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FARMACOLOGIA BASICA- INTRODUCAO A FARMACO
- 1. FARMACOCINÉTICA Profa. MsC. CláudiaRaquel Zamberlam Aula 2 Disciplina de Farmacologia
- 2. Aula 2 NOMENCLATURA FORMASFARMACÊUTICAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ABSORÇÃO
- 3. – Químico: descriçãoexata de sua composição e sua estrutura molecular. – Genérico: o 1° fabricante da droga fornece o nome genérico ou não registrado. Torna-se ‐ o nome oficial. – Comercial: marca ou propriedade registrada pelo fabricante. *N- acetil- para- aminofenol *Acetaminofeno ou paracetamol *Tylenol ® *Cloridrato de etíl 1- metil-4- fenilisonipecotato *Meperidina *Dolantina® (POTTER e PERRY, 2005, p. 869) Nomenclatura
- 4. Nomenclatura • Genéricos –conhecidos internacionalmente (fármaco) • Registrados (comerciais) – exclusivos dos fabricantes (medicamentos) *Há exceções: paracetamol nos EUA é chamado Acetaminofen.
- 5. Nomenclatura • NOME QUÍMICO:Ester metílico do ácido (5- ‐ propiltil- ‐ 1H-benzimidazol- ‐ 2- ‐ il)carbâmico ‐ • NOME GENÉRICO: Albendazol • NOME REGISTRADO: Zentel ®, Zolben ® *Albendazol = antiparasitário
- 6. Nomenclatura • NOME QUÍMICO:7- ‐ Cloro-1,3- ‐ diidro- ‐ 1- ‐ metil- ‐ 5 ‐ fenil- ‐ 2H 1,4-benzodiaepin- ‐ 2- ‐ ona ‐ • NOME GENÉRICO: Diazepam • NOMES COMERCIAIS: Calmociteno ®, Diempax ®, Valium ®. *Diazepam = ansiolítico
- 7. Nomenclatura • NOME QUÍMICO:1-fenil- ‐ 2,3- ‐ dimetil- ‐ 5- ‐ pirazolona- ‐ 4- ‐ ‐ metilamino metanossulfonato de sódio monoidratada • NOME GENÉRICO: Dipirona • NOMES COMERCIAIS: Baralgin ®, Conmel ®, Novalgina ®. *Dipirona = analgésico
- 8. Classificação • Indica oseu efeito no organismo • Os efeitos desejados • Os sintomas que são aliviados Ex: anti-histamínico, ‐ antidepressivos, hipoglicemiante, antiinflamatórios, analgésicos, antibióticos e etc. Aspirina: analgésica, antipirética e antiinflamatória (POTTER e PERRY, 2005, p. 869)
- 9. • Estão disponíveisem diversas formas ou preparações. • A composição de um medicamento é planejada para aumentar sua absorção e seu metabolismo. Forma Via de administração (POTTER e PERRY, 2005, p. 869) Formas Farmacêuticas
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- 29. Farmacocinética • Absorção: refere-se ‐à passagem das moléculas do fármaco do seu local de administração para o sangue. • Distribuição: após ser absorvido o fármaco é distribuído dentro do organismo para os tecidos e os órgãos e finalmente para o seu local de ação específica. • Metabolismo: transformados em formas menos ativa ou inativa – biotransformação. • Excreção: através dos rins, fígado, intestino, pulmões e glândulas exócrinas.
- 30. DOSE -Vias deadministração Desintegração e dissolução Absorção, distribuição, biotransformação e excreção Interação fármaco- receptor EFEITO TERAPÊUTICO 1 -Fase Biofarmacêutica Liberação do fármaco 2 -Fase Farmacocinética -Entrada na corrente sanguínea -Distribuídos para locais de ação, reservatórios ou locais inesperados. -Biotransformados em moléculas mais hidrossolúveis para serem mais facilmente eliminadas. -Eliminados do organismo 3 -Fase Farmacodinâmica Farmacocinética
- 31. Farmacocinética – Absorção •É o movimento das moléculas das drogas a partir de sua via de administração para a corrente sanguínea. • Os fármacos devem atravessar barreiras biológicas: mucosas, endotélio capilar ou barreiras fisiológicas especializadas. • Quanto mais fácil for a travessia da droga por estas barreiras, melhor será absorvida. • Influencia o início e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. • Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.
- 32. Farmacocinética - ‐ Absorção •Liberação tópica de drogas – não precisam ser absorvidas para terem seus efeitos, assim como drogas adm. diretamente na área-alvo: ‐ ex. broncodilatadores inalatórios, intravenosas. • Drogas sistêmicas – precisam ser absorvidas para a corrente sanguínea, que transporta suas moléculas para as áreas-alvo. ‐
- 33. Fatores envolvidos naabsorção • Peso molecular: Quanto menor o PM, mais fácil será o seu transporte através das membranas; • Configuração estrutural: essa configuração irá ou não possibilitar transporte, através da ligação a receptores de membrana e a proteínas transportadoras para que ele possa ser transportado; • Grau de ionização (dissociação): o fármaco ionizado não sofre transporte através da membrana. É o não- ‐ ionizado que sofre esse transporte. Assim, ter 90% de fármaco não-ionizado ‐ e 10% ionizado é melhor do que ter 50% não-ionizado ‐ e 50% ionizado;
- 34. Fatores envolvidos naabsorção • Lipossolubilidade: Quanto mais lipossolúvel, mais fácil será o transporte através das membranas; • Ligação às proteínas: o que realmente auxilia no transporte dos compostos polares são as proteínas transportadoras. Isso inclui tanto as proteínas plasmáticas quanto as teciduais.
