Farmacologia 2

FACULDADE METROPOLITANA DE ANÁPOLIS
AMANDA CARLA SOUZA SILVA
CYNTHIA SANTOS
IARA GALDINO LIMA
JORDANA AVANCINI FERNANDES MOURA
JULIO CÉSAR GONÇALVES
POLLIANA ARAÚJO RIBEIRO
RAYANE PEREIRA DA SILVA
SILVIA CAMPOS LOBO
ANTIPARASITARIOS
ANTIFUNGICOS E
ANTIVIRAIS
Anápolis
2016

2
AMANDA CARLA SOUZA SILVA
CYNTHIA SANTOS
IARA GALDINO LIMA
JORDANA AVANCINI FERNANDES MOURA
JULIO CÉSAR GONÇALVES
POLLIANA ARAÚJO RIBEIRO
RAYANE PEREIRA DA SILVA
SILVIA CAMPOS LOBO
ANTIPARASITARIOS
ANTIFUNGICOS E
ANTIVIRAIS
Trabalho apresentado como requisito parcial
Da disciplina de Farmacologia II do Curso de
Curso de Farmácia 6° Período Matutino
Da Faculdade Metropolitana de Anápolis.
Professora: Milena
Anápolis
2016

3
SUMÁRIO
1. ANTIPARASITARIO...........................................................................04
1.1.Medicamentos mais Procurados nas Drogarias........................................05
1.2.ANITA.....................................................................................................05
1.3.ALBENDAZOL......................................................................................08
1.4.MEBENDAZOL.....................................................................................10
2. ANTIFUNGICOS....................................................................................14
2.1. Medicamentos mais Procurados nas Drogarias......................................15
2.2. FLUCONAZOL....................................................................................15
2.3. NISTATINA..........................................................................................18
3. ANTIVIRAIS..........................................................................................23
3.1. Medicamentos mais Procurados nas Drogarias.....................................24
3.2. ACICLOVIR.........................................................................................24
3.3. PENVIR................................................................................................28
4. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS.................................................31

4
1. ANTIPARASITARIO
As infecções parasitárias causadas por protozoários ou helmintos (verteis) patogênicos
afetam mais de 3 bilhões de pessoas em todo o mundo e representam um importante fardo
de saúde e econômico, particularmente nos países menos desenvolvidos onde são mais
prevalentes. As condições que promovem essas infecções são as sanitárias, de higiene
pessoal e educação em saúde; debilidade e comprometimento da resistência do
hospedeiro;
Há no mundo milhões de pessoas infestadas com parasitas helmínticos, muitas delas
por mais de um agente. Os parasitas são seres vivos que retiram de outros organismos os
recursos necessários para a sua sobrevivência. Eles são considerados agressores, pois
prejudicam o organismo hospedeiro através do parasitismo.
Os Antiparasitários são um grupo de medicamentos que combatem ou controlam as
doenças parasitárias também chamadas de verminoses.

5
1.1. MEDICAMENTOS MAIS PROCURADOS NAS DROGARIAS
1.2. ANITA
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido contém:
nitazoxanida ......................................................................... 20mg/ml mg Excipientes:
amido, hipromelose, sacarose, amidoglicolato de sódio, água, talco, estearato de magnésio,
álcool isopropílico, macrogol, óxido de ferro amarelo, dióxido de titânio, Eudragit L100,
acetona e citrato de trietila.
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Após administração oral da nitazoxanida, em comprimidos ou suspensão oral, as
concentrações plasmáticas máximas dos seus metabólitos ativos tizoxanida e tizoxanida
glicuronídeo são observadas dentro de uma a quatro horas. Sendo assim, a nitazoxanida
não é detectada no plasma. A biodisponibilidade relativa da suspensão oral, comparada à
do comprimido, é de 70%.

