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Programa de Educação
Continuada a Distância
Curso de
Administração de
Medicamentos
Aluno:
EAD - Educação a Distância
Parceria entre Portal Educação e Sites Associados
Curso de
Administração de
Medicamentos
MÓDULO I
Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para
este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do
mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores
descritos na Bibliografia Consultada.
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MÓDULO I
INTRODUÇÃO E CONCEITOS
A prática da administração de medicamentos
é uma atividade freqüente para a enfermagem,
constituindo-se um fator de grande relevância dentro
do processo de prevenção e cura.
A administração de medicamentos, prática
realizada nas instituições hospitalares sob
responsabilidade da equipe de enfermagem, deve
ser vista por todos os profissionais de saúde
envolvidos com a terapia medicamentosa
sendo,portanto, apenas uma das etapas do processo
de medicação.
Em vista ao tamanho da responsabilidade delegada à enfermagem, esta deve ater-
se não somente aos procedimentos técnicos e básicos inerentes à profissão, mas
identificar os caminhos percorridos pelo medicamento desde o momento que o médico o
prescreve até a sua administração ao paciente e analisar criticamente o sistema de
medicação, refletindo sobre suas possíveis falhas e causas. A equipe de enfermagem
constitui uma importante ferramenta na aquisição de segurança do sistema buscando
soluções para os problemas existentes nessa prática.
A capacidade de administrar medicamentos é uma das habilidades mais
importantes que o profissional da enfermagem leva ao leito do paciente. A administração
segura e efetiva dos medicamentos é considerada por muitos profissionais da
enfermagem como a razão de seu sucesso.
A organização das rotinas de administração de medicamentos é importante e deve
ser compreendida por todos os que participam do serviço. Assim, vários métodos são
adotados para assegurar precisão na preparação, distribuição e anotação dos
medicamentos.
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É claro que para oferecer medicamentos com exatidão requer muito conhecimento
técnico, habilidade, dedicação, atenção e constante processo de reciclagem.
Medicamento é toda substância que, introduzida no organismo humano, vai
preencher uma das finalidades enunciadas a seguir:
● Preventiva ou profilática - quando evita o aparecimento de doenças ou diminui a
gravidade das mesmas;
● Diagnóstica - quando não só auxilia o médico em decidir o que está causando a
sintomatologia apresentada pelo paciente, como também localiza a área exata
afetada pela doença;
● Terapêutica - quando é usada no tratamento das doenças. Existe grande
variedade de substância químicas cujas ações terapêuticas mais comuns são:
- Curativa ou específica - quando remove o agente causal das doenças. Ex.:
antibiotico antimalárico;
- Paliativa ou sintomática - quando alivia determinados sintomas de uma doença,
destacando-se entre eles a dor. Ex.: analgésico;
- Substitutiva - quando repõe outra substância normalmente encontrada no
organismo, mas que por um desequilíbrio orgânico, está em quantidade insuficiente ou
mesmo ausente. Ex.: insulina.
► Alguns conceitos:
● Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou
sanitária;
● Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico;
● Medicamento prescrito – substância que pode ser usada com segurança apenas sob
supervisão de um profissional de saúde licenciado para prescrever ou ministrar
medicamentos de acordo com as leis federais;
● Medicamento sem prescrição - substância que pode ser usada com segurança pelos
consumidores sem a supervisão de um profissional de saúde licenciado, desde que sejam
seguidas as orientações;
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● Medicamento controlado – substância controlada por leis federais, estaduais e
municipais porque sua utilização pode levar ao uso abusivo ou à dependência;
● Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer
natureza, destinada ao emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes;
● Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos
anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou
coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os
cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica,
odontológicos e veterinários;
● Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos
farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não;
● Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio
farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária:
● Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio
farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde:
● Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos,
apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e
indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no
órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em
caracteristicas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem,
rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou
marca:
● Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou
inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a
expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade,
comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua
ausência, pela DCI;
● Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal
responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e
qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião
do registro;
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● Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente terapêutico de um medicamento
de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança;
● Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre
produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição
qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável
biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental;
● Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio
ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação
sistêmica ou sua excreção na urina."
● Preparação Magistral - Medicamento preparado mediante manipulação em farmácia, a
partir de fórmula constante de prescrição médica;
● Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou psíquica e
relacionada, como tal, nas listas aprovadas pela Convenção sobre Substâncias
Psicotrópicas, reproduzidas nos anexos deste Regulamento Técnico;
● Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o
paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral
ou de produto industrializado;
● Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil.
► Administração de medicamentos no processo de enfermagem
Na administração de medicamentos o processo de enfermagem orienta sobre
as decisões a serem executadas, assegura a confiança do paciente, encontra suporte
médico e legal. Nesse processo o enfermeiro necessita conhecer o paciente, e uma série
de dados são coletados. Esse processo considera os seguintes tópicos: anamnese
terapêutica, diagnóstico de enfermagem, plano de cuidado e evolução de enfermagem.
Anamnese terapêutica
Neste processo devem ser relatadas as informações sobre medicações que o
paciente já fez uso e, principalmente, sobre as que usa atualmente, reações alérgicas a
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drogas e alimentos, razão pela qual usou as medicações, reações adversas, dosagem,
uso prolongado e via de administração.
Possíveis mudanças metabólicas devem ser monitoradas. Se o paciente é
diabético, execute o controle de glicemia antes de administrar insulina. No caso de fazer
faz uso de digoxina, verifique o pulso radical.
O paciente deve ser orientado sobre os efeitos da terapia e informado a
respeito das reações adversas, quais são os sinais e sintomas que podem se manifestar
no seu organismo. Esclarecer sobre o risco que a terapia pode ou não oferecer e os
possíveis resultados da terapêutica.
Os pacientes que fazem uso prolongado de medicação merece uma avaliação
mais precisa, porque esse fato pode levar a inibição ou potencialização do efeito da droga
prescrita na internação; por exemplo, o ácido acetil salicílico (AAS) potencializa o efeito de
anticoagulantes como heparina.
