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8antimicrobianos-13408072750718-phpapp01-120627092855-phpapp01.pdf

O documento discute antimicrobianos, substâncias que inibem ou destroem o crescimento de microrganismos. Ele descreve que são produzidos por microorganismos ou sinteticamente e são amplamente utilizados no tratamento de doenças infecciosas. O documento também fornece detalhes sobre a história dos antimicrobianos, mecanismos de ação e classificações.

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1 1 ANTIMICROBIANOS ANTIMICROBIANOS ANTIMICROBIANOS
2 2 ANTIMICROBIANOS ANTIMICROBIANOS • Substâncias químicas que inibem Substâncias químicas que inibem o crescimento ou provocam a o crescimento ou provocam a destruição dos microorganismos. destruição dos microorganismos. • Produzidos através de Produzidos através de microorganismos como bactérias, microorganismos como bactérias, fungos, e outros, ou sintetizados fungos, e outros, ou sintetizados total ou parcialmente. total ou parcialmente. • Uma das drogas mais utilizadas Uma das drogas mais utilizadas na terapêutica na terapêutica
3 3 • Segundo WAKSMAN (1942), os Segundo WAKSMAN (1942), os ANTIBIÓTICOS são substâncias ANTIBIÓTICOS são substâncias produzidos originalmente pelo fungos produzidos originalmente pelo fungos e bactérias, tendo como propriedade e bactérias, tendo como propriedade comum a atividade bactericida ou comum a atividade bactericida ou bacteriostática em condições bacteriostática em condições propícias, em germes sensíveis. São propícias, em germes sensíveis. São drogas utilizadas no tratamento de drogas utilizadas no tratamento de doenças infecciosas, assim como os doenças infecciosas, assim como os quimioterápicos. quimioterápicos.
4 4 ANTIBIÓTICOS: ANTIBIÓTICOS: • Fungos: griseofulvina, penicilina Fungos: griseofulvina, penicilina • bactérias: polimixina B, bacitracina bactérias: polimixina B, bacitracina • Streptomices: Streptomices: estreptomicina estreptomicina • Microspora Microspora: gentamicina: : gentamicina: Atividade bactericida =inativação de Atividade bactericida =inativação de todos microrganismos todos microrganismos Bacteriostática =controle do Bacteriostática =controle do crescimento bacteriano crescimento bacteriano
5 5 HISTÓRICO HISTÓRICO • Os primeiros conhecimentos acerca Os primeiros conhecimentos acerca dos antibióticos devem-se a Pasteur e dos antibióticos devem-se a Pasteur e Jouber, em 1877. Jouber, em 1877. • FLEMING FLEMING (1928) contribuiu (1928) contribuiu valorosamente com o primeiro valorosamente com o primeiro componente através da contaminação componente através da contaminação acidental de uma colônia de acidental de uma colônia de estafilococos que foi lisada pelo estafilococos que foi lisada pelo Penicilium notatum Penicilium notatum. .
6 6 HISTÓRICO HISTÓRICO • A era moderna da quimioterapia A era moderna da quimioterapia antimicrobiana inicia-se em 1936 com antimicrobiana inicia-se em 1936 com a introdução, na clínica, das a introdução, na clínica, das sulfonamidas. sulfonamidas. • Em 1941, a introdução da Em 1941, a introdução da PENICILINA PENICILINA tornou-se um marco tornou-se um marco histórico na Medicina por revolucionar histórico na Medicina por revolucionar os princípios terapêuticos até então os princípios terapêuticos até então usados nas doenças infecciosas. usados nas doenças infecciosas.
7 7 • Em 1941 Em 1941 FLOREY, CHAIM FLOREY, CHAIM et cols. et cols. iniciaram a utilização experimental iniciaram a utilização experimental desta substância no tratamento de desta substância no tratamento de processos infecciosos em seres processos infecciosos em seres humanos. Atualmente a maioria dos humanos. Atualmente a maioria dos antibióticos são produzidos antibióticos são produzidos sinteticamente , sinteticamente ,
8 8 • PASTEUR PASTEUR (1877) observou que (1877) observou que algumas colônias eram capazes de algumas colônias eram capazes de produzir substâncias antagônicas a produzir substâncias antagônicas a outros microorganismos. outros microorganismos.
9 9 • Dentre os agentes Dentre os agentes antimicrobianos (desinfetantes, antimicrobianos (desinfetantes, compostos fenílicos, iodados e compostos fenílicos, iodados e outros) utilizados nos primórdios outros) utilizados nos primórdios da humanidade, muitos da humanidade, muitos apresentavam elevada toxidade apresentavam elevada toxidade relativa ao paciente, isto foi o que relativa ao paciente, isto foi o que motivou os pesquisadores a motivou os pesquisadores a desenvolverem drogas com desenvolverem drogas com propriedades mais seletivas e de propriedades mais seletivas e de menor toxidade ao paciente. menor toxidade ao paciente.
10 10 • 1877 - Joubert e Pasteur (inibição 1877 - Joubert e Pasteur (inibição crescimento antrhax) crescimento antrhax) • 1928 - Fleming: Descoberta 1928 - Fleming: Descoberta penicilina penicilina • 1936: Uso sulfonilamidas 1936: Uso sulfonilamidas • 1940: Florey, Chain e Abraahm 1940: Florey, Chain e Abraahm isolamento da penicilina. isolamento da penicilina. • 1941: Uso clínico penicilina 1941: Uso clínico penicilina
11 11 Classificação - Microrganismos Classificação - Microrganismos 1) Antibacterianos (Antibióticos e 1) Antibacterianos (Antibióticos e quimioterápicos) quimioterápicos) 2) Antifúngicos 2) Antifúngicos 3) Antivirais 3) Antivirais 4) Antiparasitários 4) Antiparasitários 5) Antiprotozoários. 5) Antiprotozoários.
12 12 Classificação ATB p/ Classificação ATB p/ Efeito Efeito • BACTERICIDAS: Agem BACTERICIDAS: Agem matando os microorganismos matando os microorganismos • BACTERIOSTÁTICOS: Agem BACTERIOSTÁTICOS: Agem inibindo o crescimento dos inibindo o crescimento dos microorganismos microorganismos. .
13 13 ESPECTRO DE AÇÃO ESPECTRO DE AÇÃO • A) Antibiótico de Pequeno A) Antibiótico de Pequeno espectro espectro – Atuam sobre um grupo – Atuam sobre um grupo limitado de microrganismos; Ex. limitado de microrganismos; Ex. isoniazida – é ativa somente contra isoniazida – é ativa somente contra micobactérias. micobactérias.
14 14 • B) Espectro Ampliado – B) Espectro Ampliado – Antibióticos eficazes contra Antibióticos eficazes contra microrganismo Gram-positivos e microrganismo Gram-positivos e que também atuam contra um que também atuam contra um número significativo de bactérias número significativo de bactérias Gram-negativas. Ex. ampicilina Gram-negativas. Ex. ampicilina
15 15 • C) Amplo Espectro – C) Amplo Espectro – Atingem Atingem ampla variedade de espécies ampla variedade de espécies microbianas; Ex. tetraciclina e microbianas; Ex. tetraciclina e clorafenicol. A administração de clorafenicol. A administração de antibióticos de amplo espectro antibióticos de amplo espectro pode alterar drasticamente a pode alterar drasticamente a natureza flora bacteriana normal e natureza flora bacteriana normal e originar superinfecção de um originar superinfecção de um microrganismo microrganismo
16 16 MECANISMOS DE AÇÃO MECANISMOS DE AÇÃO
17 17 MECANISMOS DE AÇÃO MECANISMOS DE AÇÃO • Inibição da síntese da parede Inibição da síntese da parede bacteriana bacteriana • Inibição da síntese protéica Inibição da síntese protéica • Ação nos ácidos nucléicos Ação nos ácidos nucléicos • Inibição da função da membrana Inibição da função da membrana citoplasmática citoplasmática
18 18
19 19 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR INIBIDORES DA PAREDE CELULAR 1. 1. Beta-lactâmicos (penicilinas, Beta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicos) monobactâmicos) 2. 2. Glicopeptideos (vancomicina, Glicopeptideos (vancomicina, teicoplanina) teicoplanina) 3. 3. Bacitracina Bacitracina 4. 4. Cicloserina Cicloserina
20 20 BETALACTÂMICOS BETALACTÂMICOS • ANEL BETALACTÂMICO ANEL BETALACTÂMICO: : Afinidade por proteínas da Afinidade por proteínas da parede celular bacteriana, parede celular bacteriana, levando a destruição da mesma, levando a destruição da mesma, por inibição da produção de por inibição da produção de mucopeptídeos, levando a morte mucopeptídeos, levando a morte celular por ruptura do equilíbrio celular por ruptura do equilíbrio osmótico do microorganismo. osmótico do microorganismo.
