O documento discute princípios biofarmacêuticos como dissolução, solubilidade, absorção e biodisponibilidade. Apresenta definições de termos como droga, remédio, medicamento, placebo, farmacologia e forma farmacêutica. Explica classificações de formas farmacêuticas como sólidas, líquidas e especiais e fatores que influenciam a escolha da forma.

1. Profª Roseleine Schneider
Aula 2. Princípios Biofarmacêuticos:
Dissolução e solubilidade, absorção e biodisponibilidade.
FARMÁCIA
2023.1
TECNOLOGIA,
INOVAÇÃO
E
CONTROLE
DE
QUALIDADE

2. DROGA (DRUG:
REMÉDIO,
MEDICAMENTO) SUBSTÂ
NCIA QUE MODIFICA A
FUNÇÃO FISIOLÓGICA
COM OU SEM INTENÇÃO
BENÉFICA.
REMÉDIO: (RE=
NOVAMENTE; MEDIOR=
CURAR): SUBSTÂNCIA
ANIMAL, VEGETAL,
MINERAL OU SINTÉTICA;
PROCEDIMENTO; FÉ
OU CRENÇA. INFLUÊNCIA
: USADOS
COM INTENÇÃO BENÉFIC
A. REMÉDIOS NATURAIS:
ÁGUA, SOL DIETA,
EXERCÍCIOS, MASSAGEM
…
MEDICAMENTOS (MEDIC
AMENTUM): FÁRMACO
COM PROPRIEDADES BE
NÉFICAS, COM COMPRO
VAÇÃO CIENTÍFICA.
FARMACOLOGIA:
ESTUDO DOS FÁRMACOS
(RAM).
FÁRMACO
(PHARMACON):
ESTRUTURA QUÍMICA
CONHECIDA,
PROPRIEDADES DE
MODIFICAR UMA
FUNÇÃO FISIOLÓGICA JÁ
EXISTENTE.
PLACEBO (PLACEO =
AGRADAR): TUDO QUE É
FEITO COM INTENÇÃO
BENÉFICA PARA ALIVIAR
O SOFRIMENTO:
FÁRMACO/ MEDICAME
NTO/ DROGA/ REMÉDIO
(EM CONCENTRAÇÃO
PEQUENA OU
MESMO NA AUSÊNCIA).
NOPLACEBO: EFEITO
PLACEBO NEGATIVO: O
¨MEDICAMENTO¨ PIORA
A SAÚDE DO PACIENTE.
Terminologia

3. Formas (FF) &
Fórmulas
Farmacêuticas
A f o r m a f a r m a c ê u t i c a é o e s t a d o
f í s i c o e m q u e o m e d i c a m e n t o s e
a p r e s e n t a .
F o r m u l a ç ã o d i z r e s p e i t o a o s
I n g r e d i e n t e s q u e vã o c o m p o r
e s s a f o r m a .

4. Formas
Farmacêutica
s
São preparações constituídas por um ou mais
fármacos associados à substâncias auxiliares,
formando um medicamento para
determinadas finalidades terapêutica.

5. PORQUE EXISTEM
DIVERSAS FF?
Maneira como as drogas se apresentam
para o uso de acordo com a FF, têm-se
a via da administração.​

6. As diferentes FF
existem para atender
diferentes
necessidades
fisiológicas,
terapêuticas ou
farmacotécnicas
como:

7. Absorção em diversas
regiões do TGI
Duração do efeito
terapêutico
Praticidade na administração
do medicamento
Melhora organoléptica,
mascarando odor e sabor

8. • Sustância ativa
• Base
• Adjuvante
• Corretivo:
Edulcorantes
Corantes
• Veículo:
Excipiente
Intermediário
Componentes de uma FF

9. FF Oficinais: são aquelas cuja fórmula e técnica encontram-
se inscritas e descritas nas Farmacopéias na forma de Formulários.
FF Magistrais: são aquelas cuja fórmula é de autoria do clínico.
FF Especialidades: encontram-se preparadas e embaladas, apresentam um
nome fantasia ou DCB da substância ativa de sua formulação.
DCB - Denominações Comuns Brasileiras
Denominação Comum Brasileira (DCB) é a denominação do fármaco ou princípio
farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária (Lei n.°
9.787/1999). Atualmente, com o advento do registro eletrônico, adquiriu uma concepção mais ampla e
inclui também a denominação de insumos inativos, soros hiperimunes e vacinas, radiofármacos,
plantas medicinais, substâncias homeopáticas e biológicas.