Deve ser descrito na história clínica detalhes sobre o tratamento
medicamentoso do paciente. Há alguns casos em que o paciente não tem um único
médico que acompanhe seu tratamento durante o período de internação. Vários
especialistas podem estar prescrevendo diferentes drogas sem conhecer o restante da
terapêutica do paciente. Torna-se importante então o relato dessas medicações.
Outro fator relevante é o relato dos hábitos alimentares, porque estes podem
afetar a ação da droga. Por exemplo, um paciente que faz uso de anticoagulantes não
deve comer folhas verdes, porque contém vitamina K que pode pode antagonizar o efeito
da droga.
A avaliação sobre o estado clínico do paciente também é importante. Avalie se
o paciente interage apropriadamente com a família, se sua conversa é clara, se o seu
comportamento e sua expressão estão coerentes. Verifique se sua memória recente ou
passada apresenta alterações. Este tipo de possibilita a identificação da capacidade do
paciente dar continuidade ao tratamento proposto.
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Enfermagem e o diagnóstico
Um fator importante nesse contexto é conseguir Identificar os problemas
através do histórico do paciente usando as informações colhidas, definindo problemas
relacionados às drogas e fazendo o diagnóstico de enfermagem. Dentre os problemas,
podemos relatar os mais comuns, como: falta de conhecimento, submissão a rotinas do
tratamento e interrupção do tratamento.
Plano de cuidados
Após a realização do diagnóstico de enfermagem obtém-se informações que
compreendem os elementos para o enfermeiro elaborar um plano de cuidados e
estímulos ao auto-cuidado. A participação do paciente no tratamento encaminha-o para
um prognóstico positivo.
Evolução de enfermagem
Esse se constitui o último passo do processo de enfermagem. A evolução
determina de forma sistemática a eficácia dos cuidados de enfermagem. Esse processo
mostra para a enfermagem os resultados da terapia, proporcionando subseqüentes
intervenções. A evolução possibilita ao enfermeiro implementar mudanças no plano de
cuidado, criando uma contínua e criteriosa reavaliação, o que torna cada intervenção de
enfermagem um sucesso.
► Farmacologia
● Farmacodinâmica (do grego dýnamis = força): Estuda o mecanismo de ação
dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação
droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a
interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico.
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Interação Droga/Receptor
Os fármacos ou seus metabólitos ativos, para produzirem efeitos devem atingir o
local de ação em concentrações adequadas.
As drogas normalmente produzem alterações no organismo através de alterações
das propriedades físicas, físico-químicas e ou bioquímicas da estrutura celular. Por
exemplo, acredita-se que os anestésicos gerais inalatórios, devido à alta lipossolubilidade,
se dissolvem na estrutura da membrana das células nervosas. Também certos
antimicrobianos devido as suas propriedades tensoativas alteram a tensão superficial das
membranas e, conseqüentemente alteram a permeabilidade seletiva da membrana o que
leva à morte os microrganismos. Outras vezes, os medicamentos agem através de
reações químicas simples, combina-se com componentes do organismo e alteram então,
a participação destes componentes nos processos fisiológicos normais. Na maioria das
vezes os medicamentos agem em quantidades tão mínimas e tão seletivas que é fácil de
se enxergar uma correlação entre as estruturas químicas dos mesmos e os locais de ação
ou de ligação. Assim atuam anti-histamínicos, anestésicos locais e etc, que sempre
apresentam uma semelhança estrutural com todos os medicamentos do mesmo grupo
farmacológico. Além disto tais medicamentos podem ser antagonizados por outras
substâncias que devem ter semelhança estrutural. Para explicar os mecanismos de ação
destes medicamentos surgiram várias teorias, todas elas baseadas na existência de
macromoléculas as quais se ligam os fármacos formando um complexo, reversível, que
na maioria dos casos é responsável pelo efeito farmacológico. Estas macromoléculas são
denominadas receptores.
Formação do complexo droga-receptor ou fármaco-receptor
A natureza da interação fármaco-receptor tem sido, desde muitos anos, um tema
muito estudado na farmacologia básica.
Quando droga e receptor se interagem, surge um complexo droga-receptor ou
fármaco-receptor. A formação deste complexo geralmente leva a alteração do
funcionamento celular.
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F+R ↔ FR → Efeito
A maioria dos fármacos se liga através de ligações fracas com os receptores de
modo que a velocidade de dissociação do complexo é grande. Quando a ligação é forte,
covalente,os complexos são mais estáveis e o efeito pode ser mais duradouro ou até
irreversível. A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio,
forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas.
Interação Entre Drogas
A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma
delas seja quantitativamente alterado. A presença em uma mesma preparação de mais de
uma substância geralmente tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma
delas, facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades organolépticas.
A associação entre drogas pode fazer com que obtenhamos o efeito desejado de
um dado fármaco utilizando doses menores e conseqüentemente com a possibilidade de
menores efeitos colaterais. O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de
interações que são classificadas em sinergismo e antagonismo.
Sinergismo: Diz-se que há sinergismo, entre dois fármacos A e B quando, devido
a presença da droga B, houve menor necessidade de A, para se obter o efeito desejado.
O sinergismo pode ser dividido em sinergismo por potenciação e sinergismo por adição.
No sinergismo por adição o efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B.
O sinergismo por potenciação ocorre quando o efeito obtido na associação é maior
que o efeito de cada uma das drogas isoladamente, mas é diferente da somatória dos
efeitos isolados.
Antagonismo: Há antagonismo entre duas drogas quando a intensidade do efeito
de uma é reduzida pela presença da outra.
Quando duas drogas competem pelo mesmo receptor, com afinidades
semelhantes pelo receptor, tendo uma delas atividade intrínseca igual a 1 (agonista total)
e a outra igual a 0 (antagonista), dizemos que há antagonismo competitivo reversível. A
interação é competitiva porque as drogas competem pelo mesmo receptor e reversivel
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porque as ligações sendo fracas uma das drogas desloca a outra do receptor e com isso,
aumentando-se concentração do agonista consegue-se reverter o bloqueio feito pelo
antagonista. Neste caso as curvas são paralelas e aumentando-se a dose do agonista
sempre se alcança o efeito máximo. Uma droga neste caso modifica a afinidade da outra
pelo receptor, ou seja, a constante de afinidade se altera, já as curvas se deslocam para a
direita à medida que se aumenta concentração do antagonista.