6
EFEITO DO ALIMENTO
Quando a nitazoxanida em comprimidos é administrada com alimento, a AUC da
tizoxanida e da tizoxanida glicuronídeo no plasma aumenta quase duas vezes e a Cmax,
quase 50%. Quando a nitazoxanida em suspensão oral é administrada com alimento, a
AUC da tizoxanida e tizoxanida glicuronídeo aumenta cerca de 45-50% e a Cmax, ≥10%.
Distribuição
No plasma, mais de 99% da tizoxanida estão ligados às proteínas.
METABOLISMO
Após administração oral em humanos, a nitazoxanida é rapidamente hidrolisada a um
metabólito ativo, a tizoxanida (desacetil-nitazoxanida), que, então, sofre conjugação,
primariamente glicuronização. In vitro, estudos de metabolismo demonstraram que a
tizoxanida não tem efeito inibitório significativo sobre as enzimas do sistema citocromo
P450.
ELIMINAÇÃO
A tizoxanida é excretada na urina, bile e fezes e a tizoxanida glicuronídeo é excretada
na urina e na bile. Aproximadamente dois terços da dose oral de nitazoxanida são
excretados nas fezes e um terço, na urina. A farmacocinética da nitazoxanida após a sua
administração na forma de comprimidos em pacientes pediátricos com menos de 12 anos
de idade não foi estudada. Também não se estudou a farmacocinética da nitazoxanida após
a sua administração na forma de suspensão oral em crianças com menos de 1 ano de idade.
MECANISMO DE AÇÃO.
Annita (nitazoxanida) contra parasitas ocorre através da inibição de uma enzima
piruvato –ferrodoxina oxiredutase a partir de parasitas por transferência de elétrons
ocasionando a morte do parasita,pois , essa forma reduzida da nitazoxanida priva os
parasitas de suas energias e assim os erradica. Sabe-se que um dos mecanismos de ação da
nitazoxanida e a ação inibitória direta da enzima piruvato ferredoxina oxidoredutase

7
(PFOR). O mesmo parece ocorrer em relação aos protozoários, embora outros mecanismos
ainda não totalmente esclarecidos possam estar envolvidos.
O modo ação contra helmintos ocorre através da inibição d apolimerização da tubulina no
parasita. A atividade antiprotozoaria de annita ® (nitazoxanida) deve – se à interferência
na enzima piruvato – ferredoxina - oxidoredutase (PFOR) , bloqueando a transferência de
elétrons. A interferência com a reação de transferencia de elétrons enzima (PFOR)
dependente pode não ser a única via pela qual a nitazoxanida exibe atividade anti –
protozoária.
CONTRA-INDICAÇÕES
− A forma farmacêutica comprimido revestido não deve ser administrada em crianças de
zero a 11 anos.
− Diabetes, doença hepática ou doença renal.
− Pacientes com história de hipersensibilidade e/ou alergia à nitazoxanida ou aos
componentes da fórmula.
ADVERTÊNCIAS
− O uso de Annita com anticoagulantes do tipo cumarínicos como a varfarina e com o
anticonvulsivante fenitoína deve ser avaliado com cautela.
− Annita® pode produzir alteração da cor dos fluidos fisiológicos (ex: urina, esperma)
para amarelo esverdeado, sem qualquer significado clínico. Isto se deve à coloração de
alguns dos componentes da fórmula. Se a cor alterada persistir após o término do uso do
medicamento, procure o médico. Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto,
deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
EFEITOS COLATERAIS
Ocorrem no trato gastrointestinal, principalmente náuseas acompanhadas de dor de
cabeça, perda de apetite, vômitos, mal estar abdominal e cólica.
Há ainda relato de alteração da cor da urina e esperma para amarelo esverdeado.

8
1.3. ALBENDAZOL
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido mastigável contém:
albendazol................................................................................200mg excipientes
q.s.p.......................................1 comprimido mastigável Excipientes: (lactose, amido,
povidona, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, polissorbato 80, celulose
microcristalina, sacarina sódica, estearato de magnésio, croscarmelose sódica,
propilenoglicol, corante laca amarelo (FD&C n°6), essências de baunilha, laranja e
maracujá e dióxido de silício).
FARMACOCINÉTICA:
No homem, após uma dose oral, o albendazol tem uma pequena absorção (menos de
5%). A maior parte de sua ação anti-helmíntica é na luz intestinal.
Com uma dose de albendazol de 6,6 mg/kg de peso, a concentração plasmática de seu
principal metabólito, um sulfóxido, atinge o máximo de 0,25 a 0,30 mg/mL após
aproximadamente 21/2 horas. A vida média de eliminação do sulfóxido plasmático é de
81/2 horas. O metabólito é essencialmente eliminado pela urina.

