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TERAPÊUTICA ANTIFÚNGICA
Profa. Dra. Brenda Carla Luquetti
•100.000 espécies, 200 são patogênicos para o
homem e os animais
•Micoses sistêmicas: Órgãos internos:
Histoplasmose, Criptococose
•Micoses superficiais: Fungos em pêlos,
unhas, garras, pele e mucosas
•Micoses subcutâneas: derme, tecido
subcutâneo
•Distribuição: localizadas, multifocais e
generalizadas;
Tipo Doença
Infecçoes
Superficiais
Pitiríase varsicolor, otite e dermatite
(Malassezia); Dermatofitose (Trichophyton sp.,
Microsporum sp., Epidermophyton sp.);
Candidíase cutânea e de mucosas (Candida
albicans e outras)
Infecções
Subcutâneas
Esporotricose (Sporothrix schenckii),
Feoifomicose, Micetomas (eumicóticos,
actinomicóticos e pseudomicetomas
dermatofíticos), Zigomicose.
Infecções
Profundas
Criptococose (Cryptococcus neoformans);
Aspergilose (Aspergillus); Coccidioidomicose
(Coccidioides immitis); Blastomicose
(Blastomyces dermatidis); Histoplasmose
(Histoplasma capsulatum); Candidíase
Sistêmica.
Medicamentos antifúngicos
Uso tópico ou sistêmico
*Imidazóis: cetoconazol, miconazol,
clortrimazol, econazol;
*Triazóis: itraconazol, fluconazol;
Antibióticos antifúngicos: Anfotericina B,
Nistatina e Griseofulvina.
Imidazóis
•Amplo espectro (inclusive bactérias G+)
MA: Alteração da permeabilidade da membrana.
Interferem na síntese do ergosterol  altera vários
sistemas enzimáticos e a permeabilidade da
membrana, conduzindo à difusão de potássio
intracelular e à morte celular.
Cetoconazol
Comprimido: Candoral, Cetoconazol, Cetonil,
Ketocon, Cetonax, Ketonan, Nizoral, Citozol;
Xampu e Creme: Detocon.
Usos
•Micoses Superficiais (Cutâneas):
dermatofitoses e candidíase;
•Micoses Profundas: Associação com
Anfotericina B  Eficácia imediata e longa
duração da terapia antimicótica.
Reações adversas
*Anorexia, náusea e vômitos dose-
dependente;
*Elevação sérica assintomática das
transferases hepáticas;
*Disfunções endócrinas: supressão da
testosterona;
*Teratogênico;
Miconazol
•Amplo espectro antifúngico e antibacteriano (
cocos G+)
•Administração tópica ou EV (infecções
sistêmicas graves);
•Administração oral não é usada (pequena
absorção)
Loção, pó, creme: Daktarin, Ginedak, Ginodex,
Gyno-Daktarin, Vodol, Micoless.
Loção: Mycofim, Mikogyn.
Usos
*Micoses Superficiais: dermatofitoses e candidíase.
*Micoses Sistêmicas: pneumonia ou ceratite
fúngica.
Reações Adversas
*Administração Sistêmica: vômito, náusea, tremor,
tonturas, alucinações e convulsões.
*Administração tópica: queimação, prurido e
irritação
Clotrimazol e Econazol
•Apenas aplicação tópica (fungos, Staphylococcus
e Streptococcus)
Clotrimazol: creme, loção e solução: Canesten,
Clomazen, Micotrizol, Tricosten, Baycuten (assoc.
dexametasona).
Econazol: creme: Icaden, Mycel, Micostyl
Usos
*Clotrimazol: candidíase cutânea;
*Econazol: dermatofitose.
Reações Adversas
*Clotrimazol: ardência, eritrema, edema, prurido,
descamação;
*Econazol: eritrema, queimação, ardência,
coceira;
Triazóis
•Grande eficiência e baixa toxicidade para mamíferos
•MA: Igual aos imidazóis
Itraconazol
•Apenas uso oral
Cápsulas: Itranax, Sporanox, Itraconazol. *
Usos
*Micoses cutâneas: dermatofitose;
*Micoses subcutâneas: esporotricose;
*Micoses sistêmicas: aspergilose, candidíase sistêmica,
criptococose, cromomicose, histoplasmose
Esporotricose
Criptococcose
Reações Adversas
*Poucos são os efeitos tóxicos descritos
para o itraconazol
*Eventualmente pode causar: anorexia
temporária, vômitos, aumento das
transferases hepáticas, efeito teratogênico
(dose-dependente
Fluconazol
•Via oral e IV
Suspensão e Cápsula: Fluconazol, Flusan, Zoltec.