Pode haver uma situação onde o antagonista se liga ao receptor de maneira
irreversível. Neste caso o agonista não consegue remover o antagonista do receptor.
Então chamamos esta forma de antagonismo competitivo irreversível.
Outra forma de antagonismo é o antagonismo não competitivo onde o antagonista
bloqueia alguma etapa da cadeia de eventos que liga a ativação do receptor a resposta
farmacológica reduzindo a resposta ao agonista. O verapamil é um antagonista de drogas
que promovem contração da musculatura lisa impedindo a entrada de cálcio e não
bloqueando o receptor onde estas drogas atuam.
Outra forma de antagonismo que graficamente se assemelha ao anterior é o
antagonismo fisiológico onde duas drogas originalmente agonistas produzem ações
farmacológicas contrárias agindo em receptores diferentes e por mecanismos diferentes,
como é o caso da interação entre a adrenalina e a histamina na modificação da pressão
arterial. A adrenalina promove aumento da pressão arterial por vasoconstrição e aumento
da freqüência cardíaca, enquanto a histamina promove uma redução da pressão por
promover vasodilatação e reduzir a resistência vascular periférica.
Temos também o antagonismo por agonista parcial ou dualismo onde duas drogas
que apresentam afinidades semelhantes pelos mesmos receptores, porém com atividades
intrínsecas diferentes são associadas. Quando isso ocorre, elas inicialmente atuam de
forma sinérgica, devido a grande disponibilidade de receptores. Porém quando se
esgotam os receptores elas passam a atuar de forma antagônica, ou seja, a que
apresenta atividade intrínseca mais baixa (agonista parcial) occupa receptores e não
atuam de forma muito eficaz atrapalhando a ação do agonista total (atividade intrínseca
mais alta).
Existe o chamado antagonismo químico onde as substâncias interagem em
solução, ou seja, os metais pesados podem ser antagonizados por substâncias quelantes.
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Outro exemplo é a neutralização química do cianeto pela administração de tiossulfatos.
No antagonismo farmacocinético o que ocorre é a redução da concentração do
agonista no local de ação, seja por redução da absorção, aumento da velocidade de
degradação ou aumento da velocidade de excreção. Por exemplo o fenobarbital induz o
metabolismo de uma série de drogas como os anticoagulantes cumarínicos.
● Farmacocinética (do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo
medicamento no organismo. A farmacocinética corresponde às fases de absorção,
distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da
farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de
concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo.
Absorção
Conceito: a absorção ocorre quando o medicamento atravessa barreiras até atingir
a circulação sangüínea.A absorção pode ser definida, ainda, como o transporte da droga
do local de absorção até a corrente sangüínea. As barreiras as quais as drogas devem
atravessar até alcançar a corrente sangüínea são basicamente constituídas pelas
membranas celulares. Assim, podemos afirmar que a absorção,tal como a distribuição
está diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas.
De acordo com o conceito acima,considera-se que a administração endovenosa não
existe absorção.
Fatores determinantes da velocidade e absorção
Propriedades físico-químicas: as propriedades físico-químicas da droga podem
afetar todas as suas características farmacocinéticas. Dentre estas propriedades,
podemos citar a solubilidade (lipo ou hidro) e o grau de ionização, já discutidos acima
além do coeficiente de participação óleo/água.
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COEFICIENTE DE PARTICIPAÇÃO ÓLEO/ÁGUA = Determina a solubilidade
relativa nas frações lipídica e aquosa. Esse, coeficiente pode ser determinado
quimicamente para cada substância específica e em última análise pode-se dizer que
quanto maior o coeficiente de participação óleo/água de uma substância maior é a sua
lipossolubilidade.
Fluxo sangüíneo na área de absorção: Quanto maior for o fluxo sangüíneo no local
de absorção maior e mais rápida será a absorção;
Área de superfície absorvente: Quanto maior a superfície de contato da droga com
a superfície capilar, maior será a sua capacidade de absorção;
Número de barreiras a serem transposta: O número de barreiras a serem
transpostas pela droga até alcançar o leito capilar é inversamente proporcional à
quantidade absorvida e à velocidade de absorção.
Distribuição
Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos
tecidos, a partir do momento que ela alcançou a corrente sangüínea, conforme
esquematizado abaixo.
ADMINISTRAÇÃO ⇒ ABSORÇÃO ⇒ DISTRIBUIÇÃO ⇒ LOCAL DE AÇÃO/
TECIDO ALVO
O equilíbrio na distribuição entre os diferentes compartimentos depende de alguns
fatores, sendo eles:
- Capacidade de atravessar as barreiras teciduais;
- Ligação no interior dos compartimentos;
- Influência do pH do meio ou partição do pH;
- Partição adiposa/ aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de
partição óleo/água.
Fatores que influenciam a distribuição
Irrigação dos tecidos
Maior vascularização, maior distribuição.Os tecidos que recebem uma
porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um
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fármaco que se encontra dissolvido no sangue.
Lipossolubilidade
È interessante um certo grau de lipossolubilidade para que a substância seja bem
absorvida e bem distribuída, porém a lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar
a distribuição fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido
adiposo.
Um bom exemplo disso é o caso dos anestésicos gerais da classe dos barbitúricos.
O Pentobarbital é um oxibarbitúrico e apresenta boa lipossolubilidade sendo um
anestésico de ação curta, já o Tiopental, que apresenta um átomo de enxofre no lugar de
um oxigênio, é um tiobarbitúrico muito lipossolúvel, de ação ultracurta e tende a se
acumular no tecido adiposo.
Grau de ionização
O grau de ionização pode limitar a distribuição das drogas. Se a droga permanece
em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o
plasma ou o líquido intersticial, assim como acontece com drogas que são moléculas
grandes como a heparina e outras que se ligam muito fortemente a albumina como o
corante azul de Evans.
Presença de barreiras (entre sangue e tecidos):
• Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados;
• Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis;
• Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares.
Proteínas Plasmáticas
A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas influi de
maneira significa nas suas características farmacocinéticas. Essa influência se manifesta
da seguinte maneira:
• Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito;
• Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito;
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• Principais proteínas transportadoras de drogas: albumina, β-globulina e
glicoproteína ácida (proteína de fase aguda).