9
MECANISMO DE AÇÃO
A droga exerce sua atividade anti – helmintica por inibição da atividade de
polimerização dos túbulos;com isto , o nível,o nível de energia do helminto se torna
inadequado à sua sobrevivência .
Inicialmente imobiliza os helmintos e posteriormente os mata,pois bloqueia o tranporte de
vesículas e da movimententação de organelas subcelulares.
Em protozoários: também alteram função dos flagelos e divisão celular.
PRECAUÇÕES DE ALBENDAZOL
Gravidez: o Albendazol é teratogênico e embriotóxico em animais de laboratório,
por esta razão, não deve ser usado durante a gravidez, ou em mulheres com possibilidade
de engravidar. O uso em pacientes idosos (acima de 65 anos) requer prescrição médica.
CONTRA-INDICAÇÕES DE ALBENDAZOL
Como os demais derivados benzimidazólicos, o Albendazol é teratogênico e
embriotóxico em animais de laboratório (camundongos e coelhos). Por esta razão, não
deve ser usado durante a gravidez, ou em mulheres com possibilidades de engravidar.
Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, de que não há processo de gravidez para

10
mulheres em idade fértil (15/40 anos), recomenda-se a administração de Albendazol no
período de 7 dias após o início da menstruação.
EFEITOS COLATERAIS
dor de cabeça, tontura;
vômito, mal estar, dor estomacal ou diarréia;
erupções cutâneas (brotoejas) moderadas ou coceira.
inchaço dos lábios, face, boca ou garganta;
dificuldade para respirar;
erupção cutânea (manchas vermelhas,brotoejas) graves.
1.4. MEBENDAZOL

11
COMPOSIÇÃO
Cada mL da suspensão oral contém:
Mebendazol...........................................................................20 mg
Veículo*q.s.p............................................................................1 mL
* carmelose sódica + celulose microcristalina, polissorbato 80, sorbato potássio, sacarina
sódica, propilparabeno, metilparabeno, essência de framboesa, corante vermelho eritrosina
3, ciclamato de sódio, álcool etílico, ácido cítrico, água purificada, simeticona.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
ABSORÇÃO
Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à
absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira
passagem). As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4
horas após a administração. A administração com uma refeição altamente calórica leva a
um aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol.
DISTRIBUIÇÃO
A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com
dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante
3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a
2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares.
METABOLISMO
O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado
primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos
(as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) são substancialmente maiores que a
concentração plasmática do mebendazol. Função hepática, metabolismo ou eliminação
biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol.

12
ELIMINAÇÃO
O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem
algum grau de recirculação enterohepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida
de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos
pacientes.
FARMACOCINÉTICA NO ESTADO ESTACIONÁRIO
Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração
plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma
exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado estacionário quando comparado a
uma administração única.
MECANISMO DE AÇÃO
Mecanismo de ação antiparasitário inibe de forma seletiva irreversivelmente a absorção
de glicose, o que provoca a depleção dos depósitos de glicogênio nos microtubulos das
células tegumenterias e intestinais do parasita . tudo isso gera imobilidade , paralisia
motora e morte dos diferentes nematodios.
CONTRA-INDICAÇÕES DE MEBENDAZOL
Suspensão Oral
Não use Mebendazol Suspensão Oral se você apresentar hipersensibilidade (alergia) ao
mebendazol ou aos outros componentes da fórmula.
ADVERTÊNCIAS
Apenas administre este medicamento em crianças menores de 1 ano de idade sob
prescrição médica.
“Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em
portadores de Diabetes.”
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.”

