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FARMACOLOGIA MÉDICA
ANTIBIÓTICOS
HISTÓRICO
Substâncias com propriedades
antimicrobianas têm sido utilizadas na
medicina por séculos. De fato, há mais de
2500 anos, os chineses já utilizavam
coalhada de soja mofada contra
furúnculos e outras infecções. Médicos da
Grécia Antiga, incluindo Hipócrates,
faziam uso rotineiro de substâncias
antimicrobianas, como vinho, mirra e sais
inorgânicos no tratamento de feridas.
Efeito dos antibióticos no índice de
letalidade de algumas infecções comuns
(%).
DOENÇAS Era pré-
antibiótica
Era pós-antibiótica
Pneumonia Pneumocócica 20-85% Cerca 5%
Endocardite Bacteriana Subaguda 99% 5%
Meningite por H. Influenzae 100% 2-3%
Meningite Pneumocócica 100% 8-10%
Meningite Meningocócica 20-90% 1-5%
Febre Tifoide 8-10% 1-2%
ANTIBIÓTICOS
São substâncias produzidas por
microrganismos, vegetais superiores e, até,
pelo próprio organismo animal, capazes de agir
como tóxicos seletivos, em pequenas
concentrações, sobre outros microrganismos;
podem passar por processos de modificação
sintética gerando novos antimicrobianos de
uma mesma classe.
QUIMIOTERÁPICOS
São substâncias obtidas em laboratórios
ou originadas de vegetais, utilizadas no
tratamento de doenças infecciosas e
neoplásicas, em concentrações que são
toleradas pelo hospedeiro. Muitos
antibióticos se enquadram no conceito de
quimioterápicos, porém, muitas vezes,
são estudados a parte, devido à sua
vasta natureza.
RESISTENCIA
É o mecanismo pelo qual os
microrganismos se tornam insensíveis
aos antibióticos, sendo um fenômeno
genético, ligado à existência de genes
contidos no microrganismo, que, por meio
de mecanismos bioquímicos, produzem a
inativação da droga.
EFEITO ADVERSO
As reações adversas são uma resposta
nociva e não intencional ao uso de um
medicamento que ocorre em doses
normalmente utilizadas em seres
humanos para profilaxia, diagnóstico ou
tratamento de doenças ou para a
modificação de função fisiológica.
OS ANTIMICROBIANOS PODEM
SER CLASSIFICADOS POR:
Espectro de ação
Classificação quanto à estrutura
química
Classificação quanto ao efeito sobre os
microrganismos.
Mecanismo de ação
ESPECTRO DE AÇÃO
Por espectro de ação, entende-se que cada
antibiótico está associado a um espectro
particular de atividade. Esse espectro de
atividade descreve o número de diferentes
espécies de microrganismos que são sensíveis
a esse fármaco.
CLASSIFICAÇÃO QUANTO À
ESTRUTURA QUÍMICA
Conhecer a estrutura química dos antibióticos e
saber como eles são agrupados é importante do
ponto de vista clínico.
Além de partilharem mecanismo e espectro de
ação semelhantes, o agrupamento dos antibióticos
quanto à composição química é importante pelo
fato de existir resistência cruzada entre os
membros do mesmo grupo, na maioria dos casos.
O conhecimento da resistência cruzada evita a
terapêutica associada de duas drogas do mesmo
grupo químico ou troca equivocada de um
antibiótico por outro que será inibido pelo mesmo
mecanismo de resistência.
CLASSIFICAÇÃO QUANTO AO
EFEITO SOBRE OS
MICRORGANISMOS
Os antibióticos antibacterianos podem ser
classificados em:
Bacteriostáticos, são aqueles que
suprimem a atividade bacteriana.
Bactericidas, que são os que eliminam
as bactérias do organismo humano.
CLASSIFICAÇÃO QUANTO AO
EFEITO SOBRE OS
MICRORGANISMOS
Alguns antibióticos bacteriostáticos
podem se tornar bactericidas
dependendo da concentração no sítio
infeccioso. Esse conceito é importante
principalmente ao se tratar pacientes com
imunodeficiência (Ex.: pacientes em
quimioterapia têm pouca resposta
imunológica e seriam melhor tratados
com antibióticos bactericidas).
CEFTRIAXONA
CEFTRIAXONA
Este medicamento é indicado para o tratamento de
infecções causadas por microrganismos sensíveis à
ceftriaxona, como:
 Sepse;
 Meningite;
 Infecções intra-abdominais (peritonites, infecções do
trato gastrintestinal e biliar);
 Infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e
feridas;
 Infecções em pacientes imunocomprometidos;
 Infecções renais e do trato urinário;
 Infecções do trato respiratório,
particularmente pneumonia e infecções
otorrinolaringológicas;
 Infecções genitais, inclusive gonorreia;
Quais as contraindicações do Ceftriaxona?
