O documento discute recursos ergogênicos lícitos e ilícitos para melhorar o desempenho esportivo, com foco na creatina e esteróides anabólicos. A creatina é um suplemento lícito que pode aumentar a massa muscular e a performance anaeróbica através da melhoria dos estoques de fosfocreatina. Já os esteróides anabólicos são ilícitos e podem causar efeitos colaterais como ginecomastia e toxicidade hepática quando usados sem supervisão médic
This document provides tips and tricks for using Chemdraw software for medicinal chemistry revision and exams. It highlights important functions for drawing and modifying structures like selecting atoms/bonds, adding atoms/bonds/rings, cleaning up structures, numbering structures, drawing equations, assigning stereochemistry, predicting NMR spectra, and more. Common mistakes are also noted. The goal is to help students effectively use Chemdraw for their revision as demonstrated by their teaching assistant.
The document summarizes research on Pseudomonas aeruginosa biofilm formation in response to DNA damage. It finds that biofilm stimulation by the DNA-damaging agent hydroxyurea is dependent on the SOS response protein RecA. DNA and protein release in response to hydroxyurea is also controlled by RecA and the regulator Arr. These released macromolecules contribute to biofilm establishment, and their deficiency explains the reduced biofilm formation in recA mutants. The study suggests biofilms may serve as a protective environment during DNA damage.
Some building blocks for Rational Drug Design samthamby79
The document discusses various approaches to drug design and discovery, including general screening, serendipity, and rational drug design. It describes rational drug design as beginning with knowledge of chemical responses in the human body to create treatment profiles. Computational methods like structure-based design are used to identify novel compounds, design safe drugs, and develop clinical candidates. Proteomics and genomics are also discussed as they relate to drug targets and development.
The document provides information about toxicity studies conducted to evaluate the safety of plant drugs used in Ayurveda and Siddha medicine. It discusses the various types of toxicity studies including acute, sub-acute, chronic, and reproductive toxicity studies. Key aspects covered are the study designs, animals used, dosages, observations made and parameters evaluated to understand the adverse effects of test substances. Guidelines are provided for conducting toxicity studies and evaluating the results to determine therapeutic indices and predict safety for clinical use.
This document outlines protocols for conducting toxicity studies of herbal medicines. It discusses various types of toxicity studies including acute, sub-acute, chronic, and subchronic studies. It provides details on commonly used laboratory animals, testing parameters, dosages, and observations for each type of study. The goal is to safely assess herbal medicines and determine appropriate dosage levels for clinical use by evaluating toxicity signs and examining tissue samples.
This document discusses stereochemistry and stereoisomers. It defines stereoisomers as isomers that have the same molecular formula and connectivity but differ in the three-dimensional arrangement of atoms. There are two main types of stereoisomers - enantiomers, which are nonsuperimposable mirror images of each other, and diastereomers, which are not mirror images. Chirality and how compounds interact with polarized light are also explained. The Cahn-Ingold-Prelog system for assigning R and S configurations to chiral centers is described. Examples are provided to illustrate key stereochemistry concepts.
This document discusses drug toxicity and adverse drug reactions. It defines the therapeutic index as the ratio of the median lethal dose to the median effective dose of a drug. Adverse drug reactions are unwanted effects due to drug administration and are classified as predictable dose-related effects like side effects and toxic effects, or unpredictable non-dose-related effects like idiosyncrasies and hypersensitivities. Specific examples of different types of adverse reactions like side effects, toxic effects, idiosyncrasies, hypersensitivities, teratogenicity, iatrogenic diseases, photosensitivity reactions, and drug dependence are provided.
This document provides information on various organic chemistry reactions including:
1. Sandmeyer and Gatterman reactions which introduce halides into benzene rings using diazonium salts.
2. Finkelstein, Swarts, and Wurtz reactions which involve halogen exchange or formation of hydrocarbons.
3. Friedel-Crafts reactions which alkylate or acylate benzene rings using alkyl/acyl halides and Lewis acids.
This document provides tips and tricks for using Chemdraw software for medicinal chemistry revision and exams. It highlights important functions for drawing and modifying structures like selecting atoms/bonds, adding atoms/bonds/rings, cleaning up structures, numbering structures, drawing equations, assigning stereochemistry, predicting NMR spectra, and more. Common mistakes are also noted. The goal is to help students effectively use Chemdraw for their revision as demonstrated by their teaching assistant.
The document summarizes research on Pseudomonas aeruginosa biofilm formation in response to DNA damage. It finds that biofilm stimulation by the DNA-damaging agent hydroxyurea is dependent on the SOS response protein RecA. DNA and protein release in response to hydroxyurea is also controlled by RecA and the regulator Arr. These released macromolecules contribute to biofilm establishment, and their deficiency explains the reduced biofilm formation in recA mutants. The study suggests biofilms may serve as a protective environment during DNA damage.
Some building blocks for Rational Drug Design samthamby79
The document discusses various approaches to drug design and discovery, including general screening, serendipity, and rational drug design. It describes rational drug design as beginning with knowledge of chemical responses in the human body to create treatment profiles. Computational methods like structure-based design are used to identify novel compounds, design safe drugs, and develop clinical candidates. Proteomics and genomics are also discussed as they relate to drug targets and development.
The document provides information about toxicity studies conducted to evaluate the safety of plant drugs used in Ayurveda and Siddha medicine. It discusses the various types of toxicity studies including acute, sub-acute, chronic, and reproductive toxicity studies. Key aspects covered are the study designs, animals used, dosages, observations made and parameters evaluated to understand the adverse effects of test substances. Guidelines are provided for conducting toxicity studies and evaluating the results to determine therapeutic indices and predict safety for clinical use.
This document outlines protocols for conducting toxicity studies of herbal medicines. It discusses various types of toxicity studies including acute, sub-acute, chronic, and subchronic studies. It provides details on commonly used laboratory animals, testing parameters, dosages, and observations for each type of study. The goal is to safely assess herbal medicines and determine appropriate dosage levels for clinical use by evaluating toxicity signs and examining tissue samples.