21 21 O NH CO S COOH N R BETALACTÂMICOS BETALACTÂMICOS
22 22 ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS • PENICILINAS PENICILINAS • CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS • CARBAPENÊMICOS CARBAPENÊMICOS • MONOBACTÂMICOS MONOBACTÂMICOS • INIBIDORES INIBIDORES BETALACTAMASES BETALACTAMASES
23 23 Inibidores da Síntese da Parede Inibidores da Síntese da Parede Citoplasma síntese de precursores da parede UDP NAG NAM D- ala D- ala L- alanina Ácido D-glutamico L- lisina Cicloserina
24 24 Cicloserina •inibe as reacões envolvidas •na incorporação de D-ala-D-ala •na cadeia tripeptídica de NAM
25 25 Membrana citoplasmática síntese de novas subunidades ligadas ao lípídeo transportador Glicopeptídeos Ligam-se a resíduos de D-ala-D-ala, prevenindo a incorporação de subunidades de peptidoglicano crescente Bacitracina Previne a desfosforilação do fosfolipídeo transportador, impedindo a regeneração do mesmo para a síntese continuar C55 lipídeo NAG NAM P P L- lisina Inibidores da Síntese da Parede
26 26 Glicopeptídeos •Ligam-se a resíduos de D-ala- D-ala, prevenindo a incorporação de subunidades de peptidoglicano crescente C55 lipídeo NAG NAM P P L- lisina - Vancomicina - Teicoplanina
27 27 Bacitracina •Previne a desfosforilação do fosfolipídeo transportador, impedindo a regeneração do mesmo para a síntese continuar C55 lipídeo NAG NAM P P L- lisina
28 28 Atividade dos Glicopeptídeos Atividade dos Glicopeptídeos • Moléculas polares grandes; • São ativos contra MRSA; • Vancomicina oral é utilizada para Clostridium difficile; •E.coli e Pseudomonas = RESISTENTES •Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus = SENSÍVEL • Vancomicina é nefrotóxica (teicoplanina é menos).
29 29 ligação de novas unidades de parede ao peptidoglicano crescente Beta-lactâmicos inibem as enzimas que catalisam a transpeptidação e outras reações da etapa final da síntese da parede NAG NAM NAG NAM D- ala Inibidores da Síntese da Parede
30 30 Antibióticos Beta-lactâmicos Antibióticos Beta-lactâmicos • Todos agem por ligação em PBPs Todos agem por ligação em PBPs (penicillin-binding proteins) (penicillin-binding proteins) • PBPs são enzimas envolvidas na PBPs são enzimas envolvidas na ligação das cadeias peptídicas da ligação das cadeias peptídicas da parede parede
31 31 Antibióticos Beta-lactâmicos Antibióticos Beta-lactâmicos • Bactérias diferentes podem ter PBPs Bactérias diferentes podem ter PBPs distintas distintas • O espectro de atividade dependerá da O espectro de atividade dependerá da capacidade de ligação do antibiótico à capacidade de ligação do antibiótico à PBP do microrganismo PBP do microrganismo
32 32 PENICILINAS PENICILINAS • BENZILPENICILINAS BENZILPENICILINAS • FENOXIMETILPENICILINA FENOXIMETILPENICILINA • AMPICILINA / AMOXICILINA AMPICILINA / AMOXICILINA • OXACILINA / CLOXACILINA / OXACILINA / CLOXACILINA / DICLOXACILINA DICLOXACILINA • CARBENICILINA E TICARCILINA CARBENICILINA E TICARCILINA • AZLOCILINA / MEZLOCILINA / AZLOCILINA / MEZLOCILINA / PIPERACILINA PIPERACILINA
33 33
34 34 PENICILINAS PENICILINAS • NATURAIS: BENZILPENICILINAS NATURAIS: BENZILPENICILINAS (Uso injetável) (Uso injetável) Penicilina G Cristalina Penicilina G Cristalina Penicilina G Procaína Penicilina G Procaína Penicilina G Benzatina Penicilina G Benzatina FENOXIMETILPENICILINA (Uso FENOXIMETILPENICILINA (Uso Oral) Oral)
35 35 PENICILINAS PENICILINAS Espectro de Ação Espectro de Ação • PEQUENO. PEQUENO. • Cocos GRAM + (Streptococos e Cocos GRAM + (Streptococos e pneumococos) pneumococos) • Cocos GRAM – (Neisseria Cocos GRAM – (Neisseria meningitides) meningitides) • Bacilos GRAM + Bacilos GRAM + • Anaeróbios Anaeróbios • Treponema Pallidum Treponema Pallidum
36 36 OXACILINA OXACILINA • Penicilina Penicilinase-resistente Penicilina Penicilinase-resistente • Ação contra Estafilococos (s. Ação contra Estafilococos (s. aureus) produtor de penicilinases aureus) produtor de penicilinases • Uso Hospitalar Uso Hospitalar • Staphylococcus Epidermidis - Staphylococcus Epidermidis - resistente em 40 a 60% casos. resistente em 40 a 60% casos. • Nome Comercial: Staficilin-N (500 Nome Comercial: Staficilin-N (500 mg) mg) • Intervalos: 4/4 a 6/6 hs Intervalos: 4/4 a 6/6 hs
37 37 CARBENICILINA/TICARCILIN CARBENICILINA/TICARCILIN A/ PIPERACILINA A/ PIPERACILINA PENICILINAS PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS ANTIPSEUDOMONAS
38 38 CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS • Como todos os antibióticos beta-lactam Como todos os antibióticos beta-lactam (e.g. penicilinas), as cefalosporinas (e.g. penicilinas), as cefalosporinas interferem na sintese da parede celular interferem na sintese da parede celular de de peptidoglicano peptidoglicano via inibição de via inibição de enzimas enzimas envolvidas no processo de envolvidas no processo de transpeptidação transpeptidação • Há resistência em algumas estirpes Há resistência em algumas estirpes devido a disseminação de devido a disseminação de plasmídeos plasmídeos que que codificam o codificam o gene gene da proteína beta- da proteína beta- lactamase, que destrói o antibiótico antes lactamase, que destrói o antibiótico antes que possa ter efeitos. que possa ter efeitos.
39 39 CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS • Foram isoladas de culturas de Foram isoladas de culturas de Cephalosporium Cephalosporium acremonium acremonium de um de um esgoto na ilha italiana de esgoto na ilha italiana de Sardenha Sardenha em em 1948 1948 pelo italiano pelo italiano Giuseppe Giuseppe Brotzu Brotzu. Ele reparou que em cultura . Ele reparou que em cultura inibiam a inibiam a Salmonella Salmonella typhi typhi • A farmacêutica A farmacêutica Eli Eli Lilly Lilly lançou as lançou as primeiras cefalosporinas na década primeiras cefalosporinas na década de de 1960 1960. .
40 40 • Cefazolina Cefazolina • Cefalotina Cefalotina • Cefapirina Cefapirina • Cefalexina Cefalexina • Cefradina Cefradina • Cefadroxil Cefadroxil 1ª Geração 1ª Geração • Cefamandol • Cefuroxima • Cefonicide • Ceforanide • Cefaclor • Cefprozil • Loracarbefe • Cefpodoxime • Cefotetam 2ª Geração
41 41 Espectro Cefalosporinas Espectro Cefalosporinas de 1 de 1a a Geração Geração • Cocos aeróbios Gram (+) (exceto Cocos aeróbios Gram (+) (exceto enterococo) enterococo) • Estafilococo produtor de penicilinase, Estafilococo produtor de penicilinase, mas não sobre os oxacilina- mas não sobre os oxacilina- resistentes. resistentes. • Sensíveis: E.coli, P. mirabilis, Sensíveis: E.coli, P. mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Klebsiella pneumoniae. • Resistentes: P.aeruginosa e Resistentes: P.aeruginosa e Haemophylus influenzae. Haemophylus influenzae.
42 42 Cefalosporinas de 2 Cefalosporinas de 2a a Geração Geração Cefoxitina (Mefoxin), Cefaclor (ceclor), Cefoxitina (Mefoxin), Cefaclor (ceclor), Cefuroxima (Zinacef) Cefuroxima (Zinacef) • Menos ativas que as de 1 Menos ativas que as de 1a a geração geração contra cocos Gram (+); Maior contra cocos Gram (+); Maior atividade contra bacilos Gram (-). atividade contra bacilos Gram (-). • Induz betalactamases, perdeu Induz betalactamases, perdeu atividade contra Bacteroides fragilis atividade contra Bacteroides fragilis • Profilaxia cirurgias colorretais Profilaxia cirurgias colorretais. .