13
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua
saúde.”
PRECAUÇÕES
As parasitoses intestinais são amplamente difundidas em todas as classes sociais,
acometendo tanto adultos como crianças.
Uso na gravidez de Mebendazol Suspensão Oral
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO: não se aconselha o uso deste medicamento durante a
gravidez, especialmente nos primeiros três meses. Não use se você estiver amamentando.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.”
EFEITOS COLATERIAS
Dor de estômago de curta duração e diarreia podem ocorrer às vezes, particularmente
se a sua infestação por vermes for grave.

14
2. ANTIFUNGICOS
Os fungos são organismos eucariotas (constituídos por células dotadas de núcleo),
microscópicos ou não, que não se reúnem para formar tecidos verdadeiros. Incluem as
leveduras, os bolores e os mofos, bem como os cogumelos. Constituem um reino de seres
separados das plantas, animais e bactérias.
Os antifúngicos são fármacos responsáveis pela inibição, proliferação ou destruição
dos fungos. Os antifúngicos são moléculas que permitem combater os fungos, igualmente
chamados de micoses. Microscópicas, as micoses infectam a pele, as mucosas, os cabelos,
as unhas. A maioria dos fungos gosta de zonas de maceração onde adoram se desenvolver,
pois são esses meios quentes e úmidos que são favoráveis ao seu desenvolvimento (entre
os dedos, nas dobras da pele em pessoas com sobrepeso, no aparelho digestivo...).
Determinados antifúngicos são de aplicação local em forma de cremes, pomadas,
shampoos ou pós, quando a superfice afetada é acessível, como a boca no caso das aftas, a
pele, ou os cabelos . O modo de administração dos remédios também pode ser oral,
especialmente em casos de fungos no aparelho digestivo.

15
2.1. MEDICAMENTOS MAIS PROCRURADOS NAS DROGARIAS
2.2. FLUCONAZOL
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução de fluconazol contém:
fluconazol ................................................................... (D.C.B.: 04109) 2mg
Excipientes: cloreto de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água para injetáveis.
As propriedades farmacocinéticas do fluconazol são similares após administração por
via intravenosa e oral. Após administração oral, o fluconazol é bem absorvido e os níveis
plasmáticos e de biodisponibilidade sistêmica estão acima de 90% dos níveis obtidos após
administração intravenosa. A absorção oral não é afetada pela ingestão concomitante de
alimentos. Em jejum, os picos de concentração plasmática ocorrem entre 0,5 e 1,5 hora
após a dose, com meia-vida de eliminação plasmática de aproximadamente 30 horas. As
concentrações plasmáticas são proporcionais à dose. Após 4-5 dias com doses diárias, são
alcançados 90% dos níveis de equilíbrio (steady state). A administração de uma dose de
ataque (no primeiro dia), equivalente ao dobro da dose diária usual, atinge níveis

16
plasmáticos de aproximadamente 90% dos níveis de equilíbrio (steady state) no segundo
dia.
O volume aparente de distribuição aproxima-se do volume total corpóreo de água. A
ligação às proteínas plasmáticas é baixa (11-12%). O fluconazol apresenta boa penetração
em todos os fluidos corpóreos estudados. Os níveis de fluconazol na saliva e escarro são
semelhantes aos níveis plasmáticos. Em pacientes com meningite fúngica, os níveis de
fluconazol no líquor são aproximadamente 80% dos níveis plasmáticos correspondentes.
Altas concentrações de fluconazol na pele, acima das concentrações séricas, foram obtidas
no extrato córneo, derme, epiderme e suor écrino. O fluconazol acumula no extrato córneo.
Durante o tratamento com dose única diária de 50 mg, a concentração de fluconazol após
12 dias foi de 73 mcg/g e 7 dias depois do término do tratamento a concentração foi de 5,8
mcg/g. Em tratamento com dose única semanal de 150 mg, a concentração de fluconazol
no extrato córneo no 7º dia foi de 23,4 mcg/g e 7 dias após a segunda dose, a concentração
ainda era de 7,1 mcg/g. A concentração de fluconazol nas unhas após 4 meses de dose
única semanal de 150 mg foi de 4,05 mcg/g em unhas saudáveis e de 1,8 mcg/g em unhas
infectadas e o fluconazol ainda era detectável em amostras de unhas 6 meses após o
término do tratamento. A principal via de excreção é a renal, com aproximadamente 80%
da dose administrada encontrada como fármaco inalterado na urina. O clearance do
fluconazol é proporcional ao clearance da creatinina. Não há evidência de metabólitos
circulantes. A meia-vida longa de eliminação plasmática serve de suporte para a terapia de
dose única para candidíase vaginal e dose única diária ou semanal para outras indicações.
MECANISMO DE AÇÃO
Usualmente fungistático
O mecanismo de ação é semelhante a outros imidazóis:interfere com atividade
do citocromo P450, reduzindo a síntese do ergosterol, principal esterol na
membrana dos fungos; alteração da permeabilidade da membrana, com perda

