AC contraceptivos UFBA
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O documento discute os efeitos colaterais e a farmacocinética dos contraceptivos orais combinados, incluindo alterações de humor, náuseas e aumento de risco de eventos tromboembólicos. Também aborda os diferentes tipos de progestágenos e estrógenos naturais e sintéticos encontrados nesses medicamentos.
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- 1. UNIVERSIDADE FEDERAL DA BAHIA INSTITUTO MULTIDISCIPLINAR EM SAÚDE CAMPUS ANÍSIO TEIXEIRA Disciplina: Química Farmacêutica Docente: Tamara ERLAN MATHEUS FERRAZ NATHILA LIMA RAPHAEL MARQUES
- 7. Alterações de humor. Náuseas, vômitos e mal-estar gástrico. Cefaléia. Mastalgia. Sangramento intermenstrual. Cloasma.
- 8. Efeito Risco Tromboembolismo venoso Aumento em cinco vezes Infarto do miocárdio Aumento em cinco vezes AVC Aumento em duas vezes Hipertensão arterial Aumento em duas vezes
- 9. A farmacocinética varia de acordo com o anticoncepcional utilizado; Mais comum: 1. Contraceptivo oral de Levonorgestrel + Etinilestradiol;
- 10. Contraceptivo oral de Levonorgestrel + Etinilestradiol: 1. Absorvidos no trato gastrintestinal ; 2. O etinilestradiol é sujeito a considerável metabolismo inicial com uma biodisponibilidade média de 40- 45% . o levonorgestrel não sofre metabolização inicial e é por isso completamente biodisponivel. 3. O levonorgestrel, no plasma, fixa-se á globulina fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e a albumina. O etinilestradiol, contudo, fixa-se apenas á albumina plasmática e acentua a capacidade fixadora da SHBG.
- 11. 1. Concentração máxima: 1 a 4 horas; 2. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas ; 3. Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática formando uma ampla variedade de metabolitos hidroxilados e metilados, que estão presentes simultaneamente em estado livre e como conjugados glicuronídicos e sulfatos. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile e sujeito á recirculação entero-hepática. 4. Cerca de 40% do fármaco é excretado na urina e 60% eliminado nas fezes .
- 14. Cada uma das moléculas contem 18C. O anel A é o componente estrutural principal, responsável pela ligação seletiva de alta afinidade aos receptores estrogênicos. Normalmente as substituições ocorrem nos anéis C ou D.
- 15. Os estrogênios naturais estrona, 17β-estradiol têm solubilidade em água de aprox. 13 mg.L-1, o estrogênio sintético 17α-etinilestradiol tem solubilidade mais baixa, 4,8 mg.L-1 Logo tem maior ação. semi- sintético
- 16. Hormônio Atividade estrogênica - Diferença do etinilestradiol para o mestranol é a posição da ligação do etino. Passa a ser junto com a OH no C17. - Menor atividade. Semi- sintético
- 17. Progestogênios A atividade desses compostos é altamente dos grupos substituintes. (Principal anel D, Carbono 17) . Inativo Derivado tem atividade Hormônio natural
- 18. Segunda classe importante dos progestogênios - Semelhante a progesterona Difere no C17 (adc. de um grupo etileno) e C19 (troca metil por H) - Reduz a metabolização hepática. - 1º anticoncepcionais orais na década de 50. - tem atividade androgênica (espinhas, seborreia, rouquidão).
- 19. Subst. no C13 metil da noretindrona por um subst. 13 etil resulta no composto norgestrel. Apresenta menor efeito androgênico Tem atividade maior e menor efeito androgênico (os 2 últimos). Anticoncepcionais de 3ª geração
- 20. Busca por medicamentos com melhor eficácia; Menor toxicidade possível; Visando o fármaco ideal.