A albumina possui dois sítios de ligação e se associa preferencialmente a drogas
de caráter ácido e as drogas básicas se associam preferencialmente as glicoproteínas
ácidas.
Fatores que interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas:
• Concentração do fármaco livre no plasma;
• Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas;
• Concentração de proteínas no plasma.
Reservatórios e Volume de Distribuição
As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos
e à medida que vão sendo liberadas vão se distribuídos para os demais tecidos assim
como vão sendo eliminadas do organismo. Esses compartimentos são:
• Proteínas plasmáticas: Ocorre com drogas que interagem fortemente com as
proteínas plasmáticas;
• Tecido adiposo: Ocorre com medicamentos de alta lipossolubilidade.
Ex: Pesticidas organoclorados (BHC, DDT e etc.);
• Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio.
Ex: Tetraciclinas;
• Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos.
Ex: Mepacrina (droga antimalárica).
Biotransformação e Excreção de Drogas
O destino final dos fármacos é a alimentação do organismo, que normalmente
ocorre após uma série de transformações químicas as quais em conjunto nós
denominamos biotransformação. Porções consideráveis de certos fármacos podem ser
eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.De uma forma geral a atividade
farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização, mas muitas drogas dão origem
a metabólitos farmacologicamente ativos.
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Metabolismo dos Fármacos
As modificações químicas que normalmente ocorrem nos fármacos resultam de
transformações enzimáticas que quase sempre ocorrem em seqüência e são
denominadas reações de fase I e de fase II. As reações de fase I consistem em reações
de oxidação, redução ou hidrólise, que normalmente introduzem um grupo funcional mais
reativo na molécula o qual serve de suporte para uma posterior conjugação, sendo os
produtos freqüentemente mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais. As
reações de fase II consistem em reações de conjugação com acido glicurônico, com
sulfato ou com acetato produzindo metabólitos menos reativos e conseqüentemente
menos tóxicos. As reações de fase I e fase II normalmente ocorrem no fígado com
exceção de algumas drogas que são metabolizadas no plasma como alguns
bloqueadores neuromusculares, nos pulmões como as prostaglandinas ou no intestino
como o salbutamol.
Eliminação dos Farmácos
As principais vias de eliminação das drogas do organismo são através dos rins do
sistema hepatobiliar e dos pulmões. A excreção pelo sistema respiratório ou através dos
pulmões ocorre para agentes gasosos ou voláteis. Muitas drogas são excretadas através
da bile e através deste caminho podem ser reabsorvidas no intestino constituindo a
chamada circulação enterohepática, apesar de uma quantidade significativa pode ser
eliminada através desta via juntamente com as fezes. A excreção renal, através da urina
é,sem duvida alguma, a forma mais importante de excreção de drogas. A eliminação pode
ocorrer também por outras vias menos importantes do ponto de vista quantitativo como
através do suor,da saliva do leite, sendo esta ultima a mais importante quando se
considera a alimentação do recém-nascido ou a utilização do leite de animais tratados
com certas drogas na alimentação humana.
● Farmacoterapêutica: Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das
enfermidades, enquanto o termo terapêutica é mais abrangente, envolvendo não só o uso
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de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e
tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros.
► Forma Farmacêutica
Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados,
apresentados e conseqüentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido,
xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, alem do medicamento principal ou
princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente,
coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc.
As formas farmacêuticas podem ser classificadas conforme se exemplifica abaixo:
Preparações líquidas
Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o
solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas.
Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do
recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso.
Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando
separação de fases.
Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado
como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose.
Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas
contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas.
Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico.
Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso.
Preparações sólidas
Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida
por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e
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excipiente adequados, prensados mecanicamente.
Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a
desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor
apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser
coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento.
Cápsulas – Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em
um invólucro gelatinoso ou amiláceo.
Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso.
Supositórios - Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à
temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol.
Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença
entre si é a forma.
Preparações Pastosas
São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como
exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em ordem
crescente de viscosidades.
Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas
pomadas e aquosos nos demais.
► Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos
Um dos fatores a ser considerado é a idade do paciente, ela tem uma importante
influência sobre a ação e o efeito global de um medicamento. Em geral, os idosos exibem
função hepática diminuída, menos massa muscular e função renal diminuída. Por
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conseguinte, eles precisam de doses menores e, por vezes, intervalos de dosagens
longos para evitar a intoxicação.
Os recém-natos demonstram sistemas enzimáticos metabólicos subdesenvolvidos
e função renal inadequada, o que também pode levar à toxicidade. Fazem-se necessárias
a eles dosagens altamente individualizadas e de monitoração cuidadosa.
Outro fator relevante é a presença de doença subjacente, essa também pode ter
uma acentuada influência sobre a ação e o efeito da substância. Por exemplo, a acidose
pode gerar resistência à insulina, doenças genéticas, etc.
Outras condições que podem influenciar a resposta de um paciente à terapia
medicamentosa incluem infecção; febre; estresse; inanição; hipersensibilidade; luz solar;
exercício; variações no ritmo circadiano; função GI, renal, hepática, cardiovascular e
imunológica; ingestão de bebida alcoólica; gestação; lactação; imunização; e pressão
barométrica.
Tolerância e dependência
A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em
tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o corpo
adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos
responsáveis pela tolerância:
● O metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a
atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado);
● Diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento.
O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não
mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou
quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente,
o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.
A dependência se relaciona com uma necessidade física ou psicológica de um
medicamento pelo paciente. Um exemplo é a pessoa que faz uso de algum tipo de droga,
seu organismo começa a desenvolver a dependência física e psíquica daquela
20
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
substância, passando a necessitar de quantidades cada vez maiores da droga, e quando
não a usa começa a ter crises de abstinência.
Um paciente com câncer que recebe um analgésico narcótico para dor grave pode
desenvolver tolerância e dependência. Contudo, os aspectos psicológicos diferem dos
pacientes que usam drogas. Com freqüência, o paciente com câncer está preocupado em
manter um nível razoável de alívio da dor, enquanto o usuário de drogas procura os
efeitos eufóricos da substância.