17
de elementos essenciais, como aminoácidos e potássio e dificuldade de utilização de
moléculas precursoras do DNA, como purina e pirimidina.
CONTRA-INDICAÇÃO
Hipersensibilidade aos compostos triazólicos. Evitar a co-administração com cisaprida.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Acompanhar as enzimas hepáticas em pacientes debilitados ou com doenças graves,
que podem exibir raramente hepatoxicidade. Evitar o uso durante agravidez (categoria C)
e lactação. Monitorar os pacientes recebendo astemizol, rifabutin e tracolimus.
EFEITOS COLATERAIS
Náuseas, diarreia e dor abdominal. Dor de cabeça é outro sintoma que pode surgir
com o uso do fluconazol. Reações de pele também podem ocorrer e são mais comuns em
pacientes portadores do HIV.

18
2.3. NISTATINA
COMPOSIÇÃO
Cada mL da suspensão oral contém:
nistatina...................................................................... 100.000 UI
veículo q.s.p..............................................................................1 mL
Excipientes: hietelose, simeticona, sacarina sódica, propilparabeno, metilparabeno,
hidróxido de sódio, glicerol, fosfato de sódio dibásico, essência de framboesa, edetato
dissódico di-hidratado, álcool etílico, ácido cítrico, água purificada.
FARMACOCINÉTICA
A absorção gastrintestinal de nistatina é insignificante. A quase totalidade
da nistatina administrada por via oral é eliminada inalterada pelas fezes. Concentrações
significativas de nistatina podem ocasionalmente aparecer no plasma de pacientes
com insuficiência renal durante a terapia oral com as doses convencionais.
Como a nistatina tem absorção insignificante no trato gastrintestinal, a ação do produto

19
tem início tão logo o mesmo entra em contato com o organismo na cavidade bucal ou
intestinal. A nistatina não é absorvida através da pele e das mucosas íntegras.
MECANISMO DE AÇÃO
O mecanismo de ação da nistatina consiste na ligação aos esteróides existentes na
membrana celular dos fungos susceptíveis ,com o resultante alteração na permeabilidade
da membrana celular e conseqüente extravasamento do conteúdo citoplasmático.
A nistatina não atua contra bactérias, protozoários ou vírus.
CONTRA-INDICAÇÕES
A Nistatina suspensão oral é contraindicada aos pacientes com história de
hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes.
ADVERTÊNCIAS
A Nistatina suspensão oral não deve ser usada para o tratamento de micoses
sistêmicas.
Caso ocorra irritação ou hipersensibilidade à Nistatina, deve-se descontinuar o tratamento
e tomar as medidas cabíveis.
Recomenda-se que esfregaços com KOH, culturas ou outros métodos de diagnóstico sejam
usados para confirmar o diagnóstico de candidíase e excluir outras infecções causada por
outros patógenos.
Não foram realizados estudos em longo prazo em animais para avaliar o potencial
carcinógeno daNistatina, nem estudos para determinar seu efeito mutagênico da fertilidade
em machos e fêmeas.
Ainda não foi comprovado se a Nistatina é excretada no leite humano. Embora a absorção
gastrintestinal seja insignificante, precauções devem ser tomadas quando a Nistatina for
prescrita a lactantes.
EFEITOS COLATERAIS
Azia, vômito, diarreia e dor abdominal. No caso de aplicação vaginal pode causar coceira e
queimação.

