El documento proporciona información sobre la dapsona, un antibiótico bacteriostático usado para tratar la lepra y dermatitis herpetiforme. Fue sintetizada en 1908 y su mecanismo de acción implica la inhibición de la reproducción bacteriana. Se absorbe rápidamente por vía oral y se distribuye ampliamente en el cuerpo. Puede causar efectos adversos como anemia y erupciones cutáneas. Se debe tomar con precauciones durante el embarazo y lactancia.

1. DAPSONA
ALUMNA:
BELTRAN ROCHA NATALIA INES
MATERIA: FARMACOLOGIA
CARRERA: MEDICINA
DOCENTE: DR. HUGO BOMBORRIES
UAGRM

2. DESCRIPCION
 La dapsona es un antibiótico
bacteriostático, es una sulfona
con características bioquímicas
similares a la sulfapiridina, que
ha sido usada desde hace
tiempo para el manejo de la
lepra y la dermatitis
herpetiforme, así como de
diversos desórdenes
dermatológicos de origen
autoinmune.

3. ANTECEDENTES HISTORICOS
 La dapsona fue sintetizada en 1908 por Fromm y
Wittmann. Su síntesis no estuvo basada en un problema
terapéutico, pero representó un avance en el campo de
la química al ser identificada como una molécula
importante para la producción de colorantes azo.
Aunque la dapsona fue
sintetizada en 1908 (mucho
tiempo antes de que se
sintetizaran las primeras
sulfonamidas), sus efectos
antibacteriales fueron
investigados por primera vez a
finales de los años treinta.

4. MECANISMO DE ACCION
 Su mecanismo de acción
es a través de la depleción
del ácido p-aminobenzoico
(PABA). Lo inhibe
competitivamente, evitando
la reproducción de las
bacterias y los plasmodios.
Forma análogos no
funcionales del ácido fólico,
evitando el desarrollo
posterior de la célula
bacteriana.

5. MECANISMO DE ACCION
 También evita la intensificación metabólica por
mieloperoxidasa y suprime la migración de
neutrófilos, al bloquear la adherencia mediada por
integrinas. También inhibe la adherencia de
anticuerpos neutrófilos, efecto que quizás tiene
importancia en enfermedades cutáneas de origen
autoinmunitario.

6. CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS
1. Nombre químico: 4,4-diaminodifenilsulfona
2. Fórmula molecular: C12H12N2O2S
3. Peso molecular: 248,30 g/mol
4. Características físicas: polvo cristalino, blanco o amarillo
pálido sin olor.
5. Punto de fusión: 175-176 °C
6. Solubilidad: insoluble en agua, ligeramente soluble en
etanol y muy soluble en acetona.
7. Características especiales: producto fotosensible

7. ¿POR QUÉ TOMAN DAPSONA LAS
PERSONAS VIH+?
 Muchos gérmenes viven en nuestro cuerpo o son
comunes en el medio ambiente. Un sistema
inmune sano puede eliminarlos o mantenerlos bajo
control. Sin embargo, la infección por el VIH puede
debilitar el sistema inmune. Las infecciones que se
aprovechan de la presencia de un sistema inmune
debilitado se llaman “infecciones oportunistas”. Las
personas con enfermedad por el VIH avanzada
pueden desarrollar enfermedades oportunistas.


8. ¿POR QUÉ TOMAN DAPSONA LAS
PERSONAS VIH+?
 PCP significa neumonía por pneumocystis jiroveci y
es una infección oportunista en personas VIH
positivas que afecta a los pulmones. Las personas
que tienen menos de 200 células T pueden
desarrollar PCP.
 En ocasiones, los doctores combinan trimetroprima
y dapsona para tratar la neumonía por PCP.
Dapsona puede ser usado para prevenir la
neumonía por PCP.

9. ¿QUIENES NO DEBEN TOMAR DAPSONA?
 Algunas personas son alérgicas a dapsona.
 Dapsona puede causar anemia, por lo que las
personas anémicas deben preguntar a su doctor si
dapsona es el medicamento más indicado para ellas.
Algunas personas, también tienen niveles bajos de
una enzima llamada glucosa-6-dehidrogenasa fosfato.
Hasta un 15% de los hombres afro americanos
padecen de esta condición y no deberían tomar
dapsona ya que podrían desarrollar anemia súbita y
severa.