------------------- FIM DO MÓDULO I --------------------

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ADM e Drogas 2

  • 1. Programa de Educação Continuada a Distância Curso de Administração de Medicamentos Aluno: EAD - Educação a Distância Parceria entre Portal Educação e Sites Associados
  • 2. Curso de Administração de Medicamentos MÓDULO I Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores descritos na Bibliografia Consultada. 2 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
  • 3. MÓDULO I INTRODUÇÃO E CONCEITOS A prática da administração de medicamentos é uma atividade freqüente para a enfermagem, constituindo-se um fator de grande relevância dentro do processo de prevenção e cura. A administração de medicamentos, prática realizada nas instituições hospitalares sob responsabilidade da equipe de enfermagem, deve ser vista por todos os profissionais de saúde envolvidos com a terapia medicamentosa sendo,portanto, apenas uma das etapas do processo de medicação. Em vista ao tamanho da responsabilidade delegada à enfermagem, esta deve ater- se não somente aos procedimentos técnicos e básicos inerentes à profissão, mas identificar os caminhos percorridos pelo medicamento desde o momento que o médico o prescreve até a sua administração ao paciente e analisar criticamente o sistema de medicação, refletindo sobre suas possíveis falhas e causas. A equipe de enfermagem constitui uma importante ferramenta na aquisição de segurança do sistema buscando soluções para os problemas existentes nessa prática. A capacidade de administrar medicamentos é uma das habilidades mais importantes que o profissional da enfermagem leva ao leito do paciente. A administração segura e efetiva dos medicamentos é considerada por muitos profissionais da enfermagem como a razão de seu sucesso. A organização das rotinas de administração de medicamentos é importante e deve ser compreendida por todos os que participam do serviço. Assim, vários métodos são adotados para assegurar precisão na preparação, distribuição e anotação dos medicamentos. 3 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
  • 4. 4 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores É claro que para oferecer medicamentos com exatidão requer muito conhecimento técnico, habilidade, dedicação, atenção e constante processo de reciclagem. Medicamento é toda substância que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das finalidades enunciadas a seguir: ● Preventiva ou profilática - quando evita o aparecimento de doenças ou diminui a gravidade das mesmas; ● Diagnóstica - quando não só auxilia o médico em decidir o que está causando a sintomatologia apresentada pelo paciente, como também localiza a área exata afetada pela doença; ● Terapêutica - quando é usada no tratamento das doenças. Existe grande variedade de substância químicas cujas ações terapêuticas mais comuns são: - Curativa ou específica - quando remove o agente causal das doenças. Ex.: antibiotico antimalárico; - Paliativa ou sintomática - quando alivia determinados sintomas de uma doença, destacando-se entre eles a dor. Ex.: analgésico; - Substitutiva - quando repõe outra substância normalmente encontrada no organismo, mas que por um desequilíbrio orgânico, está em quantidade insuficiente ou mesmo ausente. Ex.: insulina. ► Alguns conceitos: ● Droga - substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária; ● Medicamento - produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico; ● Medicamento prescrito – substância que pode ser usada com segurança apenas sob supervisão de um profissional de saúde licenciado para prescrever ou ministrar medicamentos de acordo com as leis federais; ● Medicamento sem prescrição - substância que pode ser usada com segurança pelos consumidores sem a supervisão de um profissional de saúde licenciado, desde que sejam seguidas as orientações;
  • 5. 5 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ● Medicamento controlado – substância controlada por leis federais, estaduais e municipais porque sua utilização pode levar ao uso abusivo ou à dependência; ● Insumo Farmacêutico - droga ou matéria-prima aditiva ou complementar de qualquer natureza, destinada ao emprego em medicamentos, quando for o caso, e seus recipientes; ● Correlato - a substância, produto, aparelho ou acessório não enquadrado nos conceitos anteriores, cujo uso ou aplicação esteja ligado à defesa e proteção da saúde individual ou coletiva, à higiene pessoal ou de ambientes, ou a fins diagnósticos e analíticos, os cosméticos e perfumes, e, ainda, os produtos dietéticos, óticos, de acústica médica, odontológicos e veterinários; ● Dispensação - ato de fornecimento ao consumidor de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, a título remunerado ou não; ● Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária: ● Denominação Comum Internacional (DCI) – denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial de Saúde: ● Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em caracteristicas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca: ● Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI; ● Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro;
  • 6. 6 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ● Produto Farmacêutico Intercambiável – equivalente terapêutico de um medicamento de referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança; ● Bioequivalência – consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental; ● Biodisponibilidade – indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina." ● Preparação Magistral - Medicamento preparado mediante manipulação em farmácia, a partir de fórmula constante de prescrição médica; ● Psicotrópico - Substância que pode determinar dependência física ou psíquica e relacionada, como tal, nas listas aprovadas pela Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas, reproduzidas nos anexos deste Regulamento Técnico; ● Receita - Prescrição escrita de medicamento, contendo orientação de uso para o paciente, efetuada por profissional legalmente habilitado, quer seja de formulação magistral ou de produto industrializado; ● Substância Proscrita - Substância cujo uso está proibido no Brasil. ► Administração de medicamentos no processo de enfermagem Na administração de medicamentos o processo de enfermagem orienta sobre as decisões a serem executadas, assegura a confiança do paciente, encontra suporte médico e legal. Nesse processo o enfermeiro necessita conhecer o paciente, e uma série de dados são coletados. Esse processo considera os seguintes tópicos: anamnese terapêutica, diagnóstico de enfermagem, plano de cuidado e evolução de enfermagem. Anamnese terapêutica Neste processo devem ser relatadas as informações sobre medicações que o paciente já fez uso e, principalmente, sobre as que usa atualmente, reações alérgicas a
  • 7. 7 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores drogas e alimentos, razão pela qual usou as medicações, reações adversas, dosagem, uso prolongado e via de administração. Possíveis mudanças metabólicas devem ser monitoradas. Se o paciente é diabético, execute o controle de glicemia antes de administrar insulina. No caso de fazer faz uso de digoxina, verifique o pulso radical. O paciente deve ser orientado sobre os efeitos da terapia e informado a respeito das reações adversas, quais são os sinais e sintomas que podem se manifestar no seu organismo. Esclarecer sobre o risco que a terapia pode ou não oferecer e os possíveis resultados da terapêutica. Os pacientes que fazem uso prolongado de medicação merece uma avaliação mais precisa, porque esse fato pode levar a inibição ou potencialização do efeito da droga prescrita na internação; por exemplo, o ácido acetil salicílico (AAS) potencializa o efeito de anticoagulantes como heparina. Deve ser descrito na história clínica detalhes sobre o tratamento medicamentoso do paciente. Há alguns casos em que o paciente não tem um único médico que acompanhe seu tratamento durante o período de internação. Vários especialistas podem estar prescrevendo diferentes drogas sem conhecer o restante da terapêutica do paciente. Torna-se importante então o relato dessas medicações. Outro fator relevante é o relato dos hábitos alimentares, porque estes podem afetar a ação da droga. Por exemplo, um paciente que faz uso de anticoagulantes não deve comer folhas verdes, porque contém vitamina K que pode pode antagonizar o efeito da droga. A avaliação sobre o estado clínico do paciente também é importante. Avalie se o paciente interage apropriadamente com a família, se sua conversa é clara, se o seu comportamento e sua expressão estão coerentes. Verifique se sua memória recente ou passada apresenta alterações. Este tipo de possibilita a identificação da capacidade do paciente dar continuidade ao tratamento proposto.