Hipersensibilidade
Ceftriaxona é contraindicado a pacientes com
conhecida hipersensibilidade à ceftriaxona, a qualquer
um dos excipientes da formulação ou a qualquer outro
cefalosporínico. Pacientes com histórico de reações
de hipersensibilidade à penicilina e outros agentes
betalactâmicos podem apresentar maior risco de
hipersensibilidade à ceftriaxona.
Como usar o Ceftriaxona?
Administração intramuscular
Dissolver Ceftriaxona IM 500 mg em 2 mL e
Ceftriaxona IM 1g em 3,5 mL de uma solução de
lidocaína a 1% e injetar profundamente na região
glútea ou em outro músculo relativamente grande.
Recomenda-se não injetar mais do que 1 g em um
sítio de administração.
O diluente de Ceftriaxona IM, composto de uma
solução de lidocaína, nunca deve ser administrado
por via intravenosa.
Administração intravenosa
Dissolver Ceftriaxona IV 500 mg em 5 mL e
Ceftriaxona IV 1 g em 10 mL de água para
injetáveis e então administrar por via intravenosa
direta, durante 2 a 4 minutos.
Obs: Uma razão de 100mg/ml.
Infusão contínua
A infusão deve ser administrada durante, no mínimo, 30
minutos. Para infusão intravenosa, 2 g de Ceftriaxona são
dissolvidos em 40 mL das seguintes soluções que não
contenham cálcio:
 cloreto de sódio 0,9%,
 cloreto de sódio 0,45% + dextrose 2,5%,
 dextrose 5%,
 dextrose 10%,
 dextram 6% em dextrose 5%,
 amino-hidroxi-etil 6% – 10%,
 água para injetáveis.
A solução de Ceftriaxona não deve ser diluída em frasco
com outros antimicrobianos ou com outras soluções que
não as citadas acima, devido à possibilidade de
INCOMPATIBILIDADE
Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou
Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de
Ceftriaxona ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas
para administração IV, pois pode ocorrer formação de precipitado.
RINGER COM LACTATO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL da solução contém:
 cloreto de sódio - NaCl........................................... 6mg
 cloreto de potássio - KCl....................................... 0,3mg
 cloreto de cálcio di-hidratado CaCl2.2H2O........... 0,2mg
 lactato de sódio C3H5O3Na ................................... 3,2mg
 água para injetáveis q.s.p........................................ 1 mL
Conteúdo eletrolítico:
Sódio.....................................................................................131,2 mEq/L
Potássio.....................................................................................4,0 mEq/L
Cálcio........................................................................................2,7mEq/L
Cloreto................................................................................... 109,4 mEq/L
Lactato.......................................................................................28,5mEq/L
A Cefalotina é um
antibacteriano
[cefalosporina de 1ª
geração; Cefalotina sódica;
betalactâmico].
Inibe a síntese da membrana
celular da bactéria; é
bactericida. Biotransformação:
parcial no fígado. Eliminação:
principalmente urina, como
droga inalterada.
CEFALOTIL (União Química);
CEFARISTON (Ariston);
CEFLEN (Cellofarm).
Cefalotina sódica equivalente a
Cefalotina.
Endocardite bacteriana;
infecção articular; infecção da
pele e dos tecidos moles;
infecção óssea; profilaxia
cirúrgica; infecção urinária;
pneumonia; septicemia.
PARA QUE SERVE?
QUE MEDICAMENTO É ESSE?
COMO AGE SIMILARES
Levofloxacino é indicado no
tratamento de infecções
bacterianas causadas por
agentes sensíveis ao
levofloxacino
náuseas, vômitos,
diarreia, dor de
cabeça, tontura,
insônia ou dor
abdominal.
Alevo(SUPERA FARMA),
Levaflox (HALEX ISTAR),
Levotac (CRISTALIA),
Tamiram (EUROFARMA)
Infecções do trato respiratório superior e
inferior:
sinusite, exacerbações agudas
de bronquite crônica e pneumonia;
Infecções da pele e tecido subcutâneo
impetigo, abcessos, furunculose, celulite
e erisipela,
Infecções do trato urinário, pielonefrite;
Osteomielite.
PARA QUE SERVE?
QUE MEDICAMENTO É ESSE?
EFEITOS
ADVERSOS
SIMILARES
A vancomicina é um
antibiótico pertencente ao
grupo dos glicopeptídeos
indicada para o tratamento
de infecções graves
causadas por cepas
de Staphylococcus
aureus resistentes à
meticilina mas suscetíveis à
vancomicina.