43 43 • Ceftriaxona Ceftriaxona • Cefotaxima Cefotaxima • Ceftizoxima Ceftizoxima • Ceftazidima Ceftazidima • Cefoperazona Cefoperazona • Ceftibuteno Ceftibuteno • Cefixima Cefixima • Cefatamet Cefatamet 3ª Geração 3ª Geração •Cefipima •Cefpiroma 4ª Geração
44 44 Cefalosporinas de 3 Cefalosporinas de 3a a Geração Geração Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxona Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxona (Rocefin), Ceftazidima(Fortaz) (Rocefin), Ceftazidima(Fortaz) • Maior eficácia sobre bacilos Gram - Maior eficácia sobre bacilos Gram - como Enterobacteriaceas como Enterobacteriaceas • Utilizados em infecções graves. Utilizados em infecções graves. • Alto Custo. Alto Custo. • Ceftriaxona e Cefotaxima utilizadas Ceftriaxona e Cefotaxima utilizadas p/ tratamento de meningites p/ tratamento de meningites
45 45 Cefalosporinas de 4 Cefalosporinas de 4a a Geração Geração • Mesma actividade contra Gram- Mesma actividade contra Gram- negativas, mas com maior potencia negativas, mas com maior potencia para para Gram-positivas Gram-positivas do que os de do que os de terceira geração. Mais resistentes à terceira geração. Mais resistentes à degradação por beta-lactamase degradação por beta-lactamase (mais eficazes contra estirpes (mais eficazes contra estirpes parcialmente resistentes). parcialmente resistentes). • Maior atividade contra Pseudomonas Maior atividade contra Pseudomonas e enterobacteriáceas. e enterobacteriáceas.
46 46 MONOBACTÂMICOS MONOBACTÂMICOS AZTREONAM (Azactam) AZTREONAM (Azactam) • Germes aeróbios Gram (-): Germes aeróbios Gram (-): enterobacteriáceas, H.influenzae, enterobacteriáceas, H.influenzae, Neisseria Gonorrhoeae. Neisseria Gonorrhoeae. • Não tem ação sobre Gram (+) e Não tem ação sobre Gram (+) e anaeróbios. Alternativa em anaeróbios. Alternativa em tratamento de infecções graves tratamento de infecções graves hospitalares por germes Gram (-). hospitalares por germes Gram (-).
47 47 CARBAPENÊMICOS CARBAPENÊMICOS IMIPENEM (Tienan) e MEROPENEM IMIPENEM (Tienan) e MEROPENEM (Meronen) (Meronen) • ATBs de maior espectro ATBs de maior espectro antibacteriano que existem. antibacteriano que existem. • Opções excepcionais em infecções Opções excepcionais em infecções mistas por germes mistas por germes multirresistentes (restrito a uso em multirresistentes (restrito a uso em CTI de grandes hospitais) CTI de grandes hospitais)
48 48 RESISTÊNCIA AOS RESISTÊNCIA AOS BETALACTÂMICOS BETALACTÂMICOS  MODIFICAÇÃO DE PROTEÍNAS MODIFICAÇÃO DE PROTEÍNAS  IMPERMEABILIDADE CELULAR IMPERMEABILIDADE CELULAR  PRODUÇÃO DE PRODUÇÃO DE BETALACTAMASES BETALACTAMASES
49 49 Inibidores de Beta-lactamases Inibidores de Beta-lactamases • Ácido clavulânico: Ácido clavulânico: usado com usado com amoxicilina ou c/ ticarcilina amoxicilina ou c/ ticarcilina • Sulbactam: Sulbactam: usado com ampicilina usado com ampicilina • Tazobactam: Tazobactam: usado com piperacilina usado com piperacilina
50 50 Inibidores de betalactamases Inibidores de betalactamases • Amoxicilina/clavulanato e Amoxicilina/clavulanato e Ampicilina/sulbactam: Ampicilina/sulbactam: • Usado em otites, sinusites e DBPOC Usado em otites, sinusites e DBPOC infectado com maior atividade infectado com maior atividade contra Haemophilus influenzae. contra Haemophilus influenzae. • Primeira escolha em mordidas Primeira escolha em mordidas humanas e de animais. humanas e de animais. • Estafilococos sensíveis a meticilina Estafilococos sensíveis a meticilina. .
51 51 Inibidores da Síntese Protéica Inibidores da Síntese Protéica • As subunidades ribossômicas As subunidades ribossômicas envolvidas na tradução em envolvidas na tradução em procariotos são menores (30S & procariotos são menores (30S & 50S) do que em eucariotos (40S 50S) do que em eucariotos (40S & 60S) & 60S)
52 52
53 53 Inibidores da Síntese Protéica Inibidores da Síntese Protéica • Aminoglicosídeos: amicacina, canamicina, espectinomicina, estreptomicina, gentamicina, neomicina, netilmicina, tobramicina • Tetraciclinas: tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina, minociclina
54 54 Inibidores da Síntese Protéica Inibidores da Síntese Protéica • Macrolídeos: Macrolídeos: eritromicina, eritromicina, azitromicina, claritromicina, azitromicina, claritromicina, roxitromicina roxitromicina • Cloranfenicol Cloranfenicol • Ácido fusídico Ácido fusídico
55 55 AMINOGLICOSÍDEOS AMINOGLICOSÍDEOS • Principal alternativa no tratamento da Principal alternativa no tratamento da sepse grave; sepse grave; • Não são absorvidos pela via oral; Não são absorvidos pela via oral; • Entrada na bactéria está relacionado a Entrada na bactéria está relacionado a um mecanismo de transporte oxigênio- um mecanismo de transporte oxigênio- dependente (ausente em estreptococos, dependente (ausente em estreptococos, enterococos e anaeróbios); enterococos e anaeróbios); • São nefrotóxicos e ototóxicos. São nefrotóxicos e ototóxicos.
56 56 MACROLÍDEOS MACROLÍDEOS • Eritromicina Eritromicina • Azitromicina Azitromicina • Claritromicina Claritromicina CH3 CH3 OH CH3 O CH3 O O H5C2 H3C HO HO H3C O O OH N(CH3) CH3 O O CH3 OCH3 OH
57 57 MACROLÍDEOS MACROLÍDEOS • Macrolídeos recentes inibem Macrolídeos recentes inibem Mycobacterium Mycobacterium, protozoários ( , protozoários (T. gondii, T. gondii, E. histolytica, P. falciparum E. histolytica, P. falciparum), ), Campylobacter Campylobacter, , Helicobacter Helicobacter, , Borrelia Borrelia, , Neisseria Neisseria & outros patógenos genitais; & outros patógenos genitais; • Boa atividade contra patógenos Boa atividade contra patógenos respiratórios e genito-urinários; respiratórios e genito-urinários; • Complicações no trato GI, Complicações no trato GI, principalmente; eritromicina. principalmente; eritromicina.
58 58 TETRACICLINAS TETRACICLINAS Natural: clortetraciclina, oxitetraciclina e tetraciclina Semi-sintéticas: doxiciclina, minociclina OH O OH O OH R1 R2 R3 R4 CONH2 OH Inibem a síntese protéica prevenindo o amino-acil tRNA de entrar no sítio aceptor do ribossomo
59 59 TETRACICLINAS TETRACICLINAS • Ativas contra Gram (+), Gram (-), Ativas contra Gram (+), Gram (-), Chlamydia Chlamydia, , Rickettsia Rickettsia, , Coxiella Coxiella, , espiroquetas, algumas micobactérias, espiroquetas, algumas micobactérias, E histolytica E histolytica & plasmódios; & plasmódios; • Efeitos na dentição (quelante de Efeitos na dentição (quelante de Ca Ca+2 +2 ); ); • É comum intolerância no trato GI. É comum intolerância no trato GI.