Usos
*Micoses Sistêmicas: candidíase sistêmica,
criptococose, histoplasmose, coccidioidomicose.
*Micoses Superficiais: dermatofitoses.
Humanos: AIDS (Cryptococcus neoformans)
Reações Adversas
*Esporádicas
*Anorexia e hepatotoxicidade
Antibióticos Antifúngicos
Anfotericina B
•Administração endovenosa;
•Fungiostático (em altas concentrações fungicida)
MA: Liga-se ao ergosterol (um componente da
membrana citoplasmática dos fungos)  poros na
membrana  saída de H2O e eletrólitos 
desestabilização do metabolismo.
Ampola: Amphocil, Ambisome;
Creme: Talsutin (assoc. tetraciclina), Tericin AT
(assoc. tetraciclina);
Usos
*Tratamento de infecções fúngicas
sistêmicas.
Reações Adversas
*Toxicidade Renal
*Calafrios
*Pirexia
*Tromboflebite
Nistatina
•EA: Leveduras
•MA: Idem Anfotericina B
•Administração tópica
Suspensão: Micostatin e Nistatina.
Usos
*Micoses Superficiais: otites micóticas, micoses
oftálmicas;
*Infecções vaginais por Cândida.
Reações Adversas
*Tóxico quando administrado por via
parenteral;
*Vômito e Diarréia quando administrado
por via oral;
*Hipersensibilidade.
Griseofulvina
•Administração oral
Mecanismo de Ação
1. Ruptura do fuso mitótico  inibe mitoses 
impede o crescimento;
2. Alterações morfogenéticas na parede celular;
Comprimido: Fulcin, Sporostatin
Suspensão oral: Dufulvin
Usos
* Micoses superficiais: dermatofitoses;
Reações Adversas
*Teratogênico;
*Distúrbios gastrointestinais;
*Felinos: anemia, leucopenia e neurotoxicidade.
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  • 2. •100.000 espécies, 200 são patogênicos para o homem e os animais •Micoses sistêmicas: Órgãos internos: Histoplasmose, Criptococose •Micoses superficiais: Fungos em pêlos, unhas, garras, pele e mucosas •Micoses subcutâneas: derme, tecido subcutâneo •Distribuição: localizadas, multifocais e generalizadas;
  • 3. Tipo Doença Infecçoes Superficiais Pitiríase varsicolor, otite e dermatite (Malassezia); Dermatofitose (Trichophyton sp., Microsporum sp., Epidermophyton sp.); Candidíase cutânea e de mucosas (Candida albicans e outras) Infecções Subcutâneas Esporotricose (Sporothrix schenckii), Feoifomicose, Micetomas (eumicóticos, actinomicóticos e pseudomicetomas dermatofíticos), Zigomicose. Infecções Profundas Criptococose (Cryptococcus neoformans); Aspergilose (Aspergillus); Coccidioidomicose (Coccidioides immitis); Blastomicose (Blastomyces dermatidis); Histoplasmose (Histoplasma capsulatum); Candidíase Sistêmica.
  • 4. Medicamentos antifúngicos Uso tópico ou sistêmico *Imidazóis: cetoconazol, miconazol, clortrimazol, econazol; *Triazóis: itraconazol, fluconazol; Antibióticos antifúngicos: Anfotericina B, Nistatina e Griseofulvina.
  • 5. Imidazóis •Amplo espectro (inclusive bactérias G+) MA: Alteração da permeabilidade da membrana. Interferem na síntese do ergosterol  altera vários sistemas enzimáticos e a permeabilidade da membrana, conduzindo à difusão de potássio intracelular e à morte celular. Cetoconazol Comprimido: Candoral, Cetoconazol, Cetonil, Ketocon, Cetonax, Ketonan, Nizoral, Citozol; Xampu e Creme: Detocon.
  • 6.
  • 7. Usos •Micoses Superficiais (Cutâneas): dermatofitoses e candidíase; •Micoses Profundas: Associação com Anfotericina B  Eficácia imediata e longa duração da terapia antimicótica.
