropicamida (ação
                                                         prolongada).
Pirenzepina      Seletiva para receptores M1;            Úlcera péptica
                 Inibe a secreção gástrica por ação
                 sobre células ganglionares;
                 Pouco efeito sobre a musculatura lisa
                 ou SNC
Aula 4 drogas colinérgicas e bloqueadores colinergicos

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Aula 4 drogas colinérgicas e bloqueadores colinergicos

  • 1. Drogas colinérgicas diretas e indiretas INSTITUTO DE ENSINO SUPERIOR RAIMUNDO SÁ CURSO: FISIOTERAPIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA PROFª MSc. IRISDALVA OLIVEIRA
  • 2. SN Autônomo - Divisão Anatômica SNC SNP C T SNS L S
  • 3. O sistema nervoso parassimpático
  • 4. SINAPSE COLINÉRGICA Caracteriza-se por ter a ACETILCOLINA (ACh) como neurotransmissor h É a sinapse mais comum no SN Localizações: 1. Sinapses entre neurônios no SNC 2. Sinapses ganglionares, entre neurônios pré e pós ganglionares do sistema nervoso autônomo simpático como parassimpático 3. Sinapses pós ganglionares do sistema nervoso parassimpático (com o órgão efetor) 4. Sinapses musculares (entre os neurônios e o músculo esquelético)
  • 5. Sinapse Colinérgica - Liberação da ACh Ca2+ PA ----- ++++ VOC ++++ Tecido pós-sináptico despolarização ----- Ca2+ (+) ACh ACh ACh exocitose
  • 6. A neurotransmissão dos neurônios Colinérgicos • Envolve 6 etapas – Síntese de ACh – Estocagem – Liberação – Ligação da ACh ao receptor – Degradação do neurotransmissor na fenda sináptica – Reciclagem da colina
  • 7.
  • 8. A neurotransmissão dos neurônios Colinérgicos • Envolve 6 etapas – Síntese de ACh – Estocagem – Liberação – Ligação da ACh ao receptor – Degradação do neurotransmissor na fenda sináptica – Reciclagem da colina
  • 9. Receptores da Acetilcolina Ligação com receptores:  NICOTÍNICOS • Sinapse colinérgica entre neurônio e músculo esquelético • Sinapse colinérgica ganglionar  MUSCARÍNICOS • Neuromiocárdica • Neuromuscular lisa • Neuroglandular • Neuro-neuronal
  • 10. Localização dos Receptores Colinérgicos Receptores Localização M1 neurônios M2 células cardíacas, músculo liso e neurônios M3 glândulas exócrinas, músculo liso e endotélio Nm Junção muscular do músculo esquelético Nn neurônios
  • 11.
  • 12. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Receptores Muscarínicos M1 SNC Estômago ACh G PLC ACh ACh ACh IP3 ↑ Ca2+ DAG Excitação Secreção HCl
  • 13. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Coração Receptores Muscarínicos ACh M2 Gi AMPc AC ACh ACh Ca2+ ACh cond.K+ Hiperpolarização Inibição neural Inibição cardíaca
  • 14. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Receptores Muscarínicos Glândulas M3 Músc. liso ACh G PLC ACh ACh ACh IP3 ↑ Ca2+ DAG Secreção Contração Síntese NO
  • 15. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina JNM Receptores Nicotínicos Neur.Gânglios Nic. K+ Na+ ACh Despolariz. ACh ACh Excitação Neur. Contração M.Esq.