Celovan (Aspen Pharma),
Hicovan (Halex Istar),
Novamicin (Nova farma).
para o tratamento de
infecções graves,
principalmente meningite
causada por pneumococo
com grande resistência à
penicilina
PARA QUE SERVE?
QUE MEDICAMENTO É ESSE?
COMO AGE SIMILARES
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  • 2. HISTÓRICO Substâncias com propriedades antimicrobianas têm sido utilizadas na medicina por séculos. De fato, há mais de 2500 anos, os chineses já utilizavam coalhada de soja mofada contra furúnculos e outras infecções. Médicos da Grécia Antiga, incluindo Hipócrates, faziam uso rotineiro de substâncias antimicrobianas, como vinho, mirra e sais inorgânicos no tratamento de feridas.
  • 3. Efeito dos antibióticos no índice de letalidade de algumas infecções comuns (%). DOENÇAS Era pré- antibiótica Era pós-antibiótica Pneumonia Pneumocócica 20-85% Cerca 5% Endocardite Bacteriana Subaguda 99% 5% Meningite por H. Influenzae 100% 2-3% Meningite Pneumocócica 100% 8-10% Meningite Meningocócica 20-90% 1-5% Febre Tifoide 8-10% 1-2%
  • 4. ANTIBIÓTICOS São substâncias produzidas por microrganismos, vegetais superiores e, até, pelo próprio organismo animal, capazes de agir como tóxicos seletivos, em pequenas concentrações, sobre outros microrganismos; podem passar por processos de modificação sintética gerando novos antimicrobianos de uma mesma classe.
  • 5. QUIMIOTERÁPICOS São substâncias obtidas em laboratórios ou originadas de vegetais, utilizadas no tratamento de doenças infecciosas e neoplásicas, em concentrações que são toleradas pelo hospedeiro. Muitos antibióticos se enquadram no conceito de quimioterápicos, porém, muitas vezes, são estudados a parte, devido à sua vasta natureza.
  • 6. RESISTENCIA É o mecanismo pelo qual os microrganismos se tornam insensíveis aos antibióticos, sendo um fenômeno genético, ligado à existência de genes contidos no microrganismo, que, por meio de mecanismos bioquímicos, produzem a inativação da droga.
  • 7. EFEITO ADVERSO As reações adversas são uma resposta nociva e não intencional ao uso de um medicamento que ocorre em doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico ou tratamento de doenças ou para a modificação de função fisiológica.
  • 8. OS ANTIMICROBIANOS PODEM SER CLASSIFICADOS POR: Espectro de ação Classificação quanto à estrutura química Classificação quanto ao efeito sobre os microrganismos. Mecanismo de ação
  • 9. ESPECTRO DE AÇÃO Por espectro de ação, entende-se que cada antibiótico está associado a um espectro particular de atividade. Esse espectro de atividade descreve o número de diferentes espécies de microrganismos que são sensíveis a esse fármaco.
  • 10. CLASSIFICAÇÃO QUANTO À ESTRUTURA QUÍMICA Conhecer a estrutura química dos antibióticos e saber como eles são agrupados é importante do ponto de vista clínico. Além de partilharem mecanismo e espectro de ação semelhantes, o agrupamento dos antibióticos quanto à composição química é importante pelo fato de existir resistência cruzada entre os membros do mesmo grupo, na maioria dos casos. O conhecimento da resistência cruzada evita a terapêutica associada de duas drogas do mesmo grupo químico ou troca equivocada de um antibiótico por outro que será inibido pelo mesmo mecanismo de resistência.
  • 11. CLASSIFICAÇÃO QUANTO AO EFEITO SOBRE OS MICRORGANISMOS Os antibióticos antibacterianos podem ser classificados em: Bacteriostáticos, são aqueles que suprimem a atividade bacteriana. Bactericidas, que são os que eliminam as bactérias do organismo humano.
  • 12. CLASSIFICAÇÃO QUANTO AO EFEITO SOBRE OS MICRORGANISMOS Alguns antibióticos bacteriostáticos podem se tornar bactericidas dependendo da concentração no sítio infeccioso. Esse conceito é importante principalmente ao se tratar pacientes com imunodeficiência (Ex.: pacientes em quimioterapia têm pouca resposta imunológica e seriam melhor tratados com antibióticos bactericidas).
