Aula inicial de Farmacologia 2 dada pela professora Marcia Aguiar mestre em Farmacologia Avançada.

1. Profa. Marcia
Aguiar
OS MEDICAMENTOS,
SUA FARMACOCINÉTICA
E AS INTERAÇÕES
RELACIONADAS

2. DETERMINANTES DO TEMPO E
INTENSIDADE DE AÇÃO DO P.A.
Intensidade de
ação
Concentração da
substância química
no LA
Duração da
ação
Velocidade de
biotransformação
Velocidade de
eliminação
(remoção do LA)

3. INTERFERENTES DO
PROCESSO
Qualquer substância que interagir nos
processos farmacocinéticos de um
medicamento.

4. Interações mais freqüentes
farmacocinética
 Não são previsíveis
 Interferem na terapêutica
 Reduzem grau de absorção
 Aceleram a biotransformação
 Reduzem o grau de absorção
 Prejudicam a eficácia terapêutica
 Inibem a biotransformação
 Aumentam os efeitos
 Aumentam a toxicidade

5. INTERFERENTES
Interações menos frequentes
farmacodinâmica
São previsíveis
Interferem na ação dos
fármacos

6. AS VARIAÇÕES SÃO
IMPORTANTES
PARA OS FÁRMACOS
QUE TÊM
PEQUENA
MARGEM DE SEGURANÇA

7. Dose terapêutica
Quando a dose terapêutica está próxima da
tóxica poderá haver perigo na margem de
segurança dos fármacos
Exemplos:
 antibióticos aminoglicosídeos
 quinidina
 procainamida
 fenitoína
 digitálicos

8. CONCENTRAÇÃO SÉRICA DE
FÁRMACOS
Depende
dos receptores
existentes
nas células

9. Concentração sérica dos
fármacos
É um indicador para efeitos
tóxicos e farmacológicos
 na absorção
 na distribuição
 na eliminação

10. Mostram uma estreita correlação
entre
o nível sanguíneo dos fármacos
e a intensidade
de seus efeitos
Estudos laboratoriais

11. O EFEITO DO FÁRMACO
APARECE QUANDO A SUA
CONCENTRAÇÃO ATINGE
CERTO NÍVEL.
ACIMA DESTE NÍVEL
PLASMÁTICO
PODEM
OCORRER
PROBLEMAS TÓXICOS.

12. ÍNDICE TERAPÊUTICO
:
É a relação entre o
nível
plasmático efetivo
e o
nível
plasmático tóxico

13. OCORRÊNCIA DAS INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
ABSORÇÃO
Interações físico-químicas no
trato digestivo:
Motilidade gastrintestinal
Flora bacteriana
Função da mucosa

14. OCORRÊNCIAS DAS
INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
DISTRIBUIÇÃO
Fluxo sanguíneo
Ligação tecidual
Ligação nas proteínas plasmáticas

15. OCORRÊNCIAS DAS
INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
METABOLISMO
Indução enzimática
Inibição enzimática

16. OCORRÊNCIAS DAS
INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
EXCREÇÃO
Filtração glomerular
Reabsorção tubular secreção
tubular

17. INTERAÇÕES FÍSICO-
QUÍMICAS
Ocorrência:
ingestão simultânea ou misturados em infusão
IV, frascos, seringas
Local:
trato gastrintestinal
concentração elevada

18. Interação farmacêutica
Conceito :
As reações físico-químicas que ocorrem
quando fármacos são misturados em
fluidos intravenosos, causando
precipitação ou inativação, são
denominadas “incompatibilidades
químicas”.
Formas visíveis :
alteração de cor,
turvação,
precipitação

19. Precaução geral
Medicamentos não devem ser
adicionados:
 a sangue
 soluções de aminoácidos ou
emulsões lipídicas.
 Certos fármacos, quando
adicionados a fluidos intravenosos,
podem ser inativados por alteração
do pH, por precipitação ou por
reação química.