60 60 CLORANFENICOL CLORANFENICOL • Núcleo Nitrobenzeno – Núcleo Nitrobenzeno – Bloqueia a Bloqueia a peptidil transferase, bloqueando assim a peptidil transferase, bloqueando assim a ligação peptídica ligação peptídica • Bacteriostáticos Bacteriostáticos contra Gram (+), contra Gram (+), muitos Gram (-) (exceto muitos Gram (-) (exceto P. aeruginosa P. aeruginosa), ), leptospiras, leptospiras, T. pallidum T. pallidum, clamídias, , clamídias, micoplasmas, rickétsias e vários micoplasmas, rickétsias e vários anaeróbios anaeróbios • Agente de segunda escolha Agente de segunda escolha devidos devidos aos efeitos na medula aos efeitos na medula
61 61 Ácido Fusídico Ácido Fusídico • Ativo contra a maioria dos cocos Ativo contra a maioria dos cocos Gram (+) e Gram (-), incluindo os Gram (+) e Gram (-), incluindo os MRSA MRSA • Tem atividade contra micobacterias, Tem atividade contra micobacterias, G. G. lamblia e lamblia e P. falciparum P. falciparum • Utilizado em algumas infecções Utilizado em algumas infecções estafilocócicas e topicamente estafilocócicas e topicamente
62 62 AÇÃO NO ÁCIDO NUCLÉICO AÇÃO NO ÁCIDO NUCLÉICO
63 63 Atividade em Ácidos Nucleicos Atividade em Ácidos Nucleicos • Inibição da síntese de precursores: Inibição da síntese de precursores: Sulfonamidas e Trimetoprima Sulfonamidas e Trimetoprima • Inibição da replicação de DNA: Inibição da replicação de DNA: Quinolonas Quinolonas • Inibição da RNA polimerase: Inibição da RNA polimerase: Rifampicina Rifampicina
64 64 Inibição da Síntese de Precursores Inibição da Síntese de Precursores • Trimetoprima - Trimetoprima - inibe a síntese do inibe a síntese do folato necessário para a síntese das folato necessário para a síntese das purinas e pirimidinas por inibição purinas e pirimidinas por inibição enzimática enzimática • Sulfonamidas - Sulfonamidas - também inibe o folato, também inibe o folato, só que em etapa distinta só que em etapa distinta
65 65 Inibição da Síntese de Precursores Inibição da Síntese de Precursores síntese do ácido tetrahidrofólico síntese do ácido tetrahidrofólico NH2 SO2NH PABA Di-hidropteroato sintetase Ácido p-amino benzóico (PABA) + pteridina Ácido di-hidropteróico NH2 COOH Sulfonamidas X Inibição por analogia estrutural
66 66 Síntese do Ácido Tetrahidrofólico Síntese do Ácido Tetrahidrofólico (Cont.) (Cont.) Di-hidrofolato sintetase Ácido di-hidropteróico Ácido Di-hidrofólico L-glutamina
67 67 Síntese do Ácido Tetrahidrofólico Síntese do Ácido Tetrahidrofólico (Cont.) (Cont.) N N H2N NH2 OCH3 OCH3 OCH3 Trimetoprima Di-hidrofolato redutase Ácido di-hidrofólico Ácido tetrahidrofólico (THFA) X N N H2N OH CH2NH C N glu Ácido Fólico O
68 68 Síntese do Ácido Tetrahidrofólico Síntese do Ácido Tetrahidrofólico (Cont.) (Cont.) Ácido tetrahidrofólico (THFA) Pirimidinas Purinas
69 69 Inibidores da Replicação do DNA Inibidores da Replicação do DNA • Quinolonas (ác. nalidixico, Quinolonas (ác. nalidixico, ciprofloxacina, norfloxacina, etc) ciprofloxacina, norfloxacina, etc) - agentes que afetam a DNA girase - agentes que afetam a DNA girase • DNA girase é necessária para o DNA girase é necessária para o espiralamneto do DNA espiralamneto do DNA
70 70 Outros Agentes que Afetam Ác. Outros Agentes que Afetam Ác. Nucléicos Nucléicos • Rifamicinas (rifampicina) - Rifamicinas (rifampicina) - inibidores específicos da RNA inibidores específicos da RNA polimerase DNA-dependente polimerase DNA-dependente (bloqueia a formação de mRNA). (bloqueia a formação de mRNA). • Nitroimidazóis (metronidazol) - Nitroimidazóis (metronidazol) - Quando reduzidos, reagem com o Quando reduzidos, reagem com o DNA, oxidando-o e causando ruptura DNA, oxidando-o e causando ruptura da molécula. da molécula.
71 71 Lesão à Membrana Citoplasmática Lesão à Membrana Citoplasmática • Polimixina B: Polimixina B: representante dos representante dos antibióticos polipeptídicos; Efetivo antibióticos polipeptídicos; Efetivo contra Gram (-). Tem atividade contra Gram (-). Tem atividade contra contra P. aeruginosa; P. aeruginosa; • Anfotericinas Anfotericinas • Ionóforos Ionóforos
72 72
73 73
74 74 ANTIVIRAIS ANTIVIRAIS • HIV HIV • Hepatites B e C Hepatites B e C • Herpes virus: HSV, VZV, CMV Herpes virus: HSV, VZV, CMV • Influenza Influenza • RSV RSV • Febre Lassa Febre Lassa Condições para o Emprego Condições para o Emprego de Antivirals de Antivirals
75 75 Antivirais contra HIV Antivirais contra HIV •Abacavir •Didanosine •Lamivudine •Stavudine •Zalcitabine •Zidovudine •Inibidores de Protease •Indinavir •Nelfinavir •Ritonavir •Saquinavir
76 76 Antivirais contra vírus Antivirais contra vírus respiratórios respiratórios Influenza Amantadine Rimantadine Zanamivir Oseltamivir Parainfluenza ?Ribavirin RSV Ribavirin
77 77 Medicamentos Antimicoticos Medicamentos Antimicoticos • Daktacorte; Daktacorte; • Nistatina; Nistatina; • Miconazol; Miconazol; • Griseofluvina; Griseofluvina;
78 78 Daktacorte Daktacorte: : • Indicações: infecções da pele, Indicações: infecções da pele, causadas por dermatofitos ou causadas por dermatofitos ou leveduras. leveduras. • RAM: irritação cutânea que RAM: irritação cutânea que desaparece logo após a interrupção desaparece logo após a interrupção do tratamento. do tratamento.
79 79 •NISTATINA •Indicação: candidiase oral e vulvovaginal. •RAM: diarréia, vomito, náuseas, gosto amargo na boca. • MICONASOL: MICONASOL: • Indicação: Ptiriase e Eritasma. Indicação: Ptiriase e Eritasma. • RAM: ardor e prurido local. RAM: ardor e prurido local.
80 80 •Indicação: para tratar infecções da pele, couro cabeludo e das unhas. RAM: alergia com lesões da pele, enjôo, vômitos, diarréia, dores de cabeça, alterações das células sanguíneas. •GRISEOFLUVINA: GRISEOFLUVINA:
81 81 ANTIPROTOZOÁRIOS Os principais protozoários que produzem doenças em seres humanos são aqueles que causam Malária, Amebíase, Leishaniose, Tripanossomíase e Tricomoníase.
82 82 Cloridrato de cloroquina, fosfato de cloroquina e sulfato de hidroxicloroquina (derivados da 4- aminoquinolina).  Cloridrato de mefloquina.  Fosfato de primaquina (derivado da 8-aminoquinolona  Gliconato de quinidina e sulfato de quinina. FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS A cloroquina e a hidroxicloroquina, tem a capacidade de interromper a síntese se proteína no parasita.
83 83 A HIDROXICLOROQUINA: constitui uma alternativa quando não se dispõe de cloroquina. Para tratar malaria causada por cepas de P. falciparum resistentes à cloroquina a múltiplos fármacos, a quinina constituem o fármacos de escolha e é administrada com agentes anti-maláricos de ação mais lenta. A PRIMAQUINA: é o fármaco de escolha em combinação com a cloroquina no tratamento da malária por P. malária, P. vivax e P. ovale.
84 84 A MEFLOQUINA: é utilizada para tratar malária causada por P. falciparum e também na profilaxia de infecções pelo parasita da malária, incluindo cepas de P. falciparum resistentes a cloroquina. A QUINIDINA: deve ser administrada por via parenteral no tratamento de malária em pacientes que não podem tolerar a terapia oral.
85 85 ATOVAQUONA: Inibe o transporte de elétrons, causando redução da atividade de várias enzimas das mitocôndrias. Por sua vez, esse efeito inibe a síntese de ácido nucléico e do trifosfato de adenosina.
86 86 FURAZOLIDONA: Pode matar as bactérias e protozoários ao interferir em seus sistemas enzimáticos e ao inibir a monoamina oxidase. IODOQUINOL: É um amebicida de contato, que atua diretamente sobre os protozoários presentes no TGI.
87 87 MERTONIDAZOL: Destrói as bactérias, as amebas e o trichomonas ao romper o DNA e ao inibir a síntese de ácidos nucléicos, causando finalmente a morte celular. PENTAMIDINA: Interferem na síntese de DNA, RNA, fosfolipídio e proteínas pelos microrganismos.
88 88 Os fármacos anti-helmínticos atuam por narcose ou paralisia do verme, ou lesando a sua cutícula, acarretando na digestão parcial ou rejeição do verme por mecanismos imunológicos. ANTI- HELMINTICOS:
89 89 BENZIMIDAZÓIS: Incluem mebendazol, tiabendazol e albendazol. Representam agentes de largo espectro e constituem um dos principais grupos de anti-helmínticos utilizados na clínica. O mebendazol é rapidamente absorvido por via oral. O tiabendazol é rapiudamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
90 90 PIPERAZINA: é utilizada para tratar as infecções causadas por nematóides (Ascaris lumbricoides e Enterobius Vermicularis). Inibe a transmissão neuromuscular no verme de forma reversível, provavelmente ao atuar como GABA, o neurotransmissor inibidor. Os vermes são expelidos ainda vivos.
91 91 OXAMNIQUINA: é utilizada no tratamento da esquistossomose; seu mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, enquanto a sua ação a capacidade do parasita em concertar substancias.

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  • 1.
  • 2.
    2 2 ANTIMICROBIANOS ANTIMICROBIANOS • Substâncias químicasque inibem Substâncias químicas que inibem o crescimento ou provocam a o crescimento ou provocam a destruição dos microorganismos. destruição dos microorganismos. • Produzidos através de Produzidos através de microorganismos como bactérias, microorganismos como bactérias, fungos, e outros, ou sintetizados fungos, e outros, ou sintetizados total ou parcialmente. total ou parcialmente. • Uma das drogas mais utilizadas Uma das drogas mais utilizadas na terapêutica na terapêutica
  • 3.