10. ¿QUÉ PASA CON LA RESISTENCIA A LOS
MEDICAMENTOS?
 Siempre que use un medicamento, asegúrese de
tomar la dosis completa que le recetaron. Si el
medicamento no ha eliminado a todos los
gérmenes, estos pueden cambiar (mutar) y
sobrevivir aunque usted tome sus medicinas. Esto
se llama “desarrollo de resistencia” a los
medicamentos.
 Si por ejemplo usted toma dapsona para combatir
la neumonía por PCP y se saltea muchas dosis, el
PCP en su cuerpo puede desarrollar resistencia a
dapsona. Por lo tanto, usted deberá tomar un
medicamento diferente o una combinación de
medicamentos para combatir la PCP.

11. ¿CÓMO INTERACTÚA CON OTROS
MEDICAMENTOS?
 Dapsona es procesado por el hígado. Puede
interactuar con otros medicamentos que también
son procesados por el hígado. Todavía no han sido
estudiadas todas las interacciones posibles.
Dapsona interactúa con algunos anticoagulantes
sanguíneos, medicamentos para el corazón,
anticonvulsivos y otros antibióticos. Asegúrese de
que su médico sepa sobre todos los medicamentos
que usted tome.

12. FARMACOCINETICA
 - Absorción: Es rápida y casi completamente
absorbida por vía oral, alcanzando la Cmax a las 4-
8 horas.
 - Distribución: Se distribuye ampliamente en la
mayoría de tejidos corporales. Pasa a la leche
materna en proporciones considerables. El grado
de unión a las proteínas plasmáticas es del 70-
90%. La concentración en estado de equilibrio de
0.1-7 mcg/ml (media de 2.3) se alcanza al menos a
los 8 días de administrar 200 mg/día. Está
sometida a circulación enterohepática.

13. FARMACOCINETICA
 - Metabolismo: Se metaboliza extensamente en el
hígado mediante reacciones de acetilación. La
velocidad de acetilación está mediada
genéticamente. Alrededor del 50% de la población
de raza blanca o negra son acetiladores lentos. El
80% de amarillos son acetiladores rápidos.
 - Eliminación: El 70-80% se excreta con la orina,
mayoritariamente metabolizado, sólo una pequeña
cantidad se excreta con las heces. La semivida de
eliminación es de 28 h (rango 10-50 h). Dapsona
es dializable

14. INDICACIONES:
 - Lepra: Tratamiento de la lepra en todas sus
formas.
 - Dermatitis herpetiforme: Tratamiento de la
dermatitis herpetiforme.

15. POSOLOGIA
 - Adultos, oral:
 * Lepra multibacilar – lepromatosa o indeterminada-
(regimen de 3 medicamentos, durante 12 meses):
 Dapsona 100 mg/día (50 mg/día ó 1-2 mg/kg/día en
adultos con peso <35 kg)+ rifampicina 600 mg una vez
al mes (450 mg en adultos con peso <35
kg)+Clofazimina 300 mg una vez al mes y 50 mg/día,
durante 12 meses.
 * Lepra paucibacilar (regimen de 2 medicamentos,
durante 6 meses):
 Dapsona 100 mg/día+rifampicina 600 mg una vez cada
mes, durante 6 meses.
 * Dermatitis herpetiforme: Inicialmente, 50 mg/día. Dosis
de mantenimiento: 50-300 mg/día. El metabolismo de
dapsona está mediado por la capacidad acetiladora del
pacientes. En acetiladores rápidos, puede ser necesario
ajustar la dosis.

16. POSOLOGIA
 Su administración es oral, dosis de Efectos
adversos más frecuentes son anemia hemolítica,
leucopenia, agranulocitosis, erupción cutánea por
fototoxicidad, toxicidad hepática, síndrome
nefrótico y necrosis renal papilar.
 Contraindicado a los alérgicos a las sulfamidas

17. ADVERTENCIAS: CONCEJOS AL PACIENTE
 - Se aconseja tomar el medicamento con las comidas
para reducir las molestias de estómago.
 - Es importante tomar abundante cantidad de líquido
durante el tratamiento.
 - La mejoría clínica puede que no se produzca hasta
pasados 3-6 meses del comienzo del tratamiento.
 - El paciente se debe poner en contacto con el médico si
no mejora o empeora después de 3 meses de
tratamiento.