  • 14. CEFTRIAXONA Este medicamento é indicado para o tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à ceftriaxona, como:  Sepse;  Meningite;  Infecções intra-abdominais (peritonites, infecções do trato gastrintestinal e biliar);  Infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e feridas;  Infecções em pacientes imunocomprometidos;  Infecções renais e do trato urinário;  Infecções do trato respiratório, particularmente pneumonia e infecções otorrinolaringológicas;  Infecções genitais, inclusive gonorreia;
  • 15. Quais as contraindicações do Ceftriaxona? Hipersensibilidade Ceftriaxona é contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a qualquer outro cefalosporínico. Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à penicilina e outros agentes betalactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade à ceftriaxona.
  • 16. Como usar o Ceftriaxona? Administração intramuscular Dissolver Ceftriaxona IM 500 mg em 2 mL e Ceftriaxona IM 1g em 3,5 mL de uma solução de lidocaína a 1% e injetar profundamente na região glútea ou em outro músculo relativamente grande. Recomenda-se não injetar mais do que 1 g em um sítio de administração. O diluente de Ceftriaxona IM, composto de uma solução de lidocaína, nunca deve ser administrado por via intravenosa.
  • 17. Administração intravenosa Dissolver Ceftriaxona IV 500 mg em 5 mL e Ceftriaxona IV 1 g em 10 mL de água para injetáveis e então administrar por via intravenosa direta, durante 2 a 4 minutos. Obs: Uma razão de 100mg/ml.
  • 18. Infusão contínua A infusão deve ser administrada durante, no mínimo, 30 minutos. Para infusão intravenosa, 2 g de Ceftriaxona são dissolvidos em 40 mL das seguintes soluções que não contenham cálcio:  cloreto de sódio 0,9%,  cloreto de sódio 0,45% + dextrose 2,5%,  dextrose 5%,  dextrose 10%,  dextram 6% em dextrose 5%,  amino-hidroxi-etil 6% – 10%,  água para injetáveis. A solução de Ceftriaxona não deve ser diluída em frasco com outros antimicrobianos ou com outras soluções que não as citadas acima, devido à possibilidade de
  • 19. INCOMPATIBILIDADE Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de Ceftriaxona ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer formação de precipitado. RINGER COM LACTATO COMPOSIÇÃO: Cada mL da solução contém:  cloreto de sódio - NaCl........................................... 6mg  cloreto de potássio - KCl....................................... 0,3mg  cloreto de cálcio di-hidratado CaCl2.2H2O........... 0,2mg  lactato de sódio C3H5O3Na ................................... 3,2mg  água para injetáveis q.s.p........................................ 1 mL Conteúdo eletrolítico: Sódio.....................................................................................131,2 mEq/L Potássio.....................................................................................4,0 mEq/L Cálcio........................................................................................2,7mEq/L Cloreto................................................................................... 109,4 mEq/L Lactato.......................................................................................28,5mEq/L
  • 20. A Cefalotina é um antibacteriano [cefalosporina de 1ª geração; Cefalotina sódica; betalactâmico]. Inibe a síntese da membrana celular da bactéria; é bactericida. Biotransformação: parcial no fígado. Eliminação: principalmente urina, como droga inalterada. CEFALOTIL (União Química); CEFARISTON (Ariston); CEFLEN (Cellofarm). Cefalotina sódica equivalente a Cefalotina. Endocardite bacteriana; infecção articular; infecção da pele e dos tecidos moles; infecção óssea; profilaxia cirúrgica; infecção urinária; pneumonia; septicemia. PARA QUE SERVE? QUE MEDICAMENTO É ESSE? COMO AGE SIMILARES
  • 21. Levofloxacino é indicado no tratamento de infecções bacterianas causadas por agentes sensíveis ao levofloxacino náuseas, vômitos, diarreia, dor de cabeça, tontura, insônia ou dor abdominal. Alevo(SUPERA FARMA), Levaflox (HALEX ISTAR), Levotac (CRISTALIA), Tamiram (EUROFARMA) Infecções do trato respiratório superior e inferior: sinusite, exacerbações agudas de bronquite crônica e pneumonia; Infecções da pele e tecido subcutâneo impetigo, abcessos, furunculose, celulite e erisipela, Infecções do trato urinário, pielonefrite; Osteomielite. PARA QUE SERVE? QUE MEDICAMENTO É ESSE? EFEITOS ADVERSOS SIMILARES
  • 22. A vancomicina é um antibiótico pertencente ao grupo dos glicopeptídeos indicada para o tratamento de infecções graves causadas por cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina mas suscetíveis à vancomicina. Celovan (Aspen Pharma), Hicovan (Halex Istar), Novamicin (Nova farma). para o tratamento de infecções graves, principalmente meningite causada por pneumococo com grande resistência à penicilina PARA QUE SERVE? QUE MEDICAMENTO É ESSE? COMO AGE SIMILARES