  • 8. 8 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Enfermagem e o diagnóstico Um fator importante nesse contexto é conseguir Identificar os problemas através do histórico do paciente usando as informações colhidas, definindo problemas relacionados às drogas e fazendo o diagnóstico de enfermagem. Dentre os problemas, podemos relatar os mais comuns, como: falta de conhecimento, submissão a rotinas do tratamento e interrupção do tratamento. Plano de cuidados Após a realização do diagnóstico de enfermagem obtém-se informações que compreendem os elementos para o enfermeiro elaborar um plano de cuidados e estímulos ao auto-cuidado. A participação do paciente no tratamento encaminha-o para um prognóstico positivo. Evolução de enfermagem Esse se constitui o último passo do processo de enfermagem. A evolução determina de forma sistemática a eficácia dos cuidados de enfermagem. Esse processo mostra para a enfermagem os resultados da terapia, proporcionando subseqüentes intervenções. A evolução possibilita ao enfermeiro implementar mudanças no plano de cuidado, criando uma contínua e criteriosa reavaliação, o que torna cada intervenção de enfermagem um sucesso. ► Farmacologia ● Farmacodinâmica (do grego dýnamis = força): Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico.
  • 9. 9 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Interação Droga/Receptor Os fármacos ou seus metabólitos ativos, para produzirem efeitos devem atingir o local de ação em concentrações adequadas. As drogas normalmente produzem alterações no organismo através de alterações das propriedades físicas, físico-químicas e ou bioquímicas da estrutura celular. Por exemplo, acredita-se que os anestésicos gerais inalatórios, devido à alta lipossolubilidade, se dissolvem na estrutura da membrana das células nervosas. Também certos antimicrobianos devido as suas propriedades tensoativas alteram a tensão superficial das membranas e, conseqüentemente alteram a permeabilidade seletiva da membrana o que leva à morte os microrganismos. Outras vezes, os medicamentos agem através de reações químicas simples, combina-se com componentes do organismo e alteram então, a participação destes componentes nos processos fisiológicos normais. Na maioria das vezes os medicamentos agem em quantidades tão mínimas e tão seletivas que é fácil de se enxergar uma correlação entre as estruturas químicas dos mesmos e os locais de ação ou de ligação. Assim atuam anti-histamínicos, anestésicos locais e etc, que sempre apresentam uma semelhança estrutural com todos os medicamentos do mesmo grupo farmacológico. Além disto tais medicamentos podem ser antagonizados por outras substâncias que devem ter semelhança estrutural. Para explicar os mecanismos de ação destes medicamentos surgiram várias teorias, todas elas baseadas na existência de macromoléculas as quais se ligam os fármacos formando um complexo, reversível, que na maioria dos casos é responsável pelo efeito farmacológico. Estas macromoléculas são denominadas receptores. Formação do complexo droga-receptor ou fármaco-receptor A natureza da interação fármaco-receptor tem sido, desde muitos anos, um tema muito estudado na farmacologia básica. Quando droga e receptor se interagem, surge um complexo droga-receptor ou fármaco-receptor. A formação deste complexo geralmente leva a alteração do funcionamento celular.
