AINEs e corticoides na inflamação e dor

Impresso por Isis Cardoso, E-mail isis35147@gmail.com para uso pessoal e privado. Este material pode ser protegido por direitos
autorais e não pode ser reproduzido ou repassado para terceiros. 14/04/2023, 09:17:00
Farmacologia clínica Georgia Velozo
 Inflamação é uma resposta de proteção
nos tecidos conjuntivos vascularizados
para livrar o organismo da causa inicial
de sua agressão e suas consequências
 A dor é uma consequência do
processo inflamatório
 A farmacoterapia nesse sentido busca
sanar a dor do paciente
 A intensidade da dor é importante para
definir o processo terapêutico
 Unir com terapias não farmacológicas
melhora a qualidade de vida
 Mecanismo de ação: inibição da atividade
da COX 1 da COX 2
 Os inibidores da COX 1 estão
relacionados a mais efeitos adversos,
pois ela está ligada a efeitos
homeostasicos
OBS: a COX 3 está mais ligada a analgesia
 Efeito antipirético: o bloqueio de COX
inibe a produção de PGE2, sem ela o set
point não é alterado e a temperatura não
sobe, retornando ao normal
 Efeito analgésico: atuante na dor
inflamatória
 Inibe as PGs impedindo a
sensibilização dos nociceptores
Reações adversas comuns
 Náuseas, diarreia, dispneia, anorexia, e
dor abdominal
 Surgem no uso prolongado ou em
doses altas
 Normalmente relacionados ao TGI
 Efeitos cardiovasculares: retenção
hídrica, hipertensão e edema
 Os seletivos da COX 2 podem causar
infarto do miocárdio, AVC e trombose
 Nefropatia: uso crônico de altas doses
pode causar insuficiência renal lentamente
progressiva
 Redução da capacidade de
concentração do túbulo renal
 Gestação: na dúvida, não usar
 No início da gestação pode inibir um
trabalho de parto precoce
 Após 32 semanas, o uso pode
comprometer a circulação fetal 
contraindicado ao final da gestação
 Risco de hemorragia pós-parto
 Criança: até 2 anos, usar apenas
paracetamol, ibuprofeno e naproxeno
 O paracetamol é analgésico e
antipirético
OBS: A dipirona atua como o paracetamol,
porém pode causar alteração nas funções
medulares
 Idosos: metabolização lenta,
necessitando de ajuste da posologia
 Redução da defesa da mucosa
gástrica
 Terapias com duração acima de 3
dias: seletivo para COX2 associado a
um protetor gástrico
Classificação geral dos AINEs
Seletivos para
COX1
Aspirina,
indometacina e
cetorolaco
Equipotentes COX1
e COX2
Dose alta de
aspirina, piroxican,
diclofenaco,
ibuprofeno,
naproxeno
Mais seletivos para
COX2
Meloxican, etodolaco
e nimesulida
Altamente seletivos
para COX2
(coxibes)
Celocoxibe,
rofecoxibe,
etericoxibe,
valdecoxibe

Ác acetilsalicílico
 Aspirina (500 mg) e AAS (100 mg)
 Seletiva para COX1, mas em doses
altas a COX1 é saturada e ela atua na
COX2
 É um inibidor irreversível da COX1 e 2
 Agente anti-inflamatório, antipirético e
analgésico mais prescrito
 Reações: gastrite, erosão, sangramentos
focais
 É mais problemática no uso crônico
 Salicilismo: ingestão de altas doses,
causando toxicidade crônica moderada
 Intoxicação, mais comum em crianças
 Zumbido, náuseas, tontura, diminuição
da audição e etc
 Erupções cutâneas: hipersensibilidade
comum
 Causa piora da asma
 Síndrome de Reye: crianças de 4 a 12
anos
 Hipertensão cerebral e acúmulo de
gorduras
 Alterações no equilíbrio ácido-base e
eletrolítico
 Distúrbios da hemostasia: atividade
antiplaquetária
 Interações medicamentosas