10. Como classificar as FF?
Sustância ativa:
representa o
componente da
formulação responsável
pelas ações
farmacológicas
No caso de haver mais
de uma SA, teremos:
Base: é a SA com maior
atividade farmacológica,
quer pelo seu potencial
de ação, quer pelo seu
volume
Adjuvante: outra(s)
sustâncias ativas que
complementam a ação
da base.

11. Como classificar as
FF?
As FF são as categorias da forma física em que os medicamentos se apresentam
e podem ser divididas, visando a melhor administração para cada idade ou
situação clínica, facilitando a terapêutica do paciente. As FF podem ser sólidas,
semissólidas, líquidas ou gasosas. Podem ser classificadas também pela via de
administração do medicamento sendo parenteral, oral, oftálmica, retal, vaginal,
cutânea, pulmonar, nasal, sublingual... ras.

12. FF Sólidas
• As formas farmacêuticas
sólidas são as mais conhecidas
e compreendem os
comprimidos (orais ou
vaginais), drágeas,hóstias,
supositórios, cápsulas,
implantes, óvulos, papéis,
pílulas, pós, grânulos e
pastilhas, supositórios.

13. FF Líquidas
• São preparações que
contemplam um ou mais ativos
dissolvidos em líquido (água) Via
Enteral ou Parenteral
e compreendem as soluções
orais, soluções oftálmicas,
soluções ontológicas, soluções
injetáveis e os colutórios.

14. FF
Especiais
• São preparações que
contemplam tecnologia
que permite a absorção
completa absorção
e compreendem aerossóis,
ampolas, bandagens,
colírios, ou em forma
gasosa (vaporização).

15. • Segurança
• Qualidade /reprodutibilidade
• Eficácia
Trinômio Geral
• Processabilidade
• Estabilidade
• Biodisponibilidade
Atributos dos produtos farmacêuticos
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vias-de-administracao-
de-medicamentos/

16. Fármacos Me-too
• França (1975-1984): dos 508 novos produtos farmacêuticos lançados nesse período, 70% não
ofereciam vantagens terapêuticas.
• EUA (1981-1988): dos 348 novos medicamentos, só 3% representaram contribuição importante em
relação aos tratamentos já existentes.
• Canadá (1990-2003): dos 1.147 patenteados, apenas 5,9% foram considerados realmente
inovadores.

17. Foi publicada pela Anvisa, no Diário Oficial da União, a Resolução RE nº 3.259/2020 que descreve que
está proibida a comercialização, distribuição, fabricação, importação, manipulação, propaganda de todas as
apresentações do medicamento cloridrato de ranitidina.
Cimetidina é o mesmo que Ranitidina, ou seja
é seu princípio ativo? Não.
São medicamentos da mesma família, porém são diferentes.

18. Fármacos Me-too
2003: 2 bilhões
2013: 4, 37 bilhões

19. Conhecer faz
bem:

21. Registro de medicamentos
• Etapa 1 – Atividades prévias ao registro
• Notificação de lote piloto
• Etapa 2 – Submissão
• Relatório de produção: Fórmula, cópia dos
• Relatório de CQ: especializações e metod
• Relatório de Equivalência Farmacêutica e
• Etapa 3 – Pós- registro
• Atualização: apresentação do relatório de
• Alteração
Etapa
1
Atividades prévias ao
registro
Notificação de lote piloto
Etapa
2
Submissão
Relatório de Produção
Relatório de CQ
Relatório de Equivalência
Farmacêutica
Relatório

