O documento discute a farmacologia do sistema nervoso autônomo, incluindo agonistas e antagonistas adrenérgicos. É descrito o uso de agonistas adrenérgicos não seletivos e seletivos para condições como parada cardíaca, choque cardiogênico e reações anafiláticas. Também são discutidos agonistas alfa adrenérgicos, antagonistas alfa e antagonistas beta, assim como seus mecanismos de ação e efeitos clínicos.

1. Professora: Sara Falcão
Farmacologia do Sistema Nervoso
Autônomo

2. Transmissão Adrenérgica
Mediadores Químicos

3. Farmacologia Noradrenérgica

4. Farmacologia Noradrenérgica

5. Farmacologia Noradrenérgica

6. Farmacologia Noradrenérgica

7. Agonistas Adrenérgicos Não
Seletivos
 Usos clínicos:
 1- Parada cardíaca:
• Adrenalina ou noradrenalina (via intravenosa) - Ao
ativar os receptores Beta1,aumentando a
freqüência e força cardíacas.
 2- Choque cardiogênico: redução do DC
• Usa-se noradrenalina ou adrenalina ou mesmo a
dobutamina (via intravenosa) que é um agonista
Beta1-seletivo (aumenta a freqüência e força
cardíaca).

8. Agonistas Adrenérgicos Não
Seletivos
 3- Como vasoconstritores
• Adrenalina – administrada concomitantemente
com anestésicos locais para prolongar a ação
dos anestésicos (devido ação vasoconstritora)
 4- Nas reações anafiláticas
• Usa-se comumente a adrenalina i.v. – ativa beta 2
– promove broncodilatação

9. Agonistas Alfa 1 Seletivos
 Fenilefrina, metoxamina, nafazolina,
oximetazolina e
outros.
Promovem potente ação vasoconstritora
Usos clínicos:
 como descongestionantes nasais, em
formulações “antigripais” sistêmicas
 Descongestionantes nasais tópicos, colírios
 Para restaurar a pressão arterial durante
anestesia espinhal,
 Para prolongar a eficácia de anestésicos locais.

10.  Uso sistêmico nas formulações anti-gripais
São utilizados pela via oral, na forma de
comprimidos juntamente com analgésicos e anti-
histamínicos.
Por serem sistêmicos, podem causar maiores
efeitos adversos,
principalmente cardiovasculares. Portanto o uso
deve ser moderado e por poucos dias.
Por serem agonistas α1, esses medicamentos
devem ser evitados por hipertensos!
Agonistas Alfa 1 Seletivos

11. Agonistas Alfa 2 Seletivos
 Clonidina e metildopa
Esses agentes são agonistas dos receptores Alfa
2 no SNC, promovendo com isso, inibição da
liberação da noadrenalina nos centros de
controle cardiovascular. Essa ativação reduz a
atividade simpática transmitida do cérebro para a
vasculatura periférica, ou seja, reduz o tônus
simpático periférico

12. Agonistas Beta 2
 Agonistas Beta 2-seletivos de ação curta:
• Ex: Salbutamol, terbutalina e
fenoterol,(Berotec®). Efeito inicia-se
imediatamente após a inalação e tem duração de
ação de até 4 a 6 horas
 Agonistas Beta 2-seletivos de ação mais
prolongada:
• Ex: salmeterol, formoteroil. Efeito inicia em 15 a
30 minutos (via inalatória) e têm duração de ação
de até 12h.

13. Agonistas Beta 2
• Mecanismo de ação:
Os agonistas Beta 2 são agonistas
relativamente seletivos para os receptores Beta
2, porém sua seletividade não é absoluta,
podendo ativar receptores Beta 1 ,
principalmente com o aumento das doses.
• Vias de administração: inalatória, oral e
subcutânea

14. Agonistas Beta 2
 Usos clínicos:
• São utilizados como broncodilatadores, no
tratamento das crises agudas de asma
brônquica.
• Podem também ser utilizados na inibição do
trabalho de parto
prematuro, pois , ao ativar os receptores Beta2,
promove relaxamento do músculo liso do útero.
O mais usado nesse caso é o salbutamol oral e
Injetável.