20
2.4. CETOCONAZOL
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
200...............................................................cetoconazol.
Excipientes: amido, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio,
lactose e povidona.
Absorção
O cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e
absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos
das concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a
aproximadamente 3,5 mcg/mL. A biodisponibilidade oral é máxima quando os
comprimidos são ingeridos com uma refeição. A absorção de comprimidos de cetoconazol
é reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como pacientes tomando
medicações conhecidas como neutralizadoras de acidez (por exemplo, hidróxido de
alumínio) e supressores da secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do receptor-
H2, inibidores da bomba de próton) ou pacientes com acloridria causada por certas
doenças. A absorção de cetoconazol sob condições de jejum nesses pacientes é aumentada

21
quando os comprimidos de cetoconazol são administrados com uma bebida ácida (tal como
refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com omeprazol, um inibidor da
bomba de próton, a biodisponibilidade de uma dose única de 200 mg de cetoconazol sob
condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de cetoconazol
administrado isolado. Quando cetoconazol foi administrado com refrigerante de cola não
dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a biodisponibilidade foi 65% daquela
após a administração de cetoconazol isolado.
DISTRIBUIÇÃO
In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de
aproximadamente 99%. O cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos,
entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.
METABOLISMO
Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos
metabólitos inativos. Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal enzima
envolvida no metabolismo de cetoconazol. As principais vias metabólicas identificadas são
oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais
hepáticas. Adicionalmente, ocorre O-desalquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O
cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.
Eliminação
A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras
horas e 8 horas após. Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a
4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato intestinal
com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.
MECANISMO DE AÇÃO
Inibe a biossíntese de ergosterol no fungo e modifica a composição de outros
componentes lipídicos na membrana.

22
PRECAUÇÕES
Como acontece com outros imidazolicos, deve-se evitar a ingestão de bebidas
alcoolicas durante o tratamento com secnidal e ate 4 dias após seu termino. Recomenda-se
também evitar a administração de secnidal aos pacientes com antecedentes de discrasia
sanguinea e distúrbios neurologicos. - interacoes medicamentosas: recomenda-se nao
associar secnidazol ao disulfiram (risco de surto delirante, estado confusional); deve-se
tomar cautela, tambem, em caso de associacao com warfarina (aumenta o
efeito anticoagulante).efeito antabuse se ingerido concomitantemente a bebida alcoolica.
CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade aos derivados imidazolicos; suspeita de gravideze nos tres
primeiros meses de gravidez; aleitamento.
EFEITOS COLATERAIS
distúrbios digestivos: náuseas, gastralgia, alteração do paladar (gosto metálico), glossites,
estomatites;
- erupções urticariformes;
- leucopenia moderada, reversível com a suspensão do tratamento;
- mais raramente: vertigens, fenômenos de incoordenação e ataxia, parestesias, polineurites
sensitivomotoras.

23
3. ANTIVIRAIS
O vírus é classificado como um pequeno agente infeccioso que apresentam material
genético com uma molécula de DNA ou RNA de fita simples, são seres acelulares que
apresentam pequena quantidade de ácido nucleico. A maioria das infecções são causadas
por eles e por isso a necessidade de medicamentos eficazes no seu combate acabam sendo
essenciais para a manutenção da saúde da população humana e também de animais. A
maioria dos quadros de infecção são causados por conta de vírus.
Os antivirais combatem diretamente os vírus e com isso as infecções conseguem ser
controladas sem grandes problemas
Antivirais, os fármacos que são capazes de combater vírus, são
raros e muito específicos.
Dentre os mecanismos para o tratamento de infecções virais temos o Bloqueio da
ligação do vírus, Inibição da síntese de DNA/RNA, Inibição da síntese proteica, Inibição
de juntamento, Inibição da liberação de vírus, Inibição de vírus não encapsulado e o
Estímulo Imunológico.
A grande barreira no desenvolvimento de novas drogas que combatam
vírus é a falta de alvos. os vírus são piratas metabólicos, eles quase não carregam
estruturas próprias, utilizando quase tudo da célula. Assim, é muito