 Varfarina e hipoglicemiantes orais
 Deslocamento da albumina
 Toxicidade
 Hipoglicemia
Paracetamol (acetaminofeno)
 Tylenol
 Baixa atividade na COX1
 Agente antipirético e analgésico
 Tem menor atividade anti-inflamatória
 Não interfere na agregação plaquetária
 Utilizado na úlcera gástrica
 Dose comum: 325mg 1000mg
–
 Não pode ultrapassar 4000mg / dia
 Criança: doses de 10mg/ Kg
 Doses tóxicas podem causar
hepatotoxicidade grave
 Uso crônico: aumenta o risco de lesão
renal
 Mais grave me hepatopatas e na
interação com álcool
Derivados da pirazolona
 Dipirona (500mg a 1mg)
 Novalgina, Anador
 Inibição competitiva rápida e reversível
da COX
 Efeito analgésico e antipirético
 Ótimo antipirético
 Efeitos adversos: mais graves, porém
menos comuns que o paracetamol
 Náuseas, vômitos, desconforto
gástrico
 Hepatites, estomatites ulcerosas,
nefrites
 Anemia aplásica, leucopenia,
agranulocitose, trompocitopenia
Nimesulida (sulidas)
 Fraco inibidor da COX1, mais seletivo para
a COX2
 Dose comum: 100mg 12/12h
 Ótimo anti-inflamatório
 Inibe funções de leucócitos: oxidativa
e liberação de mediadores
 Moderados efeitos indesejados: baixa
frequência
 Pode ser usado por alérgicos a aspirina
 É melhor em uso a longo prazo
Derivados do ác. propriônico
 Ibuprofeno, cetoprofeno (profenid 50mg) e
naproxeno (flanax 550mg)
 Usados para analgesia, AR e
osteoastrite
 Posologia comum:
 Ibupronefo 400 mg 6/6h
 Naproxeno 12/12h
 Cetoprofeno tem atividade anti-
inflamatória um pouco mais potente
 Usado em lesões musculares e
osteoartrite
Derivados do ác. fenilacético
 Diclofenado
 Bom para COX2, mas também causa
interação com a COX1
 Irritação da mucosa gástrica
 Reduz a concentração intracelular de
ácido araquidônico
 É um bom anti-inflamatório, mas em uso
continuo causa irritação

Fenamatos
 Útil em tecidos moles, sendo usado na
cólica
 Reduz o efeito das PGs, atenuando a dor
das contrações uterinas, por exemplo
 Reações adversas: diarreia, inflamação
intestinal
Derivados do ác heteroalilacético
 Cetorolaco (enxaqueca e traumatologia) e
tolmetina
 Possuem ótima atividade analgésica
 Reações adversas: dor epigástrica,
náuseas e vômitos, dispneia, ulcerações
gástricas, distúrbios visuais, cefaleia
 Dor na injeção, no caso do cetorolaco
 Pacientes que fazem mau uso sentem
desconforto epigástrico
Oxicans
 Piroxican, meloxican, tenoxican
 Fazem inibição competitiva e rápida da
COX, sendo mais seletivos para COX2
 Meloxican: 10x mais seletivo
 Tem efeitos anti-inflamatório e
analgésicos importantes
 Também são antipiréticos, mas não é
seu foco
 Efeitos adversos: distúrbios do TGI
 Meloxican quase não gera efeitos
Coxibes
 Celocoxibe, etoricoxibe
 Altamente seletivos para COX2
OBS: pessoas que fizeram uso durante longo
intervalo de tempo evoluíram para óbito por
IAM
 Reações adversas: Hipertensão, edema
e distúrbios tromboembólicos
 Contraindicado para asmáticos sensíveis a
aspirina, úlcera ativa, hemorragia GI,
insuficiência cardíaca e crianças
 Efeitos cardiovasculares: eventos
trombóticos e hipertensão
 Inibição da PGE2 e PGI2,
vasodilatadores
 Aumento (não inibição) de TXA2,
vasoconstritor e pró-trombótico
 Efeitos renais: diminuição da taxa de
filtração glomerular
OBS: atualmente são mais usados em
pacientes saudáveis que apresentam lesão
por tempo curto (terapias curtas em lesões
pontuais)
Quando escolher um AINE?