22. Registro de
medicamento
s

23. CONSIDERAÇÕES BIOFARMACÊUTICAS
• Farmacocinética: “área de estudo que elucida o de curso da concentração do fármaco no sangue e nos
tecidos” [Ansel et al., 2000].
• Biofarmácia: “estudo do modo como as propriedades físico-químicas do fármaco, a forma
farmacêutica e a via de administração afetam a velocidade e o grau de absorção dos fármacos”
[Ashford, 2001].
• Biofarmacotécnica: “área de estudos que abrange a relação entre as ciências física, química e
biológica segundo sua aplicação aos fármacos, à sua ação e às formas farmacêuticas” [Ansel et al.,
2000].
BIODISPONIBILIDADE TERAPÊUTICA ADEQUADA

24. DEFINIÇÃO DE BIODISPONIBILIDADE
CIENTÍFICA
Marianne Ashford, 2001
“...quantidade relativa da dose administrada de um fármaco em particular que atinge a circulação
sistêmica de forma intacta, e a velocidade com que isso acontece.”

25. DEFINIÇÃO DE BIODISPONIBILIDADE
REGULATÓRIA – INTERNACIONAL
FDA, 2003
• “A velocidade e extensão com que um fármaco ou uma entidade terapêutica é absorvida a partir
de um medicamento e está disponível no sítio de ação”
EMA, 2001
• “A extensão e velocidade com que um fármaco ou uma entidade terapêutica é liberada a p

26. DEFINIÇÃO DE BIODISPONIBILIDADE
REGULATÓRIA – ANVISA
• “Medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação
sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse processo. A biodisponibilidade expressa-se em relação à
administração intravenosa do princípio ativo (biodisponibilidade absoluta) ou a administração, por via
oral, de um produto de referência (biodisponibilidade relativa ou comparativa).
• A biodisponibilidade de um medicamento não deve ser confundida com a fração biodisponível, a menos
que se refira à biodisponibilidade absoluta.” (Portaria nº 3.916/MS/GM, de 30 de outubro de 1998)
• “Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a
partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina.” (Lei nº
9.787, de 10 de fevereiro de 1999 ; Decreto nº 3.961, de 10 de outubro de 2001; Resolução - RDC nº
84, de 19 de março de 2002; Resolução - RDC nº 135, de 29 de maio de 2003)

27. Afinal, a definição de biodisponibilidade
envolve ou não a avaliação no local de
ação?
Se sim, em que nível esta questão deve ser
contemplada? No órgão? No tecido? Na
célula? Na organela?
Os aspectos éticos permitiriam avaliações
mais “invasivas”?
DEFINIÇÃO DE BIODISPONIBILIDADE
Logo, usa-se como padrão a avaliação em níveis de
concentração plasmática.

28. TÍPICA DE UM PERFIL DE
BIODISPONIBILIDADE (COMPRIMIDO VIA ORAL)

29. Veículo: parte da FF que lhe confere forma e volume, gerando maior estabilidade, ação
farmacológica
Excipiente: é o veículo que tem ação passiva destina-se a dar forma, aumentar o volume
Intermediário: estabilidade física e homogeneidade.
Corretivo: todo ingrediente encontrado numa formulação que visa corrigir o produto final
em suas propriedades organolépticas e visuais
Edulcorantes: conferem sabor agradável à preparação
Corantes: conferem cor as FF
H T T P S : / / B L O G . FA R M E . C O M . B R / F O R M A S - FA R M A C E U T I C A S /

30. CURVA CONC. PLASM. VS
RESPOSTA TERAPÊUTICA

31. QUAL FORMULAÇÃO É MAIS
ADEQUADA?

32. AJUSTE DE FREQUÊNCIA DE
ADMINISTRAÇÃO

33. ESTADO ESTACIONÁRIO

34. AJUSTE DE DOSE