This document discusses stereochemistry and stereoisomers. It defines stereoisomers as isomers that have the same molecular formula and connectivity but differ in the three-dimensional arrangement of atoms. There are two main types of stereoisomers - enantiomers, which are nonsuperimposable mirror images of each other, and diastereomers, which are not mirror images. Chirality and how compounds interact with polarized light are also explained. The Cahn-Ingold-Prelog system for assigning R and S configurations to chiral centers is described. Examples are provided to illustrate key stereochemistry concepts.
This document discusses drug toxicity and adverse drug reactions. It defines the therapeutic index as the ratio of the median lethal dose to the median effective dose of a drug. Adverse drug reactions are unwanted effects due to drug administration and are classified as predictable dose-related effects like side effects and toxic effects, or unpredictable non-dose-related effects like idiosyncrasies and hypersensitivities. Specific examples of different types of adverse reactions like side effects, toxic effects, idiosyncrasies, hypersensitivities, teratogenicity, iatrogenic diseases, photosensitivity reactions, and drug dependence are provided.
This document provides information on various organic chemistry reactions including:
1. Sandmeyer and Gatterman reactions which introduce halides into benzene rings using diazonium salts.
2. Finkelstein, Swarts, and Wurtz reactions which involve halogen exchange or formation of hydrocarbons.
3. Friedel-Crafts reactions which alkylate or acylate benzene rings using alkyl/acyl halides and Lewis acids.
Drugs interact with receptors through various forces like hydrogen bonding, ionic interactions, and hydrophobic interactions. This interaction forms a drug-receptor complex that can dissociate. The affinity and stability of this complex determines the drug's potency and efficacy. Several theories have attempted to explain how drug-receptor binding leads to a biological response, such as occupation theory, induced fit theory, and two-state receptor model. The two-state model proposes that receptors exist in two conformations - active and inactive - and drugs can shift the equilibrium to elicit different responses.
Drug discovery and development is a long, expensive, and complex process that takes an average of 10-12 years and $800 million to $1.7 billion. It involves identifying candidate drugs through methods like molecular designing, screening, and serendipity. Only one in 5000 compounds makes it through preclinical and clinical testing to be approved. The process includes target selection and validation, lead discovery and optimization, and drug development to satisfy regulatory requirements before a new drug can be approved and marketed.
This document discusses steroids, their stereochemistry, nomenclature and the chemistry of cardiac glycosides and sterols. It describes how steroids have a cyclopentanoperhydrophenanthrene ring nucleus and includes compounds like sterols, bile acids and hormones. It covers the classification, structures and examples of different types of cardiac glycosides like cardenolides and bufadienolides. Key cardiac glycosides discussed include digoxin, digitoxin and ouabain. The document also summarizes the chemistry of cholesterol, phytosterols and important plant sources of cardiac glycosides such as Digitalis, Strophanthus and Squill.
This document discusses various types of animal toxicity studies conducted prior to clinical use of drugs in humans. It provides objectives and details of reproductive and developmental toxicity studies, local toxicity studies, carcinogenicity studies, and genotoxicity studies. Reproductive toxicity studies examine effects on fertility and development in offspring. Developmental toxicity studies evaluate effects during pregnancy and across lifespan. Local toxicity studies are required when drugs are administered via non-oral routes. Carcinogenicity studies identify substances that may induce or increase tumors.
Steroids, testosterone and progesteroneRudresh H M
1) Steroids are organic compounds that contain a cyclopentanoperhydrophenanthrene nucleus. They include hormones like vitamin D, bile acids, and sex hormones.
2) The document discusses the structural elucidation of the steroid hormones testosterone and progesterone. Testosterone is the main male sex hormone, while progesterone is a female sex hormone involved in the menstrual cycle and pregnancy.
3) Through analysis and reactions, the key features of each steroid's structure were determined, including functional groups, double bonds, and the characteristic tetracyclic steroid nucleus.
This document provides an overview of chemical thermodynamics and ideal and real gases. It discusses key concepts such as:
- Physical chemistry and thermodynamics, which deals with the application of physics to chemical systems and the relationship between heat and other forms of chemical energy.
- Ideal gases, which obey gas laws at all conditions, versus real gases, which deviate from ideal behavior at high pressures and low temperatures due to intermolecular forces and molecular volumes.
- Equations of state, such as the ideal gas law, which relate pressure, volume, temperature and amount of substance for gases. Van der Waals proposed corrections for real gas behavior accounting for excluded molecular volume and attraction forces.
This document provides an overview of bioassay, which is defined as estimating the potency of an active substance using biological methods. There are two main types of bioassays: quantal and graded. Quantal bioassays measure all-or-none responses, while graded bioassays measure proportional responses. Common methods for bioassay include end-point methods, which measure threshold doses, and matching/bracketing methods, which compare test substances to a standard at different doses until responses are equal. Bioassays are important when the active substance is unknown, isolation is difficult, or chemical methods are too complex or insensitive. The document reviews the principles and methods of various types of bioassays.
This document discusses drug toxicity and its underlying mechanisms. It covers several topics:
- Drug toxicity can occur through both on-target and off-target adverse effects as drugs may bind to unintended receptors. Factors like dosage, genetics, and drug interactions influence toxicity.
- On-target effects arise from exaggerated pharmacologic action on the intended receptor. Off-target effects occur when a drug binds unrelated receptors.
- Drugs and their metabolites may also cause toxicity. For example, acetaminophen is normally detoxified but high doses overwhelm the pathways, allowing a toxic metabolite to accumulate and damage liver cells.