 Queixa: dor, inflamação ou febre
 Custo e conforto posológico
 Reações adversas e contraindicações
 Atividade anti-inflamatória
 Reduz a ativação leucocitária e a
liberação de histamina e outros pró-
inflamatórios
 Reduz a produção dos pró-
inflamatórios (imunossupressão)
 Deve ser bem pensado antes de utilizado,
pois, apesar da boa atividade anti-
inflamatória, o efeito imunossupressor
aumenta com o tempo
 Seleção baseia-se:
 Potência da atividade anti-inflamatória
 Atividade mineralocorticoide (retenção
eletrolítica por alteração no
metabolismo da aldosterona)
 Meia-vida plasmática
 Boa atividade anti-inflamatória:
betametasona e dexametasona
 Prednisolona e prednisona, apesar da
menor atividade, são mais corriqueiros
 Porque? A atividade deles, apesar de
menor, já é suficiente na maioria dos
casos
 Baixa atividade mineralocorticoide
Casos passíveis de uso
 Distúrbios reumáticos: inflamação alta e
aumento da celularidade
 AINEs podem substituir quando o
quadro está mais estável
 Doenças alérgicas: usado nos casos
mais graves, por excesso de atividade
inflamatória das células

 Metilprednisolona nos casos mais
graves e anti-histamínicos nos menos
graves
 Uso de corticoides inalatórios é uma
boa estratégia na rinite, pois permite
atuação local
 Asma e DPOC: processo inflamatório
intenso
 Via inalatória como estratégia é
preferível
 O uso pode causar candidíase
orofaríngea e disfonia
Quando escolher um glicocorticoide?
 Só devem ser indicados em doenças ou
manifestações definidamente responsivas
 Só devem ser usadas após tentativas com
fármacos de menor risco
 Empregam-se as menores doses
eficazes, pelo menor tempo possível
 A suspensão de tratamento prolongado
deve ser feita por desmame
 A interrupção abrupta pode evoluir
para uma insuficiência renal aguda
 Ideal que o uso seja feito durante o dia
1). R.J.S., masculino, 68 anos, chega ao
serviço de emergência queixando-se de
aparecimento repentino de uma dor forte e
constante, que irradiava do dorso para o
abdome e descia em direção ao escroto.
Agora, ele não consegue encontrar uma
posição confortável e se sente melhor
quando caminha. O paciente admite ter
hematúria ocasional e afirma que nunca
sentiu uma dor como essa. Diabético, faz
uso de Glibenclamida. Ao exame físico, o
paciente está diaforético e apresenta
sofrimento moderado. pressão
arterial:128/76 mmHg; frequência cardíaca:
90 bpm; temperatura: 37,4oC; frequência
respiratória: 28 mpm. Foi diagnosticado
com nefrolitíase, com presença de cálculos
pequenos (< 5 mm).
Sobre o caso, responda:
a) Quais os critérios importantes para a
escolha do medicamento para o tratamento
da dor? Justifique:
Idade (metabolização de fármacos mais lenta
em idosos).
Uso de metformina (AAS e outros AINEs com
alta taxa de ligação proteica, aumentam a
concentração de metformina livre, podendo
promover hipoglicemia).
Dor com sofrimento moderado (indicação para
uso de opioides fracos).
b) Quais os efeitos dos AINEs no sistema
urinário?
Os AINEs reduzem a excreção urinária pela
inibição induzida por PG da reabsorção de
cloreto e da ação do hormônio antidiurético. A
inibição das PG, derivadas da COX-2, que
regulam do fluxo sanguíneo na medula renal,
podem levar a uma elevação da pressão
arterial.
2). Paciente, masculino, 53 anos,
hipertenso, buscou atendimento médico
após lesionar o tornozelo direito jogando
futebol com os amigos. Foi diagnosticado
entorse do tornozelo e tratado com
Nimesulida 100 mg de 12/12h, por cinco
dias. Com base no caso apresentado,
analise as afirmativas a seguir e assinale o
item correto:
A) A escolha de um anti-inflamatório com alta
seletividade para a COX-2, reduz o risco de
reações cardiovasculares.
B) Pode haver redução da pressão arterial pela
inibição do hormônio antidiurético, com
aumento na excreção de água e eletrólitos.
C) Pode haver a elevação da pressão arterial e
aumento do risco de efeitos pró-trombóticos.