  • 10. 10 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores F+R ↔ FR → Efeito A maioria dos fármacos se liga através de ligações fracas com os receptores de modo que a velocidade de dissociação do complexo é grande. Quando a ligação é forte, covalente,os complexos são mais estáveis e o efeito pode ser mais duradouro ou até irreversível. A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. Interação Entre Drogas A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o efeito de uma delas seja quantitativamente alterado. A presença em uma mesma preparação de mais de uma substância geralmente tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma delas, facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades organolépticas. A associação entre drogas pode fazer com que obtenhamos o efeito desejado de um dado fármaco utilizando doses menores e conseqüentemente com a possibilidade de menores efeitos colaterais. O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de interações que são classificadas em sinergismo e antagonismo. Sinergismo: Diz-se que há sinergismo, entre dois fármacos A e B quando, devido a presença da droga B, houve menor necessidade de A, para se obter o efeito desejado. O sinergismo pode ser dividido em sinergismo por potenciação e sinergismo por adição. No sinergismo por adição o efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B. O sinergismo por potenciação ocorre quando o efeito obtido na associação é maior que o efeito de cada uma das drogas isoladamente, mas é diferente da somatória dos efeitos isolados. Antagonismo: Há antagonismo entre duas drogas quando a intensidade do efeito de uma é reduzida pela presença da outra. Quando duas drogas competem pelo mesmo receptor, com afinidades semelhantes pelo receptor, tendo uma delas atividade intrínseca igual a 1 (agonista total) e a outra igual a 0 (antagonista), dizemos que há antagonismo competitivo reversível. A interação é competitiva porque as drogas competem pelo mesmo receptor e reversivel
  • 11. 11 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores porque as ligações sendo fracas uma das drogas desloca a outra do receptor e com isso, aumentando-se concentração do agonista consegue-se reverter o bloqueio feito pelo antagonista. Neste caso as curvas são paralelas e aumentando-se a dose do agonista sempre se alcança o efeito máximo. Uma droga neste caso modifica a afinidade da outra pelo receptor, ou seja, a constante de afinidade se altera, já as curvas se deslocam para a direita à medida que se aumenta concentração do antagonista. Pode haver uma situação onde o antagonista se liga ao receptor de maneira irreversível. Neste caso o agonista não consegue remover o antagonista do receptor. Então chamamos esta forma de antagonismo competitivo irreversível. Outra forma de antagonismo é o antagonismo não competitivo onde o antagonista bloqueia alguma etapa da cadeia de eventos que liga a ativação do receptor a resposta farmacológica reduzindo a resposta ao agonista. O verapamil é um antagonista de drogas que promovem contração da musculatura lisa impedindo a entrada de cálcio e não bloqueando o receptor onde estas drogas atuam. Outra forma de antagonismo que graficamente se assemelha ao anterior é o antagonismo fisiológico onde duas drogas originalmente agonistas produzem ações farmacológicas contrárias agindo em receptores diferentes e por mecanismos diferentes, como é o caso da interação entre a adrenalina e a histamina na modificação da pressão arterial. A adrenalina promove aumento da pressão arterial por vasoconstrição e aumento da freqüência cardíaca, enquanto a histamina promove uma redução da pressão por promover vasodilatação e reduzir a resistência vascular periférica. Temos também o antagonismo por agonista parcial ou dualismo onde duas drogas que apresentam afinidades semelhantes pelos mesmos receptores, porém com atividades intrínsecas diferentes são associadas. Quando isso ocorre, elas inicialmente atuam de forma sinérgica, devido a grande disponibilidade de receptores. Porém quando se esgotam os receptores elas passam a atuar de forma antagônica, ou seja, a que apresenta atividade intrínseca mais baixa (agonista parcial) occupa receptores e não atuam de forma muito eficaz atrapalhando a ação do agonista total (atividade intrínseca mais alta). Existe o chamado antagonismo químico onde as substâncias interagem em solução, ou seja, os metais pesados podem ser antagonizados por substâncias quelantes.
  • 12. 12 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Outro exemplo é a neutralização química do cianeto pela administração de tiossulfatos. No antagonismo farmacocinético o que ocorre é a redução da concentração do agonista no local de ação, seja por redução da absorção, aumento da velocidade de degradação ou aumento da velocidade de excreção. Por exemplo o fenobarbital induz o metabolismo de uma série de drogas como os anticoagulantes cumarínicos. ● Farmacocinética (do grego knetós = móvel): Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. A farmacocinética corresponde às fases de absorção, distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das drogas. Através da farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e as mudanças de concentração das drogas nos diversos tecidos em função do tempo. Absorção Conceito: a absorção ocorre quando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sangüínea.A absorção pode ser definida, ainda, como o transporte da droga do local de absorção até a corrente sangüínea. As barreiras as quais as drogas devem atravessar até alcançar a corrente sangüínea são basicamente constituídas pelas membranas celulares. Assim, podemos afirmar que a absorção,tal como a distribuição está diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas. De acordo com o conceito acima,considera-se que a administração endovenosa não existe absorção. Fatores determinantes da velocidade e absorção Propriedades físico-químicas: as propriedades físico-químicas da droga podem afetar todas as suas características farmacocinéticas. Dentre estas propriedades, podemos citar a solubilidade (lipo ou hidro) e o grau de ionização, já discutidos acima além do coeficiente de participação óleo/água.
  • 13. 13 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores COEFICIENTE DE PARTICIPAÇÃO ÓLEO/ÁGUA = Determina a solubilidade relativa nas frações lipídica e aquosa. Esse, coeficiente pode ser determinado quimicamente para cada substância específica e em última análise pode-se dizer que quanto maior o coeficiente de participação óleo/água de uma substância maior é a sua lipossolubilidade. Fluxo sangüíneo na área de absorção: Quanto maior for o fluxo sangüíneo no local de absorção maior e mais rápida será a absorção; Área de superfície absorvente: Quanto maior a superfície de contato da droga com a superfície capilar, maior será a sua capacidade de absorção; Número de barreiras a serem transposta: O número de barreiras a serem transpostas pela droga até alcançar o leito capilar é inversamente proporcional à quantidade absorvida e à velocidade de absorção. Distribuição Para que a droga alcance seu sítio de ação é necessário que ela se distribua pelos tecidos, a partir do momento que ela alcançou a corrente sangüínea, conforme esquematizado abaixo. ADMINISTRAÇÃO ⇒ ABSORÇÃO ⇒ DISTRIBUIÇÃO ⇒ LOCAL DE AÇÃO/ TECIDO ALVO O equilíbrio na distribuição entre os diferentes compartimentos depende de alguns fatores, sendo eles: - Capacidade de atravessar as barreiras teciduais; - Ligação no interior dos compartimentos; - Influência do pH do meio ou partição do pH; - Partição adiposa/ aquosa que está diretamente relacionada com o coeficiente de partição óleo/água. Fatores que influenciam a distribuição Irrigação dos tecidos Maior vascularização, maior distribuição.Os tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receber concentrações maiores de um
  • 14. 14 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores fármaco que se encontra dissolvido no sangue. Lipossolubilidade È interessante um certo grau de lipossolubilidade para que a substância seja bem absorvida e bem distribuída, porém a lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com que a droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo. Um bom exemplo disso é o caso dos anestésicos gerais da classe dos barbitúricos. O Pentobarbital é um oxibarbitúrico e apresenta boa lipossolubilidade sendo um anestésico de ação curta, já o Tiopental, que apresenta um átomo de enxofre no lugar de um oxigênio, é um tiobarbitúrico muito lipossolúvel, de ação ultracurta e tende a se acumular no tecido adiposo. Grau de ionização O grau de ionização pode limitar a distribuição das drogas. Se a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode se confinar a locais como o plasma ou o líquido intersticial, assim como acontece com drogas que são moléculas grandes como a heparina e outras que se ligam muito fortemente a albumina como o corante azul de Evans. Presença de barreiras (entre sangue e tecidos): • Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados; • Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis; • Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares. Proteínas Plasmáticas A capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas influi de maneira significa nas suas características farmacocinéticas. Essa influência se manifesta da seguinte maneira: • Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito; • Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito;
  • 15. 15 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores • Principais proteínas transportadoras de drogas: albumina, β-globulina e glicoproteína ácida (proteína de fase aguda). A albumina possui dois sítios de ligação e se associa preferencialmente a drogas de caráter ácido e as drogas básicas se associam preferencialmente as glicoproteínas ácidas. Fatores que interferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas: • Concentração do fármaco livre no plasma; • Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas; • Concentração de proteínas no plasma. Reservatórios e Volume de Distribuição As drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentos e à medida que vão sendo liberadas vão se distribuídos para os demais tecidos assim como vão sendo eliminadas do organismo. Esses compartimentos são: • Proteínas plasmáticas: Ocorre com drogas que interagem fortemente com as proteínas plasmáticas; • Tecido adiposo: Ocorre com medicamentos de alta lipossolubilidade. Ex: Pesticidas organoclorados (BHC, DDT e etc.); • Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio. Ex: Tetraciclinas; • Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos. Ex: Mepacrina (droga antimalárica). Biotransformação e Excreção de Drogas O destino final dos fármacos é a alimentação do organismo, que normalmente ocorre após uma série de transformações químicas as quais em conjunto nós denominamos biotransformação. Porções consideráveis de certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação.De uma forma geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização, mas muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos.
