Farmacologia dos anestésicos locais em Odontologia

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Breve descrição dos principais anestésicos locais usados na odontologia, assim como uma compacta abordagem farmacológica destes.

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Farmacologia dos anestésicos locais em Odontologia

  1. 1. ODONTOLOGIA
  2. 2. FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS JONATHAN CARDOSO GOMES RODRIGUES
  3. 3. DEFINIÇÃO A palavra anestesia provém diretamente do grego (an, que significa sem, aisthesis significa sensação). A anestesia local é definida como um bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda das sensações sem alteração do nível de consciência (FERREIRA, 1999; apud PAIVA e CAVALCANTI, 2005). Farmacologia (em grego, farmacon significa drogas e logos ciência) é a ciência que estuda a origem, as ações e as propriedades das substâncias químicas sobre organismos vivos. Jonathan Cardoso
  4. 4. HISTÓRIA  O primeiro anestésico local descoberto foi a cocaína, sintetizada a partir das folhas de arbustos da família das Erytroxylonácea, a Erytroxycolon coca.  A partir da eritroxilina destas folhas, Albert Niemann obteve, em 1860, cristais puros com sabor amargo, aos quais deu o nome de cocaína.  Sigmund Freud e Karl Köller, dois jovens médicos da época, fizeram testes com esta nova substância, que dominou o cenário da anestesia regional por quase 50 anos. Jonathan Cardoso
  5. 5. HISTÓRIA  No ano de 1905 Ein Horn sintetiza a procaína, derivado sintético da cocaína.  Começa a surgir anestésicos do tipo éster.  Em 1943, Löfgren sintetiza a lidocaína, dando início a era dos anestésicos locais do tipo amida. Jonathan Cardoso
  6. 6. DOR Dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável associada com danos reais ou potenciais em tecidos, ou assim percepcionada como dano. Jonathan Cardoso
  7. 7. TRÊS PRINCIPAIS TIPOS DE DOR  Dor nociceptiva: é a originada nos nociceptores.  Dor neuropática : A Dor neuropática é uma dor provocada por uma lesão ou uma doença no sistema nervoso.  Dor psicológica: é a dor de origem emocional, e é rara, podendo no entanto ser muito incapacitante e de difícil tratamento. Jonathan Cardoso
  8. 8. TRANSMISSÃO DA DOR NOCICEPTIVA Jonathan Cardoso 1. Estimulo nocivo 2. Nociceptores captam o estimulo nocivo. 3. Despolarização da membrana do Neurônio 4. Potencial de ação 5. Recepção da informação pelo SNC.
  9. 9. MOLÉCULA DE UM ANESTÉSICO LOCAL Jonathan Cardoso
  10. 10. AÇÃO DO ANESTÉSICO Jonathan Cardoso (Transmissão padrão do estímulo) O Anestésico Local bloqueia os canais de sódio ao longo da fibra, impedindo a propagação do potencial de ação.
  11. 11. COMPONENTES DE UM TUBETE DE SOLUÇÃO ANESTÉSICA  O sal do agente anestésico local;  Vasoconstritor;  Agente redutor ou conservante do vasoconstritor  Agente conservante da solução anestésica ( deixou de ser usada nos EUA)  Fungicida  Solução carreadora Jonathan Cardoso
  12. 12. PRINCIPAIS AL NO BRASIL  Articaína  Benzocaína  Bupivacaína  Cloroprocaína  Lidocaína  Mepivacaína  Prilocaína  Procaína  Tetracaína Jonathan Cardoso
  13. 13. CLASSIFICAÇÃO  Quanto a estrutura química são classificados como éster ou amida.  Quanto a duração de ação podem ser classificados como de curta, média (intermediária) ou longa duração de ação. Jonathan Cardoso
  14. 14. CLASSIFICAÇÃO QUANTO A ESTRUTURA  GRUPO ESTER: Benzocaina, tetracaína, procaína, cloroprocaina.  GRUPO AMIDA: lidocaína, mepivacaina, bupivacaina, prilocaina, articaina. Jonathan Cardoso