24
difícil atacar algo sem efeitos colaterais, e os alvos que restam são
estas moléculas únicas dos vírus.
3.1. MEDICAMENTOS MAISPROCURADOS NASDROGARIAS
3.2. ACICLOVIR
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 200 mg e 400 mg contém:respectivamente:
Aciclovir.............................. ......................................................200 mg e 400 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, povidone, glicolato de amido sódico,
estearato de magnésio - q.s.p. 1 comprimido.
FARMACOCINÉTICA
O aciclovir é parcialmente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo
concentração sérica máxima em 1,5 a 2 horas. A biodisponibilidade oral varia de 15 a 30%
e diminui com o aumento da dose. A presença de alimentos não interfere na absorção
do aciclovir. Apresenta baixa ligação a proteínas plasmáticas, 9 a 33%. É amplamente

25
distribuído nos tecidos e fluidos orgânicos, concentrando-se principalmente
nos rins, fígado, intestinose líquido cefalorraquidiano. O aciclovir concentra-se no leite
materno, no líquido amniótico e na placenta. Os níveis plasmáticos do recém-nascido são
semelhantes aos maternos. A absorção percutânea do aciclovir após a administração tópica
é baixa. A meia-vida plasmática do aciclovir é de 2,5 a 3,3 horas, em adultos com
função renal normal; em recém-nascidos é de 4 horas e aumenta para 20 em pacientes
anúricos. O aciclovir tem biotransformação hepática com formação de
um metabólito inativo. É excretado principalmente pela urina com menos de 2% sendo
eliminados pelas fezes.
MECANISMO DE AÇÃO
O aciclovir e um nucleosideo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória
invitro e in vivo contra o vírus da família herpes vírus,incluindo o vírus herpes simplex
(VHS),tipos 1 e 2; vírus varicela zoster (VVZ); vírus Epstein barr (VEB) e citomegalovirus
(CMV). Em cultura celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra o
VHS1.VHS2,VVZ, VEB e CMV e altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina
quinase (TQ) de células normais não infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a
toxicidade do aciclovir para as células do hospedeiro mamífero e baixa. No entanto, a TQ
codificada peloVHS ,VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir ,um
análogo nucleosideo que é ,então , convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por
enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA-polimerase viral e inibe a
replicação do DNA viral, resultando na terminação da cadeia seguida da incorporação do
DNA viral, ou seja ,inibe a síntese do DNA viral e interrompe o alongamento de sua
cadeia.

27
PRECAUÇÕES
Em pacientes idosos, o clearance total corporal do Aciclovir declina paralelamente
ao clearance da creatinina. Deve-se manter um aporte hídrico suficiente ao paciente que
esteja tomando altas doses. O Aciclovir deve ser administrado com cautela a pacientes
com insuficiência renal, devendo a posologia ser reduzida. Um aporte hídrico suficiente
deve ser assegurado. O uso do Aciclovir durante o período de gravidez deve ser
considerado apenas quando os benefícios em potencial suplantem a possibilidade de riscos
desconhecidos. O Aciclovir é excretado no leite materno, portanto, recomenda-se cautela
na administração a mulheres que estejam amamentando. - Interações medicamentosas: a
probenecida aumenta a vida-média doAciclovir e a área sob a curva de concentração
plasmática.
CONTRA INDICAÇÃO
Pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ao aciclovir. Devera ser
avaliada a relação risco-beneficio em pacientes com disfunção renal preexistente, hepática
ou anomalias neurológicas.
EFEITOS COLATERAIS
Dor de cabeça, tonteira; enjoos, vômito, diarreia e dores no abdômen; coceira e
vermelhidão/protuberâncias na pele que podem piorar com exposição ao sol; sensação de
cansaço, febre.