    3 3 • Segundo WAKSMAN(1942), os Segundo WAKSMAN (1942), os ANTIBIÓTICOS são substâncias ANTIBIÓTICOS são substâncias produzidos originalmente pelo fungos produzidos originalmente pelo fungos e bactérias, tendo como propriedade e bactérias, tendo como propriedade comum a atividade bactericida ou comum a atividade bactericida ou bacteriostática em condições bacteriostática em condições propícias, em germes sensíveis. São propícias, em germes sensíveis. São drogas utilizadas no tratamento de drogas utilizadas no tratamento de doenças infecciosas, assim como os doenças infecciosas, assim como os quimioterápicos. quimioterápicos.
  • 4.
    4 4 ANTIBIÓTICOS: ANTIBIÓTICOS: • Fungos: griseofulvina,penicilina Fungos: griseofulvina, penicilina • bactérias: polimixina B, bacitracina bactérias: polimixina B, bacitracina • Streptomices: Streptomices: estreptomicina estreptomicina • Microspora Microspora: gentamicina: : gentamicina: Atividade bactericida =inativação de Atividade bactericida =inativação de todos microrganismos todos microrganismos Bacteriostática =controle do Bacteriostática =controle do crescimento bacteriano crescimento bacteriano
  • 5.
    5 5 HISTÓRICO HISTÓRICO • Os primeirosconhecimentos acerca Os primeiros conhecimentos acerca dos antibióticos devem-se a Pasteur e dos antibióticos devem-se a Pasteur e Jouber, em 1877. Jouber, em 1877. • FLEMING FLEMING (1928) contribuiu (1928) contribuiu valorosamente com o primeiro valorosamente com o primeiro componente através da contaminação componente através da contaminação acidental de uma colônia de acidental de uma colônia de estafilococos que foi lisada pelo estafilococos que foi lisada pelo Penicilium notatum Penicilium notatum. .
  • 6.
    6 6 HISTÓRICO HISTÓRICO • A eramoderna da quimioterapia A era moderna da quimioterapia antimicrobiana inicia-se em 1936 com antimicrobiana inicia-se em 1936 com a introdução, na clínica, das a introdução, na clínica, das sulfonamidas. sulfonamidas. • Em 1941, a introdução da Em 1941, a introdução da PENICILINA PENICILINA tornou-se um marco tornou-se um marco histórico na Medicina por revolucionar histórico na Medicina por revolucionar os princípios terapêuticos até então os princípios terapêuticos até então usados nas doenças infecciosas. usados nas doenças infecciosas.
  • 7.
    7 7 • Em 1941 Em1941 FLOREY, CHAIM FLOREY, CHAIM et cols. et cols. iniciaram a utilização experimental iniciaram a utilização experimental desta substância no tratamento de desta substância no tratamento de processos infecciosos em seres processos infecciosos em seres humanos. Atualmente a maioria dos humanos. Atualmente a maioria dos antibióticos são produzidos antibióticos são produzidos sinteticamente , sinteticamente ,
  • 8.
    8 8 • PASTEUR PASTEUR (1877)observou que (1877) observou que algumas colônias eram capazes de algumas colônias eram capazes de produzir substâncias antagônicas a produzir substâncias antagônicas a outros microorganismos. outros microorganismos.
  • 9.
    9 9 • Dentre osagentes Dentre os agentes antimicrobianos (desinfetantes, antimicrobianos (desinfetantes, compostos fenílicos, iodados e compostos fenílicos, iodados e outros) utilizados nos primórdios outros) utilizados nos primórdios da humanidade, muitos da humanidade, muitos apresentavam elevada toxidade apresentavam elevada toxidade relativa ao paciente, isto foi o que relativa ao paciente, isto foi o que motivou os pesquisadores a motivou os pesquisadores a desenvolverem drogas com desenvolverem drogas com propriedades mais seletivas e de propriedades mais seletivas e de menor toxidade ao paciente. menor toxidade ao paciente.
  • 10.
    10 10 • 1877 -Joubert e Pasteur (inibição 1877 - Joubert e Pasteur (inibição crescimento antrhax) crescimento antrhax) • 1928 - Fleming: Descoberta 1928 - Fleming: Descoberta penicilina penicilina • 1936: Uso sulfonilamidas 1936: Uso sulfonilamidas • 1940: Florey, Chain e Abraahm 1940: Florey, Chain e Abraahm isolamento da penicilina. isolamento da penicilina. • 1941: Uso clínico penicilina 1941: Uso clínico penicilina
  • 11.
    11 11 Classificação - Microrganismos Classificação- Microrganismos 1) Antibacterianos (Antibióticos e 1) Antibacterianos (Antibióticos e quimioterápicos) quimioterápicos) 2) Antifúngicos 2) Antifúngicos 3) Antivirais 3) Antivirais 4) Antiparasitários 4) Antiparasitários 5) Antiprotozoários. 5) Antiprotozoários.
  • 12.
    12 12 Classificação ATB p/ ClassificaçãoATB p/ Efeito Efeito • BACTERICIDAS: Agem BACTERICIDAS: Agem matando os microorganismos matando os microorganismos • BACTERIOSTÁTICOS: Agem BACTERIOSTÁTICOS: Agem inibindo o crescimento dos inibindo o crescimento dos microorganismos microorganismos. .
  • 13.
    13 13 ESPECTRO DE AÇÃO ESPECTRODE AÇÃO • A) Antibiótico de Pequeno A) Antibiótico de Pequeno espectro espectro – Atuam sobre um grupo – Atuam sobre um grupo limitado de microrganismos; Ex. limitado de microrganismos; Ex. isoniazida – é ativa somente contra isoniazida – é ativa somente contra micobactérias. micobactérias.
  • 14.
    14 14 • B) EspectroAmpliado – B) Espectro Ampliado – Antibióticos eficazes contra Antibióticos eficazes contra microrganismo Gram-positivos e microrganismo Gram-positivos e que também atuam contra um que também atuam contra um número significativo de bactérias número significativo de bactérias Gram-negativas. Ex. ampicilina Gram-negativas. Ex. ampicilina
  • 15.
    15 15 • C) AmploEspectro – C) Amplo Espectro – Atingem Atingem ampla variedade de espécies ampla variedade de espécies microbianas; Ex. tetraciclina e microbianas; Ex. tetraciclina e clorafenicol. A administração de clorafenicol. A administração de antibióticos de amplo espectro antibióticos de amplo espectro pode alterar drasticamente a pode alterar drasticamente a natureza flora bacteriana normal e natureza flora bacteriana normal e originar superinfecção de um originar superinfecção de um microrganismo microrganismo
  • 16.
  • 17.
    17 17 MECANISMOS DE AÇÃO MECANISMOSDE AÇÃO • Inibição da síntese da parede Inibição da síntese da parede bacteriana bacteriana • Inibição da síntese protéica Inibição da síntese protéica • Ação nos ácidos nucléicos Ação nos ácidos nucléicos • Inibição da função da membrana Inibição da função da membrana citoplasmática citoplasmática
  • 18.
  • 19.
    19 19 INIBIDORES DA PAREDECELULAR INIBIDORES DA PAREDE CELULAR 1. 1. Beta-lactâmicos (penicilinas, Beta-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicos) monobactâmicos) 2. 2. Glicopeptideos (vancomicina, Glicopeptideos (vancomicina, teicoplanina) teicoplanina) 3. 3. Bacitracina Bacitracina 4. 4. Cicloserina Cicloserina
  • 20.
    20 20 BETALACTÂMICOS BETALACTÂMICOS • ANEL BETALACTÂMICO ANELBETALACTÂMICO: : Afinidade por proteínas da Afinidade por proteínas da parede celular bacteriana, parede celular bacteriana, levando a destruição da mesma, levando a destruição da mesma, por inibição da produção de por inibição da produção de mucopeptídeos, levando a morte mucopeptídeos, levando a morte celular por ruptura do equilíbrio celular por ruptura do equilíbrio osmótico do microorganismo. osmótico do microorganismo.
  • 21.
  • 22.
    22 22 ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS •PENICILINAS PENICILINAS • CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS • CARBAPENÊMICOS CARBAPENÊMICOS • MONOBACTÂMICOS MONOBACTÂMICOS • INIBIDORES INIBIDORES BETALACTAMASES BETALACTAMASES
  • 23.
    23 23 Inibidores da Sínteseda Parede Inibidores da Síntese da Parede Citoplasma síntese de precursores da parede UDP NAG NAM D- ala D- ala L- alanina Ácido D-glutamico L- lisina Cicloserina
  • 24.
    24 24 Cicloserina •inibe as reacõesenvolvidas •na incorporação de D-ala-D-ala •na cadeia tripeptídica de NAM
  • 25.