  • 16. Inativação da Acetilcolina • Acetilcolinesterase: promove a hidrólise da acetilcolina em ácido acético e colina, em seus sítios aniônicos e esterásicos
  • 17. COLINÉRGICOS 2. DIRETOS 3. INDIRETOS OU INIBIDORES DA COLINESTERASE
  • 18. Grupos Farmacológicos • COLINÉRGICOS DIRETOS – MUSCARÍNICOS: • Ésteres da colina: acetilcolina, betanecol ,metacolina e carbacol • Alcalóides: muscarina e pilocarpina • Oxitremorina – NICOTÍNICOS: • Nicotina, lobelina e dimetilfenilpiperazínio
  • 19. Colinérgicos Diretos Mecanismos de ação: estimulação de receptores colinérgicos – muscarínicos ou nicotínicos. 1. A acetilcolina não possui ações terapêuticas: sofre hidrólise rápida e efeito difuso 2. Foi sintetizada por Baeyer em 1867 ***Derivados da Ach com aplicação clínica: betanecol, carbacol e metacolina
  • 20. Propriedades Farmacológicas ◦ Cardiovasculares: Vasodilatação (todos os leitos vasculares) mediado pelo NO Redução da frequência cardíaca - efeito cronotrópico negativo Redução da condução cardíaca - efeito dromotrópico negativo. Redução da força de contração - efeito inotrópico negativo
  • 21. Propriedades Farmacológicas ◦ Efeitos no TGI: 1. Aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal, náuseas, vômitos e diarréia 2. Aumento da secreção glandular ◦ Sistema urinário: 1. Aumento da contração ureteral, aumento da pressão miccional e redução da capacidade vesical ◦ Outros: Aumento da secreção de todas as glândulas, broncoespasmo e miose
  • 22. PILOCARPINA  Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase.  Ação muscarínica  Colinérgico menos potente que a acetilcolina  Ação: Oftalmologia – aplicação tópica  Uso: oftalmológico: diminuição da pressão ocular – glaucoma (glaucoma) e miose depois de cirurgias  A redução máxima da pressão intraocular ocorre em 2 a 4 horas / pode durar até 14 horas – 2 a 3 gts 4 a 6 vz por dia  Nome comercial: Pilocarpina – colirio – 1%, 2%, 3% e 4%
  • 23. Miose provocada por agonistas colinérgicos normal Após 5 min da instilação de um Agonista Colinérgico
  • 24. Agentes Anticolinesterásicos ou Colinérgicos Indiretos
  • 25. Conceito  São fármacos responsáveis pela inibição das colinesterases, ou seja são fármacos que inibem o metabolismo da acetilcolina, exercem seu efeito primário no sítio ativo dessa enzima, embora alguns também possuam ações diretas nos receptores nicotínicos
  • 26. Os tipos de Colinesterases 1. Butirilcolinesterase (pseudocolinesterase) 2. Acetilcolinesterase  Liga-se a membrana basal na fenda sináptica  Específica para Ach  Sua função consiste em hidrolisar o transmissor liberado
  • 27. Anticolinesterásicos (agonistas indiretos) • CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA: AMINAS mono* e biquaternárias: edrofônio*, ambenônio, demecário – ação mais rápida  CARBAMATOS: neostigmina, fisostigmina, piridostigmina – ação mais demorada – várias horas COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS: paration, malation, isofluorofato – ação muito demorada – vários dias
  • 28. Anticolinesterásicos de ação irreversível • São substâncias tóxicas utilizadas como armas químicas e/ou inseticidas • São representados pelos organofosforados: paration, malation, sarin, soman e tabun • Apenas o ecotiofato é utilizado na terapêutica
  • 29. Anticolinesterásicos de ação irreversível  São altamente lipossolúveis  Sofrem hidrólise lenta no plasma, rins, fígado e pulmões sendo excretados principalmente pela urina  Normalmente interagem apenas com o sítio esterásico, exceto o ecotiofato
  • 30.
  • 31. Medidas para o tratamento de intoxicação por Inibidores da Colinesterase • Manutenção dos sinais vitais: respiração em particular • Descontaminação para impedir qualquer absorção posterior: -remoção das roupas, lavagem da pele, lavagem gástrica, uso de laxantes
  • 32. Medidas para o tratamento de intoxicação por Inibidores da Colinesterase • Administração de oxigênio • Em caso de convulsões administração de diazepam (5 a 10 mg/kg) • Atropina parenteral em altas doses para controlar os sinais de excesso muscarínico • A terapia inclui tratamento com Pralidoxima
  • 33. Reativadores da Colinesterase PRALIDOXIMA  Reativa a ACh-E bloqueada  Tem alta afinidade pelo fósforo formando uma fosforiloxima - desloca o organofosforado, desde que administrada antes do envelhecimento da ligação
  • 36. BLOQUEADORES COLINÉRGICOS  Grupo de fármacos que reduzem a atividade da Ach e/ou agonistas colinérgicos. ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 1) Alcalóides naturais atropina e escopolamina; 3) Derivados semi-sintéticos desses alcalóides; 5) Congêneres sintéticos, dentre os quais alguns mostram seletividade para determinados subtipos de receptores muscarínicos.