- 22. HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw Hill, 11ª ed. 2006. RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; GARDNER, P. Farmacologia. Elsevier, 6ª ed. 2007. KATZUNG, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. Guanabara-Koogan, 10ª ed. 2007
Notas do Editor
- Controle de natalidade é o regime de uma ou mais ações, dispositivos ou medicamentos de modo a prevenir ou reduzir a propensão de uma mulher se tornar grávida ou dar à luz. Estas ações, também conhecidas como métodos anticoncepcionais, são fundamentais hoje em dia para o planejamento familiar.Provavelmente os métodos mais antigos de contracepção (com exceção da abstinência sexual) são o coito interrompido, alguns métodos de barreira, a lavagem vaginal e métodos com o uso de ervas. O coito interrompido (a retirada do pênis da vagina antes da ejaculação) provavelmente antecedeu todos os outros métodos de controle de natalidade. Este não é um método particularmente confiável de evitar a gravidez, já que poucos homens têm o autocontrole para praticar corretamente este método em cada uma das relações sexuais. Existem registros históricos de que as mulheres egípcias usavam um pessário (um supositório vaginal) feito de várias substâncias ácidas (vindas supostamente do estrume do crocodilo) e lubrificado com mel ou óleo, o que pode ter sido um tanto eficaz como espermicida. O preservativo, que surgiu por volta do século XVII, era feito inicialmente de uma tira do intestino de um animal. Ele não era popular, nem tão eficaz quanto os preservativos modernos de látex, mas foi empregado como meio e contracepção e na esperança de evitar a sífilis, que era extremamente temida e devastadora antes da descoberta dos medicamentos antibióticos. (Ribeiro; 2009)Várias drogas indutoras de aborto foram utilizadas durante toda a história humana, embora muitos não associassem o aborto induzido com o termo "controle de natalidade". Uma planta abortiva que se relatava ter níveis baixos de efeitos colaterais - Silphium - foi colhida até sua extinção em torno do século I. Muitas mulheres ingeriam determinados venenos para causar distúrbios no sistema reprodutivo; bebendo soluções que contêm o mercúrio, o arsênico ou outras substâncias tóxicas para esta finalidade. Os níveis de compostos químicos nestas ervas que induzem o aborto são bastante altos, danificando o fígado, rins e outros órgãos, tornando-as muito perigosas. No entanto, naqueles tempos o risco de morte materna por complicações no pós-parto era alto, o que tornava o risco de efeitos colaterais dos métodos anticoncepcionais e abortivos existentes comparativamente menos significativos. (Skuy, 1995)Os primeiros dispositivos interuterinos (contidos na vagina e no útero) foram introduzidos no mercado inicialmente em torno de 1900. O primeiro dispositivo intrauterino moderno (contido inteiramente no útero) foi descrito em uma publicação alemã em 1909. O método rítmico, mais conhecido como o método da tabelinha, foi desenvolvido no início do século XX, quando os pesquisadores descobriram que a ovulação de uma mulher ocorre somente uma vez no ciclo menstrual. Somente após a metade do século XX, quando os cientistas compreenderam melhor o funcionamento do ciclo menstrual e dos hormônios que o controlavam, foram desenvolvidos os contraceptivos orais e os métodos modernos de monitorização da fertilidade. (Ribeiro; 2009)
- Anticoncepcionais são métodos contraceptivos. A pílula pode ser usada também no tratamento da síndrome de ováriospolicísticos, endometriose, acne, cólicas e distúrbios da menstruação, tais comotensão pré-menstrual e cólica menstrual
- 1 Anticoncepcionais Injetáveis2.1.1 Anticoncepcional Hormonal (injetável combinado) Estes são usados todo mês e ajustam estrogênio e progestágeno. Possuiuma eficácia parecida aos anticoncepcionais orais combinantes. São empregadosnaquelas pacientes que não conseguem se lembrar de utilizar a pílula de formadiária ou têm intransigência gastrointestinal aos hormônios. Para determinadaspacientes existem a vantagem de ser empregado somente uma vez por mês (OMS,2011).2.1.2 Anticoncepcional Injetável só de Progesterona O mais habitual é o acetato de medroxiprogesterona, 150 mg a cada trêsmeses. Seu resultado anticoncepcional é por inibição da ovulação e atrofiaendometrial. Este é um dos processos reversíveis mais eficaz.
- Pag. 1180; 1192; 1194; 1198
- Os hormônios esteróides são um grupo de substâncias ativas biologicamente que são sintetizadas a partir do colesterol, e tem em comum uma estrutura de anel básica, constituída de três anéis hexagonais (A, B, C) e um anel pentagonal (D). Dentre os estrogênios naturais, o 17β-estradiol é mais ativo do que a estrona e o estriol, sendo que estes dois últimos são derivados do primeiro.
- Diferença do etinilestradiol para o mestranol é a posição da ligação do etino. Passa a ser junto com a OH no C17.
- Derivado da projesterona. ->Acetato de medroxiprogesterona (AMP). Usado como contraceptivo injetável trimestral. Deixando de ser administrado por via parenteral
- Grupo semelhante a progesterona, o que muda é o grupo metil no C 19 que é substituido por H. Tem a mudança no C 17 com add de um grupo etileno reduzindo assim a metabolização hepática. Os primeiros Anticoncepcionais orais na decada de 50.
- Subst. no C13 do grupo metil por etil. Anticoncepcionais de 3ª geração. Via oral. Pouco ou nenhum efeito androgênico, ou seja, espinhas, seborréia, rouquidão, perdas menstruais irregulares, entre outros. Além disso, aumenta o risco de tromboembolismo pulmonar