18. ADVERTENCIAS: CONCEJOS AL PACIENTE
 - Debido al riesgo de reacciones fototóxicas, se
aconseja tomar medidas de protección solar en
caso de exposición al sol.
 - Advertir al paciente que comunique a su médico
cualquier signo o síntoma inusual de pérdida de
apetito, náuseas o vómitos, reacciones alérgicas,
cambios en la coloración de la piel, faringitis,
erupción cutánea, úlceras en la boca o hemorragia.
 - Es muy importe cumplir el calendario de visitas
establecidas por su médico.
 - Evitar la suspensión del tratamiento sin el
consentimiento del médico.

19. ADVERTENCIAS : EMBARAZO
 Los estudios no han mostrado que
la dapsona incremente el riesgo de
anomalías fetales si se administra
durante el embarazo. Este fármaco
ha sido útil en el tratamiento de
algunas embarazadas con
dermatitis herpetiformes.
Generalmente, no se considera
que tenga efecto en el crecimiento,
desarrollo y maduración funcional
posterior del niño. El uso de este
medicamento sólo se acepta en
caso de ausencia de alternativas
terapéuticas más seguras. No
obstante, algunos expertos
recomienda el mantenimiento del
tratamiento con dapsona en
embarazadas con lepra.

20. ADVERTENCIAS: LACTANCIA
 Este medicamento es excretado en cantidades
significativas con la leche materna. A causa del
potencial tumorigénico observado en animales, y el
riesgo de anemia hemolítica en deficiencia
congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, se
recomienda suspender la lactancia materna o evitar
la administración de este medicamento.

21. ADVERTENCIAS: NIÑOS
 No se han descrito problemas específicamente
pediátricos. No obstante, está contraindicada en
niños con deficiencia congénita de glucosa-6-
fosfato deshidrogenasa a causa del riesgo de
anemia hemolítica. Uso aceptado en los demás
casos.

22. ADVERTENCIA: ANCIANOS
 No se prevén problemas específicamente
geriátricos. No obstante, es conveniente conocer el
estado de funcionalidad renal y/o hepática. Uso
aceptado.

23. REACCIONES ADVERSAS
 El efecto adverso más frecuente es la reacción
alérgica, causando prurito, erupciones cutáneas y
dermatitis exfoliativa.
 - Gastrointestinales: anorexia, dolor abdominal,
náuseas, vómitos.
 - Sistema nervioso central: insomnio, psicosis,
cefalea, parestesia, neuropatía periférica, vértigo.
Si aparece debilidad muscular se deberá
suspender la medicación.
 - Cardiovasculares: taquicardia.
 - Organos de los sentidos: tinnitus, visión borrosa.

24. REACCIONES ADVERSAS
 - Genitourinario: albuminuria, síndrome nefrótico,
necrosis medular renal.
 - Sexuales: infertilidad masculina.
 - Hematológicas: anemia hemolítica dosis dependiente
 - Respiratorios: eosinofilia pulmonar.
 - Dermatológicas: Lupus eritematoso, dermatitis
exfoliativa, eritema multifforme, reacciones de
fotosensibilidad, reacción morbiliforme o escarlatiforme,
urticaria, eritema nudoso.
 - Otros: Síndrome tipo mononucleosis infecciosa,
síndrome de hipersensibilidad a sulfona, manifestado
por fiebre, malestar general, ictericia con necrosis
hepática.

25. SOBREDOSIS
 - Síntomas: Incluyen náuseas, vómitos,
hiperexcitabilidad. Pueden manifestarse a los
pocos minutos o demorarse hasta 24 h después de
la administración.
 - Tratamiento: Lavado gástrico, seguido de carbón
activado, En la urgencia si se produce
metahemoglobinemia se recomienda administrar
azul de metileno en dosis de 1-2 mg/kg por vía iv,
el efecto se observa a los 30 minutos.

26. Muchas
Gracias…!!!!!!!!!