D) Não há relação entre os efeitos do fármaco
e os mecanismos de controle pressórico.
3). A.H.E., feminino, 27 anos, professora,
buscou atendimento médico por congestão
nasal, tosse, dor de garganta e um episódio
febril. Relata uso esporádico de
paracetamol 750 mg, a fim de amenizar o
desconforto. Apresentava inflamação na
faringe e tonsilas. Foi diagnosticada com
faringite de origem viral.

Sobre a escolha do paracetamol para o
tratamento sintomático, assinale o item
correto:
A) A escolha do paracetamol foi correta, pois é
um medicamento seguro e efetivo para o
quadro inflamatório e doloroso.
B) A escolha do paracetamol foi correta, mas a
paciente deveria administrar de 8/8h para ter
um bom efeito anti-inflamatório.
C) A escolha do paracetamol foi incorreta, pois
apesar de ter um bom efeito antipirético, não
promove analgesia.
D) A escolha do paracetamol foi incorreta, pois
apesar de ter um bom efeito antipirético, tem
baixa atividade anti-inflamatória.
4). J.J.L., 2 anos, masculino, residente de
Cariré, foi levado ao pronto-socorro após
cair de uma casinha, no parque da praça. O
paciente teve fratura de metatarso, além de
hematomas e escoriações nos membros.
Qual deve ser o medicamento prescrito para
o alívio da dor?
A) Cetorolaco a cada 4-6 horas.
B) Diclofenaco de 3-4 vezes ao dia.
C) Ácido mefenâmico a cada 6 horas.
D) Ibuprofeno de 3-4 vezes ao dia.
5). M.C.P., 78 anos, feminino, apresenta
cefaleias frequentes. Foi à Farmácia do
bairro e o balconista recomendou o uso de
2 comprimidos de ácido acetilsalicílico 650
mg + cafeína 65 mg (CAFIASPIRINA®) ao
iniciar os sintomas. A paciente faz uso de
Glibenclamida 5 mg uma vez ao dia e
Espironolactona 50 mg uma vez ao dia.
Com base no caso, avalie os efeitos
adversos listados a seguir e assinale o item
que contém as reações prováveis:
I. Pirose.
II. Hipotensão.
III. Hipoglicemia.
A) As afirmativas I e II estão corretas.
B) As afirmativas I e III estão corretas.
C) As afirmativas II e III estão corretas.
D) As afirmativas I, II e III estão corretas.
Mulher, 38 anos, tem uma história de
cefaleia a pelo menos 10 anos. De modo
geral, a dor está localizada nas têmpora,
pescoço e ombros. Possui hipertensão
estável e trata com atenolol (25 mg) uma vez
ao dia. Relata história anterior e enxaqueca
episódica que começou por volta dos 20
anos. Inicialmente, essa cefaleia ocorria
uma a 3 vezes por ano, mas evoluiu para 3
ou mais vezes por semana, com intensidade
de leve.
Sedentária, com sobrepeso, relata trabalhar
em frente ao computador durante horário
comercial, dorme 5-6 horas por noite e
ingere 1-2 xícaras de café ao dia. Nega
tabagismo e consome bebida alcoólica
esporadicamente, em pequenas
quantidades.
Mãe obesa, hipertensa e dislipidêmica; pai
tinha sobrepeso, Dm tipo 2, hipertensão e
faleceu após IAM
Ao exame, sua temp é de 37ºC, pulso 96
bpm, pressão arterial 124/82 mmHg,
frequência respiratória 18 irpm. Exame
neurológico revela leve rigidez muscular,
sem reflexos anormais, fraqueza ou
alterações sensoriais.
a). Prescreva e justifique uma opção
terapêutica adequada: terapia não
farmacologia (melhorar condições de trabalho
e fazer atividade física) associado ao uso de
dipirona, nimesulida ou cetorolaco
b). Quais orientações devem ser dadas
quanto a posologia e possíveis efeitos
adversos? Uso crônico e sem a terapia não
farmacológica pode gerar tolerência e efeitos
adversos, como desconforto GI
c). Quais fármacos/classes devem ser
evitados nesse caso? Coxibes, pois a
paciente é hipertensa

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