- The document uses examples like statins, antihistamines, and thalidom
Quantitative structure - activity relationship (QSAR)
Why QSAR?
costs – 800M$ to bring a new drug to market
Patent life time is limited (generic drugs)
Synthesis / Purification of compounds is expensive and time consume-able
It is like find a needle in the haystack
QSAR helps for focusing most promising drug candidates
QSAR is a mathematical relationship between a “biological activity of a molecular system” and its “geometric and chemical characteristics”.
Such relationships holds – Equations can be drawn up- some confidence
to which should be Fit to the target
QSAR what actually do?
IDENTIFY AND QUANTIFY the Physico-chemical properties effect on Drug’s Biological activity
Aims
To relate the biological activity of a series of compounds to their physicochemical parameters in a quantitative fashion using a mathematical formula
Requirements
Quantitative measurements for biological and physicochemical properties
Physicochemical Properties
Hydrophobicity of the molecule
Hydrophobicity of substituents
Electronic properties of substituents
Steric properties of substituents
QSAR equations are only applicable to compounds in the same structural class (e.g. ethers)
However, log Po is similar for anaesthetics of different structural classes (ca. 2.3)
Structures with log P ca. 2.3 enter the CNS easily
(e.g. potent barbiturates have a log P of approximately 2.0)
Can alter log P value of drugs away from 2.0 to avoid CNS side effects
Physical properties are measured for the molecule as a whole
Properties are calculated using computer software
No experimental constants or measurements are involved
Properties are known as ‘Fields’
Steric field - defines the size and shape of the molecule
Electrostatic field - defines electron rich/poor regions of molecule
Hydrophobic properties are relatively unimportant
No reliance on experimental values
Can be applied to molecules with unusual substituents
Not restricted to molecules of the same structural class
Predictive capability
Comparative molecular field analysis (CoMFA) - Tripos
Build each molecule using modelling software
Identify the active conformation for each molecule
Identify the pharmacophore
THANKING YOU
The document discusses atomic structure and energy levels in atoms. It begins by focusing on the importance of the hydrogen atom in understanding atomic physics. The hydrogen atom can be solved exactly and its properties extended to other atoms. Its spectra allow for precision tests of theory. Later models like the Rutherford model and Bohr model improved upon the early "plum pudding" model. Bohr's model combined classical mechanics with Planck's idea of quantized energy levels to explain the discrete emission spectra of atoms. His four postulates introduced new ideas like stationary, quantized electron states that allowed atoms to retain energy.
Basic definition and types of toxicology (general, mechanistic, regulatory and descriptive), Regulatory guidelines for conducting toxicity studies OECD, ICH, EPA and Schedule Y OECD principles of Good laboratory practice (GLP)
This document discusses the band theory of solids. It explains that in crystals, the energy levels of atoms are not well-defined as in isolated atoms, due to interactions between neighboring atoms. As silicon atoms are brought closer together from a distance, their energy levels first split and then merge into bands as the interatomic distance reaches the actual separation in the crystal. Specifically, the 4s, 4p, and 3d electron levels of silicon atoms combine to form the valence and conduction bands, separated by a forbidden energy gap.
O documento descreve os serviços de treinamento e educação oferecidos pela divisão global de treinamento da Life Fitness, incluindo instrução no local e online para clientes, profissionais de fitness e praticantes. Os instrutores da Life Fitness Academy visitam os clientes para garantir que eles estejam tirando o máximo proveito de seus equipamentos e instalações.
Este estudo exploratório avaliou os níveis gerais de motivação que levam adultos a praticar atividades físicas regularmente em academias e clubes esportivos. Os dados de 635 participantes entre 18-55 anos foram coletados usando o Inventário de Motivação à Prática Regular de Atividade Física e analisados com base na Teoria da Autodeterminação. Diferenças significativas nos níveis de motivação foram encontradas apenas quando controlada a faixa etária dos participantes.
Aspectos historicos da cineantropometriaPaulo Tsuneta
Este documento discute a história da cineantropometria desde os tempos antigos até o Renascimento. Resume que desde muito tempo o ser humano estudou e classificou o corpo humano em seus aspectos morfológicos. Menciona que civilizações antigas como a egípcia, grega e indiana já mediam e analisavam proporções do corpo humano. Destaca que figuras como Hipócrates, Policlito e Arquimedes contribuíram para os primeiros estudos e classificações do corpo humano.
Este documento descreve os passos para realizar uma revisão sistemática e meta-análise. Inicialmente, discute a formulação da pergunta de pesquisa e o planejamento da revisão. Em seguida, detalha as etapas de localização dos estudos, seleção, avaliação crítica, coleta de dados e análise estatística. Por fim, aborda a interpretação dos resultados e possíveis conclusões de uma revisão sistemática.
O documento discute a avaliação do estado nutricional em adultos e pediatria. Ele aborda métodos como histórico clínico, exame físico, antropometria, bioquímica e bioimpedância para diagnosticar desnutrição. Além disso, fornece detalhes sobre parâmetros antropométricos como IMC, circunferência do braço e pregas cutâneas para classificar o estado nutricional.
O documento discute a atividade física no controle da hipertensão arterial sistêmica. Apresenta dados sobre a prevalência de hipertensão e sedentarismo na população de Juiz de Fora e discute como a atividade física pode influenciar positivamente fatores de risco cardiovascular e metabólicos. Também aborda prescrições de treinamento aeróbico e de força para hipertensos, considerando estratificação de risco e contraindicações.
Drugs interact with receptors through various forces like hydrogen bonding, ionic interactions, and hydrophobic interactions. This interaction forms a drug-receptor complex that can dissociate. The affinity and stability of this complex determines the drug's potency and efficacy. Several theories have attempted to explain how drug-receptor binding leads to a biological response, such as occupation theory, induced fit theory, and two-state receptor model. The two-state model proposes that receptors exist in two conformations - active and inactive - and drugs can shift the equilibrium to elicit different responses.