  15. 15. CLASSIFICAÇÃO QUANTO A DURAÇÃO  As drogas de curta duração são aquelas geralmente sem vasoconstritor (lidocaína e mepivacaína 3%) e geralmente as do grupo éster.  As de média duração são principalmente lidocaína, mepivacaína, prilocaína e articaína (todos com vasoconstritor).  As de longa duração bupivacaína e ropivacaína (pouco usada no Brasil). Jonathan Cardoso
  16. 16. VASOCONSTRITORES  Definição; São substâncias que promovem a vasocontrição, que é o processo de contração dos vasos sanguíneos, em consequência da contração do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos. É o processo oposto à vasodilatação.  Os mais utilizados em associações com as soluções anestésicas locais são: a adrenalina (epinefrina), noradrenalina (noraepinefrina), levonordefrina (corbadrina), fenilefrina e a felipressina.  Ação direta, indireta e mista.  Felipressina; vasoconstritor não-adrenérgico alternativo, que contem vasopressina. Jonathan Cardoso
  17. 17. VASOCONSTRITORES Jonathan Cardoso ANESTÉSICO LOCAL VASOCONSTRITOR DURAÇÃO Articaína 4% Epinefrina 1:100.000 Intermediária Epinefrina 1:200.000 Intermediária Bupivacaína 0,5% Epinefrina 1:200.000 Longa Lidocaína 2% Epinefrina 1:50.000 Intermediária Epinefrina 1:100.000 Intermediária Epinefrina 1:200.000 Intermediária Norepinefrina 1:50.000 Intermediária Fenilefrina 1:2.500 Intermediária Lidocaína 3% Norepinefrina1:50.000 Intermediária Mepivacaína 3% (Sem vasoconstritor) Curta Mepivacaína 2% Levonordefrina 1:20.000 Intermediária Epinefrina 1:100.000 Intermediária Norepinefrina 1:100.000 Intermediária Prilocaína 3% Felipressina 0,03 UI Intermediária Duração: Curta: Cerca de 30 minutos de anestesia pulpar. Intermediária: Cerca de 60 minutos de anestesia pulpar. Longa: Mais que 90 minutos de anestesia pulpar. (Fonte; MALAMED 2008)
  18. 18. CONTRA-INDICAÇÃO  Pacientes portadores de doença cardiovascular grave.  Pacientes com disfunção da tireóide, diabete (adrenalina atua no metabolismo da glicose), sensibilidade ao sulfito. Este é adicionado ao anestésico para dar estabilidade e tempo de duração para a solução.  Hipertensão não controlada  Sensibilidade a um dos componentes  Pacientes que utilizam imipraminicos  Pacientes em uso de beta-bloqueadores  Gestantes (respeitar a recomendação de no máximo dois tubetes). Jonathan Cardoso
  19. 19. LIDOCÁINA  Mais usada em todo o mundo  Sua ação possui início rápido e duração média (cerca de 1- 2 horas), com potência moderada.  Rápida difusão através das membranas e em rápido bloqueio  Os efeitos tóxicos da lidocaína manifestam-se principalmente no SNC e no coração, mas são raros.  Sua concentração mais comum é a de 2%.  Sua dose máxima recomendada em adultos é de 7 tubetes anestésicos. Jonathan Cardoso
  20. 20. MEPIVACAINA  É amplamente utilizada na odontologia.  É classificado como um anestésico de duração intermediária.  Potência e toxicidade duas vezes maior que a lidocaína. A dose máxima é de 7 tubetes.  A concentração odontológica eficaz é de 2% (com vasoconstritor).  Sem vasoconstritor a concentração odontológica eficaz (???) é de 3%.  Comercialmente é associada a Norepinefrina, Adrenalina e levonordefrina. Jonathan Cardoso
  21. 21. BUPIVACAÍNA  Potência quatro vezes maior que a lidocaína.  Toxicidade quatro vezes menor.  Dose máxima recomendada de 8 tubetes.  A anestesia pode persistir de 5 a 9 horas.  Em tubetes anestésicos é encontrado na concentração de 0,5% (com ou sem vasoconstritor). Jonathan Cardoso