15. Agonistas Beta 2
 Efeitos adversos:
• Taquicardia, palpitações, tremores e nervosismo.
• Pacientes hipertensos, com hipertireoidismo,
diabetes melitus ou doenças cardíacas com
arritmias podem ser, particularmente mais
sensíveis às reações adversas. Devem ser
observados cuidadosamente e faz-se necessária
a avaliação do risco x benefício.

16. Antagonistas Alfa 1 Seletivos
 Prazosina, doxazosina, terazosina, tansolusina
 Administração: via oral
 Usos clínicos:
• Hiperplasia prostática benigna
• Angina variante
• Hipertensão arterial
 Efeitos colaterais:
Hipotensão ortostática, cefaléia, tonturas, vertigem.

17. Antagonistas Beta Adrenérgicos
 Classificação:
Inicialmente criou-se antagonistas Beta- não
seletivos, ou seja, que bloqueiam os receptores
Beta1 e Beta 2, são eles:
Propranolol, nadolol, pindolol, timolol, alprenolol,
carvedilol.
Mais tarde, surgiram os antagonistas Beta 1-
seletivos, também chamados de bloqueadores
cardiosseletivos, são eles: Atenolol ,
metoprolol, bisoprolol.

18.  Ações farmacológicas:
Os seletivos e não-seletivos: Reduzem a
freqüência
cardíaca, força de contração cardíaca e a velocidade
de condução atrioventricular cardíaca
Os não-seletivos: Reduzem a liberação de renina
pelo
rim (acredita-se que a liberação de renina pelo rim é
estimulada, em parte, por receptores Beta 2)-
Reduz a glicogenólise e lipólise mediadas por
receptores Beta.
Promovem Broncoconstrição ao bloquearem os
receptores Beta 2 na musculatura lisa pulmonar.
Antagonistas Beta Adrenérgicos

19.  Usos Clínicos:
• Hipertensão: no tratamento crônico
• Angina de peito
• Após o infarto agudo do miocárdio para evitar a
recidiva
• Tratamento e prevenção de taquiarritimias
• Na insuficiência cardíaca diastólica
• Hipertireoidismo
• Estados de Ansiedade
Antagonistas Beta Adrenérgicos

20.  Efeitos adversos e contra-indicações:
• Asma brônquica: O bloqueio dos receptores Beta 2
nos
pulmões de indivíduos suscetíveis promove
broncoconstrição, podendo resultar em asma aguda e
potencialmente fatal.
• Portanto, não se deve administrar antagonistas
Beta-
adrenérgicos não-seletivos a pacientes asmáticos
• Até mesmo os antagonistas Beta1-adrenérgicos
seletivos devem ser utilizados com cautela, ou não
deve ser utilizados nesses pacientes, visto que
nenhum deles é totalmente desprovido de algum grau
de antagonismo dos receptores Beta 2
Antagonistas Beta Adrenérgicos

21.  Efeitos adversos e contra-indicações:
• Insuficiência cardíaca sistólica: Devido aos seus
efeitos inotrópicos negativos (redução da força
de contração cardíaca), os antagonistas Beta-
adrenérgicos podem causar
ou agravar a insuficiência cardíaca
• Hipoglicemia (somente os não-seletivos): os
agentes Beta- bloqueadores potencializam a
hipoglicemia ao antagonizarem (bloquearem) a
glicogenólise induzida pelas catecolaminas
(antagonismo de Beta2 e α1).
Antagonistas Beta Adrenérgicos

22. • O uso desses medicamentos em pacientes
hipoglicêmicos é perigoso e só deve ser efetuado com
cautela, deve-se preferir um antagonista Beta 1-seletivo.
• Este efeito pode ser perigoso também em diabéticos
dependentes de insulina, pois reduz a resposta
simpática normal à hipoglicemia
Fadiga: redução do débito cardíaco e da perfusão
muscular durante exercício
• Pesadelos, alucinações, insônia: pode ocorrer com
fármacos lipossolúveis que penetram no cérebro
facilmente como o propranolol
Antagonistas Beta Adrenérgicos

23. Antagonistas Beta Adrenérgicos