    25 25 Membrana citoplasmática síntese de novas subunidades ligadasao lípídeo transportador Glicopeptídeos Ligam-se a resíduos de D-ala-D-ala, prevenindo a incorporação de subunidades de peptidoglicano crescente Bacitracina Previne a desfosforilação do fosfolipídeo transportador, impedindo a regeneração do mesmo para a síntese continuar C55 lipídeo NAG NAM P P L- lisina Inibidores da Síntese da Parede
  • 26.
    26 26 Glicopeptídeos •Ligam-se a resíduosde D-ala- D-ala, prevenindo a incorporação de subunidades de peptidoglicano crescente C55 lipídeo NAG NAM P P L- lisina - Vancomicina - Teicoplanina
  • 27.
    27 27 Bacitracina •Previne a desfosforilaçãodo fosfolipídeo transportador, impedindo a regeneração do mesmo para a síntese continuar C55 lipídeo NAG NAM P P L- lisina
  • 28.
    28 28 Atividade dos Glicopeptídeos Atividadedos Glicopeptídeos • Moléculas polares grandes; • São ativos contra MRSA; • Vancomicina oral é utilizada para Clostridium difficile; •E.coli e Pseudomonas = RESISTENTES •Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus = SENSÍVEL • Vancomicina é nefrotóxica (teicoplanina é menos).
  • 29.
    29 29 ligação de novas unidadesde parede ao peptidoglicano crescente Beta-lactâmicos inibem as enzimas que catalisam a transpeptidação e outras reações da etapa final da síntese da parede NAG NAM NAG NAM D- ala Inibidores da Síntese da Parede
  • 30.
    30 30 Antibióticos Beta-lactâmicos Antibióticos Beta-lactâmicos •Todos agem por ligação em PBPs Todos agem por ligação em PBPs (penicillin-binding proteins) (penicillin-binding proteins) • PBPs são enzimas envolvidas na PBPs são enzimas envolvidas na ligação das cadeias peptídicas da ligação das cadeias peptídicas da parede parede
  • 31.
    31 31 Antibióticos Beta-lactâmicos Antibióticos Beta-lactâmicos •Bactérias diferentes podem ter PBPs Bactérias diferentes podem ter PBPs distintas distintas • O espectro de atividade dependerá da O espectro de atividade dependerá da capacidade de ligação do antibiótico à capacidade de ligação do antibiótico à PBP do microrganismo PBP do microrganismo
  • 32.
    32 32 PENICILINAS PENICILINAS • BENZILPENICILINAS BENZILPENICILINAS • FENOXIMETILPENICILINA FENOXIMETILPENICILINA •AMPICILINA / AMOXICILINA AMPICILINA / AMOXICILINA • OXACILINA / CLOXACILINA / OXACILINA / CLOXACILINA / DICLOXACILINA DICLOXACILINA • CARBENICILINA E TICARCILINA CARBENICILINA E TICARCILINA • AZLOCILINA / MEZLOCILINA / AZLOCILINA / MEZLOCILINA / PIPERACILINA PIPERACILINA
  • 33.
  • 34.
    34 34 PENICILINAS PENICILINAS • NATURAIS: BENZILPENICILINAS NATURAIS:BENZILPENICILINAS (Uso injetável) (Uso injetável) Penicilina G Cristalina Penicilina G Cristalina Penicilina G Procaína Penicilina G Procaína Penicilina G Benzatina Penicilina G Benzatina FENOXIMETILPENICILINA (Uso FENOXIMETILPENICILINA (Uso Oral) Oral)
  • 35.
    35 35 PENICILINAS PENICILINAS Espectro de Ação Espectrode Ação • PEQUENO. PEQUENO. • Cocos GRAM + (Streptococos e Cocos GRAM + (Streptococos e pneumococos) pneumococos) • Cocos GRAM – (Neisseria Cocos GRAM – (Neisseria meningitides) meningitides) • Bacilos GRAM + Bacilos GRAM + • Anaeróbios Anaeróbios • Treponema Pallidum Treponema Pallidum
  • 36.
    36 36 OXACILINA OXACILINA • Penicilina Penicilinase-resistente PenicilinaPenicilinase-resistente • Ação contra Estafilococos (s. Ação contra Estafilococos (s. aureus) produtor de penicilinases aureus) produtor de penicilinases • Uso Hospitalar Uso Hospitalar • Staphylococcus Epidermidis - Staphylococcus Epidermidis - resistente em 40 a 60% casos. resistente em 40 a 60% casos. • Nome Comercial: Staficilin-N (500 Nome Comercial: Staficilin-N (500 mg) mg) • Intervalos: 4/4 a 6/6 hs Intervalos: 4/4 a 6/6 hs
  • 37.
  • 38.
    38 38 CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS • Como todosos antibióticos beta-lactam Como todos os antibióticos beta-lactam (e.g. penicilinas), as cefalosporinas (e.g. penicilinas), as cefalosporinas interferem na sintese da parede celular interferem na sintese da parede celular de de peptidoglicano peptidoglicano via inibição de via inibição de enzimas enzimas envolvidas no processo de envolvidas no processo de transpeptidação transpeptidação • Há resistência em algumas estirpes Há resistência em algumas estirpes devido a disseminação de devido a disseminação de plasmídeos plasmídeos que que codificam o codificam o gene gene da proteína beta- da proteína beta- lactamase, que destrói o antibiótico antes lactamase, que destrói o antibiótico antes que possa ter efeitos. que possa ter efeitos.
  • 39.
    39 39 CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS • Foram isoladasde culturas de Foram isoladas de culturas de Cephalosporium Cephalosporium acremonium acremonium de um de um esgoto na ilha italiana de esgoto na ilha italiana de Sardenha Sardenha em em 1948 1948 pelo italiano pelo italiano Giuseppe Giuseppe Brotzu Brotzu. Ele reparou que em cultura . Ele reparou que em cultura inibiam a inibiam a Salmonella Salmonella typhi typhi • A farmacêutica A farmacêutica Eli Eli Lilly Lilly lançou as lançou as primeiras cefalosporinas na década primeiras cefalosporinas na década de de 1960 1960. .
  • 40.
    40 40 • Cefazolina Cefazolina • Cefalotina Cefalotina •Cefapirina Cefapirina • Cefalexina Cefalexina • Cefradina Cefradina • Cefadroxil Cefadroxil 1ª Geração 1ª Geração • Cefamandol • Cefuroxima • Cefonicide • Ceforanide • Cefaclor • Cefprozil • Loracarbefe • Cefpodoxime • Cefotetam 2ª Geração
  • 41.
    41 41 Espectro Cefalosporinas Espectro Cefalosporinas de1 de 1a a Geração Geração • Cocos aeróbios Gram (+) (exceto Cocos aeróbios Gram (+) (exceto enterococo) enterococo) • Estafilococo produtor de penicilinase, Estafilococo produtor de penicilinase, mas não sobre os oxacilina- mas não sobre os oxacilina- resistentes. resistentes. • Sensíveis: E.coli, P. mirabilis, Sensíveis: E.coli, P. mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Klebsiella pneumoniae. • Resistentes: P.aeruginosa e Resistentes: P.aeruginosa e Haemophylus influenzae. Haemophylus influenzae.
  • 42.
    42 42 Cefalosporinas de 2 Cefalosporinasde 2a a Geração Geração Cefoxitina (Mefoxin), Cefaclor (ceclor), Cefoxitina (Mefoxin), Cefaclor (ceclor), Cefuroxima (Zinacef) Cefuroxima (Zinacef) • Menos ativas que as de 1 Menos ativas que as de 1a a geração geração contra cocos Gram (+); Maior contra cocos Gram (+); Maior atividade contra bacilos Gram (-). atividade contra bacilos Gram (-). • Induz betalactamases, perdeu Induz betalactamases, perdeu atividade contra Bacteroides fragilis atividade contra Bacteroides fragilis • Profilaxia cirurgias colorretais Profilaxia cirurgias colorretais. .
  • 43.
    43 43 • Ceftriaxona Ceftriaxona • Cefotaxima Cefotaxima •Ceftizoxima Ceftizoxima • Ceftazidima Ceftazidima • Cefoperazona Cefoperazona • Ceftibuteno Ceftibuteno • Cefixima Cefixima • Cefatamet Cefatamet 3ª Geração 3ª Geração •Cefipima •Cefpiroma 4ª Geração
  • 44.
    44 44 Cefalosporinas de 3 Cefalosporinasde 3a a Geração Geração Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxona Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxona (Rocefin), Ceftazidima(Fortaz) (Rocefin), Ceftazidima(Fortaz) • Maior eficácia sobre bacilos Gram - Maior eficácia sobre bacilos Gram - como Enterobacteriaceas como Enterobacteriaceas • Utilizados em infecções graves. Utilizados em infecções graves. • Alto Custo. Alto Custo. • Ceftriaxona e Cefotaxima utilizadas Ceftriaxona e Cefotaxima utilizadas p/ tratamento de meningites p/ tratamento de meningites
  • 45.