20. Incompatibilidade farmacêutica
exemplos
 A benzilpenicilina e a ampicilina perdem
potência 6 a 8 horas após serem adicionadas
a soluções de glicose devido à acidez destas.
 Alguns fármacos se ligam a recipientes
plásticos e equipos, por exemplo, diazepam e
insulina.
 Aminoglicosídeos são incompatíveis com
penicilinase heparina.
 Hidrocortisona é incompatível com heparina,
tetraciclina e cloranfenicol.

21. Incompatibilidade farmacêutica
a.Beta lactâmicos
b. Antineoplásicos
(doxorrubicina)
c. Agente
conservador
(bissulfito)
d. Gluconato de
cálcio associado ao
fosfato de potássio
a. Inativados em pH
ácido de soros
glicosados
b.São fotossensíveis
(devem ser
administrados em
equipos escuros)
c. Inativa penicilina
d. Precipitam-se

22. Incompatibilidade Farmacêutica
a.Penicilinas e
cefalosporinas *
b. Tetraciclinas **
(agentes
quelantes que
formam
complexos pouco
solúveis no trato
intestinal)
a.Reagem com o
grupo amino dos
aminoglicosídeos,
inativando-os *.
b. Deve-se evitar
administração
concomitante com
leite, hidróxido de
alumínio, sais de
cálcio, magnésio
ou ferro.

23. Incompatibilidade
Farmacêutica
Heparina,
insulina,
maioria das
Penicilinas,
cefalosporinas
Não podem ser
administrados VO
porque são
inativados
pelas enzimas
digestivas
ou pelo
pH do
estômago

24. Incompatibilidade
Farmacêutica
Colestiramina e
colestipol
(são resinas trocadoras
de íons,
para eliminação
de sais biliares
e redução de colesterol)
Complexam
medicamentos como os
antidepressivos,
neurolépticos,
digitálicos,
anticoagulantes
diminuindo sua
absorção

25. OBSERVAÇÕES
*ação sinérgica contra vários bactérias e com certa
freqüência são prescritos simultaneamente para o
mesmo paciente.
** tetraciclinas produzem distúrbios gastrintestinais,
como náuseas, vômitos e diarréia): jejum, reagir
com cátions e são instáveis em meio ácido.
OBS: bula / indústria farmacêutica /tabelas de
incompatibilidades.

26. DEVE-SE SEMPRE
EVITAR
A MISTURA
DE VÁRIOS MEDICAMENTOS
EM UMA MESMA SOLUÇÃO/INGESTÃO
PARA DIMINUIR
A PROBABILIDADE
DE
INTERAÇÕES QUÍMICAS.

27. INTERAÇÕES FÍSICO-
QUÍMICAS UTILIZADAS COM
FINS TERAPÊUTICOS
◦ antagonizar efeitos
resultantes de altas
dosagens
◦ prevenir efeitos tóxicos de
agentes não
medicamentosos

28. INTERAÇÕES MAIS UTILIZADAS
a.Intoxicação VO
b. Vitamina C
c. Protamina (básica)
d. EDTA cálcico
dissódico (quelante)
e. Desferroxamina
(quelante )
a.Carvão ativado por sua
superfície porosa, para
diminuir a absorção
b. Aumenta a absorção
de Ferro
c. Neutraliza o excesso
de heparina (ácida)
d. Para intoxicações por
chumbo
e. Para intoxicações por

29. Efeito de alimentos sobre a absorção
de medicamentos
 Alimentos atrasam o esvaziamento
gástrico e reduzem a taxa de absorção
de muitos fármacos;
 a quantidade total absorvida de fármaco
pode ser ou não reduzida.
 Contudo, alguns fármacos são
preferencialmente administrados com
alimento, seja para aumentar a
absorção
 EX.: vitamina C + sulfato ferroso

30. Interações com fitoterápicos
(MIP)
 Hypericum perforatum ou erva-de- são-
joão com certos tipos de alimentos
 agentes químicos não-medicinais e
drogas sociais, tais como álcool e
tabaco.
 alterações fisiológicas em pacientes
individuais, causadas por fatores como
idade e gênero, desencadeiam a
predisposição a reações adversas a
medicamentos resultantes de
interações medicamentosas.