Drug discovery and development is a long, expensive, and complex process that takes an average of 10-12 years and $800 million to $1.7 billion. It involves identifying candidate drugs through methods like molecular designing, screening, and serendipity. Only one in 5000 compounds makes it through preclinical and clinical testing to be approved. The process includes target selection and validation, lead discovery and optimization, and drug development to satisfy regulatory requirements before a new drug can be approved and marketed.
This document discusses steroids, their stereochemistry, nomenclature and the chemistry of cardiac glycosides and sterols. It describes how steroids have a cyclopentanoperhydrophenanthrene ring nucleus and includes compounds like sterols, bile acids and hormones. It covers the classification, structures and examples of different types of cardiac glycosides like cardenolides and bufadienolides. Key cardiac glycosides discussed include digoxin, digitoxin and ouabain. The document also summarizes the chemistry of cholesterol, phytosterols and important plant sources of cardiac glycosides such as Digitalis, Strophanthus and Squill.
This document discusses various types of animal toxicity studies conducted prior to clinical use of drugs in humans. It provides objectives and details of reproductive and developmental toxicity studies, local toxicity studies, carcinogenicity studies, and genotoxicity studies. Reproductive toxicity studies examine effects on fertility and development in offspring. Developmental toxicity studies evaluate effects during pregnancy and across lifespan. Local toxicity studies are required when drugs are administered via non-oral routes. Carcinogenicity studies identify substances that may induce or increase tumors.
Steroids, testosterone and progesteroneRudresh H M
1) Steroids are organic compounds that contain a cyclopentanoperhydrophenanthrene nucleus. They include hormones like vitamin D, bile acids, and sex hormones.
2) The document discusses the structural elucidation of the steroid hormones testosterone and progesterone. Testosterone is the main male sex hormone, while progesterone is a female sex hormone involved in the menstrual cycle and pregnancy.
3) Through analysis and reactions, the key features of each steroid's structure were determined, including functional groups, double bonds, and the characteristic tetracyclic steroid nucleus.
This document provides an overview of chemical thermodynamics and ideal and real gases. It discusses key concepts such as:
- Physical chemistry and thermodynamics, which deals with the application of physics to chemical systems and the relationship between heat and other forms of chemical energy.
- Ideal gases, which obey gas laws at all conditions, versus real gases, which deviate from ideal behavior at high pressures and low temperatures due to intermolecular forces and molecular volumes.
- Equations of state, such as the ideal gas law, which relate pressure, volume, temperature and amount of substance for gases. Van der Waals proposed corrections for real gas behavior accounting for excluded molecular volume and attraction forces.
This document provides an overview of bioassay, which is defined as estimating the potency of an active substance using biological methods. There are two main types of bioassays: quantal and graded. Quantal bioassays measure all-or-none responses, while graded bioassays measure proportional responses. Common methods for bioassay include end-point methods, which measure threshold doses, and matching/bracketing methods, which compare test substances to a standard at different doses until responses are equal. Bioassays are important when the active substance is unknown, isolation is difficult, or chemical methods are too complex or insensitive. The document reviews the principles and methods of various types of bioassays.
This document discusses drug toxicity and its underlying mechanisms. It covers several topics:
- Drug toxicity can occur through both on-target and off-target adverse effects as drugs may bind to unintended receptors. Factors like dosage, genetics, and drug interactions influence toxicity.
- On-target effects arise from exaggerated pharmacologic action on the intended receptor. Off-target effects occur when a drug binds unrelated receptors.
- Drugs and their metabolites may also cause toxicity. For example, acetaminophen is normally detoxified but high doses overwhelm the pathways, allowing a toxic metabolite to accumulate and damage liver cells.
- The document uses examples like statins, antihistamines, and thalidom
Quantitative structure - activity relationship (QSAR)
Why QSAR?
costs – 800M$ to bring a new drug to market
Patent life time is limited (generic drugs)
Synthesis / Purification of compounds is expensive and time consume-able
It is like find a needle in the haystack
QSAR helps for focusing most promising drug candidates
QSAR is a mathematical relationship between a “biological activity of a molecular system” and its “geometric and chemical characteristics”.
Such relationships holds – Equations can be drawn up- some confidence
to which should be Fit to the target
QSAR what actually do?
IDENTIFY AND QUANTIFY the Physico-chemical properties effect on Drug’s Biological activity
Aims
To relate the biological activity of a series of compounds to their physicochemical parameters in a quantitative fashion using a mathematical formula
Requirements
Quantitative measurements for biological and physicochemical properties
Physicochemical Properties
Hydrophobicity of the molecule
Hydrophobicity of substituents
Electronic properties of substituents
Steric properties of substituents
QSAR equations are only applicable to compounds in the same structural class (e.g. ethers)
However, log Po is similar for anaesthetics of different structural classes (ca. 2.3)
Structures with log P ca. 2.3 enter the CNS easily
(e.g. potent barbiturates have a log P of approximately 2.0)
Can alter log P value of drugs away from 2.0 to avoid CNS side effects
Physical properties are measured for the molecule as a whole
Properties are calculated using computer software
No experimental constants or measurements are involved
Properties are known as ‘Fields’
Steric field - defines the size and shape of the molecule
Electrostatic field - defines electron rich/poor regions of molecule
Hydrophobic properties are relatively unimportant
No reliance on experimental values
Can be applied to molecules with unusual substituents
Not restricted to molecules of the same structural class
Predictive capability
Comparative molecular field analysis (CoMFA) - Tripos
Build each molecule using modelling software
Identify the active conformation for each molecule
Identify the pharmacophore
THANKING YOU
The document discusses atomic structure and energy levels in atoms. It begins by focusing on the importance of the hydrogen atom in understanding atomic physics. The hydrogen atom can be solved exactly and its properties extended to other atoms. Its spectra allow for precision tests of theory. Later models like the Rutherford model and Bohr model improved upon the early "plum pudding" model. Bohr's model combined classical mechanics with Planck's idea of quantized energy levels to explain the discrete emission spectra of atoms. His four postulates introduced new ideas like stationary, quantized electron states that allowed atoms to retain energy.