    45 45 Cefalosporinas de 4 Cefalosporinasde 4a a Geração Geração • Mesma actividade contra Gram- Mesma actividade contra Gram- negativas, mas com maior potencia negativas, mas com maior potencia para para Gram-positivas Gram-positivas do que os de do que os de terceira geração. Mais resistentes à terceira geração. Mais resistentes à degradação por beta-lactamase degradação por beta-lactamase (mais eficazes contra estirpes (mais eficazes contra estirpes parcialmente resistentes). parcialmente resistentes). • Maior atividade contra Pseudomonas Maior atividade contra Pseudomonas e enterobacteriáceas. e enterobacteriáceas.
  • 46.
    46 46 MONOBACTÂMICOS MONOBACTÂMICOS AZTREONAM (Azactam) AZTREONAM (Azactam) •Germes aeróbios Gram (-): Germes aeróbios Gram (-): enterobacteriáceas, H.influenzae, enterobacteriáceas, H.influenzae, Neisseria Gonorrhoeae. Neisseria Gonorrhoeae. • Não tem ação sobre Gram (+) e Não tem ação sobre Gram (+) e anaeróbios. Alternativa em anaeróbios. Alternativa em tratamento de infecções graves tratamento de infecções graves hospitalares por germes Gram (-). hospitalares por germes Gram (-).
  • 47.
    47 47 CARBAPENÊMICOS CARBAPENÊMICOS IMIPENEM (Tienan) eMEROPENEM IMIPENEM (Tienan) e MEROPENEM (Meronen) (Meronen) • ATBs de maior espectro ATBs de maior espectro antibacteriano que existem. antibacteriano que existem. • Opções excepcionais em infecções Opções excepcionais em infecções mistas por germes mistas por germes multirresistentes (restrito a uso em multirresistentes (restrito a uso em CTI de grandes hospitais) CTI de grandes hospitais)
  • 48.
    48 48 RESISTÊNCIA AOS RESISTÊNCIA AOS BETALACTÂMICOS BETALACTÂMICOS MODIFICAÇÃO DE PROTEÍNAS MODIFICAÇÃO DE PROTEÍNAS  IMPERMEABILIDADE CELULAR IMPERMEABILIDADE CELULAR  PRODUÇÃO DE PRODUÇÃO DE BETALACTAMASES BETALACTAMASES
  • 49.
    49 49 Inibidores de Beta-lactamases Inibidoresde Beta-lactamases • Ácido clavulânico: Ácido clavulânico: usado com usado com amoxicilina ou c/ ticarcilina amoxicilina ou c/ ticarcilina • Sulbactam: Sulbactam: usado com ampicilina usado com ampicilina • Tazobactam: Tazobactam: usado com piperacilina usado com piperacilina
  • 50.
    50 50 Inibidores de betalactamases Inibidoresde betalactamases • Amoxicilina/clavulanato e Amoxicilina/clavulanato e Ampicilina/sulbactam: Ampicilina/sulbactam: • Usado em otites, sinusites e DBPOC Usado em otites, sinusites e DBPOC infectado com maior atividade infectado com maior atividade contra Haemophilus influenzae. contra Haemophilus influenzae. • Primeira escolha em mordidas Primeira escolha em mordidas humanas e de animais. humanas e de animais. • Estafilococos sensíveis a meticilina Estafilococos sensíveis a meticilina. .
  • 51.
    51 51 Inibidores da SínteseProtéica Inibidores da Síntese Protéica • As subunidades ribossômicas As subunidades ribossômicas envolvidas na tradução em envolvidas na tradução em procariotos são menores (30S & procariotos são menores (30S & 50S) do que em eucariotos (40S 50S) do que em eucariotos (40S & 60S) & 60S)
  • 52.
  • 53.
    53 53 Inibidores da SínteseProtéica Inibidores da Síntese Protéica • Aminoglicosídeos: amicacina, canamicina, espectinomicina, estreptomicina, gentamicina, neomicina, netilmicina, tobramicina • Tetraciclinas: tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina, minociclina
  • 54.
    54 54 Inibidores da SínteseProtéica Inibidores da Síntese Protéica • Macrolídeos: Macrolídeos: eritromicina, eritromicina, azitromicina, claritromicina, azitromicina, claritromicina, roxitromicina roxitromicina • Cloranfenicol Cloranfenicol • Ácido fusídico Ácido fusídico
  • 55.
    55 55 AMINOGLICOSÍDEOS AMINOGLICOSÍDEOS • Principal alternativano tratamento da Principal alternativa no tratamento da sepse grave; sepse grave; • Não são absorvidos pela via oral; Não são absorvidos pela via oral; • Entrada na bactéria está relacionado a Entrada na bactéria está relacionado a um mecanismo de transporte oxigênio- um mecanismo de transporte oxigênio- dependente (ausente em estreptococos, dependente (ausente em estreptococos, enterococos e anaeróbios); enterococos e anaeróbios); • São nefrotóxicos e ototóxicos. São nefrotóxicos e ototóxicos.
  • 56.
    56 56 MACROLÍDEOS MACROLÍDEOS • Eritromicina Eritromicina • Azitromicina Azitromicina •Claritromicina Claritromicina CH3 CH3 OH CH3 O CH3 O O H5C2 H3C HO HO H3C O O OH N(CH3) CH3 O O CH3 OCH3 OH
  • 57.
    57 57 MACROLÍDEOS MACROLÍDEOS • Macrolídeos recentesinibem Macrolídeos recentes inibem Mycobacterium Mycobacterium, protozoários ( , protozoários (T. gondii, T. gondii, E. histolytica, P. falciparum E. histolytica, P. falciparum), ), Campylobacter Campylobacter, , Helicobacter Helicobacter, , Borrelia Borrelia, , Neisseria Neisseria & outros patógenos genitais; & outros patógenos genitais; • Boa atividade contra patógenos Boa atividade contra patógenos respiratórios e genito-urinários; respiratórios e genito-urinários; • Complicações no trato GI, Complicações no trato GI, principalmente; eritromicina. principalmente; eritromicina.
  • 58.
    58 58 TETRACICLINAS TETRACICLINAS Natural: clortetraciclina, oxitetraciclina e tetraciclina Semi-sintéticas: doxiciclina,minociclina OH O OH O OH R1 R2 R3 R4 CONH2 OH Inibem a síntese protéica prevenindo o amino-acil tRNA de entrar no sítio aceptor do ribossomo
  • 59.
    59 59 TETRACICLINAS TETRACICLINAS • Ativas contraGram (+), Gram (-), Ativas contra Gram (+), Gram (-), Chlamydia Chlamydia, , Rickettsia Rickettsia, , Coxiella Coxiella, , espiroquetas, algumas micobactérias, espiroquetas, algumas micobactérias, E histolytica E histolytica & plasmódios; & plasmódios; • Efeitos na dentição (quelante de Efeitos na dentição (quelante de Ca Ca+2 +2 ); ); • É comum intolerância no trato GI. É comum intolerância no trato GI.
  • 60.
    60 60 CLORANFENICOL CLORANFENICOL • Núcleo Nitrobenzeno– Núcleo Nitrobenzeno – Bloqueia a Bloqueia a peptidil transferase, bloqueando assim a peptidil transferase, bloqueando assim a ligação peptídica ligação peptídica • Bacteriostáticos Bacteriostáticos contra Gram (+), contra Gram (+), muitos Gram (-) (exceto muitos Gram (-) (exceto P. aeruginosa P. aeruginosa), ), leptospiras, leptospiras, T. pallidum T. pallidum, clamídias, , clamídias, micoplasmas, rickétsias e vários micoplasmas, rickétsias e vários anaeróbios anaeróbios • Agente de segunda escolha Agente de segunda escolha devidos devidos aos efeitos na medula aos efeitos na medula
  • 61.
    61 61 Ácido Fusídico Ácido Fusídico •Ativo contra a maioria dos cocos Ativo contra a maioria dos cocos Gram (+) e Gram (-), incluindo os Gram (+) e Gram (-), incluindo os MRSA MRSA • Tem atividade contra micobacterias, Tem atividade contra micobacterias, G. G. lamblia e lamblia e P. falciparum P. falciparum • Utilizado em algumas infecções Utilizado em algumas infecções estafilocócicas e topicamente estafilocócicas e topicamente
  • 62.
    62 62 AÇÃO NO ÁCIDONUCLÉICO AÇÃO NO ÁCIDO NUCLÉICO
  • 63.
    63 63 Atividade em ÁcidosNucleicos Atividade em Ácidos Nucleicos • Inibição da síntese de precursores: Inibição da síntese de precursores: Sulfonamidas e Trimetoprima Sulfonamidas e Trimetoprima • Inibição da replicação de DNA: Inibição da replicação de DNA: Quinolonas Quinolonas • Inibição da RNA polimerase: Inibição da RNA polimerase: Rifampicina Rifampicina
  • 64.