  22. 22. PRILOCAINA  Toxicidade duas vezes maior que a lidocaína.  A dose máxima recomendada é de 6 tubetes.  Comercialmente é encontrado na concentração 3% e tendo a felipressina como vasoconstritor.  Potência e duração semelhante à lidocaína.  Não exige a administração de epinefrina Jonathan Cardoso
  23. 23. ARTICAÍNA  Comercialmente é encontrado na concentração 4% e tendo a adrenalina como vasoconstritor.  Sua dose máxima recomendada é de 6 tubetes.  Aprovada recentemente em 2000 nos EUA.  Menos toxica  Rápido inicio de ação Jonathan Cardoso
  24. 24. METABOLISMO  TIPO ÉSTER: são hidrolisados no plasma. PABA (ácido para-aminobenzóico) é um metabólico desses AL ésteres e pode estar associado a reações alérgicas.  TIPO AMIDA: o principal local de biotransformação das drogas tipo amida é o fígado. Jonathan Cardoso
  25. 25. EXCREÇÃO  Rins principais órgãos excretores dos AL e seus metabólicos.  Parte da dose do AL excreta-se inalterada na urina.  Os ésteres aparecem na urina mais na forma inativa do que as amidas. Jonathan Cardoso
  26. 26. DIABÉTICOS  A epinefrina tem ação farmacológica oposta a da insulina, logo, é considerada um hormônio hiperglicêmico.  Cuidado com a hipertensão  Relação com Glaucoma  Preferência para procedimentos curtos; Mepivacaina 3% sem vaso ou 2% com Levonordefrina 1: 20.000  Procedimentos longos; Prilocaina 3% com Felipressina 0,03 UI Jonathan Cardoso
  27. 27. HIPERTOREOIDISMO  Não usar vaso adrenérgicos  Preferencia com Prilocaina 3% com Felipressina 0,03 UI Jonathan Cardoso
  28. 28. HEMOPATIAS E ANEMIAS  Não usar Prilocaina e pois ela diminue a oxigenação e podem levar a metemoglobinemia.  Não usar a Articaína em pacientes com tendência a metemoglobinemia.  Usar anestésico com vaso  Preferência por Mepivacaina 3% sem vaso ou 2% com Levonordefrina 1: 20.000 Jonathan Cardoso
  29. 29. ISUFICIÊNCIA RENAL CRONICA  Recomenda-se o uso da Articaina 4% com epinefrina 1: 100.000  Evitar altas doses, pela dificuldade de eliminação dos rins e toxicidade. Jonathan Cardoso
  30. 30. CARDIOPATIAS  Para procedimentos curtos, recomenda-se usar até dois tubetes com vasoconstritor ou Mepivacaína 3% sem vaso  Para procedimentos longos; usar Prilocaina 3% com Felipressina 0,03 UI  Não usar vaso com pacientes que fazem uso de betabloqueadores  Pessoas com angina de pectoris, evitar usar a Felipressina. Jonathan Cardoso
  31. 31. GESTANTES  Recomenda-se não usar vaso nos dois primeiros trimestres  Não usar prilocaína  Evitar mepivacaina  Avaliar risco e beneficio  Recomenda-se lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000. Jonathan Cardoso
  32. 32. DOSE MAXIMA Em cada tubete, há 1,8 ml de solução, portanto, multiplicando 20 mg (2%) por 1,8 obtemos 36 mg/tubete. Com este valor, divide-se a quantidade máxima de sal anestésico que pode ser administrada para cada pessoa, pela quantidade de sal em cada tubete, e obtém-se o número máximo de tubetes para aquele paciente, tendo o sal anestésico como limitante. Jonathan Cardoso
  33. 33. DOSE MAXIMA  Articaína 7 mg/kg (até 500 mg) 5 mg/kg em crianças  Bupivacaína 1,3 mg/kg (até 90 mg)  Lidocaína 4,4mg/kg (até 300mg)  Mepivacaína 4,4mg/kg (até 300 mg)  Prilocaína 6 mg/kg (até 500 mg) Jonathan Cardoso
  34. 34. REFERÊNCIAS  MALAMED, S. F. Manual de anestesia local. Haddad, et al. Odontologia para pacientes com necessidades especiais.  FERREIRA, M. B. C. Anestésicos locais. In: WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia clínica para dentistas  TORTAMANO, N.; ARMONIA, P. L. Anestésicos locais. In: TORTAMANO, N.; ARMONIA, P.L. Guia terapêutico odontológico. Jonathan Cardoso

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