Basic definition and types of toxicology (general, mechanistic, regulatory and descriptive), Regulatory guidelines for conducting toxicity studies OECD, ICH, EPA and Schedule Y OECD principles of Good laboratory practice (GLP)
This document discusses the band theory of solids. It explains that in crystals, the energy levels of atoms are not well-defined as in isolated atoms, due to interactions between neighboring atoms. As silicon atoms are brought closer together from a distance, their energy levels first split and then merge into bands as the interatomic distance reaches the actual separation in the crystal. Specifically, the 4s, 4p, and 3d electron levels of silicon atoms combine to form the valence and conduction bands, separated by a forbidden energy gap.
O documento descreve os serviços de treinamento e educação oferecidos pela divisão global de treinamento da Life Fitness, incluindo instrução no local e online para clientes, profissionais de fitness e praticantes. Os instrutores da Life Fitness Academy visitam os clientes para garantir que eles estejam tirando o máximo proveito de seus equipamentos e instalações.
Este estudo exploratório avaliou os níveis gerais de motivação que levam adultos a praticar atividades físicas regularmente em academias e clubes esportivos. Os dados de 635 participantes entre 18-55 anos foram coletados usando o Inventário de Motivação à Prática Regular de Atividade Física e analisados com base na Teoria da Autodeterminação. Diferenças significativas nos níveis de motivação foram encontradas apenas quando controlada a faixa etária dos participantes.
Aspectos historicos da cineantropometriaPaulo Tsuneta
Este documento discute a história da cineantropometria desde os tempos antigos até o Renascimento. Resume que desde muito tempo o ser humano estudou e classificou o corpo humano em seus aspectos morfológicos. Menciona que civilizações antigas como a egípcia, grega e indiana já mediam e analisavam proporções do corpo humano. Destaca que figuras como Hipócrates, Policlito e Arquimedes contribuíram para os primeiros estudos e classificações do corpo humano.
Este documento descreve os passos para realizar uma revisão sistemática e meta-análise. Inicialmente, discute a formulação da pergunta de pesquisa e o planejamento da revisão. Em seguida, detalha as etapas de localização dos estudos, seleção, avaliação crítica, coleta de dados e análise estatística. Por fim, aborda a interpretação dos resultados e possíveis conclusões de uma revisão sistemática.
O documento discute a avaliação do estado nutricional em adultos e pediatria. Ele aborda métodos como histórico clínico, exame físico, antropometria, bioquímica e bioimpedância para diagnosticar desnutrição. Além disso, fornece detalhes sobre parâmetros antropométricos como IMC, circunferência do braço e pregas cutâneas para classificar o estado nutricional.
O documento discute a atividade física no controle da hipertensão arterial sistêmica. Apresenta dados sobre a prevalência de hipertensão e sedentarismo na população de Juiz de Fora e discute como a atividade física pode influenciar positivamente fatores de risco cardiovascular e metabólicos. Também aborda prescrições de treinamento aeróbico e de força para hipertensos, considerando estratificação de risco e contraindicações.
1. UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO CARLOS
PÓS-GRADUAÇÃO LATO-SENSU EM
FISIOLOGIA DO EXERCÍCIO
RECURSOS ERGOGÊNICOS NOS ESPORTES:
MEIOS LÍCITOS E ÍLÍCITOS DE MELHORA DA
PERFORMANCE
Prof.Ms. Cássio Mascarenhas Robert Pires
cassiomrp@terra.com.br
3. RECURSOS ERGOGÊNICOS
→ RECURSOS ERGOGÊNICOS
⇒ manobras, estratégias ou iniciativas adotadas com o
intuito de promover melhora da capacidade de trabalho
motor, resultando em aumento da performance desportiva
- Recursos lícitos: suplementação nutricional
→ creatina, BCAA, glutamina, L-carnitina, CHO, etc.
- Recursos ilícitos: doping
→ drogas simpatomiméticas, GH, EPO e EAA
4. RECURSOS ERGOGÊNICOS
CREATINA
- Derivado de aa (arginina, glicina e metionina), sintetizada no
fígado, rins e pâncreas (1-2g/dia)
→ 1-2g/dia exógenos → peixes e carnes vermelhas
→ 90-95% creatina corporal → músculos esqueléticos
(120 mmol/Kg músculo seco)
* CP ( 65 mmol/Kg músc. seco)
- Transporte celular
→ transportador sódio-dependente
→ insulina ↑ expressão de transportador
- Papel no metabolismo celular
→ prover energia ATP para esforços intensos e rápidos
5. RECURSOS ERGOGÊNICOS
- Razões para suplementação com creatina:
↓ fadiga associada ao treino alático/lático
↑ disponibilidade de CP (65 p/ 90-100 mmol/Kg músc. seco)
↑ taxa de ressíntese de CP
↓ acidose no exercício intenso
↑ da intensidade e volume do treino
6. RECURSOS ERGOGÊNICOS
- Padrão de suplementação: ciclo com 3 fases
1a. fase: saturação ⇒ 0,3g/Kg ao dia – 5 a 6 dias (160mmol/Kg)
2a. fase: manutenção ⇒ 0,05g/Kg ao dia – 2 a 3 meses
3a. fase : transição ⇒ 4 a 5 semanas de abstenção
* intolerância às altas doses
> incorporação em bebidas mornas associada com CHO e proteínas
→ 47g de CHO simples e 50g proteína (500 ml)
→ Solução 18,5% CHO (500 ml → 92 g glicose)
→ 380g/dia glicose (Kreider, 1998)
7. RECURSOS ERGOGÊNICOS
- Efeitos ergogênicos
→ composição corporal
→ força muscular
→ performance anaeróbia/aeróbia
a) Composição corporal:
→ Peso corporal total: ↑ 1,5 a 3 Kg após 6 dias
→ Massa magra: 1 a 2 Kg/ ciclo ( balanço nitrogenado +)
b) Performance:
Sprints repetidos
Fadiga em cicloergômetro
Ações desportivas (futebol)
Séries repetidas em musculação
8. RECURSOS ERGOGÊNICOS
- Efeitos colaterais
→ cãibras
→ diarréias
→ ↑ creatinina e retenção hídrica (compartimento musc.)