  • 8.
  • 9.
  • 10.
  • 11.
  • 12. Reações adversas *Anorexia, náusea e vômitos dose- dependente; *Elevação sérica assintomática das transferases hepáticas; *Disfunções endócrinas: supressão da testosterona; *Teratogênico;
  • 13. Miconazol •Amplo espectro antifúngico e antibacteriano ( cocos G+) •Administração tópica ou EV (infecções sistêmicas graves); •Administração oral não é usada (pequena absorção) Loção, pó, creme: Daktarin, Ginedak, Ginodex, Gyno-Daktarin, Vodol, Micoless. Loção: Mycofim, Mikogyn.
  • 14. Usos *Micoses Superficiais: dermatofitoses e candidíase. *Micoses Sistêmicas: pneumonia ou ceratite fúngica. Reações Adversas *Administração Sistêmica: vômito, náusea, tremor, tonturas, alucinações e convulsões. *Administração tópica: queimação, prurido e irritação
  • 15. Clotrimazol e Econazol •Apenas aplicação tópica (fungos, Staphylococcus e Streptococcus) Clotrimazol: creme, loção e solução: Canesten, Clomazen, Micotrizol, Tricosten, Baycuten (assoc. dexametasona). Econazol: creme: Icaden, Mycel, Micostyl
  • 16. Usos *Clotrimazol: candidíase cutânea; *Econazol: dermatofitose. Reações Adversas *Clotrimazol: ardência, eritrema, edema, prurido, descamação; *Econazol: eritrema, queimação, ardência, coceira;
  • 17. Triazóis •Grande eficiência e baixa toxicidade para mamíferos •MA: Igual aos imidazóis Itraconazol •Apenas uso oral Cápsulas: Itranax, Sporanox, Itraconazol. * Usos *Micoses cutâneas: dermatofitose; *Micoses subcutâneas: esporotricose; *Micoses sistêmicas: aspergilose, candidíase sistêmica, criptococose, cromomicose, histoplasmose
  • 19.
  • 21. Reações Adversas *Poucos são os efeitos tóxicos descritos para o itraconazol *Eventualmente pode causar: anorexia temporária, vômitos, aumento das transferases hepáticas, efeito teratogênico (dose-dependente
  • 22. Fluconazol •Via oral e IV Suspensão e Cápsula: Fluconazol, Flusan, Zoltec. Usos *Micoses Sistêmicas: candidíase sistêmica, criptococose, histoplasmose, coccidioidomicose. *Micoses Superficiais: dermatofitoses. Humanos: AIDS (Cryptococcus neoformans) Reações Adversas *Esporádicas *Anorexia e hepatotoxicidade
  • 23. Antibióticos Antifúngicos Anfotericina B •Administração endovenosa; •Fungiostático (em altas concentrações fungicida) MA: Liga-se ao ergosterol (um componente da membrana citoplasmática dos fungos)  poros na membrana  saída de H2O e eletrólitos  desestabilização do metabolismo. Ampola: Amphocil, Ambisome; Creme: Talsutin (assoc. tetraciclina), Tericin AT (assoc. tetraciclina);
  • 24. Usos *Tratamento de infecções fúngicas sistêmicas. Reações Adversas *Toxicidade Renal *Calafrios *Pirexia *Tromboflebite
  • 25. Nistatina •EA: Leveduras •MA: Idem Anfotericina B •Administração tópica Suspensão: Micostatin e Nistatina. Usos *Micoses Superficiais: otites micóticas, micoses oftálmicas; *Infecções vaginais por Cândida.
  • 26. Reações Adversas *Tóxico quando administrado por via parenteral; *Vômito e Diarréia quando administrado por via oral; *Hipersensibilidade.
  • 27. Griseofulvina •Administração oral Mecanismo de Ação 1. Ruptura do fuso mitótico  inibe mitoses  impede o crescimento; 2. Alterações morfogenéticas na parede celular; Comprimido: Fulcin, Sporostatin Suspensão oral: Dufulvin
  • 28. Usos * Micoses superficiais: dermatofitoses; Reações Adversas *Teratogênico; *Distúrbios gastrointestinais; *Felinos: anemia, leucopenia e neurotoxicidade.