    64 64 Inibição da Síntesede Precursores Inibição da Síntese de Precursores • Trimetoprima - Trimetoprima - inibe a síntese do inibe a síntese do folato necessário para a síntese das folato necessário para a síntese das purinas e pirimidinas por inibição purinas e pirimidinas por inibição enzimática enzimática • Sulfonamidas - Sulfonamidas - também inibe o folato, também inibe o folato, só que em etapa distinta só que em etapa distinta
  • 65.
    65 65 Inibição da Síntesede Precursores Inibição da Síntese de Precursores síntese do ácido tetrahidrofólico síntese do ácido tetrahidrofólico NH2 SO2NH PABA Di-hidropteroato sintetase Ácido p-amino benzóico (PABA) + pteridina Ácido di-hidropteróico NH2 COOH Sulfonamidas X Inibição por analogia estrutural
  • 66.
    66 66 Síntese do ÁcidoTetrahidrofólico Síntese do Ácido Tetrahidrofólico (Cont.) (Cont.) Di-hidrofolato sintetase Ácido di-hidropteróico Ácido Di-hidrofólico L-glutamina
  • 67.
    67 67 Síntese do ÁcidoTetrahidrofólico Síntese do Ácido Tetrahidrofólico (Cont.) (Cont.) N N H2N NH2 OCH3 OCH3 OCH3 Trimetoprima Di-hidrofolato redutase Ácido di-hidrofólico Ácido tetrahidrofólico (THFA) X N N H2N OH CH2NH C N glu Ácido Fólico O
  • 68.
    68 68 Síntese do ÁcidoTetrahidrofólico Síntese do Ácido Tetrahidrofólico (Cont.) (Cont.) Ácido tetrahidrofólico (THFA) Pirimidinas Purinas
  • 69.
    69 69 Inibidores da Replicaçãodo DNA Inibidores da Replicação do DNA • Quinolonas (ác. nalidixico, Quinolonas (ác. nalidixico, ciprofloxacina, norfloxacina, etc) ciprofloxacina, norfloxacina, etc) - agentes que afetam a DNA girase - agentes que afetam a DNA girase • DNA girase é necessária para o DNA girase é necessária para o espiralamneto do DNA espiralamneto do DNA
  • 70.
    70 70 Outros Agentes queAfetam Ác. Outros Agentes que Afetam Ác. Nucléicos Nucléicos • Rifamicinas (rifampicina) - Rifamicinas (rifampicina) - inibidores específicos da RNA inibidores específicos da RNA polimerase DNA-dependente polimerase DNA-dependente (bloqueia a formação de mRNA). (bloqueia a formação de mRNA). • Nitroimidazóis (metronidazol) - Nitroimidazóis (metronidazol) - Quando reduzidos, reagem com o Quando reduzidos, reagem com o DNA, oxidando-o e causando ruptura DNA, oxidando-o e causando ruptura da molécula. da molécula.
  • 71.
    71 71 Lesão à MembranaCitoplasmática Lesão à Membrana Citoplasmática • Polimixina B: Polimixina B: representante dos representante dos antibióticos polipeptídicos; Efetivo antibióticos polipeptídicos; Efetivo contra Gram (-). Tem atividade contra Gram (-). Tem atividade contra contra P. aeruginosa; P. aeruginosa; • Anfotericinas Anfotericinas • Ionóforos Ionóforos
  • 72.
  • 73.
  • 74.
    74 74 ANTIVIRAIS ANTIVIRAIS • HIV HIV • HepatitesB e C Hepatites B e C • Herpes virus: HSV, VZV, CMV Herpes virus: HSV, VZV, CMV • Influenza Influenza • RSV RSV • Febre Lassa Febre Lassa Condições para o Emprego Condições para o Emprego de Antivirals de Antivirals
  • 75.
    75 75 Antivirais contra HIV Antiviraiscontra HIV •Abacavir •Didanosine •Lamivudine •Stavudine •Zalcitabine •Zidovudine •Inibidores de Protease •Indinavir •Nelfinavir •Ritonavir •Saquinavir
  • 76.
    76 76 Antivirais contra vírus Antiviraiscontra vírus respiratórios respiratórios Influenza Amantadine Rimantadine Zanamivir Oseltamivir Parainfluenza ?Ribavirin RSV Ribavirin
  • 77.
    77 77 Medicamentos Antimicoticos Medicamentos Antimicoticos •Daktacorte; Daktacorte; • Nistatina; Nistatina; • Miconazol; Miconazol; • Griseofluvina; Griseofluvina;
  • 78.
    78 78 Daktacorte Daktacorte: : • Indicações: infecçõesda pele, Indicações: infecções da pele, causadas por dermatofitos ou causadas por dermatofitos ou leveduras. leveduras. • RAM: irritação cutânea que RAM: irritação cutânea que desaparece logo após a interrupção desaparece logo após a interrupção do tratamento. do tratamento.
  • 79.
    79 79 •NISTATINA •Indicação: candidiase orale vulvovaginal. •RAM: diarréia, vomito, náuseas, gosto amargo na boca. • MICONASOL: MICONASOL: • Indicação: Ptiriase e Eritasma. Indicação: Ptiriase e Eritasma. • RAM: ardor e prurido local. RAM: ardor e prurido local.
  • 80.
    80 80 •Indicação: para tratarinfecções da pele, couro cabeludo e das unhas. RAM: alergia com lesões da pele, enjôo, vômitos, diarréia, dores de cabeça, alterações das células sanguíneas. •GRISEOFLUVINA: GRISEOFLUVINA:
  • 81.
    81 81 ANTIPROTOZOÁRIOS Os principais protozoáriosque produzem doenças em seres humanos são aqueles que causam Malária, Amebíase, Leishaniose, Tripanossomíase e Tricomoníase.
  • 82.
    82 82 Cloridrato de cloroquina,fosfato de cloroquina e sulfato de hidroxicloroquina (derivados da 4- aminoquinolina).  Cloridrato de mefloquina.  Fosfato de primaquina (derivado da 8-aminoquinolona  Gliconato de quinidina e sulfato de quinina. FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS A cloroquina e a hidroxicloroquina, tem a capacidade de interromper a síntese se proteína no parasita.
  • 83.
    83 83 A HIDROXICLOROQUINA: constituiuma alternativa quando não se dispõe de cloroquina. Para tratar malaria causada por cepas de P. falciparum resistentes à cloroquina a múltiplos fármacos, a quinina constituem o fármacos de escolha e é administrada com agentes anti-maláricos de ação mais lenta. A PRIMAQUINA: é o fármaco de escolha em combinação com a cloroquina no tratamento da malária por P. malária, P. vivax e P. ovale.
  • 84.
    84 84 A MEFLOQUINA: éutilizada para tratar malária causada por P. falciparum e também na profilaxia de infecções pelo parasita da malária, incluindo cepas de P. falciparum resistentes a cloroquina. A QUINIDINA: deve ser administrada por via parenteral no tratamento de malária em pacientes que não podem tolerar a terapia oral.
  • 85.
    85 85 ATOVAQUONA: Inibe otransporte de elétrons, causando redução da atividade de várias enzimas das mitocôndrias. Por sua vez, esse efeito inibe a síntese de ácido nucléico e do trifosfato de adenosina.
  • 86.
    86 86 FURAZOLIDONA: Pode mataras bactérias e protozoários ao interferir em seus sistemas enzimáticos e ao inibir a monoamina oxidase. IODOQUINOL: É um amebicida de contato, que atua diretamente sobre os protozoários presentes no TGI.
  • 87.
    87 87 MERTONIDAZOL: Destrói asbactérias, as amebas e o trichomonas ao romper o DNA e ao inibir a síntese de ácidos nucléicos, causando finalmente a morte celular. PENTAMIDINA: Interferem na síntese de DNA, RNA, fosfolipídio e proteínas pelos microrganismos.
  • 88.
    88 88 Os fármacos anti-helmínticosatuam por narcose ou paralisia do verme, ou lesando a sua cutícula, acarretando na digestão parcial ou rejeição do verme por mecanismos imunológicos. ANTI- HELMINTICOS:
  • 89.
    89 89 BENZIMIDAZÓIS: Incluem mebendazol, tiabendazole albendazol. Representam agentes de largo espectro e constituem um dos principais grupos de anti-helmínticos utilizados na clínica. O mebendazol é rapidamente absorvido por via oral. O tiabendazol é rapiudamente absorvido pelo trato gastrintestinal.
  • 90.
    90 90 PIPERAZINA: é utilizadapara tratar as infecções causadas por nematóides (Ascaris lumbricoides e Enterobius Vermicularis). Inibe a transmissão neuromuscular no verme de forma reversível, provavelmente ao atuar como GABA, o neurotransmissor inibidor. Os vermes são expelidos ainda vivos.
  • 91.
    91 91 OXAMNIQUINA: é utilizadano tratamento da esquistossomose; seu mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, enquanto a sua ação a capacidade do parasita em concertar substancias.