  • 16. 16 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Metabolismo dos Fármacos As modificações químicas que normalmente ocorrem nos fármacos resultam de transformações enzimáticas que quase sempre ocorrem em seqüência e são denominadas reações de fase I e de fase II. As reações de fase I consistem em reações de oxidação, redução ou hidrólise, que normalmente introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula o qual serve de suporte para uma posterior conjugação, sendo os produtos freqüentemente mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais. As reações de fase II consistem em reações de conjugação com acido glicurônico, com sulfato ou com acetato produzindo metabólitos menos reativos e conseqüentemente menos tóxicos. As reações de fase I e fase II normalmente ocorrem no fígado com exceção de algumas drogas que são metabolizadas no plasma como alguns bloqueadores neuromusculares, nos pulmões como as prostaglandinas ou no intestino como o salbutamol. Eliminação dos Farmácos As principais vias de eliminação das drogas do organismo são através dos rins do sistema hepatobiliar e dos pulmões. A excreção pelo sistema respiratório ou através dos pulmões ocorre para agentes gasosos ou voláteis. Muitas drogas são excretadas através da bile e através deste caminho podem ser reabsorvidas no intestino constituindo a chamada circulação enterohepática, apesar de uma quantidade significativa pode ser eliminada através desta via juntamente com as fezes. A excreção renal, através da urina é,sem duvida alguma, a forma mais importante de excreção de drogas. A eliminação pode ocorrer também por outras vias menos importantes do ponto de vista quantitativo como através do suor,da saliva do leite, sendo esta ultima a mais importante quando se considera a alimentação do recém-nascido ou a utilização do leite de animais tratados com certas drogas na alimentação humana. ● Farmacoterapêutica: Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das enfermidades, enquanto o termo terapêutica é mais abrangente, envolvendo não só o uso
  • 17. 17 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros. ► Forma Farmacêutica Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e conseqüentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido, xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, alem do medicamento principal ou princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc. As formas farmacêuticas podem ser classificadas conforme se exemplifica abaixo: Preparações líquidas Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas. Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso. Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separação de fases. Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose. Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas. Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso. Preparações sólidas Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e
  • 18. 18 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores excipiente adequados, prensados mecanicamente. Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento. Cápsulas – Uma ou mais drogas mais excipientes não prensados e colocados em um invólucro gelatinoso ou amiláceo. Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso. Supositórios - Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença entre si é a forma. Preparações Pastosas São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades. Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais. ► Fatores Modificadores Considerados na Administração de Medicamentos Um dos fatores a ser considerado é a idade do paciente, ela tem uma importante influência sobre a ação e o efeito global de um medicamento. Em geral, os idosos exibem função hepática diminuída, menos massa muscular e função renal diminuída. Por
  • 19. 19 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores conseguinte, eles precisam de doses menores e, por vezes, intervalos de dosagens longos para evitar a intoxicação. Os recém-natos demonstram sistemas enzimáticos metabólicos subdesenvolvidos e função renal inadequada, o que também pode levar à toxicidade. Fazem-se necessárias a eles dosagens altamente individualizadas e de monitoração cuidadosa. Outro fator relevante é a presença de doença subjacente, essa também pode ter uma acentuada influência sobre a ação e o efeito da substância. Por exemplo, a acidose pode gerar resistência à insulina, doenças genéticas, etc. Outras condições que podem influenciar a resposta de um paciente à terapia medicamentosa incluem infecção; febre; estresse; inanição; hipersensibilidade; luz solar; exercício; variações no ritmo circadiano; função GI, renal, hepática, cardiovascular e imunológica; ingestão de bebida alcoólica; gestação; lactação; imunização; e pressão barométrica. Tolerância e dependência A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: ● O metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado); ● Diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente, o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. A dependência se relaciona com uma necessidade física ou psicológica de um medicamento pelo paciente. Um exemplo é a pessoa que faz uso de algum tipo de droga, seu organismo começa a desenvolver a dependência física e psíquica daquela
  • 20. 20 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores substância, passando a necessitar de quantidades cada vez maiores da droga, e quando não a usa começa a ter crises de abstinência. Um paciente com câncer que recebe um analgésico narcótico para dor grave pode desenvolver tolerância e dependência. Contudo, os aspectos psicológicos diferem dos pacientes que usam drogas. Com freqüência, o paciente com câncer está preocupado em manter um nível razoável de alívio da dor, enquanto o usuário de drogas procura os efeitos eufóricos da substância. ------------------- FIM DO MÓDULO I --------------------