![RECETTORI PER IL GABA ,[object Object],[object Object],[object Object], GABA](data:image/gif;base64,R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP///yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7)
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MSc Thesis
- 1. SINTESI ED ATTIVITA’ BIOLOGICA DI NUOVE BENZODIAZEPINE DERIVATE DAL FRUTTOSIO Relatore: Prof.ssa Laura Cipolla Correlatore: Dr.ssa Barbara Costa Marco Cramarossa ANNO ACCADEMICO 2005-2006 UNIVERSITA’ DEGLI STUDI DI MILANO-BICOCCA Facoltà di Scienze Matematiche, Fisiche e Naturali Corso di Laurea Specialistica in Biotecnologie Industriali
- 10. SINTESI DI GLICO-BENZODIAZEPINE D -PROLINA D -FRUTTOSIO AMINOACIDO ZUCCHERINO GLICO BENZODIAZEPINE
- 11. La scelta dello Scaffold Bioorganic Med. Chem. Lett., Vol. 6, No 19, 2299-2300, 1996 J. Med. Chem., Vol. 21, No 10, 1087-1089, 1978 Attività biologica
- 12. Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino Deprotezione selettiva dell’ossidrile in posizione C1 F. Nicotra, L. Panza, G. Russo J. Org. Chem , 1987 , 52, 5627-5630 L. Cipolla, E. Forni, J. Jiménez-Barbero, F. Nicotra Chem Eur. J. 2002 , 8 , 17, 3976-3983
- 13. F. Nicotra, L. Panza, G. Russo J. Org. Chem , 1987 , 52, 5627-5630 L. Cipolla, E. Forni, J. Jiménez-Barbero, F. Nicotra Chem Eur. J. 2002 , 8 , 17, 3976-3983 Deprotezione selettiva dell’ossidrile in posizione C1 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 14. F. Nicotra, L. Panza, G. Russo J. Org. Chem , 1987 , 52, 5627-5630 L. Cipolla, E. Forni, J. Jiménez-Barbero, F. Nicotra Chem Eur. J. 2002 , 8 , 17, 3976-3983 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino Deprotezione selettiva dell’ossidrile in posizione C1
- 15. F. Nicotra, L. Panza, G. Russo J. Org. Chem , 1987 , 52, 5627-5630 L. Cipolla, E. Forni, J. Jiménez-Barbero, F. Nicotra Chem Eur. J. 2002 , 8 , 17, 3976-3983 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino Deprotezione selettiva dell’ossidrile in posizione C1
- 16. F. Nicotra, L. Panza, G. Russo J. Org. Chem , 1987 , 52, 5627-5630 L. Cipolla, E. Forni, J. Jiménez-Barbero, F. Nicotra Chem Eur. J. 2002 , 8 , 17, 3976-3983 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino Deprotezione selettiva dell’ossidrile in posizione C1
- 17. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 18. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 19. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 20. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 21. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 22. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 N-Cbz N-Fmoc N-Boc Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 23. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 1M NaOH CH 3 CN, rt Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 24. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 1M NaOH CH 3 CN, rt Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 25. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 26. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 27. L. Cipolla, C. Redaelli, F. Nicotra Lett. Drug Design Discov ., 2005 , 2 , 239-244 Scaffold glicidico biciclico Sintesi dello Scaffold, un amminoacido zuccherino
- 28. Sintesi delle glico-1, 4-benzodiazepine-2, 5-dioni
- 33. VALUTAZIONE DEL LEGAME SPECIFICO Valutazione legame specifico corteccia frontale [ 3 H-Flunitrazepam] nM [3-H Flunitrazepam] nM Valutazione del legame specifico sulle membrane cerebellari K D = 4.396 nM B MAX = 28.12 fmol/mg K D = 5.427 nM B MAX = 75.45 fmol/mg
- 35. CERVELLETTO NESSUNA ATTIVITA’ * * = p ≤ 0.05 ** = p ≤ 0.01 [ 3 H-Flunitrazepam] = 3nM [Flumazenil] = 100 μ M [Glico-benzodiazepine] = 100 μ M
- 36. CORTECCIA FRONTALE ATTIVITA’ INATTESA * ** * ** * ** ** ** ** * ** * = p ≤ 0.05 ** = p ≤ 0.01 [ 3 H-Flunitrazepam] = 3nM [Flumazenil] = 100 μ M [Glico-benzodiazepine] = 100 μ M
- 37. CORTECCIA FRONTALE * * = p ≤ 0.05 * MODULATORE ALLOSTERICO
- 39. CONCLUSIONI Lo scaffold glicidico può essere opportunamente modificato per modulare le caratteristiche chimico-fisiche, quali la solubilità, dei composti Sono state sintetizzate nuove 1,4-benzodiazepine-2,5-dioni fuse ad un anello zuccherino derivatizzate con differenti sostituenti nelle posizioni 1 e 7 Si è sviluppata una metodica per valutare il legame al recettore GABA A dei composti sintetizzati
- 40. GRAZIE A TUTTI PER L’ATTENZIONE