  • 38. ÁTROPOS + BELLADONNA = Atropa belladonna
  • 39. ATROPINA ESCOPOLAMINA Datura stramonium Hyoscyamus niger Figueira-do-inferno ou estramônio Meimendro negro
  • 40. Antagonistas Muscarínicos Atropina Escopolamina Homatropina Pirenzepina Ipratrópio Tiotrópio Tolterodina Ciclopentolato
  • 42.
  • 43. Nervos Músculo Glândulas Coração Cérebro Endotélio periféricos liso exócrinas M1 M2 M3 M4 M5 Ach, Ach, Ach, Ach, Ach, oxotremorina Carbacolina Carbacolina Metacolina Metacolina Atropina Atropina Atropina Tolterodina Ipratrópio Atropina Ipratrópio Dicicloveri Tolterodin Toxina Tolterodi na a MT3 na Darifenacin Pirenzepin Ipratrópio Galamina a a Toxina MT7 Atropina Formação IP3 e DAG – Inibição de AMPc, Ipratrópio Aumento de Ca2= abertura de canais de K+ Tolterodi na
  • 44. Propriedades farmacológicas 0,5 mg –RED. DA F.C.; RES. ATROPINA DE BOCA; INIB. DA TRANSPIRAÇÃO 1,0 mg -R. DA BOCA; SEDE; ACELERAÇÃO DO CORAÇÃO; DILATAÇÃO PUPILAR SUAVE 2,0 mg –FREQUÊNCIA CARDÍACA RÁPIDA; PALPITAÇÃO; RESSECAMENTOACENTUADO DA BOCA; PUPILAS DILATADAS; TURVAMENTO DA VISÃO 5,0 mg –ACENTUAÇÃO DE TODOS OS SINTOMAS ACIMA; DIFICULDADE DE FALAR E DEGLUTIR; AGITAÇÃO E FADIGA; CEFALÉIA; PELE SECA E QUENTE; DIFICULDADE DE URINAR; REDUÇÃO DA PERISTALSE INTESTINAL •10 mg– TODOS OS SINTOMAS ACIMA, PORÉM MAIS ACENTUADOS; •PULSO RÁPIDO E DÉBIL; •ÍRIS PRATICAMENTE FECHADA, VISÃO MUITO EMBAÇADA; •PELE RUBORIZADA , QUENTE E SECA; •AGITAÇÃO; EXCITAÇÃO; ALUCINAÇÃO; DELÍRIO E COMA.
  • 45. Antagonistas Muscarínicos Composto Propriedade farmacológica Usos Clínicos Atropina •Antagonista não seletivo; •Adjuvante na anestesia (redução das •Bem absorvido por v.o.; secreções, broncodilatação); •Em dose clínicas, pequena •Envenenamento por penetração da BHE; anticolinesterásicos; •Estimulante do SNC. •Bradicardia; •Hipermotilidade gastrointestinal. Escopolamina •Similar à atropina; •Como a atropina; •Maior penetração da BHE; •Cinetose. •Depressor do SNC. Metonitrato de •Similar à atropina; •Hipermotilidade gastrointestinal. atropina •Pouco absorvido; •Não possui efeitos sobre o SNC; •Bloqueio ganglionar significativo. Ipratrópio •Similar ao anterior; •Para asma e bronquite por via •Não inibe a depuração mucociliar inalatória. dos brônquios.
  • 46. Antagonistas Muscarínicos Composto Propriedade farmacológica Usos Clínicos Tropicamida Similar à atropina; Colírio (midríase e cicloplegia; Pode elevar a pressão intra-ocular. Ação curta. Ciclopentolato Similar à tropicamida Como a tropicamida (ação prolongada). Pirenzepina Seletiva para receptores M1; Úlcera péptica Inibe a secreção gástrica por ação sobre células ganglionares; Pouco efeito sobre a musculatura lisa ou SNC