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- 36. • Difusão simples:fármacos lipossolúveis e a favor do gradiente de concentração • Difusão por poros, filtração, ou difusão aquosa: fármacos hidrossolúveis e de pequeno tamanho, ocorre através de canais aquosos proteicos que envolve um fluxo de água que arrasta o soluto (fármaco) a partir de uma pressão hidrostática ou osmótica através da membrana. Também denominada difusão aquosa. • Difusão facilitada – o fármaco atravessa a membrana ligado em um carreador proteico a favor de um gradiente de concentração, este transporte é mais rápido que a difusão simples. Absorção- ‐ transporte
- 37. • Transporte ativo:o fármaco atravessa a membrana através de um carreador proteico, contra um gradiente de concentração (gasto de ATP) – são passíveis a efeito de competição. •Endocitose: fagocitose; pinocitose • Exocitose Absorção- ‐ transporte
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- 39. Farmacocinética - ‐ Viasde administração Via Oral (V.O) – Sublingual (S.L.) -Enteral Via Retal (V.R.) -Enteral VIA Parenteral Direta Intravenosa (I.V. ou E.V.), Intra- arterial (I.A.), Intra- cardíaca, Intra- raquídea (I.R.), Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Via Tópica (V.T.): Parenteral Indireta (Cutânea, Vaginal, Ocular, Intra-nasal ‐ e Otológica) Via Respiratória – Parenteral Indireta Inalatória ou Pulmonar
- 40. • Consiste napassagem do fármaco da luz intestinal para o fígado, por meio da veia porta, antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade • Metabolismo no fígado antes de alcançar a circulação sanguínea. • Fármaco sofre uma modificação hepática antes de atingir seus órgãos-alvos. ‐ • Pode ser inativado. Efeito de 1ª Passagem
- 41. Efeito de 1ªPassagem Drogas adm oralmente são primeiro expostas ao fígado e podem ser extensivamente metabolizadas antes de atingir o resto do corpo. Drogas adm IV entram diretamente na circulação e tem acesso direto ao resto do corpo
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- 43. Através do SistemaDigestivo... • Via oral (V.O.): Deglutição Estômago: pH ácido Porção inicial do intestino: > Absorção pH alcalino Passagem pelo fígado(Circulação porta-hepática): ‐ Metabolismo de 1ª passagem Vias de administração * Fármacos são melhor absorvidos em pH alcalino
- 44. - ‐ Método não invasivo, - ‐Praticidade, - ‐ Auto-administração; ‐ - ‐ Facilidade... - ‐ Dificuldade de deglutição, - ‐ Baixa absorção no estômago aumenta o tempo de latência dos fármacos, - ‐ pH’s extremos; - ‐ Metabolismo de 1ª passagem... Vantagens Desvantagens • Via oral (V.O.):
- 45. • Via mucosaoral (Sublingual ou enteral transmucosa): Mucosa oral Rapidez na absorção Não sofre metabolismo de 1ª passagem Efeitos rápidos Ex: anti- hipertensivos, analgésicos (Toragesic), Rivotril. Absorção veias abaixo da
- 46. • Via retal: Uso esporádico Absorção irregular Tratamento localou sistêmico Vômito Crises convulsivas Cirurgias no TGI Desidratação que impeça o uso da via intravenosa Recomendado em:
- 47. Por vias parenterais... Par (fora) Enteral (Intestino) Forado intestino Vantagens Desvantagens -Maior rapidez no início dos efeitos;; -Correlação entre droga administrada e o que fará o efeito;; - Biodisponibilidade;; -Útil em casos -Invasivo;; - Conhecimento técnico e cuidados;; - Concentração x tonicidade.
- 48. • Via endovenosaou intravenosa (I.V.) Leito Vascular Não há absorção Efeito imediato Cuidados: Risco de embolia (substâncias gasosas ou oleosas); Sobrecarga de volume; Cuidado com a velocidade e isotonia das soluções Administração de grandes volumes
- 49. • Via intramuscular(I.M): Músculo Altamente irrigado Absorção rápida Cuidados: Líquidos anisotônicos e irritantes devem ser evitados; Aplicação – risco de lesar nervos e atingir vasos; Procedimento invasivo
- 50. Volume injetado: região deltoide-de 2 a 3 mililitros região glútea -de 4 a 5 mililitros músculo da coxa -de 3 a 4 mililitros • Via intramuscular (I.M):
- 51. • Via Subcutânea: Áreas distensíveis (Tecido adiposo) Maiores volumes (até 3mL) Menorrisco de complicações Útil para medicamentos que têm de ser absorvidos lentamente Complicação: fenômeno de Arthus: formação de nódulos devido injeções repetidas em um mesmo local. Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura Usada para administração de vacinas (anti- rábica e anti- sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina).
- 52. • Via Intradérmica: Vialimitada Pequenos volumes 0,1 a 0,5 mL Testes imunológicos BCG; Prova PPD
- 53. • Cavidades serosas Principal:Via intraperitoneal (I.P.) Altamente vascularizada Pouco utilizada. Útil em experimentos com animais.
- 54. Pelas vias respiratórias... •Mucosa nasal: Instilação de medicamentos Efeito local
- 55. • Mucosa bronquiale alvéolos: Inalação de medicamentos Pulmão funciona como via de administração e eliminação Ação sistêmica ou local
- 56. Outras vias... • Peleou superfícies epiteliais: Pele íntegra Tratamentos tópicos ou Ações sistêmicas • Via Intra-ocular ‐ ou conjuntival: Tratamento de conjuntivites ou glaucoma
- 57. Canal medular (Epidural) • ViaEpidural (Peridural) e Intratecal: Bom alcance do SNC Espaço subaracnóide ou raquidiano (intratecal) Evita barreira hematocefálica (BHC)
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