→ ↑ CK, LDH
* → ↑ HDL-c, ↓LDL-c e colesterol total
- Reposição dos estoques de CP
→ ↑ 42% taxa de ressíntese de CP após 2 min. recup.
- Suplementação com creatina e pulso de GH
9. RECURSOS ERGOGÊNICOS
Aminoácidos isolados
BCAA ( valina, leucina e isoleucina)
- ação anticatabólica ⇒ doadores de esqueletos C p/
intermediários do ciclo de Krebs
→ balanço nitrogenado positivo
21. ESTERÓIDES ANABÓLICOS
ANDROGÊNICOS E ATIVIDADE FÍSICA
Esteróides anabólicos androgênicos (EAA):
- derivados sintéticos do hormônio sexual
masculino, testosterona.
Funções da testosterona:
a) androgênicas: crescimento do trato reprodutivo
masculino e determinação das características
sexuais masculinas secundárias
b) anabólicas: crescimento de tecidos somáticos e
não-reprodutivos (aumento da síntese protéica)
22. Principais funções:
- determinação e manutenção das características
sexuais masculinas primárias (formação do pênis
e bolsa escrotal, próstata, vesículas seminais);
- após puberdade, estimulação do crescimento
destes órgãos em até 8 vezes;
- determinação das características sexuais
masculinas secundárias:
crescimento de pêlos corporais,
calvície,
efeito sobre cordas vocais,
desenvolvimento de acne
23. aumento da síntese protéica com consequente
desenvolvimento muscular,
aumento da deposição de cálcio nos ossos,
aumento da reabsorção de sódio nos túbulos
renais.
32. ESTERÓIDES ANABÓLICOS
ANDROGÊNICOS (EAA)
Tipos de EAA
- classe A: 17β-esterificados ( administração parenteral)
- classe B: 17α-alquilados (administração oral)
- classe C: alterações nos anéis A, B ou C
* Classe AC ou BC ( parenterais ou orais)
33. Alterações da molécula de testosterona nos
diferentes
tipos de EAA (adaptado de Wilson, 1988)
Tipo A
OH R
18 R Tipo B
12 17
11 13 16
14 15
19
1 9
2 10 8
3 5 7
o 4 6
Tipo C
35. EFEITOS DIRETOS E INDIRETOS DOS EAA
DIRETO
ANABOLISMO PROTÉICO
INDIRETO
EFEITO ANTI-GLICOCORTICÓIDE DOS EAA;
TESTOSTERONA E CREATINA;
TESTOSTERONA E IGF-1.
36. Tipos de derivados farmacológicos de EAA:
princípios ativos e nomes comerciais
Tipo A: ésteres de testosterona
- cipionato de testosterona → Deposteron
- enantato de testosterona → Delatestril
- Undecanoato de testosterona → Androxon
- propionato de testosterona
- fenilpropionato de testosterona
Durateston
- isocaproato de testosterona
- decanoato de testosterona
37. Tipos de derivados farmacológicos de EAA:
princípios ativos e nomes comerciais
Tipo AC
- Decanoato de nandrolona → Decadurabolin
- Fenilpropionato de nandrolona → Primobolan
* Undecilenato de boldenona → Equipoise
Tipos B e BC
- Metiltestosterona → Metandren
- Fluoximesterona → Halotestin
- Metandrostenolona → Dianabol ou Anabol
- Oximetolona → Hemogenin
- Oxandrolona → Anavar
- Estanozolol → Winstrol
40. AROMATIZAÇÃO
Testosterona
Substrato primário do HOMEM para
a SÍNTESE de ESTRÓGENO;
Testosterona Estrogênio
Aromatase
41. AROMATIZAÇÃO
Atividade da AROMATASE Presente em ≠
locais do corpo (Adipócito, Fígado, SNC,..)
Condições Normais [ESTRÓGENO] é Baixa;
de alguns EAA [ESTRÓGENO]
Retenção Hídrica, Gordura Corporal e
Ginecomastia.
42. AROMATIZAÇÃO
Minimizar os efeitos da Aromatização
Inibidores da AROMATASE
Arimidex, Cytadren e Teslac
ANTAGONISTAS DE ESTRÓGENOS
Clomid ou Nolvadex.
43. CONVERSÃO PARA DHT
DHT potência da TESTOSTERONA (3-4x)
Via 5α-Redutase
Presente em [ ] Próstata, Pele, Fígado, ...
Testosterona (andrógeno)
5α-redutase
DihidroTestosterona
44. DHT e Efeitos Colaterais ANDROGÊNICOS
PotenteHormônio Androgênico Grande parte
dos EFEITOS COLATERAIS dos EAA ocorre em
função de sua conversão a 5α-DHT;
45. Uso terapêutico dos EAA
Homens Hipogonadais: reposição hormonal
→ 10-35nmol/l: dose fisiológica
→ Ésteres de testosterona: cipionato, propionato e
enantato (200mg/15 dias)
Homens 3a. Idade (massa muscular e óssea)
• Contracepção masculina:
→ 50-100nmol/l: dose suprafisiológica
* Anemias renais e de medula óssea:
→ 100-300nmol/l: dose farmacológica
→ Oximetolona e ésteres de nandrolona
(fenproprionato e decanoato)
46. Uso terapêutico dos EAA
→ Ganho de peso em deficiência nutricional crônica ou
pacientes aidéticos terminais: > retenção de
nitrogênio → < catabolismo protéico
→ Terapias em mulheres c/ câncer de mama e
endometriose; combate à osteoporose em mulheres
idosas (alívio da dor óssea causada por osteoporose)
49. (Ab)Uso por atletas
Princípios de terapia:
- ciclos semanais: 4 a 12 semanas
- combinação ou acúmulo de dois ou mais EAA
- Progressão das doses dentro dos ciclos (sistema
piramidal)
Doses ↑ 10 a 100 vezes níveis fisiológicos de
testosterona: suprafisiológicas, farmacológicas ou
suprafarmacológicas
51. HEMOGENIN (Oximetolona)
Produzido 1960 produção Células vermelhas
Anemia Severa.