28
3.3. PENVIR
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de 125 mg contém:
fanciclovir......................................................................................... 125 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido pre´-gelatinizado, croscarmelose sódica,
estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, etilcelulose, dióxido de titânio, água
purificada, álcool etílico e cloreto de metileno.
FARMACOCINÉTICA:
Após administração oral, fanciclovir e rápido e extensivamente absorvido e
rapidamente convertido ao componente ativo, penciclovir. A biodisponibilidade de
penciclovir após administração oral de Penvir® e de 77%. O pico médio de concentração
plasmática de penciclovir, após uma dose oral de 125 mg e 250 mg de fanciclovir, foi de
0,8 Kg/mL e 1,6 Kg/mL, respectivamente, e ocorreu em um tempo médio de 45 minutos
pós-dose. As curvas de concentração plasmática x tempo de penciclovior são semelhantes
após dose unica e doses repetidas. A meia-vida plasmática final de penciclovir após dose
única e doses repetidas de fanciclovir e de aproximadamente 2,0 horas. Não há acumulo de
penciclovir com doses repetidas de fanciclovir. Penciclovir e seu precursor 6-desoxi tem
baixa ligação às proteínas plasmáticas (< 20%). Fanciclovir e eliminado principalmente

29
como penciclovir e seu precursor 6-desoxi, que são excretados sem alterações pela urina. O
penciclovir nao foi detectado na urina. A secreção tubular contribui para a eliminação renal
do composto. A infecção por Herpes zoster não complicada não altera significativamente a
farmacocinética de penciclovir, após administração oral de Penvir®.
MECANISMODEAÇÃO
Anti-herpeticos
O mecanismo de ação e similar ao aciclovir .
Cerca de 100 vezes menos potente na inibição da replicação viral do que o aciclovir , mas
atinge maior concentração plasmática .
Uso tópico tem maior tempo de meia vida , atua contra HSV-1,-2 .
PRECAUÇÕES
Deve-se dispensar atencao especial a pacientes com funcao renal comprometida, ja
que um ajuste da dose e necessario. Nao sao necessarias precaucoes especiais para
pacientes com insuficiencia hepatica ou idosos. O herpes genital e uma doenca
sexualmente transmissivel. O risco de transmissao e aumentado durante episodios agudos.
Os pacientes devem evitar relacoes sexuais quando os sintomas estiverem agudos ou
quando os sintomas estiverem presentes, mesmo se o tratamento com um antivirotico ja
tiver sido iniciado. Embora estudos em animais nao tenham demonstrado quaisquer efeitos
embriotoxicos ou teratogenicos com fanciclovir ou penciclovir, a seguranca de fanciclovir
na gravidez humana nao foi estabelecida. Assim, Penvir® nao deve ser usado durante a
gravidez ou em mulheres que estejam amamentando, a menos que os beneficios potenciais
do tratamento compensem qualquer possibilidade de risco. Estudos em ratos mostram que
penciclovir e excretado pelo leite de femeas lactantes recebendo fanciclovir por via oral.
Nao ha informacoes sobre a excrecao pelo leite humano. Os dados sobre a seguranca e
eficacia de fanciclovir em criancas sao insuficientes, portanto, o uso em criancas nao e
recomendado.

30
CONTRA-INDICAÇÕES
Penvir e contra-indicado a pacientes que apresentem hipersensibilidade ao fanciclovir e
aos componentes da formulacao e nos casos de hipersensibilidade conhecida a penciclovir.
EFEITOS COLATERAIS
Diarreia, náusea, desconforto abdominal e dispepsia.

31
REFERÊNCIAS
1. http://www.medicinanet.com.br/conteudos/conteudo/2730/antifungicos.htm
2. Qhttp://saude.ccm.net/faq/615-antifungicos-definicao
3. http://scienceblogs.com.br/rainha/2010/02/quando_voce_vai_ao_medico/
4. http://www.cliquefarma.com.br/blog/o-que-sao-antivirais/
5. https://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/41989/antiparasitarios-e-suas-
funcoes
6. http://www.ebah.com.br/content/ABAAAA81sAK/medicamentos-antiparasitarios
7. http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao
=9708932013&pIdAnexo=1867848
=9449022013&pIdAnexo=1858090
9. http://www.medicinanet.com.br/bula/detalhes/7979/reacoes_adversas
11. www.anvisa.gov.bracesso

Farmacologia 2

Mais conteúdo relacionado

Semelhante a Farmacologia 2

Último

Farmacologia 2