1) O documento discute farmacocinética e farmacodinâmica, incluindo a interação entre drogas e receptores e os tipos de agonistas e antagonistas. 2) É explicado como a afinidade e eficácia de uma droga determinam seu efeito máximo e como antagonistas competitivos e não competitivos afetam a potência dos agonistas. 3) São discutidas diferenças biológicas entre indivíduos, incluindo ajustes de dosagem para crianças e idosos, e como comorbidades podem influ

1. RESIDÊNCIA MÉDICA EM ANESTESIOLOGIA
2015
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
PARTE II
Prof. Dra. Maria Cristina S. de Almeida
Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha

2. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
droga movimento droga potência
• COMO A DROGA EXERCE SEU
EFEITO
• QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A
CÉLULA
• QUAL A SUA POTÊNCIA?
COMO A CONCENTRAÇÃO DA
DROGA MUDA NOS DIFERENTES
LOCAIS DO ORGANISMO
INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR

3. INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR
1. AFINIDADE
2. AFINIDADE INTRÍNSECA – AÇÃO AGONISTA
3. ANTAGONISTAS
4. POTÊNCIA X EFICÁCIA
5. DIFERENÇAS BIOLÓGICAS
1. ED50
2. IDADE
3. COMORBIDADES
4. EFEITO FISIOLÓGICO
6. TOLERÂNCIA
7. INTERAÇÃO DE DROGAS

4. AFINIDADE
AFINIDADE INTRÍNSECA
EFICÁCIA
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO
RECEPTOR

5. AFINIDADE
AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO
RECEPTOR
EFEITO
AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA): UMA VEZ LIGADA, A
TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO.

6. EFEITO
ACELERAR DESACELERAR
AGONISTA ANTAGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
3-INVERSO
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO

7. EFEITO MÁXIMO
AGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM EFICÁCIA MÁX.

8. Velocidade
máxima de
saturação
enzimática
Vmax
[substrato]
Km
| | | | | | |
1 2 3 4 5 6 7

9. CURVA DOSE RESPOSTA DE
MICHAELIS – MENTEN
Km e Vmax
Velocidade
máxima de
saturação
enzimática
Vmax
[substrato]
Km
Km: [substrato] na ½ da Vmax
| | | | | | |
1 2 3 4 5 6 7

10. LINEWEAVER – BURK PLOT
1/V
1
- Km
Km
Vmax
Vmax
Km
Ligante
endógeno

11. NÃO OCORRE O EFEITO
MÁXIMO
AGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM EFICÁCIA MÁX.
SIM NÃO 100%

12. AGONISTAS PARCIAIS:
Mesmo ocupando todos receptores NÃO
consegue obter um efeito máximo

13. NÃO APRESENTA
EFICÁCIA:INATIVA O
RECEPTOR
AGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
3-INVERSO
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM EFICÁCIA MÁX.
SIM NÃO 100%
SIM NÃO:INATIVA O
RECEPTOR
Vou ficar aqui
parado por
quanto tempo
heim?

14. EFEITO
ACELERAR DESACELERAR
AGONISTA ANTAGONISTA
TIPOS:
1- INTEGRAL
2- PARCIAL
3-INVERSO
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO

15. EFEITO
DESACELERAR
ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO

16. ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM NAO
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS

17. ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM NAO
narcan
fentanil
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS

18. Velocidade
máxima de
saturação
enzimática
Vmax
[substrato]
Km
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS
| | | | | | |
1 2 3 4 5 6 7
Diminuem a potência
do agonista

19. LINEWEAVER – BURK PLOT
1/V
1
- Km
Km
Vmax
Vmax
Km
ANTAGONISTA
COMPETITIVO

20. LIGAÇÃO ALOSTÉRICA
ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM NAO
ALOSTÉRICA NÃO
ANTAGONISTAS
NÃO-COMPETITIVOS

21. Velocidade
máxima de
saturação
enzimática
Vmax
[substrato]
Km
ANTAGONISTAS
NÃO-COMPETITIVOS
| | | | | | |
1 2 3 4 5 6 7
Diminuem a eficácia
do agonista

22. LINEWEAVER – BURK PLOT
1/V
1
- Km
Vmax
Km
NÃO -
COMPETITIVO

23. Velocidade
máxima de
saturação
enzimática
Vmax
[substrato]
Km
| | | | | | |
1 2 3 4 5 6 7
ANTAGONISTAS
NÃO-COMPETITIVOS
IRREVERSÍVEIS

24. ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO(irrevers)
AFINIDADE EFICÁCIA
SIM NAO
ALOSTÉRICA NÃO
ALOSTÉRICA NÃO
ANTAGONISTAS
ALOSTÉRICVOS NÃO
COMPETITIVOS

25. ANTAGONISTA SEM RECEPTOR
QUÍMICO:
Ex. Protamina e heparina
FISIOLÓGICO:
Ex. B bloqueadores para hipertireoidismo

26. ANTAGONISTA COMPETITIVO E NÃO
COMPETITIVO

27. POTÊNCIA X EFICÁCIA(log)
EFEITO
MÁXIMO
DO
AGONISTA
Log DOSE (mg)
| | | | | | |
1 10 100 1000 100000
Alívio
da dor
MORFINA
MEPERIDINA
CODEÍNA
ASPIRINA

28. DIFERENÇAS BIOLÓGICAS
ED50, TD50,LD50
ED50: dose necessária para atingir 50% do efeito esperado
TD50: dose necessária para atingir 50% da toxicidade
esperada em animais de experimentação.
LD50: dose necessária para matar 50% dos animais de
experimentação

29. DIFERENÇAS BIOLÓGICAS
ED50, TD50,LD50

30. ADEQUAÇÃO DAS DOSES PARA
CRIANÇAS (IDOSOS)
Young’s rule
Fried’s rule
Cording’s rule
Área corporal

31. COMORBIDADES
Hipotieroidismo

32. EFEITO PSICOLÓGICO
EFEITO PLACEBO: 30%