Década 80 e Início 90 Novas Drogas para
Anemia (EPO) desinteresse comercial.
1993 fabricação.
Entretanto, estudos HIV/AIDS Ressuscitaram o
HEMOGENIN anti-degeneração.
1998 fabricação.
52. HEMOGENIN
Conhecido como MAIS POTENTE EAA
Derivado do 5α-DHT
2 tabletes por dia / 6 semanas ↑ 9 a 13 kg
½ vida ~ 8 a 9 hs
retenção Hídrica volume pós-ciclo.
Associação com NOLVADEX Risco de
GINECOMASTIA.
Como é derivado da DHT Não pode ser
AROMATIZADO Não converte a ESTRÓGENO.
Talvez tenha atividade PROGESTACIONAL
(Semelhante a do ESTRÓGENO).
Pesquisa atividade PROGESTACIONAL, enquanto
que a NANDROLONA Atividade
53. HEMOGENIN
DE ONDE VEM A AROMATIZAÇÃO ?
HEMOGENIN Ativa RECEPTORES de
ESTRÓGENO.
DROGAS anti-AROMATASES s/ EFEITO
(Cytadren, Arimidex® e Teslac).
Utilização de Antagonistas do Receptor de
Estrógeno (NOLVADEX® e o Clomid®).
54. HEMOGENIN
Composto
17α-Alkelado Permite Administração
ORAL LESÃO HEPÁTICA
ALTAMENTE TÓXICO Requer doses altas
* TUMOR HEPÁTICO HEMOGENIN
> VILÃO
* Pode causar fortes dores de cabeça, estômago e
outros problemas
57. DECA-DURABOLIN
(Decanoato de nandrolona)
Fabricado em 1962, DECA é um esteróide de ação LENTA
(3 a 4 semanas – tempo liberação.);
EAA mais usado no mundo MUITAS PROPRIEDADES
FAVORÁVEIS;
Similar a TESTOSTERONA, mas s/ C-19, o que lhe
confere < Potência ANDROGÊNICA < EFEITOS
COLATERAIS ANDROGÊNICOS;
Tendência p/ AROMATIZAR (20% do Efeito
TESTOSTERONA);
58. DECA-DURABOLIN
GINECOMASTIA INDIVÍDUOS SENSÍVEIS OU
DOSES;
Melhor EAA para HOMENS em relação aos EFEITOS
COLATERIAS;
Tratamento AIDS DECA MM e resposta IMUNE
Exibe alguma atividade PROGESTACIONAL c/
Afinidade por seu RECEPTOR;
Efeitos da PROGESTERONA similares ao do
ESTRÓGENO FEEDBACK NEGATIVO da produção
da TESTOSTERONA, LIPOGÊNESE e possibilidade
para GINECOMASTIA.
59. DECA-DURABOLIN
EAA de ação lenta Mais Utilizado em CICLOS
LONGOS;
Muito usado como EAA de base para todo ciclo e
misturado a vários outros EAA;
Parece ↓ inflamações e dores articulares, assim
como acelerar recuperação entre sessões de treino;
60. DECA-DURABOLIN
EAA de ação lenta Mais Utilizado em CICLOS
LONGOS;
½ vida ~ 15 dias
Apesar de levemente ANDROGÊNICO
Mulheres apresentam VIRILIZAÇÃO;
Em função da liberação LENTA, uma parte pode
ficar retida no TECIDO ADIPOSO Processos de
EMAGRECIMENTO Metabólitos aparecem
novamente.
63. EQUIPOISE (Boldenona)
Popular EAA para Cavalos (Equinos)
Derivado TESTOSTERONA c/ ↑ Anabólico e razoável
Androgênico
↑ Apetite, Células vermelhas e disposição;
Estrutura permite Aromatizar (metade da
TESTOSTERONA);
Moderada hepatotoxidade
Retenção hídrica maior que DECA-DURABOLIN;
Volume de Injeção desconfortável formação de abscesso
remoção cirúrgica (alternância do local de aplicação);
67. DIANABOL (Metandrostenolona)
EAA oral da CIBA, derivado da Testosterona com
forte capacidade ANABÓLICA e moderada ação
ANDROGÊNICA;
Produzido em 1960 Largamente difundido no
meio do Culturismo possivelmente pelo fácil uso
e extrema eficácia;
Similar a TESTO e ao HEMOGENIN exibe
efeitos colaterais;
DIANABOL é ESTROGÊNICO
GINECOMASTIA freqüente;
68. DIANABOL
Devido ao ESTRÓGENO DIANABOL Grande
retenção HÍDRICA e Acúmulo de GORDURAS;
Arimidex® (Anti-Aromatase) Necessário
Pronunciados efeitos ANDROGÊNICOS acne e
crescimento de pêlo facial ; AGRESSIVIDADE;
Como é MODERADAMENTE ANDROGÊNICO
VIRILIZAÇÃO em Mulheres;
Tão efetivo quanto a TESTO e o HEMOGENIN;
69. DIANABOL
20 – 25mg / dia (4-5 comp.) enormes MM;
ORAL (17-α-Alkelado) ESTRESSE no FÍGADO
(CÂNCER);
CICLOS Nunca passar de 8 semanas;
Jândice (obstrução duto biliar) 1° Sintoma Causa
Amarelamento da pele.
Estrutura similar ao EQUIPOISE Exceto pelo 17-α-
Alkelado.
½ vida ~ 5 hs
72. PRIMOBOLAN
(Enantato ou acetato de metenolona)
Após administração [ ] 2 semanas;
Efeito Androgênico Anabólico;
Potência Anabólica < DECA DURABOLIN, mas não
AROMATIZA Não promove RETENÇÃO HÍDRICA e
de Gordura;
EAA mais seguro no mercado (Schering);
Usado em ciclos de DEFINIÇÃO e PRÉ-COMPETIÇÃO
Muito usado com: ésteres de Testo e Dianabol
½ vida ~ 10 dias
75. WINSTROL (Estanozolol)
Derivado do DHT Exibe atividade
androgênica e ANABÓLICA.
Versão ORAL 17-α-Alkelado (Fígado);
Estrutura Incapaz de AROMATIZAR s/
ESTRÓGENO Não causa GINECOMASTIA e
sem tendência para RETENÇÃO HÍDRICA;
Utilizado em Ciclos de DEFINIÇÃO;
76. WINSTROL (Estanozolol)
Indicado nas terapias:
Anemias, asma, artrite reumatóide, anorexia,
fraturas de consolidação lenta, osteoporose,
queimaduras, períodos pré e pós-operatórios.
77. WINSTROL
Preparado de 2 formas distintas :
ORAL (tabletes 2mg) 17-α-Alkelado
(estresse Fígado)
(IM)Permite usar > doses do EAA
injetável
Dosagem Oral 15 – 25mg / dia (Homens);
Dosagem IM 25 – 50mg / dia (Homens);
Dosagem IM 5 – 10mg / dia (Mulheres);
Dosagem Oral até 10 mg / dia (Mulheres)
78. WINSTROL
Grandes Trocas na Relação HDL/LDL;
[SHBG] Potência para Outros EAA;
Muito usado com:
Primobolan e Parabolan ⇒ definição muscular
Deca ou Durateston ⇒ massa muscular e força
• Muito utilizado pelas mulheres
• ½ vida:
Oral: 9 hs
Injetável: 1 dia
79.
80. ANAVAR (OXANDROLONA)
Lipidex
EAA ORAL ⇒ Baixa retenção hídrica
Androgenicidade baixa e ↑ anabólico (derivado da
DHT)
↓ efeitos colaterais ⇒ popular entre mulheres
↑ CP intramuscular
Não aromatiza em baixas doses ⇒
↓ ginecomastia e retenção hídrica
- EAA já reduzido
*NÃO É TIDO COMO EAA DE ↑ MASSA
MUSCULAR
⇒ Muito usado em associação com outros EAA
81. ANAVAR (OXANDROLONA)
Muito usado em ciclos de definição
Dosagem padrão 15 – 25 mg / dia (5-10
comp.) produz resultados NOTÁVEIS;
Combinado com PRIMOBOLAN® ou
WINSTROL® Definição Muscular sem
retenção HÍDRICA.
½ vida ~ 9 hs
82. ANAVAR (OXANDROLONA)
Não é Extensivamente METABOLIZADO no
FÍGADO como outros 17-α-Alkelado Quase
1/3 de seu composto está intacto na URINA
HEPATOTOXIDADE leve quando comparada aos
outros ORAIS.
Lesão HEPÁTICA c/ OXANDROLONA
Raridade ESTATÍSTICA.
Produz uma redistribuição do perfil de LDL e
HDL, para um lado não favorável RISCO
CARDÍACO, sendo este risco maior que em EAA
Injetáveis
83.
84. DURATESTON ( Decanoato, Fenilpropionato,
Propionato e Isocaproato de Testosterona)
EAA injetável (TESTOSTERONA) usado em
terapias de reposição hormonal:
→ Distúrbios hipogonadais
Mistura ↑ velocidade de ação e ½ vida
Prestígio por ↑ muito a força
⇑ AROMATIZÁVEL ⇒ GINECOMASTIA
⇒ Arimidex ou Nolvadex
↓ RETENÇÃO HÍDRICA
85. DURATESTON ( Decanoato, Fenilpropionato,
Propionato e Isocaproato de Testosterona)
TESTOSTERONA : ⇑ RISCO P/ CÂNCER
DE PRÓSTATA
½ vida ~ 4 a 15 dias
99. Efeitos colaterais dos EAA
Efeitos reversíveis e irreversíveis
− ↑ LDL e ↓ HDL-colesterol
− ↑ P.A.
- supressão do eixo hipotálamo-hipófise-gônadas
- atrofia testicular
− ↑ acne e da propensão à calvície
- engrossamento da voz
- irritabilidade, agressividade
- tumores hepáticos; peliose hepática
- hipertrofia/tumor de próstata
− ↓ colágeno em tecidos de sustentação (tendões)
- ginecomastia
− ↑ retenção hídrica; ↑ % gordura (aromatizáveis)
- aceleração do fechamento das epífises ósseas
100. Efeitos colaterais dos EAA
Na mulher:
- hipertrofia do clitóris
- crescimento de pêlos na face
- engrossamento da voz
* dependência psíquica
Drogasassociadas p/ combater efeitos colaterais
→ Nolvadex (antagonista estrogênico)
→ Arimidex (anti-aromatase)
101. RECURSOS ERGOGÊNICOS
CLEMBUTEROL
- agonista Beta-2 ⇒ broncodilatador
* carbuterol, fenoterol, mabuterol, procaterol, terbutolina
→ ↑ massa magra e ↓ gordura corporal
→ Hipertrofia músculos esquelético e cardíaco
→ ↑ inibidores intramusc. de proteases
→ > hipertrofia em fibras tipo II
* efeitos agudos parecem mais contundentes
→ ação lipolítica direta sobre as reservas subcutâneas
* Efeito hipertrófico e lipolítico independente de outros hormônios
- Reações adversas:
→ distúrbios do sono, irritabilidade, dores de cabeça, taquicardia,
hipertensão...